陈光亮；刘海鹏；韩茹；徐叔云
盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药,为长效的具选择性的强效抗变态反应药,临床上主要用于治疗过敏性皮炎、荨麻疹及过敏性哮喘等[1,2].
作者：马满玲；陈岩 刊期： 2007年第11期
药物递送入脑的主要障碍是血脑屏障,为克服血脑屏障,目前主要采取神经外科手术、增加分子脂溶性、通过内源性血脑屏障转运载体的递送策略.PTD介导跨血脑屏障药物递送是近来出现的新技术,可以方便、高效地使各种分子通过外周血、腹腔等途径,跨越血脑屏障进入脊髓、脑组织细胞.PTD递送快捷、简单、安全,为中枢神经系统疾病的治疗提供了新的研究思路.
作者：周建平；孙曼霁 刊期： 2007年第11期
本文应用我院合成的新化合物--咖啡酸锗(专利号 031186351)的水溶液灌胃,对荷瘤S180小鼠进行体内抗肿瘤实验及病理形态观察,并探讨其抑瘤机制.
作者：肖纯；黄越燕；隋燕霞；黄桂林；熊汉勇；王永霞；刘春花；施旻 刊期： 2007年第11期
目的 探讨茶多酚EGCG(Epigallocatechin-3-gallate,表没食子儿茶素没食子酸酯)的神经保护作用机制.方法 采用MTT比色分析,蛋白定量以及Dot Blot测定,观察Aβ1-40诱导缺损后,EGCG对α4、α7nAChR亚单位蛋白水平的改变.结果 EGCG可抑制Aβ1-40诱导α4、α7nAChR亚单位蛋白水平下降和各类神经细胞活性的降低.结论 茶多酚EGCG可通过上调α4、α7nAChR亚单位水平,抑制Aβ的神经毒性发挥神经保护作用,有可能成为防治记忆减退的有效途径.
作者：田建英；杨浩 刊期： 2007年第11期
目的 观察蛇床子素对体内血脂、雌二醇(E2)和脂酶的影响及其相互关系.方法 在建立高脂血症小鼠模型的同时,分组给予蛇床子素10～40 mg·kg-1,3 wk后测定肝素化后血浆LPL和HL活性及血浆TC、TG和HDL-C水平.分组给予正常小鼠蛇床子素10～40 mg·kg-1 wk后用ELISA方法观测血清E2水平的变化.建立去卵巢大鼠模型,给予蛇床子素10 mg·kg-1,12 wk后测定血清E2、TC和TG水平.结果 给予蛇床子素10～20 mg·kg-1后,能升高高脂血症小鼠肝素化后血浆LPL、HL活性和正常小鼠血清E2水平(P＜0.05或P＜0.01),也可使高脂血症小鼠血浆TC、TG和LDL-C降低(P＜0.05或P＜0.01),升高HDL-C(P＜0.01).蛇床子素剂量增至40 mg·kg-1时,虽能升高正常小鼠血清E2水平(P＜0.01),但高脂血症小鼠的血浆LPI、HL活性反而降低,对降低血浆TC、TG、LDL-C和升高HDL-C水平的幅度也不如低剂量的蛇床子素.去卵巢大鼠给予蛇床子素10 mg·kg-1后,能增加血清E2水平(P＜0.05),也能降低血清TG水平(P＜0.05),TC的水平也有一定的降低.结论 较低剂量的蛇床子素可通过增加血中E2水平,提高LPL和HL活性而降低血脂水平,较高剂量的蛇床子素虽可进一步增加血中E2水平,但LPL和HL活性反而降低,导致调脂作用减弱.
作者：张岩；谢涛；薛洁；朱路佳；华轶男；谢梅林；顾振纶 刊期： 2007年第11期
目的 探讨抗HER-2嵌合抗体chA 21在体外抑制高表达HER-2的人乳腺癌SKBR3细胞增殖并诱导其凋亡的作用.方法 采用MTT比色法、HE染色、透射电镜、流式细胞术(FCM)、原位末端标记技术(TUNEL)等方法观察和检测chA21对人乳腺癌SKBR3细胞增殖的抑制和凋亡的诱导.结果 chA 21(0.2～5.4 mg·L-1)可抑制SKBR 3细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用呈剂量和时间依赖性.结论 chA 21在体外可抑制SKBR3细胞的增殖,诱导其凋亡是其主要作用途径之一.
作者：薛花；吴强；胡向阳；凌晓光；杨枫；程联胜；刘兢 刊期： 2007年第11期
目的 应用脑微透析技术建立左旋多巴(L-DOPA)引起的PD大鼠脑氧化损伤的模型.方法 6-羟基多巴胺(6-OHDA)脑内注射造成PD大鼠模型,采用微透析技术,脑内灌流L-DOPA、水杨酸捕获羟自由基和高效液相-电化学检测,动态观察L-DOPA处理前后大鼠纹状体细胞外液多巴胺(DA)及其代谢产物,羟自由基被捕获所形成的2,3-二羟基苯甲酸(2,3-DHBA)、2,5-二羟基苯甲酸(2,5-DHBA)浓度的变化.结果 L-DOPA处理后,模型组大鼠2,3-DHBA和2,5-DHBA浓度分别有6个和7个时间点较对照组明显升高(P＜0.05,P＜0.01);还原型谷胱甘肽在多个时间点抑制了这种升高(P＜0.05,P＜0.01).结论 应用脑微透析技术建立L-DOPA引起的PD大鼠脑氧化应激损伤的急性模型,可以进行在体的和动态的监测,为筛选协同L-DOPA治疗PD的抗氧化损伤药物提供有用的方法.
作者：王丹巧；王巍；景富春；赵晋宁 刊期： 2007年第11期
自从顺铂作为抗肿瘤药物被开发利用以来,无机金属配合物药物已成为新的一类抗癌化疗药物.该文参阅国内外相关文献,介绍抗肿瘤铂及其它金属配合物药物的抗肿瘤机制及其药理作用,对抗肿瘤金属配合物药物的研究进展进行综述.
作者：牟永平；吴刚；周立社；和彦苓 刊期： 2007年第11期
目的 探讨大鼠脑基底动脉平滑肌细胞的培养方法,了解生长特性.方法 用组织贴块法培养大鼠脑基底动脉平滑肌,用免疫细胞化学法鉴定细胞,用RF-5 000荧光分光光度计观察细胞内Ca2+浓度的动态变化来检测其活性.结果 培养5 d后可见组织块周围有平滑肌细胞长出,2 wk后可融合传代,经平滑肌特异性肌动蛋白α-actin鉴定,确定为平滑肌细胞.钙离子通道激动剂可诱导细胞Fura-2荧光比值(F340/F380)上升,细胞活性良好.结论 组织贴块法是大鼠脑基底动脉平滑肌细胞培养简单、高效、经济的实验方法,为脑血管疾病发病机制的研究提供了理想的细胞模型.
作者：丘钦英；周家国；刘玉洁；关永源 刊期： 2007年第11期
目的 研究大黄素对IFN-γ和LPS刺激的人结肠癌细胞株HT-29细胞的IL-8分泌及NF-κB活化的作用,为其临床应用提供实验依据.方法 用IFN-γ和LPS刺激的人结肠癌细胞株HT-29细胞来建立体外细胞炎症模型,采用ELISA检测HT-29细胞的IL-8分泌;以免疫荧光技术结合激光共聚焦显微镜观察HT-29细胞NF-κB核转位.结果 大黄素在10～80 mol·L-1能降低IFN-γ+LPS所引起的HT-29细胞IL-8的大量产生,并且呈明显的剂量依赖关系;大黄素不同浓度组可抑制IFN-γ+LPS刺激造成的NF-κB激活,有剂量依赖关系.结论 大黄素能有效抑制IFN-γ+LPS诱导的IL-8分泌和NF-κB激活.
作者：王青；周婷；周联；董燕；王培训 刊期： 2007年第11期
目的 研究补骨脂素(psoralen,Pso)对人类乳腺癌细胞株增殖的影响.方法 采用噻唑蓝(MTT)比色法测定补骨脂素对雌激素依赖性乳腺癌细胞MCF-7和非雌激素依赖性乳腺癌细胞MDA-MB231的细胞增殖作用,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价补骨脂素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系,流式细胞术对MCF-7细胞的增殖情况进行分析.结果 与溶剂对照组相比较,Pso(10～40 μmol·L-1)能明显促进MCF-7细胞的增殖,而对雌激素受体阴性MDA-MB231细胞未见影响,并将MCF-7细胞周期由G1期向S期推进,促进DNA合成,提高细胞分裂增殖指数,且Pso促进MCF-7细胞增殖作用被雌激素受体拮抗剂所拮抗.结论 补骨脂素具有雌激素活性,此作用是通过雌激素受体(ER)介导的.
作者：沈丽霞；赵丕文；牛建昭；王继峰 刊期： 2007年第11期
目的 观察二氢杨梅素(Dihydromyricetin)对离体犬颈动脉环的作用以及相关机制.方法 应用等张收缩法记录犬离体颈动脉环张力,应用激光共聚焦显微镜测定急性分离犬颈动脉平滑肌细胞胞质内游离Ca2+浓度([Ca2+]).结果 在内皮完整和去内皮血管上,二氢杨梅素均引起浓度(1～300 μmol·L-1)依赖性的血管张力增加;无钙液中,二氢杨梅素引起的张力增加作用明显降低,同有钙液相比,统计学上差异有显著性(P＜0.05);电压依赖性钙通道阻断剂维拉帕米不能阻断其收缩作用.激光共聚焦检测细胞内钙的结果表明,二氢杨梅素浓度依赖性(100、300 μmol·L-1)增加了静息状态平滑肌细胞胞质内钙浓度.结论 二氢杨梅素对血管平滑肌具有剂量依赖性的收缩作用,这一作用为非内皮依赖性,与外钙内流致胞质内钙升高有关.
作者：牛慧莉；潘振伟；朱久新；曹盛吉；单璐琛；吕延杰；杨宝峰 刊期： 2007年第11期
目的 观察咪达唑仑、盐酸戊乙奎醚单用、合用对小鼠学习记忆的影响.方法 80只昆明(KM)小鼠分层随机区组设计,分为咪达唑仑(1 mg·kg-1,midazolan,Mid)组、盐酸戊乙奎醚(0.2 mg·kg-1,penehyclidine hydrochloride,Pen)组、咪达唑仑+盐酸戊乙奎醚(1 mg·kg-1 Mid+0.2 mg·kg-1 Pen,Mid+Pen)组及生理盐水(10 ml·kg-1,NS)组,每组20只;每组再随机分为测试记忆获得组和巩固组,每组10只.采用避暗实验,以训练前/后给药分别评估药物对小鼠记忆获得或巩固的影响.比较各组避暗实验训练后d 1、2、3、4、5、6和7测验所得的潜伏期和错误次数.结果 ①Mid单用或与Pen合用对记忆的获得和巩固均有抑制作用;②Mid合用Pen与Mid单用相比,不加重对记忆获得的抑制,而明显加重对记忆巩固的抑制,且合用比单用抑制记忆时间长.结论 Mid和Pen联合使用,对小鼠学习记忆产生明显影响.
作者：袁力勇；戴体俊；王霞民；程芳 刊期： 2007年第11期
目的 研究Hsp90抑制剂新生霉素(novobiocin,NB)诱导HL-60细胞凋亡的作用,探讨该作用与线粒体凋亡途径的关系,并进一步研究NB对Hsp90客户蛋白(client protein)AKT和ERK2功能的影响.方法 细胞用NB处理后,采用AO/EB染色后荧光显微镜观察凋亡形态,采用Annexin VFITC/PI双染后流式细胞仪检测细胞凋亡率,分光光度法检测Caspase-9和Caspase-3的活性,用蛋白免疫印迹法检测细胞色素C的含量,以及procaspase-3、p-AKT(Ser473)和pERK2的蛋白水平.结果 NB能明显抑制HL-60细胞增殖,IC50是0.3546 mmol·L-1;NB能促进细胞色素C释放入胞质,激活Caspase-3/9的活性,触发HL-60细胞凋亡;NB能抑制AKT和ERK的功能,使细胞内P-AKT(Ser473)和pERK2的蛋白含量减少.结论 NB可通过线粒体途径诱导HL-60细胞凋亡,还可干扰Hsp90伴侣功能阻断增殖信号通路,抑制HL-60细胞生长.
作者：吴丽贤；许建华；张昆仲；温彩霞；黄秀旺 刊期： 2007年第11期
目的 研究泻心汤有效组分及其配伍对内毒素肺损伤大鼠NF-κB及IκB表达的影响.方法 大鼠灌胃给予黄芩总黄酮提取物(TFL)、大黄总游离蒽醌提取物(TFA)、大黄总结合蒽醌提取物(TCA)、TFL与TFA配伍高、低剂量(A高A低)、TFL与TCA配伍(B)及醋酸地塞米松(Dex)4 d,末次给药后1 h股静脉注射脂多糖(LPS)建立大鼠内毒素肺损伤模型,1、2、4 h各组分别处死6只动物,收集肺组织,免疫印记(Western blot)检测核因子κB(NF-κB)、κB抑制因子(IκB)的蛋白表达.结果 大黄总游离蒽醌、A高及Dex在1、2、4 h均能够明显抑制NF-κB p65的核转位(P＜0.01),所有给药组在2、4 h均能够明显抑制胞质中的IκBα的降解(P＜0.01).结论 泻心汤有效组分及其配伍对内毒素肺损伤大鼠保护作用与抑制NF-κB的核转位及IκB的降解有关.
作者：杨娜；孟宪丽；熊玉霞 刊期： 2007年第11期
目的 研究加味四逆散(JWSNS)抗应激性抑郁效应及其海马N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体通道的机制.方法 采用慢性轻度不可预计应激(chronic mild unpredictable stress,CMUS)制作大鼠抑郁症模型.在造模前后测量基础糖水消耗量和体重的变化;离体海马脑片TTC染色检测各组大鼠海马损伤情况以及JWSNS含药血清的保护作用;运用细胞贴附式膜片钳记录模式检测大鼠海马NMDA受体通道开放概率和平均开放时间的变化,Tillvision 图像处理系统检测海马神经元细胞内游离Ca2+浓度.结果 CMUS可引起大鼠糖水偏爱度下降(P＜0.01),JWSNS和MK 801可提高应激性抑郁症大鼠糖水偏爱度(P＜0.01,P＜0.05),但对大鼠的体重无影响.JWSNS、20%JWSNS含药血清和MK 801均能明显升高应激性抑郁症大鼠海马光密度值,降低海马脑片损伤百分率(P＜0.05,P＜0.01).模型组大鼠海马NMDA受体通道开放概率明显增高(P＜0.05),而JWSNS、MK 801能明显降低海马NMDA受体通道开放概率(P＜0.05,P＜0.01);对NMDA受体通道平均开放时间无明显影响.JWSNS、MK 801能明显降低应激性抑郁症大鼠海马神经元内升高的游离Ca2+浓度(P＜0.01).结论 JWSNS具有抗抑郁作用,NMDA受体可能是其药理学作用靶点之一,调控海马神经元NMDA受体的功能状态可能是JWSNS发挥抗抑郁效应的直接作用机制之一.
作者：吴丽丽；严灿；丁胜元；徐志伟；曾纯；兰金鑫 刊期： 2007年第11期
目的 探讨尖吻蝮蛇毒小分子多肽(K组分)对体外培养的人卵巢癌A2780细胞株的增殖抑制作用及机制.方法 MTT法观察K组分对人卵巢癌A2780细胞增殖的影响;采用光镜、电镜观察细胞形态变化;荧光染色法测定和观察K组分对A2780细胞凋亡影响;采用结晶紫染色法测定K组分对A2780与FN黏附作用的影响.结果 MTT显示K组分呈剂量与时间依赖性抑制人卵巢癌A2780细胞株的增殖,电镜观察给药组细胞出现明显凋亡,荧光显微镜下可见细胞形态发生改变,K组分对A2780细胞在FN基质上的黏附有一定的抑制作用,并呈浓度依赖关系.结论 K组分对体外培养的人卵巢癌A2780细胞株有较明显的抑制作用,该作用与诱导细胞凋亡和抑制细胞和细胞外基质黏附的能力有关.
作者：雷丹青；李映新；周先果 刊期： 2007年第11期
目的 检测普罗布考干预后小鼠血清脂质,血清、肝脏及粪便中3H-胆固醇占经腹腔注射3H-胆固醇总量的百分比,探讨普罗布考对小鼠体内胆固醇逆转运的影响.方法 32只C57BL/6小鼠随机分为4组,给予不同剂量普罗布考(0,0.1%,0.5%,1% W/W)添加饲料饲养4 wk后,腹腔注射经ac-LDL及3H-胆固醇处理过的RAW 264.7小鼠巨噬细胞悬液(0.5 ml/鼠,细胞数达5.0×106,放射活性达6.2×106 cpm),单笼喂养24 h后取血,酶法测定血清脂质;收集血清、肝组织、0～24 h粪便,分别用液闪计数仪测定3H-胆固醇含量(均以占注射总量百分比计);结果 0.1%普罗布考干预4 wk后总胆固醇(TC)较对照组降低34.3%,52.8%,(P＜0.01),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及甘油三酯(TG)降低20%,22%,(P＜0.05);0.5%和1%普罗布考降低TC,HDL-C 47%,55%,(P＜0.01);降低LDL-C和TG为32%,30%,(P＜0.05).腹腔注射巨噬细胞悬液24 h后血清中3H-胆固醇含量呈剂量依赖性轻度降低,而肝脏和粪便中3H-胆固醇含量呈剂量依赖性明显升高,分别为20%～48%(P＜0.05)和20%～84%(P＜0.01).结论 普罗布考虽然降低HDI-C血浆水平,但是明显促进胆固醇的逆转运,加速了胆固醇经粪便的清除,利于动脉粥样硬化的防治.
作者：倪占玲；赵水平；董静；吴智宏；洪绍彩 刊期： 2007年第11期
目的 研究酸性成纤维细胞生长因子(aFGF)对庆大霉素引起的体外培养的大鼠肾小管上皮细胞损害的保护作用.方法 大鼠肾皮质经研磨、过网、胰蛋白酶消化,进行肾小管上皮细胞的体外培养.用庆大霉素建立损伤模型,观察aFGF对损伤的肾小管上皮细胞的保护作用.结果 ①经形态学观察、GM组与对照组比较,CAT、SOD、Na+,K+-ATP酶活性下降,而NAG活性和MDA升高(P＜0.01),提示肾小管上皮细胞的培养和庆大霉素损伤的建模成功.②aFGF+GM组与GM组比较,各生化和酶学指标差异均有显著性(P＜0.01);而aFGF+GM组与对照组比较,CAT、NAG、Na+,K+-ATP酶活性差异无显著性,但SOD活性下降、MDA升高差异仍有显著性(P＜0.05).结论 aFGF对庆大霉素诱导的肾小管上皮细胞损伤有明显的保护作用.
作者：黄巨恩；王慧杰；刘华钢；刘海燕；李校堃；肖健 刊期： 2007年第11期
目的 研究欧洲越桔花青素提取物(Myrtillus EX)对常压缺氧负荷小鼠抗缺氧能力的影响.方法 采用HPLC/HPLC-MS分析Myrtillus EX中的不同花青素类成分.通过常压缺氧负荷小鼠模型观察Myrtillus EX对小鼠存活时间和耗氧量的影响,利用ORAC法测定血浆、大脑皮质及肝组织匀浆中的抗氧化能力指数,Griess化学法测定NO含量,以及TBARS法测定血浆、大脑皮质及肝组织匀浆中的MDA含量.结果 Myrtillus EX可以明显提高常压缺氧负荷小鼠的耐缺氧能力,有效降低血浆、大脑皮质及肝组织匀浆中的MDA含量,并调节血浆、大脑皮质及肝组织匀浆中的NO含量.结论 Myrtillus EX对常压缺氧负荷小鼠显示一定的保护作用,其机制可能与其自由基清除能力和抑制脂质过氧化作用有关.
作者：宝丽；姚新生；吕艳青；李满妹；Chia ChewSern；Tsi Daneil；永井元；栗原博 刊期： 2007年第11期
中国药理学通报杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
