但菊开；李凯
口服抗凝药是预防房颤患者卒中的有效措施,而房颤患者在伴随其他疾病等特殊情况下,将影响口服抗凝药的作用从而增大卒中或出血风险.本文将对比新型口服抗凝药及华法林对房颤患者卒中预防过程中的获益与风险,旨在为不同房颤患者的抗凝药物选择提供参考.
作者：孙雪；宋浩静；董占军 刊期： 2017年第12期
目的 研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分.方法 将刺齿凤尾蕨用95％乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物.运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定.研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用.结果 从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β, 17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyent-kaur-15-en-19-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en-19-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-D-glucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide (9)和acantrifoside D(10).化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用.结论 化合物1～10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得.
作者：周艳丽；赵旭；李硕熙；吕红梅；王爱莉；张艳 刊期： 2017年第12期
目的 通过多指标正交试验优选含西洋参类保健食品中皂苷类成分的提取方法.方法 HPLC法测定西洋参保健品中9个活性成分(人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd)的含量,采用L9(34)正交试验,以提取溶媒、提取时间、溶媒体积、提取次数为考察因素,以9个活性成分的含量为评价指标.结果 佳工艺参数为水饱和正丁醇25 mL,超声提取3次,每次20 min.结论 优选的提取方法简单、可行,可用于西洋参类保健食品中皂苷类成分提取及质量评价.
作者：李金花；冯有龙；张再平；戚进；曹玲 刊期： 2017年第12期
目的 对秦岭部分高海拔太白七药在性状及显微特征、化学成分、药理作用等方面进行综述.方法 通过查阅相关文献资料,概括总结秦岭部分高海拔太白七药的研究进展.结果 对秦岭5种高海拔太白七药狮子七、太白三七、金山田七、金牛七和毛果七在显微特征、化学成分、药理作用等研究方面汇总,结果表明5种太白七药深入的研究较少.因此,还需进一步研究与探讨.结论 综述了秦岭5种高海拔七药的研究进展,为其下一步研究、开发和利用,奠定基础.
作者：张琳；杨范莉；张岗；安衍茹；刘玉勇 刊期： 2017年第12期
目的 为临床肺奴卡菌病抗感染治疗提供参考依据.方法 临床药师协助医师共同确定抗感染治疗药物、剂量、疗程,优化治疗方案,并实施药学监护.结果 医师采纳药师建议,患者感染得到有效控制,且未出现任何不适.结论 临床药师参与药物治疗过程,提供药学服务,对促进医院安全合理用药具有重要意义.
作者：吴秀凤；吴锐荣；周士俊 刊期： 2017年第12期
目的 评价1例急性冠脉综合征合并慢性肾功能不全患者冠状动脉旁路移植术围术期的抗栓治疗方案.方法 查阅相关指南及文献综述中急性冠脉综合征合并慢性肾脏病患者冠状动脉旁路移植术围术期治疗不同阶段的抗栓处理方案.结果 临床药师参与药物治疗过程,制定了安全有效的抗栓方案.结论 应充分评估患者的血栓和出血风险,制定个体化抗栓方案.
作者：朱珠；范国荣；石卫峰；曹利娟；李琴 刊期： 2017年第12期
目的 采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据.方法 选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物.SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血.采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.结果 吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异.结论 吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响.因此,在临床上吐温80与CYP1 A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应.
作者：葛韬；彭慧；张变；张玲；孙言才 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 研究从旱田草中分离得到的5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的体外抗氧化活性.方法 采用羟基自由基(·OH)清除法、1,1-二苯-2-苦基阱自由基(DPPH·)清除法和超氧阴离子自由基(O2-·)清除法,以维生素C (Vc)为阳性对照,分别测定旱田草中5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的抗氧化活性.结果 化合物1～5及Vc对·OH的半数抑制浓度(IC50)分别 为(0.072±0.0190)、(0.201±0.0056)、(0.085±0.0090)、(0.101±0.0113)、(0.082±0.0045)、(0.024±0.0010)mg·mL-1,对DPPH·的IC50分别为(0.01±0.0006)、(0.015±0.00)、(0.015±0.00)、(0.017±0.0006)、(0,017±0.0006)、(0.006±0.0006) mg·mL-1,化合物2～4及Vc对O2-·的IC50分别为(1.802±0.1643)、(2.183±0.6418)、(2.001±0.1857)、(0.498±0.0221) mg·mL-1,化合物1、5对O2·的清除能力稍弱.结论 5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物对·OH及DPPH·均表现出明显的清除作用,且呈明显的量效关系,说明咖啡酰基苯乙醇苷类化合物具有明显的体外抗氧化活性.
作者：张艳群；高恩怡；梁成钦；唐坤；徐庆 刊期： 2017年第12期
目的 对中国药典2015年版一部中一测多评法的应用总结分析,以便更好地理解与使用一测多评法.方法 统计分析中国药典2015年版一部中使用一测多评法的品种及剂型、测定成分,并列举实例说明.结果 一测多评法在中国药典2015年版一部中的应用和2010年版相比品种数明显增加(由1个品种增加到9个品种);测定成分除生物碱类外扩展为醌类、酚类、黄酮类、皂苷类;测定剂型除中药饮片外,增加了提取物、片剂、丸剂、胶囊类.结论 一测多评法在中国药典中的应用进一步完善了中药复杂体系质量标准的研究思路、方法和模式.使用一测多评法显著降低了检测成本,具有快速、廉价的优势,提高了工作效率,是未来中药质量整体可控性的发展趋势之一.
作者：杨洋；黄良永；朱美玲；杨光义 刊期： 2017年第12期
目的 探讨临床药师在肺曲霉病合并血小板减少症患者治疗中的作用.方法 临床药师参与1例肺曲霉病合并血小板减少症患者的治疗,分别从抗细菌药物和抗真菌药物选择、药物不良反应等方面实施全程药学监护,提出药学建议并对患者进行用药教育.结果 医师采纳临床药师建议,患者病情得到有效控制,23 d后出院.结论 临床药师积极开展药学监护,协助医师完善用药方案,有助于临床合理用药,保障患者用药安全有效.
作者：王娜；尚伟；沈陈军；胡秀萍；陈新贵 刊期： 2017年第12期
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
作者：欧歌；向大雄 刊期： 2017年第12期
目的 优选丹参祛痘涂膜剂提取工艺条件和制备方法,并对其抗炎作用进行观察.方法 采用L.(3)4正交实验法考察温度、溶剂浓度、提取时间及提取次数对隐丹参酮和丹参酮ⅡA提取率的影响,优选醇提条件;正交实验优选出涂膜剂的基质组方;采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀模型研究该涂膜剂的抗炎作用.结果 醇提工艺条件为8倍量90％乙醇75℃回流提取3次;时间分别为2、1、1h,制备涂膜剂的基质优组方为聚乙烯醇(PVA)∶甘油∶西黄蓍胶=1.0g∶2.5mL∶ 1.0g;与基质对照组比较,祛痘涂膜剂中剂量(1％)与高剂量(2％)具有抗炎作用,能显著降低小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05).结论 丹参祛痘涂膜剂提取与制备工艺稳定可控,成膜性好,无刺激性,无毒,具有较显著的的抗炎作用.
作者：柯瑾；姚鹏；李伦宇；陈丽竹；马云淑；侯安国 刊期： 2017年第12期
目的 分析2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱点评成效,以期对合理用药提供参考.方法 临床药师逐月抽取2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱,根据20/80原则针对重点科室进行点评,运用PDCA循环法改进点评方法,在点评、反馈的循环中寻找有效的方法使点评有效.结果 本院2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺使用量逐渐下降,全院不合理率由45.45％下降至12.35％,消化内科不合理率由50.00％下降至17.86％,合理率逐步提高.结论 在医嘱点评中运用20/80以及PDCA法可以明显改善合理用药情况.
作者：叶小春；张耕；杨香瑜 刊期： 2017年第12期
目的 在体外培养的家兔软骨细胞模型上,观察姜黄素(curcumin)对糖基化终末产物(AGEs)诱导的软骨细胞TNF-α和MMP-13表达的影响,并探讨其相关机制是否与姜黄素上调PPARγ有关.方法 采用real-time PCR方法检测TNF-α、MMP-13、PPARγ mRNA的表达量;试剂盒方法检测CAT、SOD活性及MDA水平,荧光探针法检测ROS水平;Western blot检测PPARγ蛋白含量;DNA-binding法检测PPARγ活性.结果 AGEs(100 μg·mL-1)与软骨细胞共孵育48 h后,TNF-α及MMP-13 mRNA的表达较正常对照组明显升高(P＜0.05),50 μmol·L-1的姜黄素与软骨细胞预孵育2h后,可以显著抑制由AGEs诱导的TNF-α及MMP-13 mRNA增多,拮抗由AGEs所致细胞CAT、SOD活性降低及MDA、ROS水平增高(P＜0.05);给予PPARγ特异性抑制剂GW9662 10 μmol·L-1预处理后,可以显著拮抗姜黄素对AGEs诱导软骨细胞损伤及氧化应激的保护作用;姜黄素显著上调AGEs诱导的PPARγ活性降低,伴随PPARγ相应mRNA及蛋白表达水平的升高.结论 姜黄素可能通过上调PPARγ从而降低ROS水平,进而抑制由AGEs诱导的TNF-α和MMP-13表达增多,保护软骨细胞的功能.
作者：杨青山；吴树金；毛新展；陈志信；台会平 刊期： 2017年第12期
2017年6月19日FDA首次批准Delafloxacin(DLX)上市,为临床医师治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他病原菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了一种新的选择.DLX是一种喹诺酮类广谱抗菌药物,临床研究显示,其在酸性环境中的抗菌效果更佳,无QT间期延长和光毒性,也没有显示对肝功能、肾功能和葡萄糖利用的不良影响.除与螯合剂外,几乎不与其他药物发生不良相互作用.本文就DLX的作用机制和抗菌活性、药动学、药效学、安全性和耐受性及在抗菌治疗中的前景进行综述.
作者：但菊开；李凯 刊期： 2017年第12期
目的 建立LC-MS法测定SD大鼠血浆中秋水仙碱浓度,并比较灌胃含药量0.572 mg·kg-的秋水仙碱片剂和自制秋水仙碱缓释微丸的药代动力学,考察秋水仙碱缓释微丸的释药特性.方法 血浆样品以替加氟为内标,经乙酸乙酯沉淀蛋白后进行LC-MS分析.采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为Durashell C18(2.1 mm×50 mm,3μm);流动相为甲醇-10 mmol·L-1乙酸铵溶液(45∶55,v/v);采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子模式,选择离子检测(SIM)方式,定量分子离子为秋水仙碱[M+H]+∶400.2,替加氟[M+H]+∶201.1.结果 秋水仙碱质量浓度在0.05～15 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好,定量限为0.05 ng·mL-.绝对回收率为73.60％～77.24％,相对回收率为91.3％～ 101.7％,日间精密度≤2.1％,日内精密度≤2.5％.结论 本方法简单快速,灵敏准确,适用于秋水仙碱在大鼠体内的药代动力学研究.所制缓释微丸能够平稳血药浓度,延长释药时间,具有良好的缓释效果.
作者：张楠；张宇佳；魏曼；宋辉；方夏琴；郑稳生 刊期： 2017年第12期
通过梳理我国互联网药品交易服务企业审批制度的发展历程,明确我国互联网药品交易的改革要点,分析审批制度改革对于我国互联网药品交易行业产生的影响,结合相关典型国家互联网药品交易行业管理的经验与启示,为我国互联网药品交易审批改革提供相应的配套建议,促进我国互联网药品交易持续健康的发展.
作者：刘传绪；文占权；张彦昭；曹常影；刘伟 刊期： 2017年第12期
目的 建立HPLC法测定呋麻滴鼻液中呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量.方法 色谱柱:Dubhe C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5 mL,磷酸4 mL,加水至1000 mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为260 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果 盐酸麻黄碱、呋喃西林分别在400.25～2401.49 μg·mL-和8.47～50.83 μg·mL-1 (n=6)与峰面积呈良好的线性关系;低、中、高组盐酸麻黄碱的平均回收率分别为99.4％、99.0％和99.9％,RSD分别为0.88％、0.41％和0.020％(n=3);低、中、高组呋喃西林的平均回收率分别为98.0％、97.8％和98.3％,RSD分别为0.91％、0.77％和0.26％(n=3).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：金丽；康娟娟；伍小勇；杭娟；张心悦；张晓丹 刊期： 2017年第12期
目的 测定苏式三唑醇的物理常数、波谱数据、晶体结构参数,了解其结构和性质.方法 测定苏式三唑醇的熔点、旋光度、紫外光谱、红外光谱、核磁共振、液质联用、X射线单晶衍射,并进行数据分析.结果 苏式三唑醇的化学结构为dl-threo-1-(对氯苯氧基)-1-(1’,2’,4’-三氮唑-1’-基)-3,3-二甲基-2-丁醇.晶体属于斜方晶系,空间群为Pbca,α=9.5315 (3),b=7.8690 (5),c=39.919 (2)(A),V=2994.1 (3) (A)3,Z=8,Dc=1.312g·cm-3,F(000)=1248,m=2.308mm-1,R=0.0787,wR=0.2011.1R2S上的2'N与1S2R中2-OH的H形成氢键,同时1S2R的2'N与1R2S的2-OH的H形成氢键,相互连接形成晶体.进行了波谱数据的归属.结论 苏式三唑醇由1R2S、1S2R的一对对映异构体以1∶1的比例存在,系首次报道.丰富了三唑醇的结构数据和理化性质.
作者：吴翠；马玉翠；徐靓；杨米一；巢志茂 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
