沈立茹；裴璐；曹薇薇；张爱兵；李保军
目的 制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽(arginine-glycin-aspartic acid,RGD)序列修饰的多柔比星(doxorubicin,DOX)脂质体(RGD-DOX-LP),考察其粒径、zeta电位、包封率,并探究其肿瘤细胞摄取率及在荷瘤裸鼠中的靶向分布情况.方法 采用薄膜分散法制备RGD-DOX-LP及多柔比星脂质体(DOX-LP).荧光分光光度法研究SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP,DOX-LP及DOX溶液的摄取效率.以Cyp790为染料,采用近红外小动物活体成像仪研究比较Cyp靶向脂质体(Cyp-RGD-DOX-LP)与Cyp常规脂质体(Cyp-DOX-LP)在荷瘤裸鼠体内的分布情况.结果 RGD-DOX-LP粒径为(117±1.8) nm,zeta电位为(-12.46±0.86)mv.细胞摄取实验结果显示,SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP的摄取率是DOX-LP的2.8倍,差异有统计学意义(P＜0.05).在荷瘤裸鼠中,Cyp-RGD-DOX-LP组在肿瘤部位的荧光强度显著高于Cyp-DOX-LP组,荧光持续时间也显著延长.结论 RGD修饰载多柔比星的脂质体能够高效、靶向性地富集于肿瘤组织,是一种有效的抗肿瘤给药系统.
作者：廖德华；曹丽芝；黄平 刊期： 2017年第12期
目的 分析2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱点评成效,以期对合理用药提供参考.方法 临床药师逐月抽取2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱,根据20/80原则针对重点科室进行点评,运用PDCA循环法改进点评方法,在点评、反馈的循环中寻找有效的方法使点评有效.结果 本院2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺使用量逐渐下降,全院不合理率由45.45％下降至12.35％,消化内科不合理率由50.00％下降至17.86％,合理率逐步提高.结论 在医嘱点评中运用20/80以及PDCA法可以明显改善合理用药情况.
作者：叶小春；张耕；杨香瑜 刊期： 2017年第12期
目的 探讨黄芪甲苷对棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子分泌的作用及其机制.方法 3T3-L1脂肪细胞分为空白对照组、模型组、黄芪甲苷组.黄芪甲苷(100 μmol·L-1)预孵育3T3-L1脂肪细胞4h后,再用500 μmol·L-1的棕榈酸处理24 h.Real-time PCR测定炎症因子IL-6和TNF-α mRNA的相对表达量;ELISA法测定细胞培养上清液中IL-6和TNF-α的分泌量,Western blot测定IκBα和p-Iκβα蛋白的相对表达量;免疫荧光检测NF-κB的核转位.结果 与空白组相比,棕榈酸可使脂肪细胞炎症因子IL-6、TNF-α的mRNA和蛋白表达增加.黄芪甲苷可缓解棕榈酸诱导的炎症因子表达升高.免疫印迹检测发现黄芪甲苷降低IκBα表达,增加Iκβα的磷酸化;免疫荧光发现黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导的NF-κB核转位.结论 黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子的表达,其机制与降低细胞内NF-κB的激活有关.
作者：罗丹；张晶；赵文娟 刊期： 2017年第12期
目的 建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法同时测定桔贝合剂中贝母素甲和贝母素乙含量.方法 采用Thermo Hypersil GOLD C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水-二乙胺(60∶40∶0.03)为流动相,柱温为25℃,流速为1.0 mL·min-1;ELSD参数:漂移管温度为85℃,载气流速为2.0 L·min-1.结果 贝母素甲在0.572～5.720 μg(r=0.9998),贝母素乙在0.795～7.950 μg(r=0.9996)与峰面积的对数值呈线性关系;平均加样回收率分别为99.0％(RSD=0.93％)和99.4％(RSD=0.64％).结论 该方法准确可靠、重复性好,为提高桔贝合剂的质量标准提供了科学依据.
作者：沈立茹；裴璐；曹薇薇；张爱兵；李保军 刊期： 2017年第12期
目的 合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性.方法 以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物.采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI.结果 制备了6个苯丙烯酰胺类化合物.化合物5a(IC50:2.06 μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95 μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36 μmol·L-1,SI:19.86)对HBVDNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57 μmol·L-1,SI＞7.96),对HepG2耐药细胞的HBVDNA也具有较强的抑制作用.结论 化合物5a～5c具有进一步研究的价值.
作者：龚奇能；陈旺；张银朋；邱净英 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 提高麝香舒活灵质量标准.方法 采用高效液相色谱法测定制剂中的羟基红花黄色素A含量,色谱柱:Agilent ZORBAX-SB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:甲醇-乙腈-0.7％磷酸(26∶2∶72),检测波长:403 nm,流速:1.0 mL·min-1;采用高效液相色谱法鉴别血竭;采用气相色谱法鉴别麝香.结果 羟基红花黄色素A在0.004 358～0.2179 μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9996.羟基红花黄色素A平均回收率在97.5％～101.6％,RSD为0.35％～1.4％.高效液相色谱法和气相色谱法能分别有效鉴别血竭、麝香.结论 本法可用于麝香舒活灵质量标准的提高.
作者：黄珍珍；崔龙；尚强；刘然；高进 刊期： 2017年第12期
通过梳理我国互联网药品交易服务企业审批制度的发展历程,明确我国互联网药品交易的改革要点,分析审批制度改革对于我国互联网药品交易行业产生的影响,结合相关典型国家互联网药品交易行业管理的经验与启示,为我国互联网药品交易审批改革提供相应的配套建议,促进我国互联网药品交易持续健康的发展.
作者：刘传绪；文占权；张彦昭；曹常影；刘伟 刊期： 2017年第12期
目的 通过多指标正交试验优选含西洋参类保健食品中皂苷类成分的提取方法.方法 HPLC法测定西洋参保健品中9个活性成分(人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd)的含量,采用L9(34)正交试验,以提取溶媒、提取时间、溶媒体积、提取次数为考察因素,以9个活性成分的含量为评价指标.结果 佳工艺参数为水饱和正丁醇25 mL,超声提取3次,每次20 min.结论 优选的提取方法简单、可行,可用于西洋参类保健食品中皂苷类成分提取及质量评价.
作者：李金花；冯有龙；张再平；戚进；曹玲 刊期： 2017年第12期
目的 测定苏式三唑醇的物理常数、波谱数据、晶体结构参数,了解其结构和性质.方法 测定苏式三唑醇的熔点、旋光度、紫外光谱、红外光谱、核磁共振、液质联用、X射线单晶衍射,并进行数据分析.结果 苏式三唑醇的化学结构为dl-threo-1-(对氯苯氧基)-1-(1’,2’,4’-三氮唑-1’-基)-3,3-二甲基-2-丁醇.晶体属于斜方晶系,空间群为Pbca,α=9.5315 (3),b=7.8690 (5),c=39.919 (2)(A),V=2994.1 (3) (A)3,Z=8,Dc=1.312g·cm-3,F(000)=1248,m=2.308mm-1,R=0.0787,wR=0.2011.1R2S上的2'N与1S2R中2-OH的H形成氢键,同时1S2R的2'N与1R2S的2-OH的H形成氢键,相互连接形成晶体.进行了波谱数据的归属.结论 苏式三唑醇由1R2S、1S2R的一对对映异构体以1∶1的比例存在,系首次报道.丰富了三唑醇的结构数据和理化性质.
作者：吴翠；马玉翠；徐靓；杨米一；巢志茂 刊期： 2017年第12期
目的 对秦岭部分高海拔太白七药在性状及显微特征、化学成分、药理作用等方面进行综述.方法 通过查阅相关文献资料,概括总结秦岭部分高海拔太白七药的研究进展.结果 对秦岭5种高海拔太白七药狮子七、太白三七、金山田七、金牛七和毛果七在显微特征、化学成分、药理作用等研究方面汇总,结果表明5种太白七药深入的研究较少.因此,还需进一步研究与探讨.结论 综述了秦岭5种高海拔七药的研究进展,为其下一步研究、开发和利用,奠定基础.
作者：张琳；杨范莉；张岗；安衍茹；刘玉勇 刊期： 2017年第12期
新生儿撤药综合征是孕期妇女因疾病需要或某种嗜好而长期或大量服用镇静、麻醉、止痛剂或致幻剂,以致对该药物产生依赖时,药物通过胎盘,使胎儿也产生对该药物一定程度的依赖.新生儿出生后,由于其血中血药浓度下降,从而出现一系列神经系统、呼吸系统和消化系统的症状和体征[1].可引起新生儿撤药综合征的药物有阿片类药、中枢神经系统兴奋剂/抑制剂、迷幻药、精神病药[2]等.
作者：黄金华 刊期： 2017年第12期
目的 建立HPLC法测定呋麻滴鼻液中呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量.方法 色谱柱:Dubhe C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5 mL,磷酸4 mL,加水至1000 mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为260 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果 盐酸麻黄碱、呋喃西林分别在400.25～2401.49 μg·mL-和8.47～50.83 μg·mL-1 (n=6)与峰面积呈良好的线性关系;低、中、高组盐酸麻黄碱的平均回收率分别为99.4％、99.0％和99.9％,RSD分别为0.88％、0.41％和0.020％(n=3);低、中、高组呋喃西林的平均回收率分别为98.0％、97.8％和98.3％,RSD分别为0.91％、0.77％和0.26％(n=3).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：金丽；康娟娟；伍小勇；杭娟；张心悦；张晓丹 刊期： 2017年第12期
目的 建立2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)-乙醇混合液诱导大鼠溃疡性结肠炎模型并判断不同浓度的乙醇对模型稳定性的影响.方法 将80只雄性SD大鼠,随机分为空白组、模型Ⅰ组、模型Ⅱ组、模型Ⅲ组共4组,每组各20只,模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组大鼠分别给予TNBS(100 mg·kg-1)-无水乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg 1)-50％乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg-1)-25％乙醇0.25 mL混合液灌肠,空白组大鼠给予等量生理盐水灌肠.造模后每日观察大鼠精神状态及死亡情况,计算大鼠的疾病活动指数(DAI),并于2、7、14、21、28 d分批处死相同数量的大鼠,采集结肠组织,计算结肠黏膜损伤指数(CMDI),同时进行HE染色,计算组织学损伤指数(TDI).结果 除空白组外,各模型组造模后均有明显的溃疡性结肠炎临床症状和病理学改变(P＜ 0.05);各模型组的死亡率、DAI、CMDI、TDI评分均在造模后7d高于其他时间点,且差异有统计学意义(P＜0.05);模型Ⅲ组无死亡,与模型Ⅰ组、模型Ⅱ组相比,DAI、CMDI、TDI评分差异有统计学意义(P＜0.05).结论 模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组均能成功诱导溃疡性结肠炎模型,以模型Ⅲ组死亡率较低、模型稳定性较好.
作者：曾于恒；杨芳；何永恒 刊期： 2017年第12期
目的 优选罗汉膏的提取工艺.方法 以罗汉果的有效成分罗汉果皂苷Ⅴ的含量和浸膏得率为评价指标,以提取时间、提取次数、加水量为考察因素,采用正交试验对提取方法的工艺条件进行优化.结果 佳工艺为加8倍量水,提取3次,每次0.5h.结论 优选出的提取工艺合理、稳定可行.
作者：黄娟；张庆莲；吴智惠；黄勇刚 刊期： 2017年第12期
目的 优选丹参祛痘涂膜剂提取工艺条件和制备方法,并对其抗炎作用进行观察.方法 采用L.(3)4正交实验法考察温度、溶剂浓度、提取时间及提取次数对隐丹参酮和丹参酮ⅡA提取率的影响,优选醇提条件;正交实验优选出涂膜剂的基质组方;采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀模型研究该涂膜剂的抗炎作用.结果 醇提工艺条件为8倍量90％乙醇75℃回流提取3次;时间分别为2、1、1h,制备涂膜剂的基质优组方为聚乙烯醇(PVA)∶甘油∶西黄蓍胶=1.0g∶2.5mL∶ 1.0g;与基质对照组比较,祛痘涂膜剂中剂量(1％)与高剂量(2％)具有抗炎作用,能显著降低小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05).结论 丹参祛痘涂膜剂提取与制备工艺稳定可控,成膜性好,无刺激性,无毒,具有较显著的的抗炎作用.
作者：柯瑾；姚鹏；李伦宇；陈丽竹；马云淑；侯安国 刊期： 2017年第12期
目的 建立复方补骨脂酊定性定量方法.方法 采用TLC对复方补骨脂酊中补骨脂、白芷、丹参进行定性鉴别,采用HPLC进行含量测定,使用安捷伦TC-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长246 nm,进样量10μL.结果 薄层色谱斑点清晰,样品与对照药材和对照品在相应的位置上,分别显示相同颜色的荧光斑点;本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A平均含量分别为25.3425、10.1203、24.0054 μg·mL-1,补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A分别在10.4325～166.92 μg·mL-1(r=1.0000)、2.625～42 μg·mL-1(r=0.9998)及10.335～165.36 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积具有良好的线性关系,且平均加样回收率分别为99.9％(RSD=1.0％)、99.0％(RSD=0.80％)及99.7％(RSD=1.1％).结论 TLC法可以用于本品补骨脂、白芷、丹参的鉴别,HPLC法可用于本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A的含量测定.
作者：李曙光；刘志承；曹丽萍；简晓莉；徐汉明 刊期： 2017年第12期
目的 考察灌流改性剂对环维黄杨星D微透析探针回收率的影响,验证使用改性灌流液条件下微透析探针体外相对回收率与相对损失率的一致性,为体内微透析研究提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法测定灌流液中环维黄杨星D含量,计算不同改性灌流液条件下微透析探针的体外相对回收率,优选合适的改性剂种类与用量,再分别采用增量法与减量法计算不同药物浓度水平下探针体外相对回收率与相对损失率,比较两者结果的一致性.结果 常规灌流条件下,乙醇作为灌流液改性剂对环维黄杨星D相对回收率提高较多,优选灌流液配比为30％乙醇-林格氏液.在2.53～10.12 μg·mL-1内环维黄杨星D体外相对回收率和相对损失率具有高度的一致性.结论 选择合适的灌流液改性剂可显著提高微透析探针相对回收率水平,对于同一根微透析探针环维黄杨星D体外相对回收率与外周液药物浓度无关,探针回收率可通过药物透过半透膜时的流失量来间接计算,结果较好地证明反透析法适合于环维黄杨星D微透析采样.
作者：刘新国；汪娟；陈晨；王胜麟 刊期： 2017年第12期
目的 探讨参附注射液对阿霉素致大鼠慢性心力衰竭心脏功能的保护作用.方法 腹腔注射阿霉素构建大鼠慢性心力衰竭模型,检测参附注射液静脉给药4周后动物心功能参数、心脏系数、血清脑钠肽(BNP)含量变化以及比较心室肌组织病理学改变.结果 参附注射液可明显改善慢性心力衰竭模型大鼠的心脏系数和心室肌组织病理学形态,增加心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、左心室内压力上升大速度(+dp/dtmax)及左心室内压力下降大速度(-dp/dtmax),降低左心室舒张末压(LVEDP)及血清BNP含量.结论 参附注射液对阿霉素诱导的慢性心力衰竭具有明显保护作用.
作者：李庆利；曾贵荣；谭志超；王小青；曾宏亮 刊期： 2017年第12期
目的 研究对乙酰氨基酚对肝细胞自噬行为的影响.方法 采用肝细胞模型,对乙酰氨基酚浓度1～8 mmol·L-1,检测肝细胞活力指标、肝细胞形态指标以及肝细胞自噬指标.结果 对乙酰氨基酚在浓度1～8 mmol·L-1范围内,浓度依赖的抑制肝细胞活力,改变肝细胞的形态结构;MDC观察自噬体结果提示在浓度0.5～8 mmol·L-1范围内,能使肝细胞自噬明显升高,上调基因Beclin-1的表达,自噬升高幅度呈现上升后下降的趋势,转折点为1 mmol·L-1.结论 本研究结果得出,对乙酰氨基酚能影响肝细胞的自噬行为,在0.5～1 mmol·L-浓度范围内,促进自噬;在2～8 mmol·L-1浓度范围内,对自噬的促进作用逐渐减弱.
作者：郭秋平；陈贵英；覃仁安；金若敏 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
