头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

申屠建中；林群；章霞；陈志根；吴丽花；史美甫

关键词：头孢呋辛酯, 生物等效性, 药物动力学

摘要：目的:研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度.方法:按标准的2×2交叉试验方案设计,22名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各500mg,po,血清中药物浓度采用RP-HPLC法检测.结果:参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型,tmax分别为(2.045±0.722)和(2.045±0.635)h,cmax分别为(5.894±1.510)和(6.556±1.525)μg/ml,AUC(0-T)分别为(18.927±5.582)和(19.638±4.700)μg@h/ml,AUC(0-∞)分别为(19.595±5.897)和(20.023±4.853)μg@h/ml,T1/2分别为(1.317±0.551)和(1.119±0.191) h,Ke分别为(0.564±0.142)和(0.645±0,153)h～1,Ka分别为(1.004±0.451)和(1.004±0.315)h-1.受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为106.99%.结论:受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效.

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时辰药物动力学

所有生物均受昼夜及季节性节律的影响,节律性是生命活动的基本特征.早在19世纪,提出一个药物的服药时间对其治疗作用很重要,但除皮质激素治疗外,很少被人注意[1].

作者：张奇志；蒋新国；裴元英刊期： 2001年第06期
头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

目的:研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度.方法:按标准的2×2交叉试验方案设计,22名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各500mg,po,血清中药物浓度采用RP-HPLC法检测.结果:参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型,tmax分别为(2.045±0.722)和(2.045±0.635)h,cmax分别为(5.894±1.510)和(6.556±1.525)μg/ml,AUC(0-T)分别为(18.927±5.582)和(19.638±4.700)μg@h/ml,AUC(0-∞)分别为(19.595±5.897)和(20.023±4.853)μg@h/ml,T1/2分别为(1.317±0.551)和(1.119±0.191) h,Ke分别为(0.564±0.142)和(0.645±0,153)h～1,Ka分别为(1.004±0.451)和(1.004±0.315)h-1.受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为106.99%.结论:受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效.

作者：申屠建中；林群；章霞；陈志根；吴丽花；史美甫刊期： 2001年第06期
中药白芷乳剂大鼠鼻腔给药的体内研究

目的:探讨白芷乳剂鼻腔给药的可行性.方法:以白芷主要有效成分欧前胡素和异欧前胡素为检测指标,探讨白芷乳剂大鼠鼻腔给药的药物动力学参数及脑组织中的含量.结果:欧前胡素和异欧前胡素鼻腔给药的tmax均为0.500 h,Cmax分别为3.1 61,2.916μg/ml,AUC0→∞分别为20.205,28.117μg@h/ml,T1/2分别为4.779,6.301 h;给药15 min即可透过血脑屏障,进入脑组织,4 h时脑组织中含量分别为40.368,22.849μg/100 mg.结论:白芷乳剂鼻腔给药具有一定的可行性.

作者：龚志南；徐莲英；宋经中；陶建生；马树人刊期： 2001年第06期
疤贴宁贴膏防治疤痕增殖的临床观察

体表外伤后过度修复及烧伤后所致的疤痕增生,目前尚缺少满意的防治方法.常规应用压力疗法,虽然也取得较好的效果,但用弹力套初阶段,疼痛剧烈而无法忍受.某些不易受到压力的解剖区域如臀、腹、腰等部位,压力疗效效果甚差,小范围的疤痕增生,不易被患者所接受.

作者：卢力；朱文莉；钟慈声刊期： 2001年第06期
硝苯地平控释片的单药降压控制率和治疗依从性

目的:观察硝苯地平控释片降压控制率和治疗依从性.方法:硝苯地平控释片(A组)45例、依那普利(B组)42例、硝苯地平片(C组)43例进行12 mo前瞻性对比研究.结果:A,B,C组降压谷峰值比率分别为(101±12)%,(65±9)%,(36±9)%;单药降压控制率分别为93.3%,76.2%,65.1%;治疗依从性比率分别为86.6%,54.8%,34.9%;A,B,C组的单药降压控制率、治疗依从性比率均与谷峰值比率呈正相关关系,r分别为0.83,0.79,0.80,0.76,0.78,0.77.A组明显优于B,C组(P＜0.05-0.01).治疗依从性差原因中,因无效、病情加重、不良反应、漏服药的发生率,A组明显少于B,C组(P＜0.05-0.01).仅降压费用高一项A组更为明显.结论:硝苯地平控释片单药降压控制率高、不良反应少、治疗依从性好,治疗效能和价格比可能是比较优越的.

作者：吴铿；彭晓东；吴金波；回皓升刊期： 2001年第06期
纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素的影响

目的:观察纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素(ET)的影响.方法:选择中、重型颅脑损伤患者85例,均为损伤后24 h内入院,GCS 3～12分,随机分为纳洛酮治疗组和NS对照组.分别于治疗前及治疗后不同时期,以放免法检测其血浆ET水平,并选择同期健康献血者30例,行ET检测.结果:中、重型颅脑损伤患者24 h内已出现血浆ET含量显著增加,纳洛酮治疗后ET水平明显下降(P＜0.01),GCS评分明显提高(P＜0.01,与NS对照组相比有统计学差异(P＜0.01).结论:纳洛酮可降低颅脑损伤患者血浆ET水平.

作者：王刚刊期： 2001年第06期
普伐他汀治疗肾病型高脂血症的疗效

目的:验证普伐他汀对原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症的疗效.方法:将56例患者随机分为治疗组和对照组,对照组进行常规治疗;而治疗组除常规治疗外,给予普伐他汀20 mg/d,6 wk,治疗前后抽血作脂谱分析.结果:治疗组显效21例,有效7例,总有效率为100.00%;对照组显效4例,有效10例,总有效率为50.00%,2组差异具有高度统计学意义(χ2=18.666 7,P＜0.01);治疗后除高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)外,其余指标2组之间均有统计学差异(P＜0.05).治疗组治疗后胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)较治疗前有显著降低(P＜0.05),而内生肌酐清除率(Ccr)则明显升高(P＜0.05).结论:普伐他汀明显降低原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症血脂水平,并对肾脏有保持作用.

作者：张红博；刘平；孔庆福；韩芝；张建民；蔡安平刊期： 2001年第06期
克林霉素磷酸酯注射液致过敏性休克1例

[病例]男,26 y.因车祸于2001年1月10日1 4:10就诊于我院门诊.自述30 min前曾昏迷约5min,然后头痛、头晕并伴腰痛,双下肢麻木,但无呕吐、无抽搐等症状.

作者：吕晓波；朱从光；曾晋鸣刊期： 2001年第06期
二氢吡啶类钙拮抗剂治疗高血压的安全性评价

根据中国高血压联盟的资料,目前我国接受降压药物治疗的患者中,大约有一半使用钙拮抗剂,其中二氢吡啶类钙拮抗剂占绝大多数.

作者：黄枝优刊期： 2001年第06期
小剂量米索前列醇后穹窿给药用于足月妊娠引产的安全性探讨

目的:探讨米索前列醇(misoprostol,米索)用于足月妊娠引产的安全性.方法:选取同期引产的足月妊娠孕妇94例,随机分成米索组46例,蓖麻油组48例,米索组给予米索25μg,置阴道后穹窿,间隔4 h重复给药,共3次;蓖麻油组给予蓖麻油50 ml煎蛋服用,分别观察产程进展情况.结果:米索组出现异常宫缩(包括不协调宫缩及宫缩过频)18例,占39.1%,蓖麻油组出现宫缩过强而急产2例,占4.2%;米索组宫缩应激试验(+)10例,占21.7%,蓖麻油组3例,占6.3%,差异有统计学意义(P＜0.05),2组羊水混浊发生率分别为28.3%和10.4%,差异有统计学意义(P＜0.05).剖宫产原因中,胎儿宫内窘迫为主要手术指征,米索组11例,占剖宫产84.6%,蓖麻油组4例,占剖宫产57.1%.结论:米索用于足月妊娠引产,对母亲和胎儿有潜在不安全因素.

作者：陈玉环刊期： 2001年第06期
文拉法辛门诊治疗抑郁症的疗效

临床上我们时常碰到不少抑郁症患者由于各种原因不愿住院治疗.已有文献报道文拉法辛(yenlafaxine)治疗抑郁症有效且见效较快[1～3],因此,在近的10 mo中,我们在门诊对国产文拉法辛治疗抑郁症进行了开放性的对照研究,旨在进一步了解该药临床疗效及其不良反应.

作者：范振国刊期： 2001年第06期
肝素钙注射液致出血2例

[病例1]女,83 y.因反复胸闷,气促10余年,再发伴咳嗽、咯痰5 d于2001年1月3日人住我院心内科.查体:体温(t)37.3℃,脉搏(P)60 beats/min,呼吸(R)26 beats/min,血压(BP)180/75mmHg(24/10 kPa),口唇发绀,颈静脉无怒张,心界左下扩大,心律齐,未及杂音,P2＜A2,两肺呼吸音粗,可闻及较明显湿音及哮鸣音,双下肢无浮肿.

作者：叶倩刊期： 2001年第06期
盐酸曲马多致强烈呕吐1例

[病例]男,81 y.既往未曾服用盐酸曲马多镇痛.1a前诊断为肺癌,当时考虑到患者年龄较高且癌细胞已转移,没有进行药物化疗和放疗.近,患者出现肺部疼痛,难以忍受,饭后给予盐酸曲马多(北京萌蒂制药有限公司,批号990123)100mg,po,bid;

作者：吴庆欢；肖锡州刊期： 2001年第06期
美国麻省州立大学医学中心的医院药学部和临床药学简介

美国麻省州立大学医学中心(University ofMassachusetts Medical Center)是麻省州立大学医学院的附属教学基地,位于麻省中部.该中心设在一座8层高的灰色建筑(另有2层地下室)内,共有床位350张,约有423名医学生、486名住院医师和临床人员.

作者：李中东刊期： 2001年第06期
高效液相色谱法测定环孢素胶囊的含量

环孢素(cyclosproine,CsA)是一种已广泛用于器官移植和治疗自身免疫性疾病的药物.环孢素胶囊的含量测定已有文献报道[1,2],均为高效液相色谱法.我们建立一种用氰基(CN)柱、乙腈/水(50:50)为流动相的高效液相色谱测定法.氰基柱经济,测定结果满意.

作者：汪东海；叶美娣；陈学锋刊期： 2001年第06期
白术促进大鼠胃肠道运动的机制探讨

目的:观察白术对大鼠胃肠道乙酰胆碱酯酶(AChE)、P物质(SP)阳性神经分布的影响,探讨其促胃肠道运动机制.方法:32只Wistar大鼠随机分成白术组及对照组,给大鼠白术煎液2.5 g/kg,ig,1 h后,采用组织化学法显示胃窦、空肠肌间神经丛AChE阳性神经分布,免疫组化法观察胃窦、空肠SP阳性神经分布的变化.结果:白术能明显增加胃窦、空肠肌间神经丛中AChE阳性神经的含量(P＜0.01)及胃窦肌间神经丛、空肠黏膜下和肌间神经丛中SP阳性神经的含量(P＜0.05).结论:胃肠道AChE、SP阳性神经分布增加可能在白术的促动力效应中起一定作用.

作者：朱金照；张捷；许其增；张志坚；冷恩仁；陈东风刊期： 2001年第06期
维生素C对冠心病患者硝酸甘油24小时耐药性研究

硝酸甘油(nitroglycerin)对冠心病的治疗作用为国际医学界所共识.连续用药能导致耐药性的快速发生已被重视.我们选择60例冠心病患者,观察不同方法应用维生素C对硝酸甘油耐药性的预防作用.

作者：王金华；王永东；何九龙刊期： 2001年第06期
凝血酶灌肠治疗溃疡性结肠炎的疗效

目的:观察凝血酶灌肠治疗溃疡性结肠炎(UC)的疗效.方法:将40例活动期UC患者随机分为2组,各组又分轻、中、重度.轻度予以氢化可的松100 mg/d、柳氯碘吡啶2 g/d保留灌肠,中、重度分别加用甲泼尼龙40 mg/d或40～80 mg/d,iv;治疗组18例患者在灌肠液中加凝血酶400 U,疗程2 wk.结果:治疗组与对照组的轻度患者血便持续日分别为(6.42±1.38)和(8.63±2.12)d;中度患者为(9.20±2.08)和(12.47±3.23)d,平均每日大便次数则分别为(1.67±0.64)和(2.61±0.92)次;重度患者血红蛋白下降分别为(27.52±6.87)g/L和(35.83±5.72)g/L,均有统计学差异(P＜0.05).治疗2 wk后明显缓解的10例治疗组UC患者作治疗前后SIL-2R比较,轻度患者无变化,中度患者则有显著性下降(P＜0.05),分别为(74.07±7.46)pmol/L和(55.32±15.38)pmol/L.结论:加用凝血酶灌肠对各种严重程度的UC均有良好疗效.

作者：刘健；张赣生；王根生刊期： 2001年第06期
免疫抑制剂及其临床应用进展

临床应用已久的免疫抑制剂,如环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)、甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)、硫唑嘌呤(azathioprine,Aza)等在器官移植抗排斥、自身免疫性疾病及肿瘤的治疗上起了重要作用.

作者：刘汝臣刊期： 2001年第06期
氯沙坦对兔动脉粥样硬化形成的影响

目的:观察氯沙坦对高脂兔动脉粥样硬化形成的影响.方法:建立高脂兔动脉粥样硬化模型,治疗组在高脂饮食的同时给予氯沙坦治疗,3 mo后观察兔主动脉及冠状动脉粥样硬化形成的情况及测定血脂水平.结果:治疗组主动脉粥样硬化面积小于高脂组,冠状动脉病变较后者轻微,各组间血脂水平差异无统计学意义.结论:氯沙坦能抑制高脂血症所造成的兔动脉粥样硬化病变的形成,其作用并非通过降低血脂水平.

作者：庄亚敏；王岫南；竺艳娟；陈世波刊期： 2001年第06期