学术投稿

Goniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

陈虹;王火;姜孟臣

关键词:goniotriol衍生物, 抗肿瘤活性, 合成
摘要:目的:研究goniotriol抗肿瘤作用的构效关系.方法:以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9步反应合成了6个新的goniotriol的衍生物.化合物1在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合,再被60%的醋酸水解,经NaIO4氧化得醛2,总产率71.3%;然后醛2与C6H4MgBr发生格氏反应,生成混合物3;混合物3被NaIO4氧化后,直接与Ph3P=CHCO2Et反应得混合物4;4在催化量的DBU作用下环合,得化合物5和化合物6;将化合物6与不同的酰氯反应得化合物7a~c;7a~c再经75%的醋酸水溶液水解得goniotriol衍生物8a~c.化合物的结构均经IR、1H-NMR、 MS和元素分析证实.经MTT法筛选了对A2780、HCT-8、Bel 7420、KB瘤株的抑制活性.结果:化合物7a、7c、8a、8c体外对多种瘤株抑制强度与8-O-肉桂酰基-goniotriol类似,7b、8b则无活性.结论:邻位溴取代的苯甲酰基goniotriol降低其体外抗肿瘤活性.
天津药学杂志相关文献
  • 生苦黄颗粒对小鼠Ⅰ、Ⅳ型超敏反应的影响

    目的:研究生苦黄颗粒剂对Ⅰ型及Ⅳ型超敏反应的作用.方法:分别建立Ⅰ、Ⅳ型超敏反应的实验动物模型, 对实验小鼠给予生苦黄颗粒进行动物实验.结果:生苦黄颗粒剂浸膏0.16 ml/20 g抑制实验鼠毛细血管通透性(P<0.001),0.16 ml/20 g抑制Weister大鼠同种被动皮肤过敏反应(P<0.01),0.16 ml/20 g 抑制二硝基氟苯所致昆明种小鼠变态反应性接触性皮炎(P<0.01).结论:生苦黄颗粒剂对于Ⅰ型及Ⅳ型超敏反应有较明显的抑制作用.

    作者:吕宁;匡朴;李景云 刊期: 2002年第06期

  • 安乃近片鉴别方法的改进

    目的:改进安乃近片的鉴别方法.方法:采用薄层色谱法,利用安乃近样品与对照品的颜色和显色位置进行比较鉴别.结果:本方法重现性好,实验结果容易判断.结论:本方法克服了仅以人的嗅觉判断两种气体是否产生及产生先后顺序的缺点,适用于安乃近片的鉴别.

    作者:贾春建;闻京伟;陈珍珊 刊期: 2002年第06期

  • 泌尿系感染大肠埃希氏菌耐药性分析

    目的:了解泌尿系感染大肠埃希氏菌耐药情况.方法:采用纸片琼脂扩散法(K-B法)测定该菌耐药性,并依据NCCLS双纸片法检测产超广谱β-内酰胺酶菌株.结果:亚胺培南+西拉司丁钠(泰能)敏感,耐药率为0,其他依次为丁胺卡那霉素、头孢哌酮+舒巴坦(舒普深)、头孢他啶、呋喃妥因、头孢唑啉、头孢呋新、庆大霉素,喹诺酮类和磺胺类,耐药率均高于80%,260株.大肠埃希氏菌中有28株为产超广谱β-内酰胺酶株,其有效药物为泰能;丁胺卡那霉素、舒普深、呋喃妥因耐药性较非产酶组明显增强.结论:丁胺卡那霉素及呋喃妥因可作为普通首选药物,泰能为产超广谱β-内酰胺酶株首选药物.

    作者:冯玉华;崔维韵;李奇志;赵群莉;尹维丽 刊期: 2002年第06期

  • RP-HPLC法测定蚁王壮骨液中总大黄素的含量

    目的:采用高效液相色谱法测定蚁王壮骨液中大黄素的含量,以控制该制剂质量.方法:以C18化学键合硅胶柱分离大黄素,以甲醇-水-磷酸(72∶28∶0.1)为流动相,检测波长437 nm进行测定.结果: 大黄素峰与其它组分峰的分离度为2.9;理论塔板数以大黄素峰计算为6 520;平均加样回收率为100.9%,RSD为2.04%,n=5;大黄素在 0.025~0.25 μg范围内进样量与吸收面积值呈良好的线性关系.结论:本法测定蚁王壮骨液中大黄素的含量,结果准确,重复性好.

    作者:贾善学;张行山;刘桂华;赵卫 刊期: 2002年第06期

  • 近年薄层层析在中药分析中的应用

    本文综述了近年来薄层层析法在中成药质量控制和复方中药组合中,主要成分鉴别方法的研究和建立.通过大量的新方法的综合,为正在进行中药制剂的改革和中药有效组分的寻找研究,提供新的信息和方法,以此种技术补充药典中相关品种操作规范的空白,为中药质量控制和有效方剂剂型改革,提供科学而有实用价值的依据.

    作者:张国庆 刊期: 2002年第06期

  • 白花蛇舌草胶囊主要化学成分的鉴别及含量测定方法的研究

    目的:对白花蛇舌草胶囊进行定性定量方法的研究.方法:用高效液相法(HPLC)对处方中丹参主要活性成分之一丹参酮ⅡA进行定量和定性测定,对白花蛇舌草中的齐墩果酸进行薄层色谱(TLCs)鉴定.结果: 用所建立的HPLC法测定三批次样品丹参酮ⅡA的含量分别为0.036 4%, 0.036 0%,0.037 3%.TLCs能够专属地鉴别白花蛇舌草内的齐墩果酸.结论:本文采用的方法灵敏、简单、专属性强.

    作者:赵振铭;王义和;崔颖;薄海 刊期: 2002年第06期

  • 紫外分光光度法测定硝酸咪康唑霜含量

    目的:建立一种快速准确测定硝酸咪康唑霜中硝酸咪康唑含量的方法.方法:采用紫外分光光度法.结果:含量线性范围0.1~0.7 mg/ml,线性方程C=0.871A+0.002 2,r=0.998 9,平均回收率为100.1%,RSD=2.20%.结论:该法简便,快速,结果准确.

    作者:王莘;林英 刊期: 2002年第06期

  • 葛根素注射液的临床应用

    葛根素(puerarin)为天然植物葛根经现代工艺提取精制而成,并制成注射剂.具有扩张血管,解除血管痉挛,增加血流量,改善血液流变学指标和微循环功能的作用.近年来随着临床的广泛应用,许多新的作用和用途被人们所发现,临床应用取得了一定的疗效.

    作者:吴凯 刊期: 2002年第06期

  • 补中益气汤加味治疗复发性口腔溃疡

    目的:观察补中益气汤加味治疗复发性口腔溃疡的临床疗效.方法:200例患者按照顺序随机分为治疗组和对照组各100例,治疗组采用补中益气汤加味治疗,对照组采用口服维生素B2片治疗,比较两组疗效.结果:治疗组近期总有效率86.0%,远期总有效率90.0%,对照组近期总有效率60.0%,远期总有效率48.5%.治疗组疗效优于对照组.结论:应用中医药补中益气汤加味治疗复发性口腔溃疡具有较好作用.

    作者:郝征;李雅玲 刊期: 2002年第06期

  • 皮肤外用干扰素脂质体的制备

    目的:建立皮肤外用干扰素脂质体的制备及其相关项目的检测方法.方法:采用旋转逆相蒸发法制备干扰素脂质体.通过电镜测定其粒径,采用细胞病变抑制法测定包封率.结论:其粒径为2.864×10-4 mm,结构为多室脂质体,包封率为62.74%.本结果与立题设想一致.且制备检测方法易于较大规模生产,简便、易行.

    作者:杨新建;王雷 刊期: 2002年第06期

  • α-2b干扰素治疗慢性乙型肝炎临床分析

    目的:探索第二代基因工程α-2b干扰素(安福隆)治疗慢性乙型肝炎的效果.方法:180例慢性乙型肝炎患者随机分为两组,治疗组用安福隆3×106 U/d,肌注,20日后改隔日1次肌注,疗程为6个月.对照组常规服用维生素C及甘草甜素片,疗程同治疗组,并定期记录相关的临床症状和体征、实验室检查结果.结果:治疗组90例,显效64例,有效14例,总有效率86.7%.对照组90例,显效2例,有效1例,总有效率3.3%.两组比较治疗组明显优于对照组(P<0.01).结论:α-2b干扰素(安福隆)治疗慢性乙型肝炎安全有效.

    作者:刘万成;刘玉芹 刊期: 2002年第06期

  • 不同含量硝酸咪康唑栓治疗外阴阴道念珠菌病的疗效对比

    目的:对比不同含量硝酸咪康唑栓(200、400 mg/粒)治疗外阴阴道念珠菌病的疗效.方法:选择年龄18~60岁的阴道分泌物念珠菌镜检阳性的非妊娠妇女,随机分成两组,初诊时对其病情严重程度进行评分,将停药后7~10日、28~35日的病情评分及阴道分泌物念珠菌镜检结果进行对比.结果:筛选142例,完成有效病例133例.两组在年龄、月经周期、性伴侣念珠菌感染史、是否使用抗生素或肾上腺皮质激素、病情严重程度等方面无显著性差异(P>0.05).停药后7~10日的总显效率分别为91.8%(200 mg)、91.7%(400 mg),停药后28~35日为91.8%(200 mg)、95.8%(400 mg),统计学分析无显著性差异( P>0.05).停药后7~10日的真菌学转阴率分别为96.7%(200 mg).94.4%(400 mg),停药后28~35日为95.15%(200 mg)、95.8%(400 mg),统计学无显著性差异.无毒副反应发生.结论:硝酸咪康唑栓200 mg、400 mg治疗外阴阴道念珠菌病疗效相似,400 mg药物依从性更好.

    作者:储赞军;刘姝华;王志涛 刊期: 2002年第06期

  • 黄芪的药理及临床研究进展

    黄芪为豆科植物中药材.性微温、味甘.功能补气、升阳、益卫、固表、利水、消肿和托疮生肌.主要成分为黄芪皂甙、黄芪多糖、γ -氨基丁酸,微量元素(硒、锰、铁、钙等),为临床各科应用较为广泛的中药之一.现将近年来黄芪药理及临床研究进展综述如下:

    作者:刘梅 刊期: 2002年第06期

  • 抗癌药物不良反应的职业防护

    作者简要介绍了抗癌药物对制药人员和医务人员健康的危害,以及如何对暴露于该类药物的人群进行监测的方法.目前国外研究认为,防护的佳途径是加强操作中的保护措施和对有关人员进行相关知识的教育.

    作者:吴雪梅;张新萍;郭海平 刊期: 2002年第06期

  • 中西医药辨治视网膜静脉阻塞

    目的:探讨视网膜静脉阻塞的有效治疗方法.方法:根据中医辨证分型,运用中西药,辅以西医的检查方法进行辩证施治.结果:本组病例经治疗后,有效59眼,占63.44%;好转21眼,占22.58%;无效13眼,占13.98%;总有效率86.02%.结论:视网膜静脉阻塞应根据中医临床辨证,配合现代医药学的诊治方法进行治疗,对争取患者视力的早期恢复有明显的疗效.

    作者:钱志成;黄彩英 刊期: 2002年第06期

  • 膦甲酸钠的研究现状及临床应用

    膦甲酸钠(Trisodium phosphonoformate,PFA) ,商品名:可耐.为一种焦磷酸盐类物质,能抑制病毒的RNA和DNA 聚合酶,亦能抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶.对巨细胞病毒,疱疹病毒等病毒有较好的疗效,是一种高效低毒的广谱抗病毒新药.本文仅将膦甲酸钠的研究及临床应用作一综述.

    作者:李俊萍 刊期: 2002年第06期

  • 近年我院抗菌药重点品种临床用量调查分析

    通过我院1997~2001年5年中各类重点抗菌药的年度销售金额、百分比及增减率,真实反映出临床各抗菌素用药情况;并加以调查、分析,全面反映出目前临床抗菌药的用药现状.

    作者:穆殿平;张弋;高仲阳 刊期: 2002年第06期

  • 世界药物新闻(六十)

    作者:张骏 刊期: 2002年第06期

  • 抽动秽语综合征加用干扰素的疗效研究

    目的:探讨治疗抽动秽语综合征加用干扰素的临床疗效,以进一步了解其发病原因和免疫失调的机理,提高该病的治愈率.方法:回顾性总结抽动秽语综合征62例:1998~1999年30例为常规用药(对照)组,单用泰必利、氟哌啶醇治疗;2000~2002年32例为常规用药+干扰素(治疗)组,常规应用泰必利、氟哌啶醇治疗,同时加用干扰素10×106 U,1次/d肌注,连用3~4周;设30例健康查体儿童为正常对照组.各组常规检测免疫球蛋白,采用流式细胞仪测定细胞免疫功能,比较治疗组、对照组的临床疗效和免疫功能变化.结果:抽动秽语综合征儿童80%细胞免疫功能低于正常对照组儿童,免疫球蛋白低于正常对照组儿童.应用干扰素可以改善抽动秽语综合征患儿的细胞免疫功能及体液免疫功能.结论:抽动秽语综合征与病毒感染有关,同时细胞免疫及体液免疫功能低下,应用干扰素辅助治疗有加强体液免疫细胞免疫功能,且有抗病毒作用,治疗抽动症疗效肯定.

    作者:崔淑范;白杰夫;刘金西;剧萍 刊期: 2002年第06期

  • 复方地肤子洗剂治疗跖疣

    跖疣系由乳头多瘤空泡病毒引起,为发生在掌跖部,界限清楚,稍高出皮肤园形增厚的角质环.角化的表面粗糙不平,呈灰褐、灰黄或污灰色,伴行走疼痛.好发于足跟、跖骨头、跖间受压处或趾间磨擦处.多年来采用冷冻、激光和外敷腐蚀性药物治疗,方法复杂,痛苦大.尤其跖疣密集者,更显不适用.本文采用中药煎汁浸泡,效果满意,报道如下.

    作者:马卓鹏;李景云 刊期: 2002年第06期

天津药学杂志

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