张楠；张宇佳；魏曼；宋辉；方夏琴；郑稳生
目的 研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分.方法 将刺齿凤尾蕨用95％乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物.运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定.研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用.结果 从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β, 17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyent-kaur-15-en-19-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en-19-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-D-glucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide (9)和acantrifoside D(10).化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用.结论 化合物1～10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得.
作者：周艳丽；赵旭；李硕熙；吕红梅；王爱莉；张艳 刊期： 2017年第12期
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
作者：欧歌；向大雄 刊期： 2017年第12期
目的 通过多指标正交试验优选含西洋参类保健食品中皂苷类成分的提取方法.方法 HPLC法测定西洋参保健品中9个活性成分(人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd)的含量,采用L9(34)正交试验,以提取溶媒、提取时间、溶媒体积、提取次数为考察因素,以9个活性成分的含量为评价指标.结果 佳工艺参数为水饱和正丁醇25 mL,超声提取3次,每次20 min.结论 优选的提取方法简单、可行,可用于西洋参类保健食品中皂苷类成分提取及质量评价.
作者：李金花；冯有龙；张再平；戚进；曹玲 刊期： 2017年第12期
目的 建立HPLC法测定呋麻滴鼻液中呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量.方法 色谱柱:Dubhe C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5 mL,磷酸4 mL,加水至1000 mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为260 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果 盐酸麻黄碱、呋喃西林分别在400.25～2401.49 μg·mL-和8.47～50.83 μg·mL-1 (n=6)与峰面积呈良好的线性关系;低、中、高组盐酸麻黄碱的平均回收率分别为99.4％、99.0％和99.9％,RSD分别为0.88％、0.41％和0.020％(n=3);低、中、高组呋喃西林的平均回收率分别为98.0％、97.8％和98.3％,RSD分别为0.91％、0.77％和0.26％(n=3).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：金丽；康娟娟；伍小勇；杭娟；张心悦；张晓丹 刊期： 2017年第12期
目的 合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性.方法 以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物.采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI.结果 制备了6个苯丙烯酰胺类化合物.化合物5a(IC50:2.06 μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95 μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36 μmol·L-1,SI:19.86)对HBVDNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57 μmol·L-1,SI＞7.96),对HepG2耐药细胞的HBVDNA也具有较强的抑制作用.结论 化合物5a～5c具有进一步研究的价值.
作者：龚奇能；陈旺；张银朋；邱净英 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 建立2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)-乙醇混合液诱导大鼠溃疡性结肠炎模型并判断不同浓度的乙醇对模型稳定性的影响.方法 将80只雄性SD大鼠,随机分为空白组、模型Ⅰ组、模型Ⅱ组、模型Ⅲ组共4组,每组各20只,模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组大鼠分别给予TNBS(100 mg·kg-1)-无水乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg 1)-50％乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg-1)-25％乙醇0.25 mL混合液灌肠,空白组大鼠给予等量生理盐水灌肠.造模后每日观察大鼠精神状态及死亡情况,计算大鼠的疾病活动指数(DAI),并于2、7、14、21、28 d分批处死相同数量的大鼠,采集结肠组织,计算结肠黏膜损伤指数(CMDI),同时进行HE染色,计算组织学损伤指数(TDI).结果 除空白组外,各模型组造模后均有明显的溃疡性结肠炎临床症状和病理学改变(P＜ 0.05);各模型组的死亡率、DAI、CMDI、TDI评分均在造模后7d高于其他时间点,且差异有统计学意义(P＜0.05);模型Ⅲ组无死亡,与模型Ⅰ组、模型Ⅱ组相比,DAI、CMDI、TDI评分差异有统计学意义(P＜0.05).结论 模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组均能成功诱导溃疡性结肠炎模型,以模型Ⅲ组死亡率较低、模型稳定性较好.
作者：曾于恒；杨芳；何永恒 刊期： 2017年第12期
目的 研究对乙酰氨基酚对肝细胞自噬行为的影响.方法 采用肝细胞模型,对乙酰氨基酚浓度1～8 mmol·L-1,检测肝细胞活力指标、肝细胞形态指标以及肝细胞自噬指标.结果 对乙酰氨基酚在浓度1～8 mmol·L-1范围内,浓度依赖的抑制肝细胞活力,改变肝细胞的形态结构;MDC观察自噬体结果提示在浓度0.5～8 mmol·L-1范围内,能使肝细胞自噬明显升高,上调基因Beclin-1的表达,自噬升高幅度呈现上升后下降的趋势,转折点为1 mmol·L-1.结论 本研究结果得出,对乙酰氨基酚能影响肝细胞的自噬行为,在0.5～1 mmol·L-浓度范围内,促进自噬;在2～8 mmol·L-1浓度范围内,对自噬的促进作用逐渐减弱.
作者：郭秋平；陈贵英；覃仁安；金若敏 刊期： 2017年第12期
口服抗凝药是预防房颤患者卒中的有效措施,而房颤患者在伴随其他疾病等特殊情况下,将影响口服抗凝药的作用从而增大卒中或出血风险.本文将对比新型口服抗凝药及华法林对房颤患者卒中预防过程中的获益与风险,旨在为不同房颤患者的抗凝药物选择提供参考.
作者：孙雪；宋浩静；董占军 刊期： 2017年第12期
目的 分析2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱点评成效,以期对合理用药提供参考.方法 临床药师逐月抽取2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱,根据20/80原则针对重点科室进行点评,运用PDCA循环法改进点评方法,在点评、反馈的循环中寻找有效的方法使点评有效.结果 本院2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺使用量逐渐下降,全院不合理率由45.45％下降至12.35％,消化内科不合理率由50.00％下降至17.86％,合理率逐步提高.结论 在医嘱点评中运用20/80以及PDCA法可以明显改善合理用药情况.
作者：叶小春；张耕；杨香瑜 刊期： 2017年第12期
目的 建立复方补骨脂酊定性定量方法.方法 采用TLC对复方补骨脂酊中补骨脂、白芷、丹参进行定性鉴别,采用HPLC进行含量测定,使用安捷伦TC-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长246 nm,进样量10μL.结果 薄层色谱斑点清晰,样品与对照药材和对照品在相应的位置上,分别显示相同颜色的荧光斑点;本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A平均含量分别为25.3425、10.1203、24.0054 μg·mL-1,补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A分别在10.4325～166.92 μg·mL-1(r=1.0000)、2.625～42 μg·mL-1(r=0.9998)及10.335～165.36 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积具有良好的线性关系,且平均加样回收率分别为99.9％(RSD=1.0％)、99.0％(RSD=0.80％)及99.7％(RSD=1.1％).结论 TLC法可以用于本品补骨脂、白芷、丹参的鉴别,HPLC法可用于本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A的含量测定.
作者：李曙光；刘志承；曹丽萍；简晓莉；徐汉明 刊期： 2017年第12期
目的 研究从旱田草中分离得到的5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的体外抗氧化活性.方法 采用羟基自由基(·OH)清除法、1,1-二苯-2-苦基阱自由基(DPPH·)清除法和超氧阴离子自由基(O2-·)清除法,以维生素C (Vc)为阳性对照,分别测定旱田草中5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的抗氧化活性.结果 化合物1～5及Vc对·OH的半数抑制浓度(IC50)分别 为(0.072±0.0190)、(0.201±0.0056)、(0.085±0.0090)、(0.101±0.0113)、(0.082±0.0045)、(0.024±0.0010)mg·mL-1,对DPPH·的IC50分别为(0.01±0.0006)、(0.015±0.00)、(0.015±0.00)、(0.017±0.0006)、(0,017±0.0006)、(0.006±0.0006) mg·mL-1,化合物2～4及Vc对O2-·的IC50分别为(1.802±0.1643)、(2.183±0.6418)、(2.001±0.1857)、(0.498±0.0221) mg·mL-1,化合物1、5对O2·的清除能力稍弱.结论 5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物对·OH及DPPH·均表现出明显的清除作用,且呈明显的量效关系,说明咖啡酰基苯乙醇苷类化合物具有明显的体外抗氧化活性.
作者：张艳群；高恩怡；梁成钦；唐坤；徐庆 刊期： 2017年第12期
目的 探讨黄芪甲苷对棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子分泌的作用及其机制.方法 3T3-L1脂肪细胞分为空白对照组、模型组、黄芪甲苷组.黄芪甲苷(100 μmol·L-1)预孵育3T3-L1脂肪细胞4h后,再用500 μmol·L-1的棕榈酸处理24 h.Real-time PCR测定炎症因子IL-6和TNF-α mRNA的相对表达量;ELISA法测定细胞培养上清液中IL-6和TNF-α的分泌量,Western blot测定IκBα和p-Iκβα蛋白的相对表达量;免疫荧光检测NF-κB的核转位.结果 与空白组相比,棕榈酸可使脂肪细胞炎症因子IL-6、TNF-α的mRNA和蛋白表达增加.黄芪甲苷可缓解棕榈酸诱导的炎症因子表达升高.免疫印迹检测发现黄芪甲苷降低IκBα表达,增加Iκβα的磷酸化;免疫荧光发现黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导的NF-κB核转位.结论 黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子的表达,其机制与降低细胞内NF-κB的激活有关.
作者：罗丹；张晶；赵文娟 刊期： 2017年第12期
目的 制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽(arginine-glycin-aspartic acid,RGD)序列修饰的多柔比星(doxorubicin,DOX)脂质体(RGD-DOX-LP),考察其粒径、zeta电位、包封率,并探究其肿瘤细胞摄取率及在荷瘤裸鼠中的靶向分布情况.方法 采用薄膜分散法制备RGD-DOX-LP及多柔比星脂质体(DOX-LP).荧光分光光度法研究SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP,DOX-LP及DOX溶液的摄取效率.以Cyp790为染料,采用近红外小动物活体成像仪研究比较Cyp靶向脂质体(Cyp-RGD-DOX-LP)与Cyp常规脂质体(Cyp-DOX-LP)在荷瘤裸鼠体内的分布情况.结果 RGD-DOX-LP粒径为(117±1.8) nm,zeta电位为(-12.46±0.86)mv.细胞摄取实验结果显示,SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP的摄取率是DOX-LP的2.8倍,差异有统计学意义(P＜0.05).在荷瘤裸鼠中,Cyp-RGD-DOX-LP组在肿瘤部位的荧光强度显著高于Cyp-DOX-LP组,荧光持续时间也显著延长.结论 RGD修饰载多柔比星的脂质体能够高效、靶向性地富集于肿瘤组织,是一种有效的抗肿瘤给药系统.
作者：廖德华；曹丽芝；黄平 刊期： 2017年第12期
目的 建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法同时测定桔贝合剂中贝母素甲和贝母素乙含量.方法 采用Thermo Hypersil GOLD C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水-二乙胺(60∶40∶0.03)为流动相,柱温为25℃,流速为1.0 mL·min-1;ELSD参数:漂移管温度为85℃,载气流速为2.0 L·min-1.结果 贝母素甲在0.572～5.720 μg(r=0.9998),贝母素乙在0.795～7.950 μg(r=0.9996)与峰面积的对数值呈线性关系;平均加样回收率分别为99.0％(RSD=0.93％)和99.4％(RSD=0.64％).结论 该方法准确可靠、重复性好,为提高桔贝合剂的质量标准提供了科学依据.
作者：沈立茹；裴璐；曹薇薇；张爱兵；李保军 刊期： 2017年第12期
目的 采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据.方法 选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物.SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血.采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.结果 吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异.结论 吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响.因此,在临床上吐温80与CYP1 A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应.
作者：葛韬；彭慧；张变；张玲；孙言才 刊期： 2017年第12期
新生儿撤药综合征是孕期妇女因疾病需要或某种嗜好而长期或大量服用镇静、麻醉、止痛剂或致幻剂,以致对该药物产生依赖时,药物通过胎盘,使胎儿也产生对该药物一定程度的依赖.新生儿出生后,由于其血中血药浓度下降,从而出现一系列神经系统、呼吸系统和消化系统的症状和体征[1].可引起新生儿撤药综合征的药物有阿片类药、中枢神经系统兴奋剂/抑制剂、迷幻药、精神病药[2]等.
作者：黄金华 刊期： 2017年第12期
目的 探讨参附注射液对阿霉素致大鼠慢性心力衰竭心脏功能的保护作用.方法 腹腔注射阿霉素构建大鼠慢性心力衰竭模型,检测参附注射液静脉给药4周后动物心功能参数、心脏系数、血清脑钠肽(BNP)含量变化以及比较心室肌组织病理学改变.结果 参附注射液可明显改善慢性心力衰竭模型大鼠的心脏系数和心室肌组织病理学形态,增加心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、左心室内压力上升大速度(+dp/dtmax)及左心室内压力下降大速度(-dp/dtmax),降低左心室舒张末压(LVEDP)及血清BNP含量.结论 参附注射液对阿霉素诱导的慢性心力衰竭具有明显保护作用.
作者：李庆利；曾贵荣；谭志超；王小青；曾宏亮 刊期： 2017年第12期
目的 建立LC-MS法测定SD大鼠血浆中秋水仙碱浓度,并比较灌胃含药量0.572 mg·kg-的秋水仙碱片剂和自制秋水仙碱缓释微丸的药代动力学,考察秋水仙碱缓释微丸的释药特性.方法 血浆样品以替加氟为内标,经乙酸乙酯沉淀蛋白后进行LC-MS分析.采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为Durashell C18(2.1 mm×50 mm,3μm);流动相为甲醇-10 mmol·L-1乙酸铵溶液(45∶55,v/v);采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子模式,选择离子检测(SIM)方式,定量分子离子为秋水仙碱[M+H]+∶400.2,替加氟[M+H]+∶201.1.结果 秋水仙碱质量浓度在0.05～15 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好,定量限为0.05 ng·mL-.绝对回收率为73.60％～77.24％,相对回收率为91.3％～ 101.7％,日间精密度≤2.1％,日内精密度≤2.5％.结论 本方法简单快速,灵敏准确,适用于秋水仙碱在大鼠体内的药代动力学研究.所制缓释微丸能够平稳血药浓度,延长释药时间,具有良好的缓释效果.
作者：张楠；张宇佳；魏曼；宋辉；方夏琴；郑稳生 刊期： 2017年第12期
2017年6月19日FDA首次批准Delafloxacin(DLX)上市,为临床医师治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他病原菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了一种新的选择.DLX是一种喹诺酮类广谱抗菌药物,临床研究显示,其在酸性环境中的抗菌效果更佳,无QT间期延长和光毒性,也没有显示对肝功能、肾功能和葡萄糖利用的不良影响.除与螯合剂外,几乎不与其他药物发生不良相互作用.本文就DLX的作用机制和抗菌活性、药动学、药效学、安全性和耐受性及在抗菌治疗中的前景进行综述.
作者：但菊开；李凯 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
