头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

申屠建中；林群；章霞；陈志根；吴丽花；史美甫

关键词：头孢呋辛酯, 生物等效性, 药物动力学

摘要：目的:研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度.方法:按标准的2×2交叉试验方案设计,22名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各500mg,po,血清中药物浓度采用RP-HPLC法检测.结果:参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型,tmax分别为(2.045±0.722)和(2.045±0.635)h,cmax分别为(5.894±1.510)和(6.556±1.525)μg/ml,AUC(0-T)分别为(18.927±5.582)和(19.638±4.700)μg@h/ml,AUC(0-∞)分别为(19.595±5.897)和(20.023±4.853)μg@h/ml,T1/2分别为(1.317±0.551)和(1.119±0.191) h,Ke分别为(0.564±0.142)和(0.645±0,153)h～1,Ka分别为(1.004±0.451)和(1.004±0.315)h-1.受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为106.99%.结论:受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效.

中国临床药学杂志相关文献

文拉法辛门诊治疗抑郁症的疗效

临床上我们时常碰到不少抑郁症患者由于各种原因不愿住院治疗.已有文献报道文拉法辛(yenlafaxine)治疗抑郁症有效且见效较快[1～3],因此,在近的10 mo中,我们在门诊对国产文拉法辛治疗抑郁症进行了开放性的对照研究,旨在进一步了解该药临床疗效及其不良反应.

作者：范振国刊期： 2001年第06期
氨酚伪麻降低大鼠鼻通道阻力的作用

目的:观察氨酚伪麻是否具有降低大鼠鼻通道阻力的作用.方法:以组胺致大鼠鼻通道阻力增加为实验模型,分别观察给药前及给药后10,20,30 min时的气道变化值.结果:氨酚伪麻能明显降低大鼠鼻通道阻力值,与0.5%CMC-Na组相比,具有统计学差异(P＜0.05).大作用发生在给药后20 min,氨酚伪麻150 mg/kg剂量组与15 mg/kg麻黄碱组作用相当.结论:氨酚伪麻具有明显的降低大鼠鼻通道阻力的作用.

作者：陈斌艳；季闽春；程能能；王永铭刊期： 2001年第06期
盐酸西布曲明胶囊治疗单纯性肥胖症的临床疗效和安全性

目的:评价盐酸西布曲明胶囊治疗单纯性肥胖症的疗效及安全性,并比较盐酸西布曲明和安慰剂对食欲和静息代谢率的影响.方法:采用双盲、随机、安慰剂平行对照研究,97例单纯性肥胖患者随机分成试验组48例(男14例,女34例),年龄(36±10)y;对照组49例(男7例,女42例),年龄(35±11)y.试验组和对照组病例在2 wk的筛选期后分别予盐酸西布曲明或安慰剂10 mg,po,qd,疗程24 wk.结果:试验组治疗后体重下降(7.1±4.2)kg,下降率为(8.9±5.3)%,总有效率为75%.不良反应发生率为24.5%;而对照组分别为(1.7±2.8)kg,(2.2±3.4)%,18.4%和8%.2组病例的上述各项比较均有统计学差异(P＜0.05).患者依从性良好.结论:盐酸西布曲明胶囊是治疗单纯性肥胖症的有效药物,不良反应较为轻微.

作者：杨君；黄仲义；沈麦琪；谢荣康；顾学兰刊期： 2001年第06期
高效液相色谱法测定环孢素胶囊的含量

环孢素(cyclosproine,CsA)是一种已广泛用于器官移植和治疗自身免疫性疾病的药物.环孢素胶囊的含量测定已有文献报道[1,2],均为高效液相色谱法.我们建立一种用氰基(CN)柱、乙腈/水(50:50)为流动相的高效液相色谱测定法.氰基柱经济,测定结果满意.

作者：汪东海；叶美娣；陈学锋刊期： 2001年第06期
依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的:评价2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性.方法:采用高效液相色谱紫外检测法,测定1 8名健康男性志愿者单次交叉口服400 mg依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度,经3P97拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性.结果:依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药-时曲线均符合一房室模型,其AUC0-24分别为(1 7.47±5.37)与(18.29±4.79)mg@h/L,cmax分别为(2.88±0.89)与(2.92±0.96)mg/L,tpeak分别为(1.42±0.26)与(1.39±0.21)h,T1/2ke分别为(4.59±0.38)与(4.48±0.21)h.经配对t检验,各药物动力学参数均无统计学差别(P＞0.05).结论:供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为(95.52±10.96)%,2制剂具有生物等效性.

作者：夏春华；戴群；徐文炜；熊玉卿刊期： 2001年第06期
二氢吡啶类钙拮抗剂治疗高血压的安全性评价

根据中国高血压联盟的资料,目前我国接受降压药物治疗的患者中,大约有一半使用钙拮抗剂,其中二氢吡啶类钙拮抗剂占绝大多数.

作者：黄枝优刊期： 2001年第06期
白术促进大鼠胃肠道运动的机制探讨

目的:观察白术对大鼠胃肠道乙酰胆碱酯酶(AChE)、P物质(SP)阳性神经分布的影响,探讨其促胃肠道运动机制.方法:32只Wistar大鼠随机分成白术组及对照组,给大鼠白术煎液2.5 g/kg,ig,1 h后,采用组织化学法显示胃窦、空肠肌间神经丛AChE阳性神经分布,免疫组化法观察胃窦、空肠SP阳性神经分布的变化.结果:白术能明显增加胃窦、空肠肌间神经丛中AChE阳性神经的含量(P＜0.01)及胃窦肌间神经丛、空肠黏膜下和肌间神经丛中SP阳性神经的含量(P＜0.05).结论:胃肠道AChE、SP阳性神经分布增加可能在白术的促动力效应中起一定作用.

作者：朱金照；张捷；许其增；张志坚；冷恩仁；陈东风刊期： 2001年第06期
盐酸曲马多致强烈呕吐1例

[病例]男,81 y.既往未曾服用盐酸曲马多镇痛.1a前诊断为肺癌,当时考虑到患者年龄较高且癌细胞已转移,没有进行药物化疗和放疗.近,患者出现肺部疼痛,难以忍受,饭后给予盐酸曲马多(北京萌蒂制药有限公司,批号990123)100mg,po,bid;

作者：吴庆欢；肖锡州刊期： 2001年第06期
头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

目的:研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度.方法:按标准的2×2交叉试验方案设计,22名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各500mg,po,血清中药物浓度采用RP-HPLC法检测.结果:参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型,tmax分别为(2.045±0.722)和(2.045±0.635)h,cmax分别为(5.894±1.510)和(6.556±1.525)μg/ml,AUC(0-T)分别为(18.927±5.582)和(19.638±4.700)μg@h/ml,AUC(0-∞)分别为(19.595±5.897)和(20.023±4.853)μg@h/ml,T1/2分别为(1.317±0.551)和(1.119±0.191) h,Ke分别为(0.564±0.142)和(0.645±0,153)h～1,Ka分别为(1.004±0.451)和(1.004±0.315)h-1.受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为106.99%.结论:受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效.

作者：申屠建中；林群；章霞；陈志根；吴丽花；史美甫刊期： 2001年第06期
局部注射利多卡因致过敏反应1例

[病例]女,52 y,因臀部脓肿入院,入院后即在局部麻醉下行脓肿切开引流术,术中用2%利多卡因(山东华鲁制药有限公司,批号2000071811)200mg,局部iv,5 min左右患者全身皮肤出现散在红斑、风团,高出皮肤,压之褪色,伴痒感,轻度憋气,立即停药.

作者：衣翠红；邵景华刊期： 2001年第06期
小剂量米索前列醇后穹窿给药用于足月妊娠引产的安全性探讨

目的:探讨米索前列醇(misoprostol,米索)用于足月妊娠引产的安全性.方法:选取同期引产的足月妊娠孕妇94例,随机分成米索组46例,蓖麻油组48例,米索组给予米索25μg,置阴道后穹窿,间隔4 h重复给药,共3次;蓖麻油组给予蓖麻油50 ml煎蛋服用,分别观察产程进展情况.结果:米索组出现异常宫缩(包括不协调宫缩及宫缩过频)18例,占39.1%,蓖麻油组出现宫缩过强而急产2例,占4.2%;米索组宫缩应激试验(+)10例,占21.7%,蓖麻油组3例,占6.3%,差异有统计学意义(P＜0.05),2组羊水混浊发生率分别为28.3%和10.4%,差异有统计学意义(P＜0.05).剖宫产原因中,胎儿宫内窘迫为主要手术指征,米索组11例,占剖宫产84.6%,蓖麻油组4例,占剖宫产57.1%.结论:米索用于足月妊娠引产,对母亲和胎儿有潜在不安全因素.

作者：陈玉环刊期： 2001年第06期
普伐他汀治疗肾病型高脂血症的疗效

目的:验证普伐他汀对原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症的疗效.方法:将56例患者随机分为治疗组和对照组,对照组进行常规治疗;而治疗组除常规治疗外,给予普伐他汀20 mg/d,6 wk,治疗前后抽血作脂谱分析.结果:治疗组显效21例,有效7例,总有效率为100.00%;对照组显效4例,有效10例,总有效率为50.00%,2组差异具有高度统计学意义(χ2=18.666 7,P＜0.01);治疗后除高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)外,其余指标2组之间均有统计学差异(P＜0.05).治疗组治疗后胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)较治疗前有显著降低(P＜0.05),而内生肌酐清除率(Ccr)则明显升高(P＜0.05).结论:普伐他汀明显降低原发性慢性肾小球肾炎肾病型高脂血症血脂水平,并对肾脏有保持作用.

作者：张红博；刘平；孔庆福；韩芝；张建民；蔡安平刊期： 2001年第06期
纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素的影响

目的:观察纳洛酮对中、重型颅脑损伤血浆内皮素(ET)的影响.方法:选择中、重型颅脑损伤患者85例,均为损伤后24 h内入院,GCS 3～12分,随机分为纳洛酮治疗组和NS对照组.分别于治疗前及治疗后不同时期,以放免法检测其血浆ET水平,并选择同期健康献血者30例,行ET检测.结果:中、重型颅脑损伤患者24 h内已出现血浆ET含量显著增加,纳洛酮治疗后ET水平明显下降(P＜0.01),GCS评分明显提高(P＜0.01,与NS对照组相比有统计学差异(P＜0.01).结论:纳洛酮可降低颅脑损伤患者血浆ET水平.

作者：王刚刊期： 2001年第06期
中药白芷乳剂大鼠鼻腔给药的体内研究

目的:探讨白芷乳剂鼻腔给药的可行性.方法:以白芷主要有效成分欧前胡素和异欧前胡素为检测指标,探讨白芷乳剂大鼠鼻腔给药的药物动力学参数及脑组织中的含量.结果:欧前胡素和异欧前胡素鼻腔给药的tmax均为0.500 h,Cmax分别为3.1 61,2.916μg/ml,AUC0→∞分别为20.205,28.117μg@h/ml,T1/2分别为4.779,6.301 h;给药15 min即可透过血脑屏障,进入脑组织,4 h时脑组织中含量分别为40.368,22.849μg/100 mg.结论:白芷乳剂鼻腔给药具有一定的可行性.

作者：龚志南；徐莲英；宋经中；陶建生；马树人刊期： 2001年第06期
引起地高辛中毒的几种情况及分析

我院采用荧光偏振免疫法检测地高辛血药浓度,一般患者地高辛的治疗浓度为0.8～2μg/L,毒性常发生于血药浓度＞2 μg/L[1],从1999年2月至2000年9月我们共对84例患者(137份血样)进行地高辛血药浓度监测,其中血药浓度＜0.8μg/L有33例患者(47份血样),血药浓度0.8～2.0μg/L有49例患者(67份血样),血药浓度＞2.0μg/L有14例患者(23份血样).

作者：林玳刊期： 2001年第06期
左氧氟沙星胶囊治疗下呼吸道感染疗效观察

我们应用左氧氟沙星(levofloxacin)胶囊治疗下呼吸道感染60例,并就其疗效及安全性与氧氟沙星进行比较.

作者：殷振勇刊期： 2001年第06期
9例静脉注射胺碘酮不良反应的临床分析

胺碘酮(amiodarone)静脉注射对控制恶性室性心律失常有明显疗效,具有起效快、安全性大等优点.有关胺碘酮静脉制剂不良反应的报道不多,现就我院近几年来临床应用中发生不良反应的资料进行分析.

作者：罗心平；施海明；朱军；严萍萍；范维琥刊期： 2001年第06期
肝素钙注射液致出血2例

[病例1]女,83 y.因反复胸闷,气促10余年,再发伴咳嗽、咯痰5 d于2001年1月3日人住我院心内科.查体:体温(t)37.3℃,脉搏(P)60 beats/min,呼吸(R)26 beats/min,血压(BP)180/75mmHg(24/10 kPa),口唇发绀,颈静脉无怒张,心界左下扩大,心律齐,未及杂音,P2＜A2,两肺呼吸音粗,可闻及较明显湿音及哮鸣音,双下肢无浮肿.

作者：叶倩刊期： 2001年第06期
维生素C对冠心病患者硝酸甘油24小时耐药性研究

硝酸甘油(nitroglycerin)对冠心病的治疗作用为国际医学界所共识.连续用药能导致耐药性的快速发生已被重视.我们选择60例冠心病患者,观察不同方法应用维生素C对硝酸甘油耐药性的预防作用.

作者：王金华；王永东；何九龙刊期： 2001年第06期
时辰药物动力学

所有生物均受昼夜及季节性节律的影响,节律性是生命活动的基本特征.早在19世纪,提出一个药物的服药时间对其治疗作用很重要,但除皮质激素治疗外,很少被人注意[1].

作者：张奇志；蒋新国；裴元英刊期： 2001年第06期