学术投稿

氯诺昔康注射剂的研制——处方前溶解度研究

高缘;张建军;樊伟明;任秉钧

关键词:氯诺昔康, 溶解度, 潜溶, 胶束形成, 络合
摘要:目的为难溶性非甾体抗炎药氯诺昔康注射剂的制备进行处方前溶解度研究.方法采用高效液相色谱法测定氯诺昔康在溶液中的溶解度.研究了pH值、潜溶剂、胶束形成及环糊精包合作用对氯诺昔康溶解度的作用.结果氯诺昔康的溶解度ST随着pH值的升高而呈指数规律增加,与表面活性剂浓度Csurf和羟丙基β环糊精(HPβCD)浓度呈线性关系;logST与三种潜溶剂分数fc间具有良好的线性关系(r>0.98).结论常用可注射表面活性剂和潜溶剂对氯诺昔康的溶解度提高作用不显著,通过控制pH值和使用HPβCD包合,可使氯诺昔康在水溶液中的溶解度达到注射液的浓度要求.
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  • 高效液相色谱法测定银杏内酯B滴丸的含量

    目的建立银杏内酯B滴丸中银杏内酯B的含量测定方法.方法采用HPLC,选择EclipseXDB-C18 (150mm×4.6mm, 5μm) 色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸溶液(33.3:66.7)为流动相;流速:1.0mL*min-1;检测波长:225nm.结果银杏内酯B在0.2650~4.240mg*mL-1范围内线性关系良好(r=1.000);平均加样回收率为99.6%(RSD=1.3%).结论此方法简便、快速、准确,可作为银杏内酯B滴丸的含量测定方法.

    作者:邵胜荣;蒋惠娣;曾苏 刊期: 2006年第03期

  • 叶酸抑制同型半胱氨酸诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的研究

    目的探讨叶酸抑制同型半胱氨酸致大鼠血管平滑肌细胞增殖的研究.方法培养大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC),流式细胞仪检测VSMC周期,[3H]TdR参入测定VSMC 的DNA合成.结果同型半胱氨酸以剂量依赖关系使VSMC周期中的G0/G1期细胞比例明显减少,S期细胞比例显著增多,增加VSMC的[3H]TdR参入.叶酸可明显抑制同型半胱氨酸诱导的作用.结论同型半胱氨酸能诱导VSMC增殖,叶酸能抑制同型半胱氨酸诱导的VSMC增殖.

    作者:陈雯;陈颖;许国根 刊期: 2006年第03期

  • 知母宁对慢性低氧高二氧化碳大鼠NO/NOS体系的影响

    目的研究知母宁对慢性低氧高二氧化碳性肺动脉高压的防治机制.方法将SD大鼠分为正常对照组,4周低O2高CO2组和4周低O2高CO2 + 知母宁组(知母宁组).测定各组大鼠肺动脉平均压(mPAP)、颈动脉平均压(mCAP),检测动脉血、肺组织iNOS、cNOS活性,及NO产生、释放的变化;观察各组大鼠肺细小动脉显微和超微结构的变化.结果①mPAP低O2高CO2组比正常组显著增高,知母宁组比低O2高CO2组显著降低;3组间mCAP比较差异无显著性.②血浆及肺组织匀浆NO含量低O2高CO2组均显著低于对照组,知母宁组均显著高于低O2高CO2组.③血浆及肺组织匀浆iNOS活性低O2高CO2组均显著高于对照组,知母宁组血浆iNOS活性与低O2高CO2组无明显差异,肺组织匀浆iNOS活性略高于低O2高CO2组;血浆及肺组织匀浆cNOS活性低O2高CO2组显著低于对照组,知母宁组均显著高于低O2高CO2组.④光镜电镜下低O2高CO2组,肺细小动脉管壁增厚、管腔变小中膜平滑肌细胞增生、外膜胶原纤维增生,知母宁组肺血管重建减轻.结论知母宁有抑制慢性低氧高二氧化碳性肺动脉高压和肺血管结构重建的作用,上调NO/NOS体系,使NO合成增多可能为其重要作用机制.

    作者:黄晓颖;王良兴;李明;陈少贤 刊期: 2006年第03期

  • 氯诺昔康注射剂的研制——处方前溶解度研究

    目的为难溶性非甾体抗炎药氯诺昔康注射剂的制备进行处方前溶解度研究.方法采用高效液相色谱法测定氯诺昔康在溶液中的溶解度.研究了pH值、潜溶剂、胶束形成及环糊精包合作用对氯诺昔康溶解度的作用.结果氯诺昔康的溶解度ST随着pH值的升高而呈指数规律增加,与表面活性剂浓度Csurf和羟丙基β环糊精(HPβCD)浓度呈线性关系;logST与三种潜溶剂分数fc间具有良好的线性关系(r>0.98).结论常用可注射表面活性剂和潜溶剂对氯诺昔康的溶解度提高作用不显著,通过控制pH值和使用HPβCD包合,可使氯诺昔康在水溶液中的溶解度达到注射液的浓度要求.

    作者:高缘;张建军;樊伟明;任秉钧 刊期: 2006年第03期

  • 金翘感冒口服液的质量标准研究

    目的研究金翘感冒口服液的质量标准.方法对金翘感冒口服液中主要药物金银花、连翘、甘草进行薄层色谱鉴别;采用RP-HPLC法测定绿原酸的含量.结果薄层色谱检出绿原酸、连翘药材、甘草次酸特征斑点,绿原酸进样量在0.224~1.120 μg线性关系良好,平均加样回收率99.81%,RSD为0.89%.结论方法简便易行,灵敏,结果准确,重现性好,可有效控制金翘感冒口服液的质量.

    作者:王芳;申屠少婷 刊期: 2006年第03期

  • 高效液相色谱法测定脑得生片中葛根素的含量

    目的采用高效液相色谱法测定脑得生片中葛根素的含量,以控制该制剂的质量.方法柱为Agilent EclipseXDB-C18 (4.6×250mm,5μm);以水-甲醇-乙腈溶液(76:20:4)为流动相;流速 1.0mL/min;检测波长为250nm.结果方法的平均加样回收率为102.0%,RSD=0.62%(n=9).葛根素在0.032~2.031μg进样量范围内,进样量与吸收面积值呈良好的线性关系R=1.000.结论本方法测定脑得生片中葛根素的含量,结果准确,重复性好.

    作者:沈春香;杨兵勋;陈立钻 刊期: 2006年第03期

  • 氢化物发生-原子吸收法测定美容胶囊中砷汞的含量

    目的建立中药制剂美容胶囊中微量砷、汞的测定方法.方法采用高压消解法消解样品,氢化物原子吸收法测定砷、汞的含量.结果测定结果的r相对标准偏差(RSD,n=6)小于8.9%.回收率范围为90.8%~100.1%,方法的检出限分别为0.061,0.069 μg/L.结论该方法简单快速,灵敏度高,可作为中药制剂美容胶囊中微量砷、汞的测定方法.

    作者:晏忠勇;沈静芬;王建纲;刘贞颖 刊期: 2006年第03期

  • 迈之灵片致血压升高1例

    患者男,50岁.因痔疮急性发作伴便血入院就诊.给予口服迈之灵片(德国礼达大药厂生产,批号6503,有效期至2007年12月)0.3g,每日2次,20d为1疗程;同时外用马应龙痔疮膏治疗.患者服用第7天感觉头隐隐作痛,第9天出现剧烈头痛,再次入院就诊.体检示:BP 160/110mmHg.采取停用迈之灵片,继续外用马应龙痔疮膏,另口服珍菊降压片0.25g,1日3次,每次1片.服用后头痛缓解,BP 116/76mmHg,1d后停用珍菊降压片.血压120/80mmHg恢复至正常.

    作者:曹永安;施文艳 刊期: 2006年第03期

  • 别嘌呤醇过敏反应1例

    患者男,年龄62岁.因痛风于2005年12月29日到医院就诊,医生给予别嘌呤醇(浙江海正药业股份有限公司,批号:050401,规格:0.1g×36片/盒)以降低血中尿酸浓度,服用方法为0.1g /次,3次/d,当日即服,服用12d后出现全身红斑样皮疹伴瘙痒,且皮疹颜色由淡红色逐渐变为鲜红色再变为紫红色,病人于1月10日再次到医院就疹.查体:面、颈、胸、腹、双上肢散有绿豆大小红斑、丘疹,按之不褪色,右足稍有肿,右足第一拇指关节肿怅,X光双侧胸部增厚,医生诊断为药物性皮炎,且是一起严重的超敏反应,如不及时治疗可导致死亡,故当即住院治疗.

    作者:阚连娣;吴美珍 刊期: 2006年第03期

  • 高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量

    目的用高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量.方法采用的色谱柱为Discovery C18 柱(250×4.6mm),流动相为乙睛-水-甲醇=7:2:1,流速为0.8mL.min-1,检测波长268nm,柱温15℃.结果甘草次酸的线性范围为0.392μg~1.960μg,r=0.999 8,重复性RSD=1.1%,平均加样回收率102.33%,RSD=1.3%.结论此法操作简单,重现性好,其它组分无干扰,可用于甘草次酸的含量测定.

    作者:刘翠哲;李翠芹;刘喜纲 刊期: 2006年第03期

  • 292例药品不良反应报告分析

    目的分析我院药品不良反应(ADR)发生特点及相关因素.方法对我院近两年来的292例ADR报告作回顾性分析.结果报告中女性患者大于男性,40~69岁年龄段发生率高;ADR涉及的药品种类及例次中,以抗生素、中成药占首位;ADR临床表现上,主要是皮肤及其附件损害,其次是消化系统损害.结论加强药物药品不良反应监测,促进临床合理用药.

    作者:姜建芳;王思平 刊期: 2006年第03期

  • 三种抗生素治疗下呼吸道细菌性感染的药物经济学分析

    目的探讨三种抗生素治疗同一疾病所产生的经济效果.方法选择309例下呼吸道细菌性感染患者,随机分为A、B、C三组,其中治疗组A(na=32),采用左氧氟沙星序贯治疗;对照组B和C(nb=30,nc=247) 分别采用头孢他啶及依替米星连续静脉滴注治疗.运用药物经济学中小成本分析方法进行评价.结果三组有效率分别90.6%、90.0%、88.3%,差别无显著意义(P>0.05); A组同B及C组相比每例可节省直接药费7545元及2039元左右.结论开展药物经济学分析有利于临床合理用药和选用佳治疗方案,以小成本获得大效益.

    作者:王玉和;夏同霞;杨建文 刊期: 2006年第03期

  • 西尼地平的合成工艺改进

    目的改进二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平的合成工艺.方法以肉桂醇为原料,经酯化、氨化和缩合-环合而得.结果所得产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证,总收率57.3%.结论改进后的合成工艺简单、合理可行.

    作者:辜正一;朱源 刊期: 2006年第03期

  • CuSO4比色法测定枸橼酸钾溶液的含量

    目的建立一种枸橼酸钾溶液的含量测定方法.方法根据枸橼酸钾具有2-羟基-1-羧酸的结构,与CuSO4络合显蓝色,具有紫外吸收的特点,采用CuSO4比色法测定枸橼酸钾含量.结果枸橼酸钾在0.010 29~0.061 74 mg·mL-1内,吸收度与浓度呈良好的线性关系,A=0.006 275C(mg·mL-1)-0.016 0,r=0.999 9,平均回收率为99.8%,RSD为0.23%(n=6).结论该方法稳定、简便易行、快速准确,可作为该制剂的质量控制方法.

    作者:方崇波;龚燕波 刊期: 2006年第03期

  • 注射用阿莫西林-舒巴坦钠致过敏性休克1例

    注射用阿莫西林钠-舒巴坦钠(西迪林)为β内酰胺与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂,常见的不良反应有腹泻,面部潮红等.我院一患者在青霉素皮试阴性后使用西迪林而致过敏性休克,实属少见,现报道如下.

    作者:李忠忠;刘亚非 刊期: 2006年第03期

  • 高效液相色谱法测定小儿平喘合剂中盐酸麻黄碱的含量

    目的建立小儿平喘合剂中盐酸麻黄碱的含量测定方法.方法采用HPLC,以ZORBAX SB-C18为色谱柱,乙腈-0.2%磷酸溶液(3:97)为流动相,检测波长210nm.结果试验表明,盐酸麻黄碱在0.06~0.96μg范围内呈良好的线性关系(r=1.000),平均回收率为99.41%,(RSD=0.65%).结论本方法简便,准确,可作为该制剂的制控标准.

    作者:殷红妹;崔金萍 刊期: 2006年第03期

  • 水溶性基质奥硝唑栓的制备及质量控制

    目的建立奥硝唑栓剂的制备方法及质量控制标准.方法以PEG400,PEG6000为基质,熔融法制备奥硝唑栓剂,采用紫外分光光度法测定其含量.结果本品为淡黄色鱼雷型栓剂;重量差异及熔变时限符合药典要求;含量测定方法方便、准确、精密度好.结论所得制剂工艺简便易行,质量可控,有望用于临床.

    作者:邢政渭;叶轶青;虞和永 刊期: 2006年第03期

  • 卡介苗素与玉屏风颗粒合用对咳嗽变异性哮喘患儿的免疫调节作用

    目的探讨卡介苗素(BCG)注射液和玉屏风颗粒治疗咳嗽变异性哮喘(CVA)患儿免疫指标变化.方法治疗组为60例咳嗽变异性哮喘患儿给予肌注卡介苗素和口服玉屏风颗粒治疗,对照组60例使用常规对症治疗,疗程3个月,观察用药前后免疫功能的变化.结果用药后血清IgA,IgG,CD8+明显增高,IgE,CD4+,CD4+/CD8+下降,差异有显著性.结论卡介苗素注射液、玉屏风颗粒具有改善免疫功能的作用,可用于治疗咳嗽变异性哮喘.

    作者:郎亚琴;杨一华;王洁华 刊期: 2006年第03期

  • 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对雌性大鼠激素水平影响

    目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)-氯沙坦对雌性大鼠的雌二醇E2,促卵泡激素FSH,黄体生成素LH水平的影响,为临床妊高征患者选药提供动物实验依据.方法随机选择18只雌性SD大鼠分为对照组和实验组,灌胃21d后取血.采用酶联免疫方法,测定血清中E2,FSH,LH的含量.结果实验组的E2激素水平显著高于对照组(P<0.005),FSH、LH激素水平两组无显著性差别(P>0.05).结论氯沙坦可提高雌性大鼠的E2水平,可能对妊娠高血压患者有治疗和妊娠的保护作用;对FSH、LH影响不大,则不会增加其流产风险.

    作者:张秀华;张振南;池迎迎 刊期: 2006年第03期

  • 3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成、表征与抑菌活性研究

    目的与方法合成了未经报道的3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征.结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67) 均有较好的抑制作用.

    作者:田华;李琳;黄锁义;王麟生;朱文杰 刊期: 2006年第03期

中国现代应用药学杂志

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