学术投稿

葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究

高秀蓉;许小红;张永模;胡霞

关键词:葛根素, 固体分散体, 缓释包衣滴丸, 体外溶出度
摘要:目的 探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制.方法 采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度.以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸佳制备工艺.结果 筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5:1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%~0.2%;包衣增重5%~7%.所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程.结论 该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合<中国药典>要求.
时珍国医国药杂志相关文献
  • 糖尿病患者医院感染危险因素调查分析

    糖尿病是一组以慢性血糖水平增高为特征的代谢疾病群[1].患者由于机体碳水化合物、蛋白质和脂类代谢均出现异常,导致免疫功能减退,极易并发各种感染,而当糖尿病患者发生医院感染,则将严重影响患者的治愈率.为了进一步了解此类患者发生医院感染的危险因素,以便及时采取有效的控制措施,医院对近两年住院糖尿病患者发生医院感染的病例资料进行了调查分析.现报道如下.

    作者:苏春燕 刊期: 2011年第06期

  • 高血压病中医证型与AGT基因M235T多态性的相关性分析

    目的 分析血管紧张素原基因M235T多态性与原发性高血压中医证型的关系,力图进一步揭示高血压病各证型的本质及演变规律,也将筛选出能反映临床疗效的客观、敏感指标.方法 以泸州地区140例高血压病患者和40名正常对照者为对象进行病例一对照相关研究.结果 高血压组和正常对照组基因型和等位基因频率的比较:M235T基因型频率分布差异具有显著性(X2=34.087,P=0.000<0.05):高血压组TT型,MT型和MM型分别为57.1%,38.5%,4.4%,对照组分别为22.5%,42.5%,35.0%;高血压组M等位基因频率为23.6%,对照组为56.3%;T等位基因频率为76.4%,对照组为43.8%,差异有统计学意义(X2=31.157,P=0.000<0.05).高血压病各中医证型组基因型和等位基因频率与对照组比较:M235T正常对照组除与肝火亢盛证差异不显著外(P>0.05),与其它证型间均有显著性差异(P<0.05).肝火亢盛证与痰湿壅盛证相比,无明显差异(X2=1.979,P=0.372>0.05).阴虚阳亢证与阴阳两虚证之间基因型无明显差异(X2=2.110,P=0.348>0.05),其余各证之间两两比较均有显著性差异(P<0.05).结论 血管紧张素原M235T基因多态性与原发性高血压密切相关,TT基因型可能是原发性高血压病的易感基因型;中医实证和虚证之间基因多态性可能存在差异.

    作者:廖慧玲;尹思源;葛丽春;王全;周喜芬;石含秀;史书龙 刊期: 2011年第06期

  • 白血病K562/A02细胞Mdrl基因的表达及解毒化淤药干预作用研究

    目的 探讨解毒化淤药含药血清对白血病K562/A02细胞Mdrl耐药基因表达的影响.方法 应用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测解毒化淤药含药血清处理后K562/A02细胞Mdrl基因的表达,并与干扰素作对照.结果 解毒化淤药含药血清能够降低K562/A02细胞Mdrl基因的表达.结论 解毒化淤药含药血清通过降低K562/A02细胞Mdrl耐药基因的表达,逆转白血病细胞耐药.

    作者:李玉莹;马武开;严鲁萍;姚宇红;黄礼明;姚血明 刊期: 2011年第06期

  • 红舌与证素关系的文献研究

    目的 探讨红舌与证素的关系,促进中医诊断规范化的发展.方法 随机选取当代的全国295位著名中医专家的7680例医案,统计红舌在7680例当代名医医案中出现的频数、频率以及红舌涉及各种证素的频数、频率,并选择红舌涉及频率高的几种证素,对它们各自出现红舌的比率采用X2检验方法进行比较.结果 2536例红舌病例中,出现频率高的病位证素是肝、肾、脾、胃,肝的病例中出现红舌的比率高于肾、脾、胃(P<0.01);红舌病例中,出现频率高的病性证素是热、阴虚,红舌在热、阴虚病例中出现的比率亦高于其他病性证素(P<0.01).结论 红舌与病性证素热、阴虚及病位证素肝的关系较为密切.

    作者:戴芳;唐亚平;龚超奇;王飞;周艳;朱文锋 刊期: 2011年第06期

  • 丹参对去卵巢大鼠牙槽骨代谢的影响

    目的 探讨丹参防治牙槽骨骨质疏松的机制.方法 将SD大鼠随机分为3组:对照组、去卵巢组和丹参治疗组.实验90 d后取大鼠牙槽骨,检测牙槽骨骨量、牙槽骨组织中抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)和胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)活性.结果 与对照组相比,去卵巢组牙槽骨骨量明显减少;牙槽骨组织中TRAP阳性的破骨细胞数增加57.14%(P<0.05);IGF-Ⅰ表达变少、变弱(P<0.05).与去卵巢组相比,丹参组牙槽骨骨量明显增多;牙槽骨组织中TRAP阳性的破骨细胞数减少50%(P<0.05);牙槽骨IGF-Ⅰ表达变多、增强(P<0.05).结论 丹参能促进牙槽骨骨形成和抑制骨吸收,防治牙槽骨骨质疏松.

    作者:张晓燕;崔燎;吴铁;刘运新 刊期: 2011年第06期

  • 双向固体发酵对川芎活血化淤的增效作用

    目的 通过双向固体发酵技术研制具有活血化淤作用的灵芎菌质.方法 经过川芎平板初筛法和川芎袋料复筛法,获得能在川芎基质上生长的优势菌株;进一步通过测定小鼠凝血时间和出血时间,以及大分子右旋糖酐所致的血淤模型中小鼠耳伊文斯蓝的表达量,确定发酵得到的灵芎菌质的活血化淤作用,同时用ABTS法测定了菌株生长时期漆酶的活性.结果 复筛得到三株能够在川芎基质上生长良好的灵芝菌株,其中ZL-13灵芎菌质具有较好的活血化淤效果,而且作用显著优于中药材川芎;此外,菌株的漆酶活性越高,发酵形成的菌质活血化淤效果越好.结论 通过双向固体发酵技术得到的灵芎菌质能显著提高川芎的活血化瘀效果.

    作者:高慧娟;余梦瑶;江南;魏巍;王世宽;罗霞 刊期: 2011年第06期

  • 中风皂贝化痰胶囊对大鼠脑缺血再灌注损伤细胞间黏附分子-1表达的影响

    目的 探讨中风皂贝化痰胶囊对大鼠脑缺血再灌注的影响及作用机制.方法 制备大鼠大脑中动脉缺血2 h再灌注24 h模型,制模成功后进行实验并应用免疫组化法检测细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的表达情况.结果 与模型组相比,大鼠脑缺血再灌注损伤后中药高、中、低剂量组及假手术组的ICAM-1阳性表达明显减少(P<0.05);低与中剂量组及高与中剂量组差异无统计学意义;高剂量效果优于低剂量组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 中风皂贝化痰胶囊对脑缺血再灌注损伤具有明显的保护作用,其作用机制可能与其能抑制脑组织内ICAM-1的表达,减轻脑缺血后的炎症性病理损害有关.

    作者:王宝亮;苏谨 刊期: 2011年第06期

  • 体外动态力学刺激对SD幼鼠前脂肪细胞形态及肿瘤坏死因子表达释放影响的研究

    目的 探讨动态力学刺激对SD幼鼠前脂肪细胞形态及肿瘤坏死因子(TNF-α)表达释放影响的研究,为推拿按摩治疗青少年单纯性肥胖的现代医学细胞生物学机制提供理论与实验依据.方法 体外培养SD幼鼠前脂肪细胞,从细胞生物力学角度,模拟推拿治疗的按摩作用方式,对细胞实施动态力学刺激,观察动态力学刺激对前脂肪细胞形态及TNF-α表达释放的影响.结果 体外动态力学刺激未对前脂肪细胞的细胞形态产生明显影响,但抑制了前脂肪细胞TNF-α的释放表达(P<0.01).结论 推拿按摩治疗青少年单纯性肥胖可能通过抑制前脂肪细胞TNF-α的释放表达,降低脂肪细胞源性细胞因子的病理作用而实现.

    作者:谢西梅;陈波;崔瑾;杨运宽 刊期: 2011年第06期

  • 紫茎泽兰中黄酮类色素含量的三氯化铝比色法测定

    目的 建立三氯化铝比色法测定紫茎泽兰中黄酮类色素含量的方法.方法 以芦丁为对照品,采用60%乙醇为溶剂,三氯化铝比色法测定紫茎泽兰中黄酮类色素含量.结果 紫茎泽兰中总黄酮含量为6.14%,RSD=1.62(n=5).结论 该方法简便、准确、重复性好,可用于紫茎泽兰中黄酮类色素的含量测定,为紫茎泽兰的综合利用提供参考.

    作者:李焱;黄筑艳;宴雨寒;张磊 刊期: 2011年第06期

  • 康莱特对人肺腺癌细胞A549增殖活性影响的实验研究

    目的 观察薏苡仁注射液(康莱特)对人肺腺癌细胞细胞增殖的影响,探讨康莱特抗肺腺癌细胞的作用及机制.方法 A549细胞,分别加入5,10,15,20,25μl/ml康菜特,对照组加等量生理盐水,分别孵育24,48 h,MTT方法测定生长抑制率,流式细胞术测定细胞周期的变化.20 μl/ml康莱特孵育48 h后,收集细胞,RT-PCR、Western blot分别测定PC-NA、P21、P27和P53 mRNA和蛋白的表达.结果 MTT比色法结果显示康莱特对A549细胞具有明显的增殖抑制作用,流式细胞术结果显示康莱特处理后,G1期的细胞均显著增加,S期细胞明显减少;20μl/ml康莱特处理A549细胞48 h后,PCNA mRNA和蛋白表达显著下降,P21、P27及P53的mRNA和蛋白表达显著上升.结论 康莱特可通过下调PCNA表达、上调细胞周期抑制蛋白P21和P27,以及P53表达,进而影响细胞周期,发挥其抑制肺腺癌细胞增殖的作用.

    作者:刘翠霞;周坤;王亚珍;吕品田 刊期: 2011年第06期

  • 吐泻肚痛胶囊急性毒性的研究

    目的 观察小鼠在短时间内灌胃吐泻肚痛胶囊药粉的急性毒性.方法 采用经口给药测定小鼠口服吐泻肚痛胶囊的急性毒性.以36 g·kg-1·d-1剂量的吐泻肚痛胶囊药粉(相当于吐泻肚痛胶囊临床每日用量的480倍)灌胃小鼠,连续14 d,观察服药14 d后其毒性反应和死亡情况.结果 小鼠的一般活动、食欲、精神、大小便等均未见异常,体质量未见下降,也未见动物死亡,与对照组比较,未见明显差异.结论 吐泻肚痛胶囊口服给药无明显急性毒性表现.

    作者:苏健裕;沈会平;石磊;刘国琴;唐昭;温叶明 刊期: 2011年第06期

  • 玉林仁东道地大蒜挥发成分研究

    目的 对仁东道地大蒜的挥发成分进行综合的研究.方法 以水蒸气蒸馏法提取源自玉林市仁东镇8个不同自然村的大蒜中的挥发油,以气相色谱/质谱联用技术对其化学成分进行分离、鉴定.结果 共分离出大约30个成分,鉴定了其中的22个成分,占挥发油总量的94%~99%,主要成分为二烯丙基二硫醚(28%~33%)和甲基烯丙基硫醚(13%~19%).结论 8 个自然村的大蒜油化学成分的种类基本相同,但相对含量存在着较大差异性.主成分分析-马氏距离法和偏小二乘-判别分析结果显示8个自然村的大蒜油可以分为3类.

    作者:周能;周振 刊期: 2011年第06期

  • 奶制瑞香狼毒中多糖含量的蒽酮-硫酸法测定

    目的 建立奶制瑞香狼毒中总多糖含量测定的方法.方法 采用蒽酮-硫酸法测定,检测波长为620 nm.结果 样品中多糖在10~50μg·ml-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3);平均加样回收率为99.08%,RSD为0.73%(n=5).结论 该方法简便、灵敏、准确,可用于奶制瑞香狼毒中总多糖的含量测定.

    作者:韩江伟;杨夏;孙丽君;王玉华 刊期: 2011年第06期

  • 冰片β-环糊精包结物制备方法的比较研究

    目的 探索β-环糊精包合冰片的佳工艺条件.方法 以包结率和包结物的收得率为指标,以冰片:β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交实验对饱和溶液法制备冰片β-环糊精包结物的工艺进行优选;以冰片:β-环糊精的配比、包合时间为考察因素,采用单因素实验法对研磨法制备冰片包结物的工艺进行优选.结果 饱和溶液法的佳工艺是冰片:β-环糊精(1:6),温度为60 ℃,包合时间为1.5 h;研磨法的佳工艺是冰片:β-环糊精(1:8),包合时间2 h.结论 采用饱和溶液法制备包结物时,β-环糊精用量少,包合时间较短,且收得率和包合率均较高,故饱和溶液法较优.

    作者:郭丽蓉;周莉玲 刊期: 2011年第06期

  • 葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究

    目的 探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制.方法 采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度.以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸佳制备工艺.结果 筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5:1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%~0.2%;包衣增重5%~7%.所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程.结论 该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合<中国药典>要求.

    作者:高秀蓉;许小红;张永模;胡霞 刊期: 2011年第06期

  • 绿原酸与牛血清白蛋白的相互作用及酒精对其的影响

    目的 在模拟人体生理pH值条件下,研究绿原酸与牛血清白蛋白相互作用以及酒精对其的影响.方法 采用紫外-可见和荧光光谱法进行测量.结果 其作用机制属于静态猝灭,二者之间发生了非辐射能量转移,是一个自发过程,且以静电作用结合为主,酒精的加入使结合常数和结合位点数均增加.结论 绿原酸能与牛血清白蛋白结合,但会受到酒精的影响.

    作者:贾昊迪;王建明;刘宪英;房琳琳;秦芳;颜羽;黄芸 刊期: 2011年第06期

  • 超微粉碎技术对麇鹿角主要化学成分提取率的影响

    目的 考察超微粉碎技术对麋鹿角主要化学成分提取率的影响.方法 选取水溶性蛋白质、胆固醇、总磷脂为考察指标,采用高效液相(HPLC-ELSD)、分光光度法比较麋鹿角超微粉与普通粉主要成分提取率的变化.结果 麋鹿角超微粉水溶性蛋白质为普通粉的1.41倍;总胆固醇和游离胆固醇分别为普通粉的1.2、1.57倍;总磷脂为普通粉的2.53倍.结论 超微粉碎可提高麋鹿角主要化学成分的提取率,值得推广.

    作者:宋建平;王丽娟;刘训红;丁玉华 刊期: 2011年第06期

  • 根黄分散片溶出度测定方法的研究

    目的 建立根黄分散片中黄芩苷溶出度的测定方法.方法 依据<中国药典>2010版溶出度测定法第1法(篮法),以蒸馏水为溶出介质,转速为100 r·min-1,于不同时间取样,采用RP-HPLC法在波长为280 nm处测定黄芩苷的含量,计算根黄分散片的累积释放度.结果 该法加样回收率为97.27%,RSD为0.74%,在1.018~50.9 μg·ml-1范围内浓度和峰面积呈良好的线性关系.使用该试验确定的方法,10 min时测定根黄分散片的累积溶出百分率达到标示量的99.10%.结论 根黄分散片批内和批间黄芩苷的溶出累积释放百分率差异小,说明该方法简便易行、准确可靠且重现性好,可用于根黄分散片的质量控制.

    作者:辛蕊华;罗永江;李维;郑继方;王贵波;邓素平;罗超应 刊期: 2011年第06期

  • 肝纤维化病证结合动物模型评析

    目的 评析肝纤维化病证结合动物模型研究进展.方法 查阅国内外文献,进行整理和分析,并提出问题和展望.结果 肝纤维化病证结合动物模型的研制具有重要意义,目前已有肝郁脾虚型、气虚血淤型、血淤型几种较为成熟的模型.结论 肝纤维化病证结合动物模型取得了一定的进展,但仍存在一定问题.

    作者:周玉平 刊期: 2011年第06期

  • 发达国家药学教育模式转变分析

    发达国家在药学教育方面处于世界领先地位,其教育模式也一直为其他国家所借鉴.分析发达国家与地区药学教育模式的两次转变,可为中国药学教育的发展提供参考与借鉴.药学教育发展的客观规律和经济社会的发展必将推动中国药学教育实现第2次转变,逐步确立临床药学教育模式,培养药学服务型人才.

    作者:蒋君好;陈颖;李勤耕 刊期: 2011年第06期

时珍国医国药杂志

时珍国医国药杂志

主管:湖北省黄石市卫生局

主办:时珍国医国药杂志社