学术投稿

具有去甲斑蝥素结构的HDAC抑制剂的设计与合成

张艳春;李家明;王杰;王刚;张晨

关键词:去甲斑蝥素, 组蛋白去乙酰化酶抑制剂, 拼合原理
摘要:目的:设计与合成以去甲斑蝥素为骨架的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。方法利用拼合原理,将去甲斑蝥素的活性结构片段,引入具有不同取代基的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂中,探索性设计并合成了2个未经报道的全新化合物。结果目标化合物为全新未报道化合物,结构经质谱、氢谱和碳谱确认。结论设计思想合理,合成方法温和,简便,适合该类化合物的合成。
安徽医药杂志相关文献
  • 穴位埋线合并补中益气汤对肛肠术后肛门坠胀的预防性观察

    目的:观察穴位埋线合并补中益气汤对肛肠术后肛门坠胀发生率的影响。方法将肛肠病手术住院患者46例分为观察组和对照组,每组各23例。对照组采用常规护理,观察组采用术前穴位埋线治疗加补中益气汤预防性治疗。结果观察组23例中,出现症状2例,无症状21例;对照组23例中,出现症状4例,无症状19例,总有效率观察组为91.30%,对照组为82.61%,观察组在疗效上明显优于对照组(P<0.05)。结论穴位埋线合并补中益气汤对肛肠术后肛门坠胀有很好的预防作用,改善患者术后生活质量,副作用小,安全性高,适合在临床上推广应用。

    作者:卢灿省;解伟华;石健;王建民 刊期: 2015年第06期

  • 肝动脉化疗栓塞联合射频消融治疗乏血供大肝癌的疗效分析

    目的:探讨经导管动脉化学栓塞(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)联合射频消融(radiofrequency ablation, RFA)治疗晚期乏血供大肝癌的疗效。方法回顾性分析该院2008年10月—2014年7月收治的40例晚期乏血供大肝癌患者的临床资料,随机分为两组:联合组(TACE联合RFA治疗,21例)、对照组(单纯TACE治疗,19例)。比较两组术后血清甲胎蛋白(AFP)、肿瘤完全坏死率、肿瘤缩小率、肿瘤进展率、术后肝功能变化等指标。结果术后6个月联合治疗组肿瘤缩小率、完全坏死率和肿瘤进展率分别为90.47%、71.43%和14.29%,对照组的分别为63.19%、36.84%和47.37%。两组差异具有统计学意义(P均<0.05)。结论 TACE联合RFA治疗乏血供肝癌较仅行TACE治疗能提供更好的疗效。

    作者:徐璐;杜临安 刊期: 2015年第06期

  • 早期孕期治疗对妊娠梅毒患者妊娠结局和围产儿预后先天性梅毒患儿发生率的影响

    目的:研究早期孕期治疗对妊娠梅毒患者妊娠结局和围产儿预后先天性梅毒患儿发生率的影响。方法选择回顾性研究方法,选择2012年3月到2013年7月之间来该院进行妊娠梅毒抗感染治疗的患者64例,年龄24~38岁,平均年龄(29.5±1.4)岁。按1∶1的随机方式分为治疗组和对照组,每组32例。比较两组妊娠结局情况,比较两组新生儿预后情况。结果治疗组与对照组妊娠结局在早产、死产及正常产方面比较均有差异,P<0.05;治疗组与对照组新生儿结局在新生儿死亡、窒息儿及正常新生儿等方面比较均有差异,P<0.05,说明具有统计学意义;而在梅毒新生儿方面的比较差异不大。结论早期孕期治疗对妊娠梅毒患者妊娠结局和围产儿预后先天性梅毒患儿发生率有一定影响。

    作者:覃小敏;徐薇;黄艳丽;邢辉 刊期: 2015年第06期

  • RP-HPLC法测定胃安片中盐酸小檗碱的含量

    目的:建立测定胃安片中盐酸小檗碱含量测定方法。方法色谱柱:C18柱(4.6 mm ×250 mm,5μm);流动相:以乙腈—0.1%磷酸溶液(50∶50)(按1 g·L-1的量加入十二烷基磺酸钠);检测波长为265 nm;流速:0.8 mL·min-1。结果盐酸小檗碱在0.25~3.00μg范围内与峰面积有很好的线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为98.65%(RSD=0.89%,n=6)。结论该法操作简便,结果准确,可用于胃安片中盐酸小檗碱含量测定。

    作者:袁杰;汪康 刊期: 2015年第06期

  • 硬膜外腔输注神经妥乐平治疗神经根型颈椎病的临床疗效观察

    目的:观察经硬膜外腔输注神经妥乐平对神经根型颈椎病的治疗效果及安全性。方法选择神经根型颈椎病患者80例,按随机原则分为A组(消炎镇痛药组)40例与B组(消炎镇痛药复合神经妥乐平组)40例,均行硬膜外腔穿刺置管。A组药物配方:2%盐酸利多卡因5 mL +地塞米松1 mg+0.9%生理盐水共20 mL。B组药物配方:2%盐酸利多卡因5 mL+地塞米松1 mg+神经妥乐平7.2 U+0.9%生理盐水共20 mL。两组均用微量泵硬膜外腔给药,流速为10 mL·h-1,每日1次,连续14 d。采用视觉模拟评分法(VAS法),分别测评入院时、硬膜外腔给药结束后(即出院时)及出院后6个月的疼痛、麻木变化情况,并采用MacNab评定两组疗效。结果出院时及出院后6个月,两组患者疼痛、麻木评分较术前有显著降低(P<0.05);两组间VAS评分比较,出院时及出院后6个月时 B 组较 A 组显著性降低(P<0.05)。B 组有效率高于 A 组(P<0.05)。结论硬膜外腔输注消炎镇痛药对神经根型颈椎病有缓解疼痛、麻木效果,复合应用神经妥乐平效果更明显,且使用安全。

    作者:赵家贵;郭燕;朱本藩;陈家骅 刊期: 2015年第06期

  • 茶多酚对胶原诱导性关节炎大鼠足爪组织MMP-2蛋白表达水平的影响

    目的:探讨茶多酚对Ⅱ型胶原乳化剂诱导关节炎大鼠的治疗作用及机制。方法 SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、地塞米松对照组(2 mg·kg-1·d-1)和茶多酚治疗组(200 mg·kg-1·d-1),采用Ⅱ型胶原弗氏完全佐剂法(collagen-in-duced arthritis,CIA)建立类风湿性关节炎大鼠模型。记录大鼠足趾体积的变化,酶联免疫法(ELISA)检测大鼠血清IL-1β、PGE2水平,免疫组化法检测大鼠足爪组织基质金属蛋白酶2(MMP-2)蛋白水平的表达。结果与模型组比较,茶多酚治疗组大鼠踝关节肿胀明显减轻(P<0.05),大鼠血清IL-Iβ、PEG2水平明显降低(P<0.05),足爪组织细胞中MMP-2蛋白表达明显下降(P<0.05)。结论茶多酚对CIA大鼠关节炎有抑制作用,其机制可能与抑制炎症介质IL-1β、PEG2,下调MMP-2蛋白表达有关。

    作者:陈永顺;李静;蒋建平;梁建梅;贾晓栋 刊期: 2015年第06期

  • 药学专业毕业生医院实习带教模式的探讨

    毕业实习是年轻药师培养各项技能,进行角色转变的关键环节。该文通过探讨现有的药学专业实习生在医院实习两种常见的带教模式:轮转制和导师制的优缺点并提出建议,为提高医院药学专业实习生带教水平提供参考。教学医院对药学专业毕业生的培养应当根据学生的水平和性格,因材施教,选择适宜的带教模式,才能做到有的放矢,个性化指导,有助于学生专业水平的提高和身心健康发展。

    作者:汪晖;谢海棠;卢建平;杨菁菁;过怿;吴少云 刊期: 2015年第06期

  • 三种不同下鼻甲成形术在鼻内镜术中的应用探讨

    目的:比较三种下鼻甲成形术的应用治疗效果,根据个性化特点,选择合适的下鼻甲手术处理方式。方法130例确诊的慢性鼻炎患者,其中女性88例,男性42例,年龄17~65岁,平均年龄42.1岁。所有病例均在鼻内镜直视下,根据临床症状和鼻窦CT检查的不同,分别对确诊患者进行了下鼻甲骨折外移术,下鼻甲黏膜下部分切除术,下鼻甲黏骨膜下部分切除术,并对三种下鼻甲成形术的疗效进行回顾性分析。结果三种不同下鼻甲成形术治疗的患者一次性手术成功,经3~6个月随访观察,所有患者鼻塞症状均明显改善。其中,显效117例(90%),有效13例(10%),无效0例。术后创面光滑平整,无结痂和黏连,无并发症发生。结论三种术式的下鼻甲成形术均是治疗慢性鼻炎的有效方法。这三种下鼻甲成形术均具有术后反应轻,恢复快,并发症少等特点,更加符合鼻腔生理功能。

    作者:刘斌;胡国勤;刘诗敏;王琴;孙晓飞 刊期: 2015年第06期

  • 罗哌卡因配伍舒芬太尼用于硬膜外阻滞分娩镇痛对产妇和新生儿的影响

    目的:探讨采用罗哌卡因配伍舒芬太尼用于硬膜外阻滞分娩镇痛对产妇和新生儿的影响。方法选取要求分娩镇痛50例产妇为观察组,随机选取同期未采取镇痛措施的50例产妇作为对照组,比较两组的分娩镇痛效果、产程、剖宫产率、缩宫素使用情况、产后出血量以及新生儿情况等。结果两组产后出血量、新生儿窒息无统计学意义,但镇痛组活跃期相对对照组缩短,疼痛明显减轻,缩宫素使用率增加,剖宫产率低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论罗哌卡因配伍舒芬太尼用于硬膜外阻滞分娩镇痛安全有效,能加速活跃期,缩短产程,降低剖宫产率,减轻产妇痛苦,对母婴均无不良影响。

    作者:杜媛媛;张莉亚 刊期: 2015年第06期

  • 勒马回化学成分的研究

    目的:研究玄参科穗花属植物勒马回[Pseudolysimachion linariifolium subsp.dilatatum(Nakai &Kitagawa)D.Y.Hong]的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱的方法进行分离、纯化,通过各种波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果分离并鉴定了4个化合物,分别为三十一烷、α-生育酚、β-谷甾醇、亚油酸。结论所有化合物均为首次在该植物中分离得到。

    作者:张利梅;胡占兴;徐必学 刊期: 2015年第06期

  • 贝伐单抗单药腔内灌注治疗难治性恶性胸腹腔积液临床观察

    目的:观察贝伐单抗腔内灌注治疗难治性恶性胸腹腔积液的疗效及临床安全性。方法对17例恶性胸腹腔积液的患者,在尽可能放尽胸腹腔内积液后,胸腔或腹腔内注入贝伐单抗300 mg或400 mg,评价胸水或腹水的控制情况和不良反应。结果17例患者中3例完全缓解,8例部分缓解;不良反应中1例患者出现可能与贝伐单抗相关的腹痛,其他患者均未发生明显的不良反应。结论贝伐单抗腔内灌注治疗恶性胸腹腔积液疗效较好,不良反应少,值得临床进一步研究应用。

    作者:杨震;刘萍萍;李薇;惠锦林 刊期: 2015年第06期

  • 冠心Ⅴ号颗粒制备工艺优选

    目的:优选冠心Ⅴ号颗粒的制备工艺。方法采用正交试验法,对冠心Ⅴ号颗粒的醇水双提工艺条件进行优化,并进行制粒工艺研究。结果该颗粒的佳醇提工艺为加6倍量75%乙醇,回流2 h,佳水提工艺为加6倍量水,煎煮1.5 h,煎煮2次。稠膏与糊精按1∶3混合,润湿剂为90%乙醇。结论优选的冠心Ⅴ号颗粒制备工艺稳定可行。

    作者:夏崇才;周芙琼;顾宁;高运军 刊期: 2015年第06期

  • 影响急性ST段抬高性心肌梗死患者长期生存的危险因素分析

    目的:探讨急性ST段抬高性心肌梗死患者的长期生存的相关影响因素。方法回顾性分析209例ST段抬高性心肌梗死的临床资料,按照出院后的生存状况分为存活组和死亡组,其中存活组174例,死亡组35例。收集患者的性别、年龄、糖尿病史、吸烟史、脑梗死史、高血压史、急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI )、空腹血糖、低密度脂蛋白(LDL )、高密度脂蛋白(HDL)、血肌酐值等基本资料,对比两组患者之间的差异。结果209例患者中死亡35例,存活率为83.25%;单因素方差分析结果显示,2组患者之间的年龄、性别、急诊PCI、糖尿病史、脑卒中史、血肌酐水平和低T3综合征差异显著,具有统计学意义(P<0.05);多因素Logistic回归分析结果显示,年龄、糖尿病史、低T3综合征是导致患者远期死亡的危险因素,而急诊PCI降低了出现远期死亡的风险。结论高龄、糖尿病史、低T3综合征是导致急性ST段抬高患者远期死亡的危险因素,而急诊PCI降低了出现远期死亡的风险,是保护因素。

    作者:吴建军 刊期: 2015年第06期

  • 近红外漫反射光纤光谱法快速鉴别新疆黑果小檗皮

    目的:探讨近红外漫反射光纤光谱技术结合主成分分析和聚类分析对黑果小檗皮产地及真伪进行鉴别。方法建立主成分分析(PCA)及聚类分析模型来鉴别黑果小檗皮。结果主成分分析及聚类分析可将收集到的39份黑果小檗皮样本分为3大产区,所建立的定性鉴别模型对其余14份预测集样本进行鉴别,分析结果与实际所属基本一致。表明利用近红外光谱法对黑果小檗皮进行产地及真伪鉴别可行(P<0.05)。结论该模型鉴定黑果小檗皮快速、准确可靠、测量重现性好、样品测量一般无需预处理且分析过程不破坏样品。

    作者:王庆振;李莉;孙颖平 刊期: 2015年第06期

  • 自溶性微针的制备及其对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响

    目的:优选出自溶性微针的处方工艺,并考察所制备的微针对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响。方法采用浇注法制备自溶性微针,穿刺试验考察其机械性能,并采用改良Franz扩散池考察自溶性微针预处理皮肤,对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响。结果采用浇注法制备自溶性微针,其佳处方为:基质材料硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)按照1∶1的比例混合,加入重量比60%的水;所制得的微针针形完整、机械强度良好,能够很好的穿刺铝箔和大鼠皮肤;体外透皮实验显示,自溶性微针使得盐酸青藤碱凝胶的累积渗透量增加了3.62倍。结论优选的自溶性微针的处方与制备工艺简单、可行,可显著提高盐酸青藤碱凝胶的透皮性能,为载药微针的进一步研究提供参考依据。

    作者:吴星星;曹英骥;桂双英 刊期: 2015年第06期

  • H-UPPP在治疗阻塞性睡眠暂停低通气综合征中的应用

    目的:分析保留悬雍垂腭咽成形术(H-UPPP)在治疗阻塞性睡眠暂停低通气综合征(OSAHS)中的临床疗效。方法用保留悬雍垂腭咽成形术(H-UPPP)治疗患者30例,术后随访1个月~1年,术后6个月给予多导睡眠监测(PSG),分析其疗效程度。结果术后6个月行手术疗效评定:治愈5例,显效15例,有效8例,无效2例。术后6个月有效率为93.3%,术后1年有效率为91.3%。术后6个月PSG监测显示呼吸暂停低通气指数(AHI)、低血氧饱和度(LSaO2)及临床症状均较术前明显改善。结论根据腭、舌部解剖结构应用H-UPPP治疗中、重度OSAHS患者取得了较好的疗效,术后咽腔接近正常解剖形态,并且术后并发症少,患者易接受,具有临床推广应用价值。

    作者:蔡雪倩;方平;高潮兵 刊期: 2015年第06期

  • 欢迎订阅《安徽医药》

    作者: 刊期: 2015年第06期

  • 体质指数对肺炎儿童住院时间和总病程的影响

    目的:探讨体质指数即肥胖及超体质量对肺炎儿童住院时间和总病程的影响。方法对2011年1月—2014年6月在该院住院的70例2~9岁普通肺炎患儿进行回顾性研究,根据年龄分为低年龄儿童组(2~5岁)和高年龄儿童组(6~9岁),将每组肥胖及超体质量肺炎患儿的平均住院时间、总病程及外周血细胞计数、免疫学等指标与正常体质量肺炎患儿分别进行对比。结果2~9岁肥胖及超体质量普通肺炎患儿平均住院时间和总病程较正常体质量普通肺炎患儿均延长1~1.5 d,差异具有统计学意义(P<0.05)。在低年龄组,肥胖、超体质量及正常体质量肺炎患儿外周血细胞计数、免疫学指标及反复肺炎病史差异均无统计学意义(P>0.05);在高年龄组,肥胖、超体质量及正常体质量肺炎患儿外周血细胞计数比较差异无统计学意义(P>0.05),但肥胖及超体质量肺炎患儿细胞免疫指标(CD4+T、CD4+T/CD8+T )及体液免疫指标[免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白A(IgA)]均较正常体质量肺炎患儿明显下降(P<0.05),且肥胖及超体质量儿童更易患反复肺炎(P<0.05)。结论2~9岁肥胖及超体质量普通肺炎患儿平均住院时间和总病程较正常体质量普通肺炎患儿更长;在6~9岁年龄组可能与体液及细胞免疫功能受损有关,但在低年龄儿童组并未提示。

    作者:锐光;黄碧梅;刘新华;周传 刊期: 2015年第06期

  • 生化检测在糖尿病视网膜病变患者中的应用价值

    目的:探究生化检测在糖尿病视网膜病变患者中的应用价值。方法选取2012年5月至2014年7月该院收治的2型糖尿病患者206例,根据眼底检查结果分为无糖尿病视网膜病变(DR)组(n=80)、非增殖期DR组(n=97)和增殖期DR组(n=29)三组,对比患者的一般资料、生化检测指标等。结果与无DR组相比,非增殖期DR组与增殖期DR组患者高血压病程较长、糖尿病病程较长、血脂蛋白a较高,增殖期DR组患者血肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)较高(P<0.05);与非增殖期DR组相比,增殖期DR组患者糖尿病病程较长、血脂蛋白a、Cr、BUN较高(P<0.05)。多因素分析发现,脂蛋白a(OR=1.014,95%CI=1.004~1.024)、糖尿病病程(OR=1.306,95%CI=1.179~1.446)是糖尿病患者发生DR的危险因素。结论生化检测指标脂蛋白a和糖尿病病程是糖尿病患者发生DR的危险因素,对其检测有利于早期诊治糖尿病视网膜病变。

    作者:唐霞 刊期: 2015年第06期

  • 药品生产企业检验能力评估分析方法初探

    目的:通过对19家药品生产企业间的实验比对,考察检测数据的准确性和检验记录的原始性,初步探讨药品生产企业检验能力评估分析方法。方法采用稳健统计法处理样本检验数据,并参照相关标准评价检验原始记录,综合评估分析药品生产企业检验能力。结果与结论药品生产企业检验能力评估分析方法全面、准确、可靠;方便、易行。

    作者:刘业飞;郑正;陈扣宝 刊期: 2015年第06期

安徽医药杂志

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主管:安徽省食品药品监督管理局

主办:安徽省药学会