韩莹；屠树滋
本文简要综述了我国新药筛选工作存在的主要问题及入世对我国新药筛选工作的积极与消极影响.阐明了我国新药筛选工作面对入世应采取的对策,特别强调制药企业应成为新药筛选的主体.
作者：王兴旺；卞家驹 刊期： 2002年第05期
目的考察不同分子量聚维酮对小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果.方法采用逆相蒸发法制备聚维酮-胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪分别观察和测定它们的形态与粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶降解考察聚维酮-脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠口服胰岛素聚维酮-脂质体后的降血糖作用.结果含有PVP-K17、PVP-K30和PVP-K90三种不同分子量的聚维酮胰岛素脂质体的粒径分别为180±36.7、172.7±38.0,159.2±34.2 nm,形态多为球形或椭球形;包封率分别为64.4%、62.8%和57.5%;对胃蛋白酶都有一定的抑制作用,且随分子量增加而有所增强,但对胰蛋白酶未见有抑制作用;小鼠口服降血糖实验显示,含有PVP-K30的胰岛素脂质体优于含有PVP-K17和PVP-K90的胰岛素脂质体.结论PVP-K30有利于提高口服胰岛素脂质体的降血糖作用.
作者：吴正红；平其能；魏毅；赖家明 刊期： 2002年第05期
目的研究鼓槌石斛的化学成分,为阐明其活性成分,开发其资源提供科学依据.方法采用硅胶柱层析法进行分离,根据光谱数据鉴定结构.结果从中分得4个化合物,分别为:2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲(I),2,7-二羟基-3,4,6-三甲氧基菲(Ⅱ),5,4′-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(Ⅲ),3,4-二羟基苯甲酸(Ⅳ).结论化合物1-Ⅳ均为首次从石斛属植物中分得.
作者：杨虹；王峥涛；徐珞珊；胡之璧 刊期： 2002年第05期
目的制备吲哚美辛缓释片,并考察其含量、释放度.比较其与普通吲哚美辛胶囊的药代动力学参数和生物利用度.方法采用紫外分光光度法作为释放度和含量测定的检测方法.以HPLC法测定10名健康受试者随机交叉口服75 mg自制缓释片(本品)与吲哚美辛普通胶囊(对照品)后的血药浓度,计算相应的药动学参数和相对生物利用度.结果单剂量口服75 mg本品与对照品的AUC分别为14.100±2.817μg/ml和14.254±2.349μg/ml;Cmax为2.17±0.71μg/ml和3.95±0.78μg/ml;Tmax为4.1±0.7h和1.85±0.53 h;MRT为7.27±0.75h和5.20±0.74 h,本品的相对生物利用度为98.9%±10.9%.多剂量口服75 mg本品(每日一次)与对照品(每日3次)的Cminss分别为0.257±0.094μg/ml和0.302±0.104 μg/ml;Cmaxss为1.945±0.340μg/ml和1.538±0.384 μg/ml;FI为1.537±0.145和1.334±0.186.结论每日口服一次本品与每日3次对照品生物等效.
作者：曹德善；刘利萍；王广基 刊期： 2002年第05期
目的探讨半边旗不同部位、不同采集季节其抗肿瘤有效成分含量的变化.方法用甲醇加热回流提取,反相高效液相色谱法定量分析.结果一年中8、9、10、11四个月份采集有效成分11α-羟基-15-氧-16烯-对映贝壳杉烷-19-酸(5F)含量较高,不同部位有效成分的含量差异很大,叶片含量高,是根茎的二十倍以上.结论采集季节好选在8～11月份;根茎有效成分含量低,应采收地上部分,保留根茎,以利于资源保护.
作者：梁统；苟占平；梁念慈 刊期： 2002年第05期
目的:验证柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性.方法:环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后,柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC/MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较.结果:衍生化反应后,主峰与有关物质分离好,所测得的有关物质与HPLC/MS直接测定的环维黄杨星D有关物质一一对应.结论:环维黄杨星D中含分子量为386,388的杂质,每分子环维黄杨星D及有关物质均同2分子异氰酸苯酯定量反应,柱前衍生化HPLC/UV可测定环维黄杨星D有关物质,与HPLC/MS直接测定法相比,本法简单、准确.
作者：徐新军；张正行；盛龙生；刘皋林；安登魁 刊期： 2002年第05期
目的研究斑蝥素对小鼠肝、肾毒性及其在小鼠体内的动态行为.方法用小鼠半数致死量(LD50)及生化指标的变化来表征斑蝥素的毒性,用小鼠急性死亡率法测定斑蟹素药物动力学参数.结果和结论斑蝥素对小鼠肝、肾有明显的毒性作用,该药在小鼠体内动态变化符合一级动力学,呈二室开放模型,其表观药动学参数为:A=10.1 mg/kg;α=1.56 h-1;t1/2α=0.44 h;B=1.19 mg/kg;β=0.123 h-1;t1/2=5.63 h;K21=0.274 h-1;K10=0.700 h-1;K12=0.709 h-1;CL=0.071kg/kg@h-1;AUC=16.15 mg@h/kg;Vc=0.102kg/kg;Vp=0.264 kg/kg.
作者：邹建军；张胜强；冯瑞祥 刊期： 2002年第05期
目的在两种病理模型上比较辛伐他汀与洛伐他汀的降血脂作用.方法通过食用高脂饲料制备食饵性高血脂大鼠模型和通过腹腔注射Triton WR1339制备高胆固醇血症大鼠模型.结果辛伐他汀12 mg/kg,6mg/kg可显著降低食饵性高血脂大鼠血清总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),肝胆固醇和肝甘油三酯水平,升高其血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C);并可显著降低Triton WR1339所致高胆固醇血症大鼠血清总胆固醇和肝胆固醇.洛伐他汀的这些作用明显弱于相同剂量的辛伐他汀,且洛伐他汀无明显升高食饵性高血脂大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇的作用.结论在本实验条件下,辛伐他汀的降血脂作用明显强于同剂量的洛伐他汀.
作者：李运曼；雷志刚；杨贵成 刊期： 2002年第05期
目的建立了毛细管电泳测定黄花倒水莲中Tenuifilin皂苷含量的方法.方法采用胶束电动毛细管电泳(40 cm×75μm未涂层石英毛细管)对不同来源得黄花倒水莲提取物中Tenuifilin皂苷的含量进行了测定,电泳分离条件:28 mmol/L硼砂缓冲液,50 mmol/LSDS,pH 8.9,分离电压15 kv,检测波长214 nm.结果在10 min内可以完成样品中皂苷的含量测定,线性范围1～10μg/ml,各产地黄花倒水莲中Tenuifilin的含量在1.02～3.41μg/g之间.结论该方法可用于黄花倒水莲的质量控制.
作者：刘峻；徐宏江；朱丹妮 刊期： 2002年第05期
目的探讨钙调素拮抗剂E6的抗脑缺血作用机制.方法用[3H]-L-Glu(glutamic acid,Glu)标记大鼠脑突触体,测定突触体的Glu释放量和用一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)试剂盒测定成年大鼠脑匀浆上清中NOS活性.结果 E6促进Glu释放(与对照组比,10-5mol@L-1组增加81.0%),但对KCl(50 mmol@L-1)引起的Glu释放有抑制作用,10-5mol@L-1E6的抑制率为23.2%.E6浓度依赖性地抑制NOS活性.钙调素(calmodulin,CaM)(30μg@ml-1)可逆转E66的抑制作用(10-6mol@L-1E6的抑制率为13.7%),N-硝基-精氨酸((N-nitro-arginine,L-NNA)(10 μmol@L-1)可加强E6的抑制作用(10-6mol@L-1的抑制率为76.5%).结论 E6是与CaM结合后发挥抑制NOS活性效应的,E6对Glu释放的影响可能与其对NOS活性及其对神经细胞内Ca2+影响有关.
作者：丁启龙；刘国卿 刊期： 2002年第05期
目的探讨LH基因免疫对前列腺增生模型鼠生殖内分泌的影响.方法 RT-PCR法从雌性大鼠垂体细胞中RNA扩增大鼠的促黄体素基因(LH)cDNA片段约(461bp)并克隆至T载体,获得重组质粒T-LH,限制酶酶切,酶连接,构建PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH,经脂质体转染纯化的重组质粒至COS细胞中.通过肌肉注射构建的PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH与前列腺增生大鼠,2个月内给药两次.结果体外培养COS细胞,发现HBsAg与LH连接物表达较好,肌肉注射前列腺增生模型鼠重组质粒后,模型鼠LH与T的含量明显低于对照组.结论PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH可参与前列腺增生模型鼠生殖内分泌腺的调节.
作者：汪兴生；沈琪；孙迎基；廖建民；吴国球；沈子龙 刊期： 2002年第05期
目的以总黄酮和葛根素的含量为指标,研究微波辅助萃取葛根的提取工艺.方法采用连续微波辐射方式进行微波萃取参数的单一因素考察.结果微波功率、辐射时间、溶剂用量、原料粉碎度、原料含水量等工艺参数的选择对葛根中有效成分的提取均有影响.结论微波辅助萃取比传统加热回流提取葛根的效果好.从单一因素观察,优化工艺条件为:微波功率510W、辐射时间10 min;同时增加溶剂用量、提高原料粉碎度、延长原料浸泡时间将有利于葛根中有效成分的提取.
作者：王娟；沈平孃；沈永嘉 刊期： 2002年第05期
目的合成新的香豆素磺酰脲类化合物供药理筛选.方法通过改进的方法合成芳香异氰酸酯中间体,再与磺酰胺反应合成目标化合物.结果和结论通过新的路线合成了18个香豆素磺酰脲类化合物(SU-22～39),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和HRMS鉴定.进一步的降血糖活性研究正在进行.
作者：韩莹；屠树滋 刊期： 2002年第05期
目的对乌桕(Sapium sebiferum(L.)Roxb.)树皮的化学成分进行研究.方法采用95%乙醇提取,浸膏分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取.乙酸乙酯萃取物经反复硅胶柱层析和重结晶进行分离、纯化.通过波谱和化学方法进行结构鉴定.结果从乙酸乙酯萃取物中分离得到8个鞣花酸衍生物,分别为:3,3′,4′-三甲基鞣花酸(3,3′,4′-tri-O-methylellagic acid I),3,3′-二甲基鞣花酸(3,3′-di-O-methylellagic acid Ⅱ),3,3′-二甲基鞣花酸-4′-O-α-D-阿拉伯糖苷(3,3′-di-O-methylellagic acid-4′-O-α-D-arabinfuranosideⅢ),3,3′-二甲基鞣花酸-4′-O-β-D-木糖苷(3,3′-di-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-xylopyranoside Ⅳ),3,3′,4-三甲基鞣花酸-4′-O-β-D-葡萄糖苷(3,3′,4-tri-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside V),3-甲基鞣花酸-4′-O-β-D-木糖苷(3-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-xylopyranosideⅥ),3,3′-二甲基鞣花酸-4′-O-β-D-葡萄糖苷(3,3′-di-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranosideⅦ),鞣花酸(ellagic acidⅧ).结论化合物Ⅰ～Ⅶ为首次从该植物中分离得到.
作者：柳润辉；陈丽莉；孔令义 刊期： 2002年第05期
目的研究CPU-86017在大鼠和家兔间心血管作用的差异;观察CPU-86017对大鼠的中枢作用及其对血管内皮细胞的可能作用.方法 iv,icv CPU-86017后,观察大鼠和家兔的血压及ECG.给药前,给药后30 min,60 min,家兔股静脉取血,每次3 mL,置于肝素化试管中,分别测定血浆中NO,NOS,ET及CPU-86017的含量.结果大鼠iv CPU-86017(3 mg/kg)对血压和心跳无显著影响;icv给药出现滞后性低血压反应及早期心率显著减慢.家兔iv CPU-86017(5mg/kg),在给药0,30,60min,收缩压(SBP)显著下降,下降幅度分别为35.4%,25.5%,16.8%,舒张压分别下降48.4%,30.5%,21.9%,心率下降6.9%,16.3%和13.2%,NO、NOS、ET与给药前无显著性差异.结论 CPU-86017对大鼠和家兔的心血管作用存在差异.CPU-86017对心血管系统的作用有中枢作用的参与,其降压作用与血管内皮作用无明显关系.
作者：查马拉；王自正；戴德哉 刊期： 2002年第05期
目的为了探索制剂新技术在含挥发油的中药制剂中的应用,我们研究了肉桂油β-环糊精包合物与肉桂超细微粉的药剂学性质.方法以主要活性成分桂皮醛为对照品,用紫外分光光度法进行含量测定,37℃下以去离子水为溶出介质进行体外溶出实验,60℃下放置10 d进行稳定性实验,对肉桂油β-环糊精包合物和肉桂超细微粉的有效成分含量、溶出性能、稳定性进行研究,并以肉桂普通粉进行对比.结论 45 min时,各样品中桂皮醛的累计溶出均达到90%左右.肉桂油β-环糊精包合物稳定性好,在60℃下放置10 d,肉桂醛含量仍有94%得以保存,而在肉桂超细微粉和普通粉中分别只有70%和82%.结果表明β-环糊精包合物是制备肉桂油制剂较好的技术选择.
作者：杨永刚；赵浩如 刊期： 2002年第05期
目的采用HPCE法拆分八种含氨基手性药物对映异构体.方法缓冲液中添加18-冠-6-四甲酸18-Crown-6-(COOH)4(18C6H 4),并且对18C6H4的浓度、缓冲液的pH值和浓度以及柱温等影响分离的因素作了系统的研究;检测波长210 nm.结果八种含氨基手性药物对映体得以拆分.结论缓冲液中添加手性冠醚的HPCE法能较好地拆分伯胺类药物.
作者：夏小庆；崔华 刊期： 2002年第05期
目的建立测定人血浆中奥氮平浓度的HPLC-UV方法,研究健康受试者口服奥氮平片后的药代动力学.方法以阿米替林为内标,血浆样品加维生素C抗氧化,经碱化后用乙醚-环已烷进行萃取.以0.01 mol/L磷酸铵(pH 4.0)-甲醇-乙腈(55:22.5:22.5)为流动相,采用Hypersil silica柱进行分离,紫外270 nm处进行测定.结果方法的专属性较好;低、中、高浓度(1.19,9.50,38.00 ng/ml)的平均提取回收率分别为81.97,93.47和96.72.该法在1.19～38.00ng/ml浓度范围内呈线性关系,低检测浓度为1.19 ng/ml,日内、日间RSD分别小于9%和12%.用此法测定了20名健康受试者单剂量po奥氮平片后的血药浓度经时变化过程.结论该法灵敏度高,重现性好,操作简便,适用于临床药代动力学研究和血药浓度监测.
作者：季慧芳；谢林；王建；张宇；后媛媛；刘晓东 刊期： 2002年第05期
我国中医药应用历史悠久,数千年来为中华民族的繁衍昌盛及世界民族医药学的发展作出了重大贡献.中医药学是我国在自然科学领域有特色的学科之一,中药现代化就是将传统中医药的优势和特色与现代科学技术相结合,把中药推向现代化和国际化的过程.
作者：余伯阳 刊期： 2002年第05期
目的优选人脑胶质瘤细胞诱导分化剂.方法应用MTT法、形态学、GFAP免疫荧光等方法鉴定环己亚甲基二乙酰胺、二甲基甲酰胺、丁酸钠、二丁酰环AMP、苯乙酸钠、苯丁酸钠、亚砷酸钠等7种诱导剂对人脑胶质瘤细胞系SHG-44的诱导分化效果.结果亚砷酸钠、苯乙酸钠抑制肿瘤细胞增殖效果较差,苯丁酸钠、二丁酰环AMP、丁酸钠在1-2mM即可明显诱导人脑胶质瘤细胞分化,表现为增殖抑制,胞突增长,GFAP表达升高现象.结论人脑胶质瘤细胞对诱导分化剂苯丁酸钠、二丁酰环AMP和丁酸钠较为敏感,值得深入研究.
作者：孙立军；黄强；王爱东；兰青；杜子威 刊期： 2002年第05期
中国药科大学学报杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
