李君玲；李玉波；薛晓兴；阎晶璐；王伟明；赵慧辉；王伟
白芍总苷（total glucosides of paeony，TGP）是临床上第一个用于治疗类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）的抗炎免疫调节药，其治疗 RA 疗效肯定、不良反应少，但起效较慢。芍药苷（paeoniflorin，Pae）是 TGP 主要药效成分之一，生物利用度约为3％～4％，提示 Pae 吸收差可能是 TGP 起效较慢原因之一。该文参考近年来相关文献，概述 Pae 药代动力学过程及其影响因素，并就一些存在的问题进行初步探讨。
作者：王春；魏伟 刊期： 2014年第12期
目的：观察盐酸沙格雷酯对大鼠细胞色素 P4502D1／2（CYP2D1／2）的底物右美沙芬药动学的影响。方法♂ SD大鼠，随机分成2组，对照组按右美沙芬组10 mg·kg －1灌胃给药，盐酸沙格雷酯组按右美沙芬和盐酸沙格雷酯均10 mg ·kg －1同时灌胃给药，按不同时间从大鼠眼底静脉丛取血，血样处理后，用 LC-MS ／MS 法测定大鼠血浆中右美沙芬的浓度，用 DAS 2.0软件进行分析，求出其主要药代动力学参数。结果盐酸沙格雷酯组与对照组比较，右美沙芬的 T12明显延长（2.49 h ±0.93 h vs 1.47 h ±0.20 h，P ＜0.05），Cmax明显升高（325.7μg·L －1±133.2μg·L －1 vs 104.5μg·L －1±52.4μg·L －1，P ＜0.05），AUC0－t （785.5μg·L －1·h ±451.9μg·L －1·h vs 244.8μg·L －1·h ±168.3μg·L －1·h，P ＜0.05）和 AUC0－∞（804.7μg·L －1·h ±445.6μg ·L －1·h vs 251.4μg·L －1·h ±173.4μg·L －1·h，P ＜0.05）明显增大。结论盐酸沙格雷酯在大鼠体内对右美沙芬的代谢有抑制作用，能降低其消除过程。
作者：许美娟；蒋志涛；赵文珠；臧雨馨；孙冰婷；容纳；邹建东；居文政 刊期： 2014年第12期
Micro RNA（miRNA）是一种由染色体内含子部分编码的，通过降解靶基因的 mRNA 或抑制其翻译来调控基因表达的小 RNA 分子，其功能涉及众多的生物学进程，包括增殖、凋亡、发育以及分化等，miRNA 的异常表达更是与许多疾病的发生发展相关，如血液肿瘤及实体瘤。miR-106b-25簇 micro RNA 包括 miR-106b、miR-93和 miR-25，这些 miRNA的功能涉及了肿瘤发生发展等诸多生物进程。该文将就miR-106b-25簇对肿瘤的影响做一综述。
作者：董曦；孙桂波；邢小燕；孙晓波 刊期： 2014年第12期
目的：探讨冰片对低分化鼻咽癌（CNE-2Z）细胞氯通道的激活作用及对细胞容积的影响。方法采用全细胞膜片钳技术记录冰片激活 CNE-2Z 细胞膜电流，分析其电流特性；用活细胞图像法观察并测量冰片对细胞体积的影响。结果细胞外灌流冰片（20μmol· L －1）诱导 CNE-2Z 细胞膜氯通道开放，产生氯电流，该电流有明显外向优势，无电压及时间依赖性失活，其翻转电位接近氯离子平衡电位，该电流可被氯通道阻断剂 tamoxifen 抑制，细胞外灌流47％高渗溶液完全抑制该电流。细胞外灌流冰片30 min，细胞体积缩小约9.4％，该作用可被 tamoxifen 完全抑制。结论冰片可以激活低分化鼻咽癌细胞容积敏感性氯通道，导致细胞体积缩小，氯通道在冰片引起细胞体积缩小中起着重要作用。
作者：孟龙；王海波；邓志钦；汪源；伍嘉宝；赖周毅；吕瑞玲；孙晓雪；朱林燕；陈丽新；王立伟 刊期： 2014年第12期
溶血磷脂酰胆碱（lysophosphatidylcholines，LPCs）是磷脂的一种，具有多种生理功能，与糖尿病、动脉粥样硬化、血脂异常等代谢性疾病和心血管疾病密切相关。LPCs 主要在肝脏代谢，在肝脏疾病和肝毒性中可发生明显变化；近年来，学者们对多种肝脏疾病和化学性肝毒性模型的大量研究均涉及了 LPCs。该文针对 LPCs 作为生物标志物与肝癌、胆汁淤积、肝硬化、肝炎等肝脏疾病和化学性肝损伤模型的关系进行综述，为肝脏疾病和肝毒性的基础研究与临床治疗提供参考。
作者：宋丹军；潘家琪；李鹏旭；褚赞波；冯达；刘爱明；杨菊林 刊期： 2014年第12期
目的：研究山茱萸活性成分马钱苷、莫诺苷对 D-半乳糖致衰大鼠星形胶质细胞的保护作用。方法常规方法体外培养乳大鼠大脑皮层星形胶质细胞，采用免疫荧光方法进行星形胶质细胞鉴定；MTT 法对比不同浓度 D-半乳糖对星形胶质细胞的增殖抑制作用，以及马钱苷、莫诺苷对 D-半乳糖致衰星形胶质细胞活力的影响；以超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）为观察指标，观察马钱苷、莫诺苷对D-半乳糖致衰星形胶质细胞的影响；ELISA 法检测胶质细胞源性神经营养因子（GDNF）、碱性成纤维细胞生长因子（bF-GF）含量变化；Western blot 法检测 Bax、caspase-3、磷酸化细胞外信号调节激酶（p-ERK1／2）、磷酸化丝裂原活化蛋白激酶／ERK 激酶（p-MEK1／2）的表达水平，以做进一步机制研究。结果马钱苷、莫诺苷组与模型组比较，细胞的增殖能力提高，SOD 含量增加，MDA 活性降低，且差异有显著性（P＜0.05）；马钱苷、莫诺苷组生长因子（GDNF、bFGF）的分泌高于模型组；Western blot 结果表明，D-半乳糖致衰老的星形胶质细胞中 Bax、caspase-3蛋白表达无明显变化，模型组 p-ERK1／2、p-MEK1／2蛋白表达降低，马钱苷、莫诺苷增加 p-ERK1／2、p-MEK1／2蛋白的表达。结论山茱萸活性成分马钱苷、莫诺苷可通过提高 D-半乳糖致衰星形胶质细胞的增殖能力，提高衰老细胞的抗氧化能力，发挥抗衰老作用，其机制可能与 MEK／ERK 介导的信号通路调控有关。
作者：马艳霞；王明艳；姜泽群；赵凤鸣；杭爱武 刊期： 2014年第12期
为了解2013年中国国内药理学学科发展的特点，该文对中国学者2013年发表的国内论文进行研究，希望通过数据的解读帮助科研人员了解该领域的发展趋势。该研究在2011年12月出版《北大中文核心期刊目录（第6版）》中的药学期刊中检索2013年中国作者发表药理学文章情况，结果显示，2013年中国作者共发表药学文献5450篇，其中药理学文献3842篇。从发表文章的数量上看，中药和天然产物研究在我国药理学研究领域中为集中。发文涉及的研究机构以大学为主，科研院所及临床医院较少。由此可见，2013年我国药理学学科取得了长足的发展，但仍面临严峻的挑战，学科建设依旧任重道远。
作者：穆鑫；赵颖；阿丽塔；李阳；王昕；唐小利；张永祥；杜冠华 刊期： 2014年第12期
目的：探讨 BNIP3蛋白表达在肿瘤低氧环境中对胃癌的作用及探讨其影响自噬水平的机制。方法胃癌手术标本取材18例，分别通过免疫组化和免疫印迹检测 BNIP3和LC3的蛋白表达水平在癌组织和正常组织中的差异；培养中分化的人胃癌细胞系 SGC-7901，在氯化钴（CoCl2）引发的低氧环境中，观察 BNIP3 siRNA 干扰后对自噬相关蛋白 LC3的表达变化，以及使用自噬阻滞剂3-甲基腺嘌呤（3-methylade-nine，3-MA）后对细胞活力的影响。结果免疫组化和免疫印迹检测中均可见肿瘤组织 BNIP3蛋白表达量较正常组织增高，同时肿瘤组织中 LC3-II 表达水平也明显上调。BNIP3 siRNA 使胃癌细胞 SGC-7901中 LC3-Ⅱ蛋白表达下调，而且自噬水平降低后，在低氧环境中细胞活力明显提高。结论BNIP3蛋白能够通过调控自噬水平对胃癌细胞在乏氧环境中细胞死亡发挥重要的作用。
作者：缪捷飞；吴锋 刊期： 2014年第12期
骨质疏松（osteoporosis，OP）是以骨量减少，骨组织微细结构破坏，骨脆性增加为特征的一种系统性、全身性骨骼疾病，是常见的老年性骨代谢疾病，女性因绝经后雌激素明显缺乏而易发生。鹰嘴豆芽素 A（biochanin A）来源于豆科植物鹰嘴豆种子的胚芽部分，红车轴草全草等，已证实具有雌激素样作用。本研究通过去卵巢手术，建立大鼠绝经后骨质疏松动物模型，研究鹰嘴豆芽素 A 对去卵巢骨质疏松大鼠的作用，并观察其对大鼠乳腺组织的影响。
作者：周延萌；宁慧娴；张小敏；高允生；武继彪 刊期： 2014年第12期
目的：课题组之前的研究已证实在 OVA 诱导的哮喘小鼠模型中，乌司他丁通过抑制 ROS 的产生、诱导抗氧化酶的表达，起到治疗哮喘的作用，但具体机制尚不清晰；此研究将以 Nrf2／HO-1这一氧化应激的关键通路为切入点，深入探讨乌司他丁抗氧化作用的潜在机制。方法建立 OVA 诱导的小鼠哮喘模型，腹腔注射乌司他丁（100 kU·kg －1·d －1）进行治疗，对照组用 PBS（pH 7.4）代替；检测气道高反应性；ELISA 法检测小鼠 BALF 中 IL-4、IFN-γ、总 IgE 及特异性 IgE的表达水平；双氢罗丹明（DHR）-123方法检测小鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）细胞中 ROS 含量；检测小鼠肺组织中蛋白羰基含量（protein carbonyl）和丙二醛（MDA）水平；抗氧化酶试剂盒检测小鼠 BALF 中的抗氧化酶；Western blot 及 Re-al-time PCR 检测小鼠肺组织中 HO-1在蛋白和基因的表达水平；Western blot、IF 及 EMSA 检测 Nrf2核转移及结合活性。结果乌司他丁治疗组明显降低气道高反应；降低BALF 中 IL-4、特异性 IgE 及 ROS 的表达水平，降低小鼠肺组织 Protein carbonyl 含量和 MDA 水平，提高 IFN-γ、SOD、GSH和 TAOC 等抗氧化酶的表达水平，其治疗作用可被 HO-1抑制剂 Znpp 逆转；乌司他丁诱导小鼠肺组织中的 HO-1在蛋白水平的表达呈明显剂量和时间依赖性；乌司他丁诱导 Nrf2的核转移，增强 Nrf2的结合活性并提高 HO-1基因水平表达。结论乌司他丁在 OVA 诱导的哮喘小鼠模型发挥抗氧化治疗作用，其作用机制可能是通过 Nrf2／ARE 途径诱导HO-1的表达实现。
作者：宋冬梅；牛英豪；于磊；王宝山 刊期： 2014年第12期
目的探讨长期甲醛固定的大鼠视网膜胰蛋白酶消化的佳消化时间和佳胰蛋白酶浓度。方法健康♂ SD大鼠，颈椎脱臼处死，摘取眼球，放入4％甲醛固定液，固定时间为2 d、2周、4周、3月、5月、7月。分离固定不同时间的视网膜，放入3％、6％、9％胰蛋白酶消化，37℃恒温箱孵育。分别记录固定不同时间的视网膜在3％、6％、9％胰蛋白酶中消化完全所需时间。铺片操作，行 PAS 染色。显微镜下记录视网膜消化情况。结果新鲜眼球常规固定48 h，3％胰蛋白酶37℃消化3.5 h，视网膜消化完全。对于甲醛固定2周及1月的大鼠眼球，采用常规胰蛋白酶浓度（3％），仅延长胰蛋白酶的消化时间至9 h 及14 h，可以达到常规固定组织的消化效果。对于固定3月的大鼠眼球，采用常规浓度的胰蛋白酶仅延长消化时间至22 h，同样可以得到完整的视网膜血管铺片，且提高胰蛋白酶浓度对于缩短视网膜消化时间的影响不大。而对于固定5～7月的大鼠眼球，6％和9％浓度的胰蛋白酶可以在一定程度上缩短视网膜消化的时间至22 h 和28 h，有利于得到相对完整的视网膜血管。结论固定时间短于3月的眼球组织，采用3％胰蛋白酶消化，延长消化时间可达到佳消化效果。对于固定5～7月的视网膜组织，不仅需要延长消化时间，还需要通过提高胰蛋白酶浓度至6％，才可以获得佳消化效果的视网膜血管。
作者：李琳；李彦林；周云丰；王丽丽；李志强；葛争艳；郭宇洁；金龙；任烨；许扬 刊期： 2014年第12期
目的：探讨牡荆素对葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate so-dium，DSS）诱导的小鼠溃疡性结肠炎（ulcerative colitis， UC）的药效作用及机制。方法将 C57BL／6小鼠随机分成3组（n ＝10）：正常对照组、模型组（4％ DSS）和牡荆素组（4％ DSS ＋牡荆素，50 mg·kg －1）。除正常对照组外，其他组小鼠饮用水中加入4％ DSS 造模，造模同时牡荆素灌胃给药，每天1次，并每天称重和观察血便等症状，直到实验结束。于造模7 d 处死小鼠，截取结肠做 HE 染色并进行组织损伤和炎性细胞浸润评分；ELISA 方法检测小鼠结肠黏膜髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MPO）活性；反转录荧光定量PCR 方法检测小鼠结肠组织肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白介素6（interleukin-6，IL-6）及环氧合酶-2（cyclooxygenase 2，COX-2）mRNA 的表达水平。结果与正常对照组相比，模型组小鼠体重明显减轻，组织病理评分增高，同时结肠匀浆 MPO 水平明显升高，结肠组织 TNF-α、IL-6和 COX-2表达升高。与模型组比较，牡荆素组小鼠上述指标明显改善。结论牡荆素能有效减轻小鼠实验性溃疡性结肠炎，缓解炎症反应，其机制可能与抑制中性粒细胞浸润和减少炎症因子释放有关。
作者：孙阿宁；任改艳；邓超；张晶晶；王峥涛；窦薇 刊期： 2014年第12期
T 型钙通道组织分布广泛，并且在生理和病理情况中都发挥着非常重要的作用，如神经放电、激素分泌、疼痛、癌症等。因此，阐明 T 型钙通道的调节机制有重要意义。大量研究表明 G 蛋白偶联受体及下游多种第二信使都对 T 型钙通道起到一定调节作用。该文重点总结了有关 G 蛋白偶联受体对 T 型钙通道的调节机制的研究进展。
作者：黄沙；黄东阳；张海林 刊期： 2014年第12期
目的：探讨慢性低氧（chronic hypoxia，CH）上调 TR-PC1表达和 SOCE 介导肺动脉（pulmonary arteris，PAs）收缩的时间曲线。方法清洁级♂ SD 大鼠，常压低氧（氧分压为9.5％～10.5％）饲养，观察在不同时间点 CH 对 TRPC1表达量和 SOCE 介导的 PAs 收缩的影响，描记其时间依赖性曲线。结果① CH 上调平均右心室收缩压（mRVSP），低氧1 d 压力增高明显，7 d 达到大值，21 d 后达到稳定；右心室质量指数（RVMI）低氧3 d 后开始增高，此后一直呈持续增高状态，直到21 d 达到稳定；②半定量 RT-PCR 检测显示， CH 上调 TRPC1 mRNA 的表达量，低氧1 d 上调明显，3 d 达到大值一直维持到7 d，21 d 后达到稳定；③ CH 上调SOCE 介导的 PAs 收缩，低氧3 d 开始上调，7 d 达到大值，21 d 后达到稳定。结论CH 早期 TRPC1／SOCE 明显上调，两者的时间曲线具有相关性，表明 TRPC1和 SOCE 的上调在慢性低氧致肺高压的机制中发挥着重要作用。
作者：穆云萍；焦海霞；朱壮丽；戴耄；黄秋虹；王瑞幸；林默君 刊期： 2014年第12期
目的：探讨白藜芦醇（resveratrol，Res）对异丙肾上腺素（isoproterenol，ISO）诱导的心肌细胞肥大的保护作用及与内质网应激的关系。方法利用 ISO 建立乳鼠心肌肥大细胞模型，分为正常对照组、ISO 组，白藜芦醇干预组和白藜芦醇对照组。检测心肌细胞表面积和 ANP 基因表达；流式细胞仪检测细胞凋亡率；检测培养液中乳酸脱氢酶（LDH）和丙二醛（MDA）漏出量；实时定量 PCR 和 Western blot 分析GRP78和 CHOP 的基因和蛋白表达。结果Res 有效抑制ISO 诱导的心肌细胞肥大和凋亡，表现为降低心肌细胞表面积和 ANP 基因表达，减少 LDH、MDA 漏出量和心肌细胞凋亡率，同时下调 GRP78和 CHOP 的基因和蛋白表达。结论Res 可能通过抑制内质网应激相关因子 GRP78和 CHOP 表达发挥对心肌肥大的保护作用。
作者：林岩；肖薇；金莉；邓志会；李波；王国忠；刘吉成 刊期： 2014年第12期
目的探讨白藜芦醇改善高热量高胆固醇饮食引起的血管内皮损伤的机制是否与内质网应激（endoplasmic reticu-lum stress，ERS）及内皮型一氧化氮合酶（eNOS）表达的改变有关。方法将24只♂ C57BL／6小鼠随机分为标准饮食组（SCD）、高热量高胆固醇饮食组（HCD）及高热量高胆固醇饮食＋白藜芦醇组（HCD ＋RES，白藜芦醇，400 mg·kg －1· d －1），共12周。观察胸主动脉内皮的病理学变化，检测eNOS 的表达和 ERS 上下游相关基因的表达。将血管内皮细胞（MAEC）分为正常对照组（NC 组）、模型组（棕榈酸组， PA）、中浓度 RES 药物对照组（RES）、低中高剂量 RES 治疗组（RES dose ＋PA），观察其对棕榈酸（PA）诱导的小鼠MAEC 增殖的影响，检测葡萄糖调节蛋白78（GRP78）、转录因子 GADD153（CHOP）蛋白和 eNOS 蛋白的表达。结果与 SCD 组相比，HCD 组小鼠胸主动脉管壁明显增厚，弹力纤维排列紊乱，ERS 上下游基因表达明显升高（P ＜0.05）， eNOS 蛋白表达减少；与 HCD 组相比，HCD ＋RES 组血管弹力纤维排列明显改善，ERS 相关基因的表达水平明显降低（P ＜0.05），eNOS 蛋白表达增加。与 NC 组相比，PA 组细胞增殖明显减少（P ＜0.05），GRP78和 CHOP 表达明显增加（P＜0.05），eNOS 表达降低，中、高剂量 RES 干预后 MAECs 增殖明显增强（P ＜0.05），GRP78和 CHOP 表达明显减少（P ＜0.05），eNOS 蛋白表达增加。结论白藜芦醇有明显的改善高脂饮食引起的内皮损伤和 PA 诱导的抑制内皮细胞增殖作用，可能与其减缓 ERS、增加 eNOS 的表达有关。
作者：程静静；陈莉；李朝飞；陈冠军；鲍莹莹；鲁云霞 刊期： 2014年第12期
硫化氢（H2 S）是一种具有广泛生物学效应的气体信号分子［1］，我们曾报道了 H2 S 具有促血管新生的能力［2－3］，而血管新生可促进肿瘤细胞的增殖和扩散。结肠癌细胞能表达合成 H2 S 的两个酶：胱硫醚-β-合酶（CBS）和胱硫醚-γ-裂解酶（CSE），其中 CSE 含量远大于 CBS 的含量［4］。本实验通过干扰内源性 H2 S 的生成来探讨其对肿瘤生长的影响。
作者：蔡文杰；王艳；随力；王铭洁 刊期： 2014年第12期
目的：探讨肝 X 受体（LXRs）是否通过抑制核转录因子κB（NF-κB）表达减轻高糖诱导的 H9C2细胞凋亡。方法LXRs 过表达慢病毒载体的构建及转染高糖培养的 H9C2细胞；实验分组：对照组（5.5 mmol·L －1葡萄糖）、甘露醇组（5.5 mmol·L －1葡萄糖＋27.5 mmol·L －1甘露醇）、高糖组（33 mmol·L －1葡萄糖）、GFP 组、LXRα组、LXRβ组。检测细胞增殖抑制率，Bax mRNA、Bcl-2 mRNA 表达，NF-κB、Bax、Bcl-2、Cleaved caspase-3蛋白量，细胞凋亡率。结果过表达LXRs 组明显降低高糖诱导的 Bax、NF-κB 及 Cleaved caspase-3蛋白表达及细胞凋亡（P ＜0.05），上调由高糖抑制 Bcl-2的表达（P ＜0.05）。结论LXRs 通过 NF-κB 信号通路减轻高糖诱导的 H9C2细胞凋亡。
作者：雷梅先；王云开；殷然；李卫勇；王迎春 刊期： 2014年第12期
目的：探讨异氟醚麻醉对新生大鼠海马组织的 p38丝裂原活化蛋白激酶通路（mitogen-activated protein kinase， MAPK）激活的影响，以及 p38 MAPK 信号通路对异氟醚诱导海马神经细胞凋亡的影响。方法48只出生后7 d 的新生大鼠随机分为 DMSO 对照组（Air ＋DMSO 组）、p38 MAPK 抑制剂 SB203580对照组（Air ＋SB20组）、异氟醚＋DMSO 组（Iso ＋DMSO 组）和异氟醚＋SB203580组（Iso ＋SB20组）。对照组吸入空气，异氟醚组吸入体积分数为0.011异氟醚4 h。麻醉前30 min，分别侧脑室注射 SB203580（20 nmol）或者体积分数为0.1 DMSO 5μl。麻醉结束后6 h，部分幼鼠灌注取脑，TUNEL 荧光染色检测幼鼠脑海马 CA1区神经细胞凋亡（n ＝6）；部分幼鼠取新鲜脑海马，Western blot 法检测磷酸化p38（phospho-p38，p-p38）、p38、cleaved caspase-3、磷酸化NF-κB（phospho-NF-κB，p-NF-κB）、Bcl-2、Bax 等蛋白表达的变化（n ＝6）。结果Iso ＋DMSO 组海马 CA1区 TUNEL 阳性细胞数比 Air ＋DMSO 组增加了4.8倍（P ＜0.01），与 Iso＋DMSO 组相比，Iso ＋SB20组海马 CA1区 TUNEL 阳性细胞数降低了约3／5（P ＜0.01）；Iso ＋DMSO 组海马 cleaved caspase-3蛋白表达较 Air ＋DMSO 组表达增加（P ＝0.003）， Iso ＋SB20组减少了异氟醚引起的海马 cleaved caspase-3增加（P ＝0.007）；与 Air ＋DMSO 组比较，异氟醚增加了 p-p38及其下游 p-NF-κB 的表达，增加了 Bax 的表达，降低了 Bcl-2的表达；而 p38抑制剂 SB203580则减少了异氟醚引起的 p-p38、p-NF-κB 和 Bax 的增加，增加了 Bcl-2的表达。结论异氟醚通过激活 p38 MAPK 信号通路诱导发育期大鼠海马神经细胞凋亡。
作者：廖朝霞；王飞；曹德雄；柳垂亮；李玉娟 刊期： 2014年第12期
目的：研究 PLK1（Polo-like kinase 1）对食管鳞癌细胞株 TE-15上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition， EMT）的影响，并探讨其作用机制。方法Western blot 检测PLK1稳定过表达的食管鳞癌细胞克隆与空载对照克隆中EMT 相关标志蛋白 E-钙粘素（E-cadherin）、波形蛋白（vim-entin）的表达情况；Real-time PCR 检测 vimentin mRNA 表达水平；分别提取细胞总蛋白和胞核蛋白，Western blot 检测PLK1对信号通路分子β-连环蛋白（β-catenin）表达的影响；采用 RNA 干扰技术，在 PLK1过表达克隆中分别瞬时转染靶向β-catenin 的 siRNA 和非特异性 siRNA，Western blot 检测细胞中 vimentin 的表达；通过免疫沉淀和 Western blot 检测 PLK1对β-catenin 降解复合物的影响。结果与空载对照克隆相比，PLK1过表达的食管鳞癌细胞中，间质标志物vimentin 的表达明显上调，上皮标志物 E-cadherin 的表达明显下调，提示食管鳞癌细胞发生了 EMT；vimentin mRNA 表达水平亦明显升高；在 PLK1过表达的克隆中，细胞总蛋白和胞核蛋白中β-catenin 表达都明显增加，敲降β-catenin 的表达能引起 vimentin 的表达下降；Axin 免疫沉淀物中的 APC及 GSK-3β都明显减少。结论PLK1可能通过抑制β-cate-nin 降解复合物的聚合而稳定β-catenin，从而上调 vimentin表达，促进食管鳞癌细胞 TE-15发生 EMT。
作者：鞠吉雨；于文静；高志芹；张维芬；杜长青；陈丽梅；连波；赵春玲 刊期： 2014年第12期
中国药理学通报杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
