陈燕；郝敬来；仇缀百
目的:评价国产和进口托烷司琼胶囊的生物等效性.方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,用LC-MS/MS法对国产和进口托烷司琼胶囊在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定.药动学参数用ANOVA处理.结果:国产与进口托烷司琼胶囊的AUC0→t分别为:(543.61±415.55),(547.04±455.59)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(573.30±439.11),(591.77±513.15)μg·h·L-1;cmax为分别(39.13±14.45),(37.44±14.30)μg·L-1;tmax分别为(1.61±0.71),(1.85±0.79)h;T1/2分别为(9.69±4.81),(9.77±5.51)h.国产托烷司琼胶囊的相对生物利用度为(106.47±24.07)%(n=20).2组参数cmax,AUC0→t经对数转换后,行方差分析和双单侧t检验,均未见统计学意义.结论:托烷司琼国产的制剂与进口制剂具有生物等效性.
作者：谭明；吴国平；李雪宁；徐红蓉 刊期： 2004年第04期
目的:介绍实施药品计算机网络化管理的人员培训.方法:调查分析本院药剂科人员目前的业务素质,针对岗位职责要求对药学人员进行分层次培训.结果:通过分层次培训,本院药学人员基本掌握了实施药品计算机网络化管理必需的知识和操作技能,药品计算机网络化管理得到顺利实施.结论:加强人员培训,是实现医院药品计算机网络化管理的关键.
作者：舒薇；沈阳 刊期： 2004年第04期
目的:探讨静脉复合麻醉过程中普鲁卡因(Pro)致高铁血红蛋白(MetHb)血症的原因.方法:通过检索<中国医学文献数据库>和<药学文摘>,查到Pro致MetHb血症相关文献22篇,共计126例患者.对患者的性别、年龄、MetHb血症出现时间、Pro剂量及滴速、亚甲蓝治疗剂量及恢复时间等分别进行统计分析.结果:静滴Pro 30 min后可能出现MetHb血症,Pro的使用剂量与滴速是致MetHb血症的主要原因,以0.5 mg·kg-1·min-1恒速滴定Pro可避免其发生,而使用1.0 mg·kg-1的亚甲蓝可在10 min左右有效地控制MetHb血症.结论:Pro的注射总量应控制在3 g以内,亚甲蓝可有效控制MetHb血症.
作者：张璞；李智平 刊期： 2004年第04期
目的:建立大鼠血、脑组织和脑脊液(CSF)中尼莫地平(NM)浓度测定的HPLC法.方法:血和脑组织样品采用正己烷-乙醚(1:1)萃取后行HPLC法测定,CSF样品直接测定.色谱柱:DiamonsilTM C18(200mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-0.05 mol ·L-1乙酸铵(60:40或65:35,V/V),流速1.0 mL·min-1;检测波长358 nm;柱温25℃.大鼠静注NM溶液2mg·kg-1,用所建RP-HPLC法测定3种生物样品的浓度.结果:血、脑组织和CSF样品分别在20～1 000μG·L-1,25～3 500ng·g-1和10～150μg·L-1浓度范围内线性良好,低检测浓度分别为15μg·L-1,15ng·g-1和8μg·L-1,方法回收率为98.71%～103.86%,日内及日间RSD＜6%,血和脑组织中NM的萃取回收率均＞80%.大鼠静注NM后,血药数据符合二室开放模型,各脑组织药物浓度相近,均于2 min达峰值.CSF中NM浓度很低.结论:该方法适于大鼠体内药动学研究.
作者：王正容；张奇志；蒋新国；苏丽娜 刊期： 2004年第04期
阿地福韦(adefovir)为嘌呤类衍生物,是新型的开链核苷酸类广谱抗病毒药物.在人体中口服生物利用度＜5%.Gilead Sciences公司研制开发出了阿地福韦的前体--阿地福韦酯(adefovir dipivoxil)的口服片剂和胶囊剂,口服生物利用度可达40%以上.阿地福韦酯胶囊的商品名为Hepsera,美国FDA 2002年11月批准其用于乙型肝炎的治疗.
作者：金慧萍；李中东；焦正 刊期： 2004年第04期
目的:测定X线造影剂碘佛醇注射液的含量.方法:用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量,并与电位滴定法进行比较.结果:碘佛醇注射液经紫外分光光度法分析,其线性范围为4～40mg·L-1,回归方程为A=0.036 7c-0.003 2(r=0.999 0,n=8).与电位滴定法所得的结果无统计学差异.结论:可以用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量.
作者：刘娅灵；罗世能；邹霈；谢敏浩；何拥军；沈永嘉 刊期： 2004年第04期
[病例1]男,40 a.因发烧39.5℃,伴咽痛、畏寒3 d,在某卫生所给予克林霉素磷酸酯注射液(山东新华制药股份有限公司,批号0303012,每支0.3 g)0.6 g,iv gtt,12 h后即感皮肤不适,皮肤可见数个红色小丘疹,未予重视.次日又静滴克林霉素(生产厂家同上)0.6 g,,随后躯干、面部、口唇出现大小不等的红色斑疹,中间色深,瘙痒.2 d后转入本院就诊.皮肤科查体,见躯干及四肢近端皮肤、面部、口唇出现松弛性水疱,水疱易破,表面糜烂,口腔黏膜丘疱疹,咽赤,后壁淋巴结滤泡增生.
作者：陈长利；邹少华；孙明芹 刊期： 2004年第04期
[病例]男,62 a.因头晕、乏力6 mo,诊断为骨髓异常增生综合征.并行化疗6个疗程.本次为进一步治疗而入院,患者既往体健,无哮喘及其他药物、食物过敏史.在患者入院d 2拟行化疗MA(米托蒽醌、阿糖胞苷)方案.
作者：张琴 刊期： 2004年第04期
[病例]女,60 a.因偶发心悸入院待查.查体后,疑为心肌缺血而给予川芎嗪葡萄糖注射液(徐州远恒药业有限公司,批号020702,0.8 g·L-1 100 mL,iv gtt,滴注完2 h后,患者自觉心慌、欲吐,并伴有呛咳,1 h后渐恢复正常.d 2遵医嘱再予川芎嗪葡萄糖注射液200 mL,iv gtt,1 h后左手肘部内侧皮肤出现红肿、搔痒,滴注完毕后1 h红肿渐消退,搔痒感渐好转.
作者：孔戴艳 刊期： 2004年第04期
目的:建立左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定方法,并对其释放度影响因素及释药机制进行考察.方法:采用单因素考察方法,研究处方、工艺及释放方法学因素对左羟丙哌嗪缓释片释放度的影响.结果:左羟丙哌嗪在237 nm波长有大吸收,辅料对药物测定无干扰.左羟丙哌嗪在2.56～20.48mg·L-1浓度范围内线性关系良好.羟丙甲基纤维素的种类、用量、黏度、片剂的比表面积以及不同释放条件对药物的释放特性有一定影响.结论:左羟丙哌嗪缓释片的释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用,许多因素可以影响药物释放行为.
作者：鄢琳；李铜铃；张蓉琴；许小红；郑鹏程；胡阳敏 刊期： 2004年第04期
为了提高药物的治疗指数,Bodor等[1-6]提出和发展了逆代谢药物设计的概念,它包含2种不同的设计策略:软药(soft drug)和化学药物给药系统.软药设计(soft drug design)是将化合物的构效关系(structure-activity relationship,SAR)与构代关系(structure-metabolism relationship,SMR)以及理化性质相结合,目的是设计出更安全的化合物.
作者：陈燕；郝敬来；仇缀百 刊期： 2004年第04期
目的:建立人参皂苷Rb1的HPLC测定方法,考察人参皂苷Rb1在胃液和肠液pH值下的稳定性.方法:人参皂苷Rb1测定以SHIMADZU-ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,乙腈-水(35:65,V/V)为流动相,紫外检测波长203 nm.分别考察人参皂苷Rb1在胃液、肠液pH值下的稳定性,同时采用液质联用技术分析人参皂苷Rb1在酸性条件下的降解产物.结果:人参皂苷Rb1进样量在60～600 mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=6).低、中、高浓度下回收率分别为99.25%,100.01%,100.39%,日内、日间RSD均＜2%(n=5).人参皂苷Rb1在肠液pH值下相对稳定,在胃液pH值下迅速降解,降解产物可能为人参皂苷Rb1失去1个或2个糖的产物.结论:本实验分析方法灵敏、准确、重现性好;人参皂苷Rb1在胃液pH值下不稳定.
作者：宋磊；张春娜；郭圣荣；许清芳 刊期： 2004年第04期
目的:建立HPLC法同时测定血清中6种苯二氮(艹卓)类药物(地西泮、硝西泮、氯硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑)浓度.方法:用固相萃取技术处理含药血清,色谱柱为Nova-pak C18柱(150 mm×3.9 mm,4 μm);流动相为0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH2.15)-乙腈(71:29,V/V);检测波长223 nm;流速1 mL·min-1,柱温30℃.结果:6组分经固相萃取提取完全,杂质去除彻底.在该色谱条件下6种药物分离良好,在0.01～10 mg·L-1范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系(r＞0.999 0),相对回收率96%～104%,日内、日间RSD均＜9%.结论:该法快速、简便、准确,适用于苯二氮(艹卓)类药物中毒患者的快速鉴定,提高急诊救治水平和指导癫癎治疗用药.
作者：孙增先；李小民；周金玉；张骞峰 刊期： 2004年第04期
临床上存在各种原因引起的焦虑症,焦虑症是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症,包括广泛性焦虑及发作性惊恐状态2种临床表现形式.常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、尿急、出汗、震颤和运动性不安,以及睡眠障碍等,并伴有植物神经功能紊乱.事实上焦虑症不仅直接影响人们的生活质量和身心健康,而且还可引起其他性质的疾病,如恐惧症、疑病症、神经衰弱等精神性栽疾病.随着现代社会的发展,人们的生活节奏普遍加快,人们将面临来自于社会、生活和工作等方面的压力,因此患焦虑症的人数呈增多趋势.
作者：范文宇；李红梅 刊期： 2004年第04期
口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),是指通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送至回盲部后发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统.OCDDS的特点与优点已经得到广泛的认同,而且已经形成和开发出多种给药类型、靶向性材料和产品[1-4].也正因为如此,其评价方法也多种多样,缺乏标准化.本文对有关内容进行综述,希望对逐步实现OCDDS体外/体内评价方法的标准化有所帮助.为叙述方便,将OCDDS分为2种类型:非生物降解型,包括pH依赖型、时间依赖型和压力控制型等;生物降解型,包括前体药物类、降解材料包衣类、骨架类和凝胶类等.
作者：沈熊；吴伟；徐惠南 刊期： 2004年第04期
目的:评价2种罗红霉素胶囊的生物等效性.方法:20名健康受试者单剂量随机交叉口服2种罗红霉素胶囊150mg,采用HPLC-MS法测定血药浓度.结果:2种罗红霉素制剂的T1/2分别为(13.18±2.01),(13.31±2.45)h,tmax分别为(1.8±1.2),(2.2±1.1)h;cmax分别为(6.14±1.76),(6.47±2.42)mg·L-1,AUC0→72h分别为(71.81±28.40),(73.12±31.77)mg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.6±11.4)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：邹建晖；李兵；彭向东；丁黎；张胜强；肖大伟 刊期： 2004年第04期
目的:分析本院1998至2002年抗高血压药物应用情况和发展趋势.方法:利用DDDs分析方法对本院5a中消耗的抗高血压药物的品种、用量、频度、金额等进行统计分析.结果:本院1998至2002年抗高血压药物的销售总金额呈逐年上升趋势.品种数逐年增加,其中长效抗高血压药物销售金额上升明显.用药频度平均为每年约218.17万人次,其中钙拮抗药一直保持高,血管紧张素转换酶(ACE)抑制药有所下降,血管紧张素受体拮抗药沙坦类药物上升快.单个药物用药频度高的是尼群地平.结论:应用长效抗高血压药物是目前临床用药的一种趋势.
作者：周毅；曾嵘；李新中 刊期： 2004年第04期
[病例]女,30 a.因尿路感染予左氧氟沙星注射液(浙江新昌制药厂,批号20030505,规格0.2g·100mL-1)100mL,iv gtt,bid.滴注刚开始患者主诉穿刺点有蚁行感,检查局部未见异常,10 min后患者诉头晕、欲吐,护士发现其面色苍白,立即切腕脉感搏动细弱不规则,给予安置于床上平卧,吸氧,持续心电监护,并请医师诊治.ECG:心律不齐,HR 36bcats·min-1,BP 60/20 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).
作者：李黛珍 刊期： 2004年第04期
目的:比较贝那普利分别与苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片合用,治疗单用贝那普利不能控制其血压降至目标水平的原发性高血压患者的疗效、不良反应.方法:112例单用贝那普利治疗不能控制其理想血压的患者分成2组,在贝那普利原有剂量不变下,分别加用苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片治疗,用药4～6 wk后判断降压疗效并记录不良反应.结果:加用苯磺酸左旋氨氯地平后有效率为85.71%,加用硝苯地平缓释片后为78.57%,2组疗效比较无统计学意义(P＞0.05),加用苯磺酸左旋氨氯地平后的显效率(73.21%)高于加用硝苯地平缓释片(54.38%,P＜0.05),降SBP的幅度显著大于加用硝苯地平缓释片(P＜0.01),且不良反应显著低于加用硝苯地平组(8.93% vs 28.5%,P＜0.01).结论:对单用贝那普利治疗不能控制至理想血压的患者,贝那普利合用苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片治疗都是有效的.从对血压的降低水平、对SBP的显效率和不良事件的发生率综合评价,贝那普利和苯磺酸左旋氨氯地平联合更适合于此类患者的治疗.
作者：贾鸣；潘琪宏；朱梓丰；黄麟书；王迎 刊期： 2004年第04期
目的:研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在家兔及小鼠体内的药动学.方法:采用毛细管气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min-1升至220℃,保持5 min;进样口温度250℃;检测器温度320℃;进样量2.0μL;不分流进样;载气:氦气;柱头压:5.5×104 Pa;内标物:α-萘酚.结果:建立了用气相色谱法测定β-细辛醚血药浓度的方法,线性范围0.04～40mg·L-1,全血中低检测浓度0.04mg·L-1.结论:家兔或小鼠口服石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药时过程均为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,而小鼠tmax,T1/2a以及T1/2β均提前,绝对生物利用度明显提高.
作者：魏立平；王文俊；吴玫涵 刊期： 2004年第04期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
