学术投稿

浅谈手性药物拆分技术研究进展

吴秀兰;江金凤;覃丽娟;王慧

关键词:手性药物, 外消旋体, 手性拆分
摘要:目的:对手性拆分方法及其分类加以综述,另外还对手性拆分的发展趋势进行展望。方法以近年来国内外发表的文献为依据,并结合一些药物对新近发展起来的手性药物拆分技术做了介绍。结果与结论临床应用的手性药物,除天然和半合成药物外,人工合成的手性药物仍以外消旋体供药为主。随近20年来药学研究的深入,已表明药物对映体具有不同的药动学和药效学,毒性也存在差异,由此可知,建立和发展快速而灵敏的分离(或拆分)和测定对映体药物的方法是十分重要和必要的。
海峡药学杂志相关文献
  • 基于隐性知识视角的《医药商品学》教学初探

    目的:探讨医药商品学教学中隐性知识的传递及发掘。方法基于隐性知识的角度,分析医药商品学课程的教学思路、教学方法方式和考评模式等。结果与结论在医药商品学课程中存在许多隐性知识,推进素质教育,培养学生的创新精神和综合能力,应遵循加强隐性知识外显化的教学思路,促进更深层次的教学创新,终实现培养知识创新型专业人才的目标。

    作者:林津晶 刊期: 2014年第07期

  • 重复测试和不同性别对小鼠旷场行为的影响

    目的:研究重复测试和不同性别两个因素对小鼠在旷场试验中自主行为活动和焦虑行为的影响。方法通过动物视频行为分析系统,分别记录和分析雌雄小鼠5 min内在旷场中的总路程、总体平均速度、总体平行指数、中央区的路程占总路程的比例、中央区的平均速度、中央区进入次数、中央区停留时间占整体测试时间的比例和中央区平行指数,每天测试1次,共测试3d。结果在旷场试验中,小鼠的总路程、总的平均速度、总的平行指数、中央区路程占总路程的比例、中央区的平均速度、进入中央区次数、中央区停留时间和中央区的平行指数,随测试次数的增加呈下降趋势(均为P<0.001);整体而言,以上指标在雌雄小鼠之间无显著性差异(均为P>0.05),但随测试次数增加,雄性小鼠的下降趋势似乎比雌性小鼠明显,尤其在第三次测试中,雄性小鼠在中央区的平均速度(P<0.05)和平行指数(P<0.01)比雌性小鼠更低。结论重复测试旷场试验会影响小鼠的自主行为活动,同时也会干扰焦虑状态的评价;不同性别对小鼠的初次旷场试验测试无影响,但重复测试对雄性小鼠的自主行为活动的影响似乎比雌性小鼠更大。

    作者:陈超杰;钟志凤;俞昌喜 刊期: 2014年第07期

  • 降低七叶皂苷钠输液微粒数的实验研究

    目的:观察注射用七叶皂苷钠与不同溶媒配伍后经过不同输液器的微粒变化,探索降低七叶皂苷钠输液微粒数的方法。方法应用不溶性微粒检测仪,分别检查注射用七叶皂苷钠与0.9%氯化钠注射液和10%葡萄糖注射液溶媒混合后输液中微粒数以及各输液通过不同输液器后微粒数的变化。结果注射用七叶皂苷钠与0.9%氯化钠注射液配伍的输液中微粒数增加大于其与10%葡萄糖注射液配伍的输液中微粒数;上述输液分别通过一次性使用精密输液器后输液中微粒数均明显减少;而通过一次性使用输液器后输液中微粒数均显著增加。结论选择10%葡萄糖注射液为注射用七叶皂苷钠溶媒,通过一次性使用精密输液器静脉滴注,可减少进入静脉微粒数,从而减少发生静脉炎。

    作者:冯淑玲;陈宇星;项艳春 刊期: 2014年第07期

  • 埃博霉素产生菌Myxobacteria sp.Ery 1369的培养条件优化

    对前期筛选得到的埃博霉素产生菌Myxobacteria sp.Ery 1369,通过单因素筛选结合正交试验进行发酵培养基优化,同时对摇瓶发酵的主要影响因子温度、转速、初始 pH 等进行实验探讨,确定了佳培养条件:土豆淀粉0.8%,酵母提取物0.5%,葡萄糖0.3%,CaCl2·2H2O 0.05%,MgSO4·7H2 O 0.15%,XAD-163%,初始pH值7.4,种子菌龄72h,500mL三角瓶装液量100mL,接种量20%,摇床转速200r· min -1,发酵温度30℃;佳发酵时间为8d,其埃博霉素B产量相比对照提高45%以上,为埃博霉素的工业化生产奠定基础。

    作者:唐文力;张祝兰;王德森;杨煌建;任林英 刊期: 2014年第07期

  • 五味子药材的栽培、炮制、药理、化学成分及其伪品综述

    研究五味子药材的规格等级、药理作用及研究方向。选购药材时,需对五味子产区不同产地来源的药材进行收集;制定药材收购筛选的规格等级标准以及质量控制标准;研究制定药材的存贮、保管和养护方法。

    作者:马继梅 刊期: 2014年第07期

  • HPLC法测定疏风解毒胶囊中大黄素的含量

    目的:建立HPLC法测定疏风解毒胶囊大黄素的含量。方法采用Kromasil C18(250mm ×4.6mm,5μm)色谱柱,柱温:25℃,流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(75∶25),流速:1.0mL· min -1,检测波长:254nm。结果大黄素进样量在0.04576~0.6864μg范围内呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率为99.59%( n=6)。结论本法操作简便、准确、灵敏,可有效控制疏风解毒胶囊中大黄素的含量。

    作者:李长根 刊期: 2014年第07期

  • 注射用甲磺酸培氟沙星细菌内毒素检查方法的研究

    目的:建立注射用甲磺酸培氟沙星的细菌内毒素检查方法。方法注射用甲磺酸培氟沙星对细菌内毒素检查有抑制作用。通过试验,采用稀释的方法可排除干扰。结果实验表明当注射用甲磺酸培氟沙星稀释成0.125mg· mL -1时,对鲎试剂的凝集反应无抑制作用。结论利用稀释法检查注射用甲磺酸培氟沙星中的内毒素可行。

    作者:赵强 刊期: 2014年第07期

  • 谈临床药师如何在治疗团队中体现自身价值

    目的:探讨临床药师如何在治疗团队中体现自身价值。方法结合临床药师的职责与定位、作用、素质和工作重点几个方面分析临床药师在治疗团队的价值。结果与结论临床药师要想融入治疗团队,充分体现自身价值,必须明确自身的职责与定位,提高专业素质,开展全面地药学服务,在临床合理用药方面发挥更大的作用。

    作者:洪珊珊;章宝燕;陈婷婷;林志强 刊期: 2014年第07期

  • 浅谈独立学院制药工程专业药理学理论课教与学之策略

    药理学是医学与药学的桥梁学科。在独立学院制药工程药理学课程的教学实践中,笔者发现诸多问题。为了能够让教师提高课堂教学效率,学生更好地接受药理学理论知识,我们总结出一系列教与学之策略,这为激发此类院校制药工程专业学生的学习兴趣,提高教学质量提供了新的方向。

    作者:孙伟翔;龙军;蒋宝平;袁冬平;王宇华;张晓平;许惠琴 刊期: 2014年第07期

  • HPLC法同时测定垂盆草片中槲皮素等3种成分

    目的:建立同时测定垂盆草片中槲皮素、山奈素、异鼠李素3种成分的 HPLC 方法。方法采用 Intertsil ODS-SP色谱柱(150×4.6mm,5μm),柱温35℃,流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(45∶55),流速1.0mL· min -1,检测波长360nm.结果3种成分均达到基线分离,槲皮素、山奈素、异鼠李素3种成分分别在0.94μg· mL -1~37.6μg· mL -1,0.808μg· mL -1~16.16μg· mL -1,1.116μg· mL -1~22.32μg· mL -1的浓度范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为101.95%、99.01%、101.00%。结论该方法准确可靠,可用于垂盆草片的质量控制。

    作者:常欣;崔慧芳 刊期: 2014年第07期

  • 高效液相色谱法测定复方胆通胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量

    目的:建立测定复方胆通胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量的高效液相色谱法。方法采用高效液相色谱法,Agilent Zor-bax Extend-C18色谱柱(4.6mm ×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水梯度洗脱;流速:1.0mL· min -1;紫外检测波长:230 nm、250nm。结果穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯线性范围分别为0.9890~9.890μg· mL -1、1.0560~10.560μg· mL -1范围内呈良好的线性关系(均为 r=0.9999),平均回收率分别为98.62%、98.89%(n=9),RSD=2.0%、RSD=1.8%。结论本方法操作简便,结果准确、可靠。

    作者:谢浙裕;柴军 刊期: 2014年第07期

  • 冬季进补需根据个人体质辨证选药

    通过对冬季属性、体质类型及中医虚证理论的阐述,提示人们冬令时节使用中药与食物进补时,需根据个人体质情况,遵循中医辨证施补的原则,对症立方选药,方可达到扶持虚弱,补养身体之目的。

    作者:黄南龙;邱宝玉;张碧玉 刊期: 2014年第07期

  • HPLC-DAD法研究注射用盐酸多柔比星含量测定方法

    目的:建立新的注射用盐酸多柔比星含量测定的方法。方法采用HPLC-DAD方法,以0.05mol· L -1磷酸二氢钾溶液(用25%氢氧化钠溶液调节pH至7.5)∶乙腈(70∶30)为流动相,检测波长为247nm。结果盐酸表柔比星在1~1000mg· mL -1内呈良好的线性关系(r =0.9999),平均回收率为100.58%( n=9)。结论本方法简单通用,准确性好,可用于注射用盐酸表柔比星含量测定的检查。

    作者:张萍;黄越;刘超 刊期: 2014年第07期

  • HIS系统在药剂科的一些应用

    以药库系统和感染质控系统为例介绍了HIS系统给药剂科管理带来的一些变化。 HIS系统使药剂科管理更科学、更灵活、更有效。

    作者:唐璐逸;李梅;薛丹 刊期: 2014年第07期

  • 2013年我院门诊药房退药情况分析及处理

    对我院2013年1月~12月636张退药处方进行分析。全年总处方数159869张,退药方占0.3978%。主要原因是药物不良反应,病情发生变化,医生不合理处方等。针对各种情况进行分析,减少退药率。

    作者:凌华 刊期: 2014年第07期

  • 我院2013年抗高血压药物的使用情况分析

    目的:对我院2013年1月到12月高血压患者使用抗高血压药的情况进行分析,为临床用药提供参考。方法通过本院的计算机HIS系统,收集门诊2013年1月到12月高血压患者使用抗高血压药的处方记录,对销售数量、销售金额等进行统计,并计算DDDs值和DDC值。结果2013年我院抗高血压药物的销售金额位于前3位的为替米沙坦片、苯磺酸氨氯地平片和缬沙坦分散片;DDDs值位于前3位的抗高血压药物为富马酸比索洛尔胶囊、螺内酯片及缬沙坦分散片;其日治疗费用分别为1日1.07、0.24、2.09元。结论我院抗高血压药物的使用情况基本合理,但临床上也存在钙离子拮抗剂的应用偏少的现象。

    作者:李芳桂 刊期: 2014年第07期

  • 舍曲林对阿尔茨海默病伴发抑郁症状的疗效及认知功能的影响

    目的:观察舍曲林联用多奈哌齐治疗对阿尔茨海默病伴发抑郁症状患者的疗效及认知功能。方法将符合阿尔茨海默病伴发抑郁症状诊断标准的42例患者按序号分为两组,试验组在口服多奈哌齐的基础上联用舍曲林,对照组仅口服多奈哌齐,疗程8周。用汉密尔顿抑郁量表( HAND)评定抗抑郁的疗效,用简易智力状态检查( MMSE)评定认知功能。结果试验组治疗1周末HAND-D评分与治疗前相比差异即有显著性(P<0.05);与对照组相比,试验组治疗2周末HAND评分两组差异即有非常显著性(P<0.01);试验组治疗后MMSE有提高,差异有显著性( P<0.05)。结论舍曲林治疗阿尔茨海默病伴发抑郁症状疗效明显,对认知功能有改善。

    作者:陈梅芳 刊期: 2014年第07期

  • 4010株临床分离细菌耐药性监测

    目的:调查我院2012年10月~2013年9月临床分离的病原菌对常用抗菌药物的耐药性,为指导临床合理使用抗菌药物提供参考依据。方法用phoenixTM全自动细菌鉴定仪对临床分离细菌进行药物敏感试验,按美国CLSI 2012标准判断,用WHONET 5.4软件统计分析。结果共分离出4010株病原菌,其中革兰阳性菌1039株,占25.90%,革兰阴性菌2971株,占74.10%。菌株量排前5位的依次为鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌。耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌( MRSA)和耐甲氧西林的溶血葡萄球菌( MRSH)的检出率分别为62.20%、98.52%。尚未发现耐利奈唑胺、呋喃妥因、万古霉素菌株,但对替考拉宁已有耐药菌株检出。产超广谱β-内酰胺酶( ES-BLs)的肺炎克雷伯杆菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌检出率分别为40.03%、68.45%、22.73%。鲍曼不动杆菌对大部分抗菌药的耐药率均高于50%;铜绿假单胞菌仅对哌拉西林/他唑巴坦、阿米卡星的耐药率低于30%;嗜麦芽窄食单胞菌,对大部分抗菌药严重耐药,仅对左氧氟沙星、氯霉素、复方新诺明的耐药率低于20%,尚未检出对多粘菌素耐药的菌株。结论我院临床分离的病原菌耐药形势严峻,应加强抗菌药物合理使用管理,定期进行细菌耐药性监测,为临床合理使用抗菌药物提供参考依据。

    作者:魏小娟;倪政彪 刊期: 2014年第07期

  • 帕利哌酮对精神分裂症患者脑电图的影响

    目的:评价帕利哌酮对精神分裂症患者脑电活动的影响。方法开放性收集门诊和住院精神分裂症急性发作患者共97例,用帕利哌酮系统治疗,分别在治疗前和治疗8周末进行脑电图(Electroen-cephalography,EEG)检查,自身对照观察;同时用简明精神病量表(BPRS)评定疗效。结果经8周治疗,脑电图轻度异常7例,边缘状态10例,异常发生率为17.5%,多以慢波增多θ活动散在各导为主,未发现有痫样活动。帕利哌酮治疗精神分裂症疗效肯定,临床未见患者抽搐发作。结论帕利哌酮治疗后脑电图异常发生率低,治疗精神分裂症疗效肯定。

    作者:黄淑来;吴为阁 刊期: 2014年第07期

  • “专项整治”对我院骨科住院患者抗菌药物使用的影响

    目的:了解抗菌药物临床应用专项整治对我院骨科抗菌药物管理与使用的影响,为后续工作提供指导依据,以进一步促进抗菌药物的规范使用。方法随机抽取2011的1月~2011年7月、2013年1月~2013年7月我院骨科患者出院病历各700份,就整治前后我院骨科抗菌药物临床应用情况进行回顾性对比分析。结果整治后我院抗菌药物AUD下降明显,在抗菌药物品种的选择和围手术期抗菌药物的应用方面进步显著。结论经过抗菌药物临床应用专项整治活动,我院骨科抗菌药物临床应用水平得到明显提高,但仍存在不足,需进一步加大干预力度,使抗菌药物在骨科应用更趋合理。

    作者:邹力;胡德波;李胜前 刊期: 2014年第07期

海峡药学杂志

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会