向秋玲；李雪兰
目的 研究雷公藤甲素自微乳对荷人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤的抑制作用.方法 构建荷人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤,分为模型组、雷公藤甲素组、雷公藤甲素自微乳组、空白辅料组,灌胃给药,每2天1次,连续18d,每3天测定瘤体积;给药结束后处死裸鼠,比较各组裸鼠的体质量、肝脏与瘤块质量,计算抑瘤率,并对瘤块组织中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)进行免疫组化研究.结果 与模型组相比,雷公藤甲素和雷公藤甲素自微乳均可抑制肿瘤体积的增长;与雷公藤甲素相比,雷公藤甲素自微乳可以提高抑瘤率,降低肿瘤组织中VEGF的表达水平,对肿瘤抑制作用更佳,且未发现明显的毒性反应;空白辅料组对肿瘤无抑制作用.结论 自微乳给药系统可以提高雷公藤甲素的抗肿瘤作用,安全性良好.
作者：吕华静；李幸苗；顾露囡；蔡鑫君 刊期： 2017年第10期
目的 设计、合成系列非共价结合拟肽类蛋白酶体抑制剂,并对其进行活性评价.方法 根据非共价结合蛋白酶体抑制剂与蛋白酶体的结合特点,采用氨基酸替换、生物电子等排等经典的药物设计方法,选取邻氯苄胺作为化合物的羧基末端基团,同时在肽骨架结构中引入六元环以增强肽类化合物的稳定性,设计并合成了一系列短肽非共价结合类蛋白酶体抑制剂,并通过体外蛋白酶体活性抑制实验评价该类化合物的活性.结果 共合成了8个具有全新结构的二肽和三肽化合物,其结构经1H-NMR、ESI-MS确证,该类化合物对蛋白酶体具有中等的抑制活性.结论 肽链的长短及氨基末端不同的取代基对化合物的蛋白酶体抑制活性都有影响,8个化合物在体外对蛋白酶体都具有不同程度的抑制活性.本研究丰富了蛋白酶体抑制剂的结构类型,为该类化合物的深入研究奠定了基础.
作者：席建军；张建康；赵艳梅；何若愚；庄让笑；潘金明；黄玮玮；刘寿荣 刊期： 2017年第10期
目的 探讨1例化疗期间被犬咬伤患者的药学监护,为该类病例的临床处理提供参考.方法 介绍临床药师参与1例化疗期间被犬咬伤患者的治疗过程.结果 临床药师及时为临床治疗矛盾提供可行的解决策略.结论 临床药师可以协助临床医师处理药物治疗中的用药矛盾,使给药方案更加安全合理.
作者：郑小卫；张轶雯；孙娇；陈凌亚；黄萍 刊期： 2017年第10期
目的 建立LC-MS/MS测定硫酸氢氯吡格雷中的痕量四乙基溴化铵.方法 采用Waters Atantis HILIC silica色谱柱(2.1 mm×100 mm,5μm),以甲酸铵缓冲液(0.05 mol·L-1甲酸铵的0.1％甲酸溶液)-乙腈(15∶85)为流动相,流速为0.2 mL·min-1,柱温35℃,进样体积1μL.采用三重四级杆质谱仪在正离子模式下多反应监测(MRM)模式对硫酸氢氯吡格雷中的四乙基溴化铵进行定量检测.结果 四乙基溴化铵在0.005 0～1.993 3 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),加标回收率为94.9％(n=9),重复性RSD为1.8％,定量限为0.14 ng·mL-1.6批样品中四乙基溴化铵均未超出检出限.结论 本方法准确、快速、灵敏、重复性好,适用于硫酸氢氯吡格雷中的痕量四乙基溴化铵的测定.
作者：何佳佳；黄巧巧；朱培曦；潘芳芳 刊期： 2017年第10期
目的 对儿童ICU阿片类药物的戒断症状进行评估探索.方法 对连续5d及5d以上接受阿片类药物的儿童ICU患儿进行停药后的索菲亚戒断症状量表(Sophia observation withdrawal symptoms scale,SOS)回顾性评分.结果共86例患儿,年龄中位数为7个月(四分位距5～12月),研究样本的戒断症状发生率为22％,总疗程中位数9 d(四分位距为6.25～12 d),SOS≥4患儿的疗程中位数为7 d(四分位距为6～9 d),骤停易导致戒断症状发生,评估中出现频率高的症状依次是发烧、呼吸急促、躁动、腹泻、痛哭流泪.结论 儿童ICU患儿存在潜在医源性阿片类药物戒断风险,应重视阿片类药物戒断症状的识别与评估,大程度地避免戒断症状的发生.
作者：鲍仕慧；陈丽佳；郑映；金江兵 刊期： 2017年第10期
1病例资料患者,男,80岁,身高170 cm,体质量62 kg.因“反复咳嗽、咳痰、气促20年,加重5d”入院.患者既往有慢性阻塞性肺疾病,2016年4月5日再发咳嗽,为阵发性连声咳,伴咳黄白痰,咳嗽时及活动后气促,休息后难以缓解,在外院住院治疗,予相关止咳化痰、平喘等对症治疗后仍有明显咳嗽、咳痰,2016年4月10日到广州市增城区人民医院门诊就诊.
作者：沈渠深；汪自然；戴素娟；刘春霞 刊期： 2017年第10期
目的 观察分析补气活血方剂联合弥可保治疗乙胺丁醇中毒性视神经病变的临床效果.方法 将2014年6月-2016年6月杭州市红十字会医院眼科门诊确诊乙胺丁醇中毒性视神经病变患者48例随机分为治疗组和对照组,治疗组25例采用补气活血方剂联合化学药弥可保治疗,对照组23例单用化学药弥可保常规治疗,平均随访为3个月,比较评估2组治疗后的临床疗效.结果 治疗组的总有效率为96.00％,对照组的总有效率为73.91％,2组治疗后临床疗效比较有显著差异(X2=4.691,P＜0.05).结论 补气活血方剂联合弥可保治疗乙胺丁醇中毒性视神经病变的效果较好,优于常规西药.
作者：许琦彬；吴双庆；钟良玉；张雨 刊期： 2017年第10期
目的 探讨药包材抽样过程中存在的问题,为科学合理的药包材抽样规则提供统一的方案,保证药包材检验的准确性和可操作性.方法 通过对药包材国家标准的检验项目分析梳理,对药包材抽样规则提出解决问题的措施和办法.结果 建立统一的药包材抽样规则,规范药包材抽样过程中的方式和数量,对药包材抽样人员具有指导作用.结论 只有合理的抽样规则,才能确保检验数据的准确性.
作者：陈超；訾晓伟；金立；王丹丹；俞辉 刊期： 2017年第10期
目的 为了降低门诊药房调配差错率,探讨浙江大学医学院附属邵逸夫医院门诊智能药房发药系统质量优化措施.方法 利用回顾性研究方法,从药品调配数量错误、品种错误2个方面进行分析,提出相应的优化措施,并评价优化措施的效果.结果 优化后的智能发药系统差错发生概率中,数量错误由1.22‰下降到0.55‰,品种错误由0.33‰下降到0.22‰,改善前后有明显的统计学意义(P＜0.05).结论 门诊智能药房是国内医院药学发展新的趋势,大化地发挥智能药房的优势,必将为临床安全用药和医院药事管理提供更有力的支持.
作者：张菁；周峥；赵蕊 刊期： 2017年第10期
目的 研究超声引导下不同髂筋膜间隙阻滞镇痛(fascia iliaca compartment block,FICB)方案在老年髋关节置换术应用的镇痛效果和安全性.方法 抽选2015年1月-2017年1月丽水市中医院骨科住院部治疗的82例老年髋置换术患者进行研究,根据随机数字法划分组别,对照组(n=41)在超声引导下行单次0.6 mL·kg-1的0.2％罗哌卡因FICB镇痛,观察组(n=41)在完成单次罗哌卡因髂筋膜间隙注射后置管持续镇痛;统计对比2组不同时间点感觉阻滞情况、疼痛评分及不良反应发生率.结果 T4、T5时刻观察组感觉阻滞有效率显著高于对照组,T5时刻观察组VAS评分明显低于对照组,2组均未见置管相关不良反应,观察组不良反应率显著低于对照组(P＜0.05).其余时刻2组阻滞有效率比较、VAS评分比较均无统计学差异.结论 老年髋置换患者术中采用髂筋膜间隙置管持续阻滞镇痛效果好,无操作相关不良反应,安全性高.
作者：周文洁；顾勇伟；胡林霞；周健；周爱君 刊期： 2017年第10期
目的 建立知柏地黄丸UPLC指纹图谱的研究方法.方法 采用Waters Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸,梯度洗脱,检测波长236 nm,流速0.4 mL·min-1,柱温40℃,以丹皮酚作为参照物.结果 在12 min内完成指纹图谱分析,标出12个共有峰,对6个色谱峰进行了归属,并进行了相似度评价.结论 UPLC简便可行,建立的指纹图谱可用于知柏地黄丸的质量控制.
作者：王常顺；刘永利；冯丽 刊期： 2017年第10期
目的 考察影响化合物3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸稳定性的因素并对3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的体外抗氧化活性进行初步研究.方法 采用HPLC考察3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸在不同溶剂、pH、温度、光照条件下的稳定性;采用UV测定3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的体外抗氧化活性(清除DPPH自由基).结果 溶剂的种类、pH值、温度、光照条件对3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸稳定性具有一定影响.3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸具有较强的体外清除DPPH自由基活性,其活性与Vc相当[3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和Vc的IC50值分别为(372.56±1.04)μg·mL-1和(294.54±1.03)μg·mL-1].结论 在该化合物的分离纯化及其分析检测时,不能采用纯有机溶剂为溶剂,应在中性或酸性条件下,低温、避光操作.3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸作为抗氧化剂在制药、食品、化妆品以及精细化工行业具有广阔的应用前景.
作者：吴吉；喻叶楠；张心怡；於佳露；吴家琪；施菁；崔勤敏；吴永江；栾连军；施琦渊 刊期： 2017年第10期
目的 建立GC-MS/MS测定中药材中18种多氯联苯(PCBs)的方法.方法 采用超声提取,浓硫酸净化,内标法定量;采用EI源,在多反应监测(MRM)模式下进行检测.结果 18种PCBs在0.5～50 ng·L-1时线性关系良好,相关系数(r)为0.999 8～1.000 0,方法的检出限为0.013～0.080 μg·kg-1,定量限为0.054～0.328 μg·kg-1.在2,5,10μg·L-1下平均回收率分别为106.7％～118.7％,93.5％～114.7％和89.9％～115.6％,相对标准偏差分别为1.6％～8.0％,2.7％～4.6％和1.0％～3.1％.结论 本方法样品处理简单、快速,灵敏度高,准确性好,可用于中药材中18种PCBs的测定.
作者：谭春梅；程巧鸳；马临科；赵维良 刊期： 2017年第10期
目的 研究衢枳壳不同极性组分体外降糖活性,并明确各组分中4种黄酮类化合物的含量.方法 采用系统溶剂法提取与分离衢枳壳中不同极性的黄酮组分,通过体外试验明确各组分对α-葡萄糖苷酶活性和HepG2细胞葡萄糖消耗的影响.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.02％磷酸水溶液(20∶80)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温35℃,外标法测定衢枳壳各组分中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的含量.结果衢枳壳各组分均具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制强弱顺序为正丁醇组分[IC50:(0.033±0.010)mg·mL-1]＞甲醇组分[IC50:(0.092±0.006)mg·mL-1]＞乙酸乙酯组分[IC50:(0.170±0.014)mg·mL-1]＞氯仿组分[IC50:(0.509±0.070)mg·mL-1];衢枳壳甲醇组分和正丁醇组分能够显著促进HepG2细胞葡萄糖的消耗,差异具有统计学意义(P＜0.05).含量测定方法经方法学认证,各项参数均符合要求.经分析发现:衢枳壳各组分中均含有芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷等黄酮类化合物,且正丁醇组分中各黄酮成分含量高.结论衢枳壳各组分均具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,且随着各组分中黄酮类化合物含量增高作用增强.同时,含有较高黄酮类组分含量的衢枳壳组分具有促进HepG2细胞葡萄糖消耗的作用,如甲醇、正丁醇和乙酸乙酯组分.
作者：王笑笑；王思为；方月娟；胡泽富；钟松阳；楼丽君 刊期： 2017年第10期
目的 通过对蒙药材黄花铁线莲中4种黄酮的HPLC含量测定,建立黄花铁线莲质量控制方法.方法 采用YMCC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.04％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长350nm,柱温25℃,流速1.0mL·min-1.结果 木犀草苷、金丝桃苷、芦丁和槲皮素分别在0.021 37～0.427 4,0.010 85～ 0.217 0,0.021 41～0.428 2,0.017 46～0.349 2 μg内与峰面积线性关系良好;精密度、重复性、稳定性的RSD均＜2％,平均回收率为97.4％～ 102.3％.结论 该方法简便、准确、可靠,重复性好,可用于蒙药材黄花铁线莲的质量评价与控制.
作者：刘婷；李红娇；孙兴姣；特布沁；李骁 刊期： 2017年第10期
二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR)是合成DNA的必需前体物胸腺嘧啶脱氧核苷(dTMP)的关键酶,在细胞增殖中起重要作用,是肿瘤治疗的重要靶点.抑制DHFR能够抑制dTMP的生物合成,进而抑制肿瘤细胞的生长或增殖,在临床上显示抗肿瘤的作用.近年来,该类药物的神经毒性极大限制了其临床广泛应用.基于此,本文对DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的应用进行综述,并介绍药物相应的神经毒副作用(药物剂量限制性不良反应),探讨DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的发展现状及为临床合理用药减少神经毒性反应提供指导.
作者：李丹；杨丽君；翁勤洁 刊期： 2017年第10期
目的 利用近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIR)技术对红参药材中的水分、人参皂苷和糖类成分进行快速分析,实现红参药材质量的快速评价.方法 用62批红参样品作为校正集,分别建立水分、人参皂苷和糖类成分的定量模型,对模型进行系统的优化,并用另外38批样品作为验证集对建立的模型进行验证和评价.结果 所建的模型对红参水分含量、人参皂苷Rg1和Re总含量、人参皂苷Rb1含量及麦芽糖和蔗糖总合量均有较好的预测能力,预测相对偏差均＜15％,所建NIR快速检测方法的精密度和重复性结果均较好.结论 该方法可以对红参药材的关键质控指标进行快速检测,结果可靠,是对传统分析方法的有效补充,可以有效地指导后道工序的生产,从而避免因药材质量不合格而造成不必要的浪费.
作者：应旭辉；李静慧；孔万明；李董；刘雳 刊期： 2017年第10期
目的 探讨生肌化瘀方95％乙醇提取物对糖尿病小鼠创面愈合的影响.方法 采用体内动物试验研究生肌化瘀方95％乙醇提取物(低、中、高浓度)促进糖尿病创面的作用;通过对糖尿病小鼠大体观察,对创面面积、愈合时间、HE染色(肉芽新生、胶原修复、表皮迁移)等数据综合分析了解创面愈合的情况.结果 治疗第11天时阳性药组、95％乙醇提取物低剂量组创面面积明显小于模型组(P＜0.05);95％乙醇提取部位低浓度创面愈合率高于中、高浓度(P＜0.05).结论 生肌化瘀方95％乙醇提取物有明显促进创面愈合的作用.
作者：张婧婷；马明华；吴闽枫；汪晓河；李福伦；年华 刊期： 2017年第10期
目的 建立通脉颗粒中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、阿魏酸和葛根素的HPLC测定方法.方法 采用Welch UltimateXD-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1％三氟乙酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测(282,305 nm),柱温35℃,流速1.0 mL·min-1.结果 丹参素、丹酚酸B、原儿茶醛、葛根素和阿魏酸的线性范围分别为3.117～62.33 μg.mL-1(r=0.998 7),4.044～80.88 μg·mL-1(r=0.9985),1.280～25.60 μg·mL-1(r=0.997 9),7.964～159.3 μg·mL-1(r=0.992 8),1.980～39.60 μg·mL-1(r=0.999 1);平均回收率分别为101.6％(RSD=1.62％),99.7％(RSD=1.76％),97.4％(RSD=1.19％),99.9％(RSD=1.52％),102.2％(RSD=1.56％).结论 该方法操作简便、快速,结果准确,可用于通脉颗粒的质量控制.
作者：鲁晓光；陈星；李军；孙云峰 刊期： 2017年第10期
目的 探索华法林快速抗凝方案在中国急性脑梗死合并非瓣膜病性心房颤动患者中的应用价值.方法 2013年1月-2016年2月间急性脑梗死合并非瓣膜病性房颤患者101例,采用前瞻性开放研究,将其分为快速抗凝组和常规抗凝组.快速抗凝组的华法林初始剂量为3～4.5mg,随后按流程每日调整剂量至INR稳定达标;常规抗凝组的初始剂量为1～3 mg,随后根据对患者的风险与获益评估调整华法林剂量.主要终点是比较2组间的INR稳定达标率、达标时间和安全性.结果 至1周、2周和1月时,快速抗凝组INR稳定达标率均显著高于常规抗凝组(48.2％ vs 4.4％,P=0.000;91.1％vs 40.0％,P=0.000;96.4％ vs 48.9％,P=0.000)、INR稳定达标时间分别为(8.3±2.9)d和(13.2±4.5)d (P=0.000).随访至1年,快速抗凝组的INR稳定达标率为54.5％(30/55),而常规抗凝组仅为31.8％(14/44),2组具有显著性差异(P＜0.05).在安全性方面,快速抗凝组与常规抗凝组2周内INR≥4的患者比例分别为5.4％(3/56)和 6.7％(3/45).结论 华法林快速抗凝治疗比常规抗凝不仅更安全有效,而且显著增加了患者的依从性,值得借鉴.
作者：王奕琪；郭舜源；陈珂楠；张锦华；刘芳；耿昱 刊期： 2017年第10期
中国现代应用药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
