程东岩；王隶书；高军；程东红；王超楠
曲安奈德为肾上腺皮质激素，其抗炎和抗过敏作用起效快、较强且持久。但因其水溶性差、全身使用不良反应大等缺点使得研究者不断尝试对其进行剂型的改造和创新。本文综述国内外近年来报道的曲安奈德局部给药制剂的研究进展，包括固体制剂、乳剂、微粒分散体系以及其他研究较多的新剂型，为改善该药的生物利用度、提高用药安全提供更广泛的参考。
作者：郭敏；刘宏；季可非；熊康萍 刊期： 2016年第03期
目的：：用HPLC法测定癫痫患者血浆中丙戊酸的浓度,与化学发光微粒子免疫法( CMIA)比较,评价两种测定方法的一致性。方法：分别用 HPLC法和CMIA 法测定230例癫痫患者血浆中丙戊酸的浓度,测定值用 Passing-Bablok回归法和Bland-Altman法分析,考察2种方法的相关性及差异。结果： HPLC 法(Y)和 CMIA(X)法的回归方程为 Y =1.0697X +2.3382(R2=0.969,n=230),显示两种方法相关性良好；Bland-Altman法分析表明两种测定方法的一致性欠佳,HPLC法测定值偏高。结论：HPLC法和CMIA法测定癫痫患者血浆中丙戊酸的浓度具有较好的相关性,但一致性欠佳,且存在系统误差,在临床治疗中,两种方法不可以互换,应注意调整和选择。
作者：郭美华；陈岩；钱钊；马妍妍；海鑫 刊期： 2016年第03期
目的：：考察大株红景天注射液在常用的4种溶媒(0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、果糖注射液、木糖醇氯化钠注射液)中配伍的稳定性。方法：采用《中国药典》2010年版规定的方法考察大株红景天注射液与4种溶媒配伍后分别在0,0.5,1,2,4,8 h内产生不溶性微粒数量和pH的变化。结果：在8 h内大株红景天注射液与4种溶媒配伍后的外观及pH无明显变化。在0.9%氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液中的不溶性微粒数符合药典规定。0.9%氯化钠注射液中不溶性微粒数量小于5%葡萄糖注射液。在果糖注射液中不溶性微粒数超过药典标准,尤其在4h不溶性微粒数明显增多。在木糖醇氯化钠注射液中不溶性微粒数略高于药典标准。结论：建议大株红景天注射液选用0.9%氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液做溶媒。不推荐果糖注射液,木糖醇氯化钠注射液做溶媒。虽然说明书未提及大株红景天注射液用0.9%氯化钠注射液做溶媒。本试验可为糖代谢异常患者用药提供一个参考依据。
作者：周芬；高声传；史英；王琳琳 刊期： 2016年第03期
目的：：综述近年来槲皮素对药物代谢酶的影响的研究进展。方法：查阅近年来国内外报道中槲皮素对药物代谢酶的影响的文献,并进行归纳、分析、总结。结果：槲皮素通过对Ⅰ相药物代谢酶细胞色素P450(cytochrome P450, CYP)和Ⅱ相药物代谢酶尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGTs),硫酸基转移酶(sulfotransferase, SULTs)和谷胱甘肽S-转移酶( glutathione S-transferase,GSTs)等的调控作用,从而影响多种常用药物在体内、外的代谢。同时,槲皮素对代谢酶的调控作用需要各种核受体的参与。结论：槲皮素对多种药物代谢酶均具有抑制或诱导作用,因此槲皮素将与其他药物发生相互作用。
作者：杨婷玉；刘亚妮；师少军 刊期： 2016年第03期
姜黄素是姜黄的主要活性成分之一，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、保护肝肾等多种药理作用，但生物利用度低限制了其在临床上的应用。本文参考大量文献，对提高姜黄素生物利用度的方法进行了综述。总结出姜黄素可通过不同的给药途径、制备成不同剂型等方法来提高其生物利用度，为新药的研发提供理论基础和研究思路。
作者：孟庆丽；赵婧琳；史丽颖；刘红梅；唐景玲 刊期： 2016年第03期
目的：：探讨并评价羟基氯喹(HCQ)体外抗肿瘤活性。方法：采用CCK-8法测定不同浓度HCQ(4.78,9.55,19.10,38.20,76.40μg?ml-1)对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度( A)值并计算肿瘤细胞抑制率和IC50。结果：与阴性对照组相比,不同浓度HCQ对6株肿瘤细胞的增殖抑制率均明显升高,且呈剂量依赖性(P <0.01)。浓度达到38.20μg?ml-1的HCQ对6株肿瘤细胞的抑制率均在60%以上。 HCQ对肿瘤细胞的IC50值分别为26.70(A549)、27.47(HepG2)、5.72(HT-29)、14.03(K562)、20.21(Hela)、13.62(B16)μg?ml-1。结论：HCQ对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用,在治疗肺癌、直肠腺癌、肝癌、宫颈癌、黑色素瘤和红白血病方面可能有良好的应用前景。
作者：杨涛；李国铭；薛林路；黄博；王琪；邓长生；徐勤；宋健平 刊期： 2016年第03期
目的：：观察甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶的抑制作用,为开发5α-还原酶抑制药提供参考依据。方法：设置不同反应管和对照管,将肝脏匀浆液、还原性辅酶II( NADPH)、睾酮、待测样品、阳性对照药及缓冲液分别加入到96孔板中,借助酶标仪,测定340 nm处1 h内NADPH的吸光度变化值,空白对照组与实验组比较,计算受试药物对5α-还原酶的抑制率大小。结果：在实验设定的6个浓度梯度(2~40 mg·ml-1)中,甲基莲心碱和异莲心碱佳的抑制作用浓度均为10 mg·ml-1,抑制率分别为(25.00±1.030)%和(29.90±2.410)%；与空白组相比,甲基莲心碱和异莲心碱表现出明显的5α-还原酶抑制作用(P<0.05)；同浓度(10 mg·ml-1)下,甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶抑制作用低于阳性对照组(P<0.05)；与甲基莲心碱相比,异莲心碱对5α-还原酶抑制作用更显著(P<0.05)。结论：甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶有较强抑制作用,在治疗良性前列腺增生疾病方面,有一定的应用前景。
作者：杨小青；宋金春；侯孝晨 刊期： 2016年第03期
中药药历是中药临床药师临床实践工作的完整记录，也是中药临床药师开展药学服务的必备资料。但是，目前尚无关于中药药历统一规范的书写模式，本文从中药药历书写的目的、意义、内容和关注的重点等方面对中药药历的书写进行了初步的探讨，为中药药历的书写搭建了初步的框架。
作者：王丽霞；沈健 刊期： 2016年第03期
目的：：筛选青蒿琥酯干混悬剂的佳处方,并对其质量进行考察。方法：以沉降体积比、再分散性以及干燥失重等为考察指标,分别采用单因素和正交试验考察填充剂、助悬剂、黏合剂和崩解剂的种类和用量,优选出佳处方。采用HPLC法测定制剂中主药的含量,考察不同转速及溶出介质对其溶出行为的影响,并考察制剂在温度为(30±2)℃、相对湿度为(75±5)%条件下放置4个月的稳定性。结果：青蒿琥酯干混悬剂的佳处方为：以蔗糖作为填充剂,15%微晶纤维素为崩解剂,8%黄原胶和12%羧甲基纤维素钠为助悬剂,浓度为6%的聚乙烯吡咯烷酮K30醇溶液(50%乙醇)为粘合剂。采用优化的处方制备4批样品,其标示含量均大于95%,沉降体积比均高于0.9,20 min时的溶出度均在80%以上,样品放置4个月后各项检测指标均符合要求,且无显著性变化。结论：所筛选的青蒿琥酯干混悬剂处方工艺简单、重复性好、稳定可控。
作者：王荣；周本宏；张玲莉 刊期： 2016年第03期
目的：：研究地榆鞣质提取物的体外抗菌活性及其对金黄色葡萄球菌的抑菌机制。方法：采用牛津杯法和试管二倍稀释法测定地榆鞣质提取物的抗菌活性，并以金黄色葡萄球菌为供试菌，测定胞外碱性磷酸酶( AKP)、钾离子( K+)、可溶性蛋白含量，及菌体胞内和胞外总三磷酸腺苷酶( T-ATPase)含量；通过聚丙烯酰胺凝胶电泳( SDS-PAGE)观察蛋白谱带变化和通过透射电镜( TEM)观察菌体超微结构，从而阐述地榆鞣质的抗菌机制。结果：地榆鞣质能够有效抑制革兰阳性菌，而对革兰阴性菌无明显的抑制作用。地榆鞣质作用金黄色葡萄球菌后，菌悬液中AKP、K+、可溶性蛋白、DNA和RNA等大分子物质的含量比对照组显著增大；胞内和胞外ATP酶浓度发生显著变化；SDS-PAGE蛋白图谱结果表明，经地榆鞣质处理的菌体无明显的蛋白条带形成；透射电镜观察发现，菌体细胞完整性被破坏。结论：地榆鞣质在体外具有显著的抗菌活性，能够改变金黄色葡萄球菌细胞膜的通透性，并破坏细胞的完整性。
作者：周本宏；松长青；姜姗；吴玥 刊期： 2016年第03期
目的：：观察沙美特罗替卡松联合常规治疗对急性加重期慢性阻塞性肺疾病( chronic obstructive pulmonary disease, COPD)患者气道重塑及骨代谢的影响。方法：重度COPD患者90例,按入院先后顺序分为观察组和对照组。对照组患者实施常规治疗方法,观察组在对照组基础上加用沙美特罗替卡松治疗。两组疗程均为8周。观察比较两组患者治疗前,治疗后3个月、12个月股骨颈骨密度(BMD)、血骨钙素(BGP)、碱性磷酸酶(AKP),诱导痰细胞总数、中性粒细胞百分比和1s用力呼气容积(FEV1),白细胞介素8(IL-8)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)等指标的水平变化。结果：治疗后3个月两组患者的BMD、BGP、AKP均无明显变化(P>0.05),治疗后12个月观察组BMD明显低于治疗前与对照组同期,BGP和AKP明显高于治疗前与对照组同期(P<0.05)。治疗后12个月两组患者的诱导痰细胞总数、中性粒细胞百分比、FEV1、MMP-9和IL-8均较治疗前明显改善,且观察组除IL-8外其他指标均较对照组改善更显著(P<0.05)。结论：沙美特罗替卡松联合常规治疗能有效改善重度COPD患者的气道重塑,短时间使用对患者骨代谢无不良影响,但长期使用会导致骨密度下降。
作者：王金春；程今朝 刊期： 2016年第03期
目的：：调查某院神经外科醒脑静注射液( XNJI)使用情况，为促进XNJI的临床合理应用提供参考。方法：回顾性抽查某院2014年1月~2015年6月神经外科200份使用XNJI的住院病历，对其用药适应证、用法用量、疗程、联合用药、不良反应等进行统计分析。结果：该科室 XNJI 存在超说明书用药情况，其中超说明书适应证者达34.50%，超剂量给药者达92.50%，而单次用药剂量为40 ml的患者占90.00%。临床使用中也存在着 XNJI与西药联合使用的问题，主要与氯化钾(74.00%)合用或与氯化钾和胰岛素(11.00%)联合使用。结论：临床使用醒脑静注射液存在着某些不合理的情况，应加强其规范使用的管理。
作者：冯静；宋金春；张玲莉；郭咸希；杨健 刊期： 2016年第03期
目的：：分析参芪益智散的挥发性成分。方法：顶空固相微萃取法( HS-SPME)结合气质联用技术( GC-MS)分析复方粉末中的挥发性成分；水蒸气蒸馏法( SD)结合GC-MS对复方挥发油进行分析鉴定。结果：HS-SPME-GC-MS法从复方混合物粉末中检测出挥发性成分117种，鉴定出70种，相对含量占总挥发性成分的94.46%，其中含量高的为β-雪松烯(19.31%)，其次为衣兰烯(15.56%)、β-细辛醚(7.36%)；SD-GC-MS法从复方挥发油成分中检测出66种，鉴定出43种，相对含量占总挥发性成分的77.41%，其中含量高的为β-细辛醚(16.73%)，其次为丁香酚甲醚(6.74%)、衣兰烯(5.81%)。结论：参芪益智散挥发性成分主要为β-细辛醚、α-细辛醚、β-雪松烯、衣兰烯、榄香素、芳樟醇等。本研究为参芪益智散挥发性成分分析提供了方法学基础。
作者：万丽娟；卢金清；林杰；屠寒；许俊洁；蔡君龙 刊期： 2016年第03期
目的：：分离和鉴定短梗五加果提取物中的三萜类化合物。方法：采用开口柱色谱和高效液相色谱进行系统的化学分离,使用1 H-NMR、13 C-NMR、HSQC和HMBC等波谱学手段,结合ESI-MS质谱确定其分子结构。结果：从短梗五加果提取物中分离得到8个三萜类化合物,分别鉴定为22-α-hydroxychiisanogenin (1),chiisanogenin (2),3-oxo-24-methylenecycloartan (3),mangif-eronic acid (4),isomangiferolic acid (5),齐墩果酸(6),白桦脂醇(7),白桦脂酸(8)。结论：化合物3、4、5为首次从五加属中分离得到。
作者：孟永海；王欣慰；吴琼；吴高松；姜海；翟春梅；杨春娟；宋洋；王知斌 刊期： 2016年第03期
目的：：分析我院门诊妊娠患者处方用药的基本情况以及存在的问题，以促进妊娠期患者合理用药。方法：抽取我院门诊2014年临床诊断中涉及妊娠但不包括“正常妊娠监督”的处方，依据美国食品药品监督管理局( FDA)妊娠分级药物使用情况、相关法规及药品说明书等，进行归纳分析及点评。结果：共抽取处方882张，平均每张处方用药品种数为(1.3±0.1)，平均处方金额为(77.7±0.2)元，其中不合理处方31张(3.5%)。结论：需加强临床医师的相关知识培训和药师的处方审核，进一步促进妊娠患者的合理用药，提高用药安全性。
作者：房嫣；崔恒菁；杨婉花 刊期： 2016年第03期
目的：：优选炙甘草汤的壳聚糖絮凝纯化工艺。方法：采用正交试验法,以提取液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的总含量及除杂率为评价指标,考察药液质量浓度、壳聚糖加入量、静置温度对纯化工艺的影响。结果：炙甘草汤壳聚糖絮凝纯化的佳工艺为药液质量浓度0.25 g·ml-1,静置温度25℃,壳聚糖加入量12%。结论：优选的壳聚糖絮凝纯化工艺除杂率高,指标性成分损失量少,为炙甘草汤的剂型改革提供参考。
作者：曾庆锋；谭军 刊期： 2016年第03期
目的：：优选麻黄根总黄酮的提取工艺。方法：以麻黄根总黄酮的含量及收率为评价指标，对纯化方法进行优选，并在此基础上采用正交试验法优选出佳工艺参数。结果：佳纯化工艺为加8倍量50%乙醇搅拌20 min。结论：此工艺操作简便，重现性好，适合于大工业生产。
作者：程东岩；王隶书；高军；程东红；王超楠 刊期： 2016年第03期
目的：：建立HPLC波长切换法测定银花芒果片中绿原酸、芒果苷的含量。方法：采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18(150 mm ×4.6 mm,5μm )色谱柱；流动相为甲醇(A)-0.2%磷酸水溶液(B)系统,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,柱温：30℃,波长切换时间序列采样：0~8 min为327 nm,8~20 min为258 nm。结果：绿原酸进样量在0.140~2.516μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.4%,RSD为1.2%(n=9)；芒果苷进样量在0.042~0.761μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.9%,RSD为1.4%(n=9)。结论：该方法简便、快捷、准确,可用于该制剂的质量控制。
作者：唐德智 刊期： 2016年第03期
目的：：观察巴马神酒对肾阳虚小鼠的影响,以及对正常小鼠交配能力及精子数量的影响。方法：观察巴马神酒对氢化可的松诱导的肾阳虚模型小鼠体重、体温、自主活动次数、耐寒能力、生殖器官脏器系数及抗脂质过氧化的影响,对去势性肾阳虚模型小鼠生殖器官脏器系数、免疫器官脏器系数及勃起功能的影响,以及对正常小鼠交配能力及附睾精子数量的影响。结果：巴马神酒能增加氢化可的松诱导的肾阳虚小鼠的体重、体温和自主活动次数,提高耐寒能力以及使精囊腺和前列腺、包皮腺、附睾的脏器指数上升,并提高血清中SOD含量和降低血清中MDA含量(与模型组比较,P<0.05或P<0.01)；巴马神酒能使去势性肾阳虚小鼠的包皮腺及胸腺脏器系数有所提升,并缩短阴茎勃起潜伏时间(与模型组比较,P<0.05)；巴马神酒能提高正常小鼠的交配能力和附睾精子数量(与空白组比较,P<0.05或P<0.01)。结论：巴马神酒具有一定的补肾壮阳作用。
作者：林劲；刘碧好；欧阳辉；周园；梁春玲；钟燕春；周玖瑶 刊期： 2016年第03期
目的：：综述近年来单味中药及其有效成分抗腹泻的研究进展。方法：查阅近年来单味中药及其有效成分抗腹泻实验研究的文献并进行详述。结果：主要概述近年来国内有关诃子、乌梅、葛根、白头翁、石榴皮等单味中药及其有效成分的抗腹泻功效和可能的作用机制。结论：目前单味中药及其有效成分抗腹泻研究已取得了一定进展，但研究尚不够广泛深入，需对其作用机制进行深入研究。
作者：何飞；韦桂宁 刊期： 2016年第03期
中国药师杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药（集团）股份有限公司
