头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

申屠建中；林群；章霞；陈志根；吴丽花；史美甫

关键词：头孢呋辛酯, 生物等效性, 药物动力学

摘要：目的:研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度.方法:按标准的2×2交叉试验方案设计,22名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各500mg,po,血清中药物浓度采用RP-HPLC法检测.结果:参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型,tmax分别为(2.045±0.722)和(2.045±0.635)h,cmax分别为(5.894±1.510)和(6.556±1.525)μg/ml,AUC(0-T)分别为(18.927±5.582)和(19.638±4.700)μg@h/ml,AUC(0-∞)分别为(19.595±5.897)和(20.023±4.853)μg@h/ml,T1/2分别为(1.317±0.551)和(1.119±0.191) h,Ke分别为(0.564±0.142)和(0.645±0,153)h～1,Ka分别为(1.004±0.451)和(1.004±0.315)h-1.受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为106.99%.结论:受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效.

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硝苯地平控释片的单药降压控制率和治疗依从性

目的:观察硝苯地平控释片降压控制率和治疗依从性.方法:硝苯地平控释片(A组)45例、依那普利(B组)42例、硝苯地平片(C组)43例进行12 mo前瞻性对比研究.结果:A,B,C组降压谷峰值比率分别为(101±12)%,(65±9)%,(36±9)%;单药降压控制率分别为93.3%,76.2%,65.1%;治疗依从性比率分别为86.6%,54.8%,34.9%;A,B,C组的单药降压控制率、治疗依从性比率均与谷峰值比率呈正相关关系,r分别为0.83,0.79,0.80,0.76,0.78,0.77.A组明显优于B,C组(P＜0.05-0.01).治疗依从性差原因中,因无效、病情加重、不良反应、漏服药的发生率,A组明显少于B,C组(P＜0.05-0.01).仅降压费用高一项A组更为明显.结论:硝苯地平控释片单药降压控制率高、不良反应少、治疗依从性好,治疗效能和价格比可能是比较优越的.

作者：吴铿；彭晓东；吴金波；回皓升刊期： 2001年第06期
板蓝根高极性流分及其亚流分抗氧自由基的活性

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作者：秦箐；侯华新；邱莉；吴华慧；魏猛杰；潘志松刊期： 2001年第06期
依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的:评价2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性.方法:采用高效液相色谱紫外检测法,测定1 8名健康男性志愿者单次交叉口服400 mg依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度,经3P97拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性.结果:依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药-时曲线均符合一房室模型,其AUC0-24分别为(1 7.47±5.37)与(18.29±4.79)mg@h/L,cmax分别为(2.88±0.89)与(2.92±0.96)mg/L,tpeak分别为(1.42±0.26)与(1.39±0.21)h,T1/2ke分别为(4.59±0.38)与(4.48±0.21)h.经配对t检验,各药物动力学参数均无统计学差别(P＞0.05).结论:供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为(95.52±10.96)%,2制剂具有生物等效性.

作者：夏春华；戴群；徐文炜；熊玉卿刊期： 2001年第06期
左氧氟沙星胶囊治疗下呼吸道感染疗效观察

我们应用左氧氟沙星(levofloxacin)胶囊治疗下呼吸道感染60例,并就其疗效及安全性与氧氟沙星进行比较.

作者：殷振勇刊期： 2001年第06期
盐酸曲马多致强烈呕吐1例

[病例]男,81 y.既往未曾服用盐酸曲马多镇痛.1a前诊断为肺癌,当时考虑到患者年龄较高且癌细胞已转移,没有进行药物化疗和放疗.近,患者出现肺部疼痛,难以忍受,饭后给予盐酸曲马多(北京萌蒂制药有限公司,批号990123)100mg,po,bid;

作者：吴庆欢；肖锡州刊期： 2001年第06期
纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素的影响

目的:观察纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素(ET)的影响.方法:选择中、重型颅脑损伤患者85例,均为损伤后24 h内入院,GCS 3～12分,随机分为纳洛酮治疗组和NS对照组.分别于治疗前及治疗后不同时期,以放免法检测其血浆ET水平,并选择同期健康献血者30例,行ET检测.结果:中、重型颅脑损伤患者24 h内已出现血浆ET含量显著增加,纳洛酮治疗后ET水平明显下降(P＜0.01),GCS评分明显提高(P＜0.01,与NS对照组相比有统计学差异(P＜0.01).结论:纳洛酮可降低颅脑损伤患者血浆ET水平.

作者：王刚刊期： 2001年第06期
美国麻省州立大学医学中心的医院药学部和临床药学简介

美国麻省州立大学医学中心(University ofMassachusetts Medical Center)是麻省州立大学医学院的附属教学基地,位于麻省中部.该中心设在一座8层高的灰色建筑(另有2层地下室)内,共有床位350张,约有423名医学生、486名住院医师和临床人员.

作者：李中东刊期： 2001年第06期
卡托普利致双下肢浮肿1例

[病例]女,45 y.有高血压病史2 a.因不能忍受口服硝苯地平降压的不良反应(月经量增多,淋漓不净)而来我院内科就诊.医师建议停服硝苯地平而改为服用卡托普利片(南通第三制药厂,批号990112-1)25 mg,tid,服后1 d发觉双下肢浮肿,用手指摁下皮肤凹痕历久不退.

作者：李培林；顾根仁刊期： 2001年第06期
氨酚伪麻降低大鼠鼻通道阻力的作用

目的:观察氨酚伪麻是否具有降低大鼠鼻通道阻力的作用.方法:以组胺致大鼠鼻通道阻力增加为实验模型,分别观察给药前及给药后10,20,30 min时的气道变化值.结果:氨酚伪麻能明显降低大鼠鼻通道阻力值,与0.5%CMC-Na组相比,具有统计学差异(P＜0.05).大作用发生在给药后20 min,氨酚伪麻150 mg/kg剂量组与15 mg/kg麻黄碱组作用相当.结论:氨酚伪麻具有明显的降低大鼠鼻通道阻力的作用.

作者：陈斌艳；季闽春；程能能；王永铭刊期： 2001年第06期
肝素钙注射液致出血2例

[病例1]女,83 y.因反复胸闷,气促10余年,再发伴咳嗽、咯痰5 d于2001年1月3日人住我院心内科.查体:体温(t)37.3℃,脉搏(P)60 beats/min,呼吸(R)26 beats/min,血压(BP)180/75mmHg(24/10 kPa),口唇发绀,颈静脉无怒张,心界左下扩大,心律齐,未及杂音,P2＜A2,两肺呼吸音粗,可闻及较明显湿音及哮鸣音,双下肢无浮肿.

作者：叶倩刊期： 2001年第06期
疤贴宁贴膏防治疤痕增殖的临床观察

体表外伤后过度修复及烧伤后所致的疤痕增生,目前尚缺少满意的防治方法.常规应用压力疗法,虽然也取得较好的效果,但用弹力套初阶段,疼痛剧烈而无法忍受.某些不易受到压力的解剖区域如臀、腹、腰等部位,压力疗效效果甚差,小范围的疤痕增生,不易被患者所接受.

作者：卢力；朱文莉；钟慈声刊期： 2001年第06期
脑活素治疗流行性乙型脑炎疗效分析

流行性乙型脑炎(乙脑)是由乙脑病毒引起的以脑实质炎症为主要病变的中枢神经系统急性传染病.好发于夏秋季,多由蚊子传播,以其高热、惊厥、呼吸衰竭、意识障碍出现早及症状重为特点.1998年6月至1999年9月,我院用脑活素(cerebrolysin)治疗乙脑36例,取得了满意疗效.

作者：张经良；顾晶晶；田桂珍；邵宏增刊期： 2001年第06期
局部注射利多卡因致过敏反应1例

[病例]女,52 y,因臀部脓肿入院,入院后即在局部麻醉下行脓肿切开引流术,术中用2%利多卡因(山东华鲁制药有限公司,批号2000071811)200mg,局部iv,5 min左右患者全身皮肤出现散在红斑、风团,高出皮肤,压之褪色,伴痒感,轻度憋气,立即停药.

作者：衣翠红；邵景华刊期： 2001年第06期
白术促进大鼠胃肠道运动的机制探讨

目的:观察白术对大鼠胃肠道乙酰胆碱酯酶(AChE)、P物质(SP)阳性神经分布的影响,探讨其促胃肠道运动机制.方法:32只Wistar大鼠随机分成白术组及对照组,给大鼠白术煎液2.5 g/kg,ig,1 h后,采用组织化学法显示胃窦、空肠肌间神经丛AChE阳性神经分布,免疫组化法观察胃窦、空肠SP阳性神经分布的变化.结果:白术能明显增加胃窦、空肠肌间神经丛中AChE阳性神经的含量(P＜0.01)及胃窦肌间神经丛、空肠黏膜下和肌间神经丛中SP阳性神经的含量(P＜0.05).结论:胃肠道AChE、SP阳性神经分布增加可能在白术的促动力效应中起一定作用.

作者：朱金照；张捷；许其增；张志坚；冷恩仁；陈东风刊期： 2001年第06期
免疫抑制剂及其临床应用进展

临床应用已久的免疫抑制剂,如环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)、甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)、硫唑嘌呤(azathioprine,Aza)等在器官移植抗排斥、自身免疫性疾病及肿瘤的治疗上起了重要作用.

作者：刘汝臣刊期： 2001年第06期
氯沙坦对兔动脉粥样硬化形成的影响

目的:观察氯沙坦对高脂兔动脉粥样硬化形成的影响.方法:建立高脂兔动脉粥样硬化模型,治疗组在高脂饮食的同时给予氯沙坦治疗,3 mo后观察兔主动脉及冠状动脉粥样硬化形成的情况及测定血脂水平.结果:治疗组主动脉粥样硬化面积小于高脂组,冠状动脉病变较后者轻微,各组间血脂水平差异无统计学意义.结论:氯沙坦能抑制高脂血症所造成的兔动脉粥样硬化病变的形成,其作用并非通过降低血脂水平.

作者：庄亚敏；王岫南；竺艳娟；陈世波刊期： 2001年第06期
小剂量米索前列醇后穹窿给药用于足月妊娠引产的安全性探讨

目的:探讨米索前列醇(misoprostol,米索)用于足月妊娠引产的安全性.方法:选取同期引产的足月妊娠孕妇94例,随机分成米索组46例,蓖麻油组48例,米索组给予米索25μg,置阴道后穹窿,间隔4 h重复给药,共3次;蓖麻油组给予蓖麻油50 ml煎蛋服用,分别观察产程进展情况.结果:米索组出现异常宫缩(包括不协调宫缩及宫缩过频)18例,占39.1%,蓖麻油组出现宫缩过强而急产2例,占4.2%;米索组宫缩应激试验(+)10例,占21.7%,蓖麻油组3例,占6.3%,差异有统计学意义(P＜0.05),2组羊水混浊发生率分别为28.3%和10.4%,差异有统计学意义(P＜0.05).剖宫产原因中,胎儿宫内窘迫为主要手术指征,米索组11例,占剖宫产84.6%,蓖麻油组4例,占剖宫产57.1%.结论:米索用于足月妊娠引产,对母亲和胎儿有潜在不安全因素.

作者：陈玉环刊期： 2001年第06期
普伐他汀治疗肾病型高脂血症的疗效

目的:验证普伐他汀对原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症的疗效.方法:将56例患者随机分为治疗组和对照组,对照组进行常规治疗;而治疗组除常规治疗外,给予普伐他汀20 mg/d,6 wk,治疗前后抽血作脂谱分析.结果:治疗组显效21例,有效7例,总有效率为100.00%;对照组显效4例,有效10例,总有效率为50.00%,2组差异具有高度统计学意义(χ2=18.666 7,P＜0.01);治疗后除高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)外,其余指标2组之间均有统计学差异(P＜0.05).治疗组治疗后胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)较治疗前有显著降低(P＜0.05),而内生肌酐清除率(Ccr)则明显升高(P＜0.05).结论:普伐他汀明显降低原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症血脂水平,并对肾脏有保持作用.

作者：张红博；刘平；孔庆福；韩芝；张建民；蔡安平刊期： 2001年第06期
克林霉素磷酸酯注射液致过敏性休克1例

[病例]男,26 y.因车祸于2001年1月10日1 4:10就诊于我院门诊.自述30 min前曾昏迷约5min,然后头痛、头晕并伴腰痛,双下肢麻木,但无呕吐、无抽搐等症状.

作者：吕晓波；朱从光；曾晋鸣刊期： 2001年第06期
胰激肽原酶肠溶片对早期糖尿病肾病的防治作用

糖尿病肾病是糖尿病的常见慢性并发症,也是糖尿病致死致残的主要原因之一,现今在美国35%的肾移植患者是糖尿病患者,已成为肾移植的首位原因[1].

作者：顾芹；宋守君；李向阳；尤传一刊期： 2001年第06期