卡维地洛人体药代动力学及生物利用度研究

张嘉杰；余传林；徐伟；徐继红；刘叔文；陈卫民；吴曙光

关键词：卡维地洛, 药代动力学, 生物利用度, 高压液相色谱

摘要：目的测定卡维地洛(carvedilo1)志愿受试者体内的药代动力学,并与国外标准品地拉特润(dilatrend)对照,评价其相对生物利用度.方法 10名健康男性志愿受试者,年龄(39±9)岁,随机交叉服用卡维地洛或地拉特润40 mg,HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并进行药代动力学参数计算和模型拟合.结果 10名受试者6名符合一房室模型,另4名符合二房室模型.卡维地洛的药代动力学主要参数:一房室者达峰时间Tmax(1.7±0.4)h、大血药浓度Cmax(75±32)m/L、曲线下面积AUC(314±122)mg/L@h、半衰期t1/2(1.7±0.8)h、清除速率CL(141±43)L/h;二房室者各值相应为(1.0±0.4)h、(113±89)mg/L、(337±85)mg/L@h、(7.9±5.6)h、(111±23)L/h.与地拉特润相比,两种制剂的药代动力学参数无显著差异

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缺血性急性肾衰肾小管上皮细胞微丝的改变及其机制

目的了解缺血时肾小管上皮细胞(TEC)微丝的改变,并探讨此改变的机制.方法用双肾蒂钳夹法建立缺血性急性肾衰模型,采用电镜和免疫组化法观察缺血5、1 5和45 min时TEC微丝肌动蛋白的改变,并用高效液相色谱法测试细胞内三磷酸腺苷(ATP)水平.结果缺血5 min即有细胞微丝肌动蛋白的损害,微绒毛融合、断裂,随着缺血时间的延长,微丝损伤加重,极性丧失,由细胞尖端分布变为胞浆内弥漫分布,微绒毛消失,与此同时细胞内ATP水平也迅速降低,微丝紊乱程度与ATP的下降呈一致.结论肾TEC微丝结构和极性的改变可能与细胞内ATP水平相关.

作者：罗正茂；林沁；张训；侯凡凡刊期： 1999年第06期
免疫吸附清除循环肿瘤坏死因子对内毒素休克兔肝脏改变的影响

目的应用抗肿瘤坏死因子(TNF)单克隆抗体(McAb)免疫吸附方法清除循环TNF,观察其对内毒素休克兔肝脏改变的影响.方法以致死剂量内毒素(8×109CFU/kg)制成内毒素休克兔模型后分为对照组(n=7)及免疫吸附组(n=10).注射内毒素1 h后开始体外循环免疫吸附,监测平均动脉压(MAP),观察两组循环血TNF及丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)水平.于6 h后活杀动物,留取肝脏行组织病理检查.结果 (1)免疫吸附组90 min后MAP开始回升[(11.6±1.4)kPa],此后一直明显高于[(9 2±2.0)kPa]对照组(P＜0.05);(2)免疫吸附组2 h的TNF活性[(43.6±10.4)×103U/L]较对照组[(1448.6±226 9)×10U/L]明显降低(P＜(0 05).(3)免疫吸附组血清ALT、AST水平较对照组降低(P＜0.05).(4)免疫吸附组肝脏病理损害程度较对照组明显减轻.结论抗TNF McAb特异性免疫吸附方法,能有效清除循环TNF,减轻肝脏的病理损害程度.

作者：林跃萍；张训；侯凡凡刊期： 1999年第06期
小儿甲状腺脓肿1例

甲状腺脓肿临床上少见,现将我院收治一例由化脓性甲状腺炎发展致甲状腺脓肿报告如下.

作者：蒋邦好；黄建强；吕祥枝刊期： 1999年第06期
PRA配型技术在肾移植中的应用研究

目的探讨群体反应性抗体(PRA)配型新技术对肾移植近远期的效果.方法 854例患者肾移植前运用PRA新技术进行组织配型,并行血浆置换,未采用PRA组织配型的423例作为对照,观察肾移植术后免疫指标变化、近期(AR)发生率以及对长期存活的影响.结果未采用PRA组织配型组发生超急性排斥反应(HR)9例(2.1%)、急性排斥反应198例(47%);1年人/肾存活率86.7%/76.3%、3年人/肾存活率72.5%/67.9%、5年人/肾存活率69.5%/49.3%.采用PRA配型新技术共854例,肾移植术后未发生超急性排斥反应,发生急性排斥反应162例(19.0%),1年人肾存活率达97.3%/95.0%、3年人肾存活率92.0%/84.2%、5年人/肾存活率87.0%/81.6%.结论 PRA阴性配型可杜绝超急性排斥反应发生,降低急性排斥反应发生率,提高人/肾长期存活率.

作者：于立新；萧露露；付绍杰；白喜文；韩献平；马俊杰；徐健；叶桂荣；邓文锋；杜传福刊期： 1999年第06期
迟发性外伤性颅内血肿40例报告

迟发性外伤性颅内血肿若诊治不及时,常导致严重后果.现将1985年1月至1997年12月经证实的40例迟发性外伤性颅内血肿诊治体会报告如下.

作者：李光；彭玉平；王国超；于志强刊期： 1999年第06期
羊膜细胞移植于帕金森病鼠纹状体的实验研究

目的探讨非多巴胺能组织-羊膜细胞移植治疗帕金森病(PD)的作用机制.方法通过6-羟基多巴胺(6-OHAD)立体定向注射破坏一侧黑质,制成PD大鼠模型,然后将鼠成活羊膜细胞悬液植入受损侧纹状体,与死羊膜细胞移植及生理盐水假移植对照.结果发现活羊膜细胞移植可抑制大鼠的异常旋转行为,酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化结果显示在活羊膜细胞移植靶点周围出现了TH阳性物质.结论活羊膜细胞诱导了宿主纹状体残存多巴胺(DA)神经纤维的再生,提示羊膜细胞能够分泌对在体DA神经元具有营养作用的物质.

作者：刘斌；田新良；申校燕刊期： 1999年第06期
电压钳位法检测细胞内钙振荡

目的建立一种电压钳位技术检测细胞内钙振荡的方法.方法采用全细胞电压钳位法检测非洲爪蟾卵母细胞微量注射CaCl2诱发的振荡电流.结果振荡电流持续1 h以上,并分别被注射EGTA和肝素以及细胞外灌流氮氟灭酸所取消.结论结果提示该振荡电流为钙诱发的振荡电流.以同样的方法也能测得氨甲酰胆碱激动表达于非洲爪蟾卵母细胞膜之大鼠脑胆碱受体而产生的振荡电流.

作者：陈厚昌；蒋毅萍；陈中玉刊期： 1999年第06期
细胞周期素D1与癌症

许多恶性肿瘤染色体畸变时,位于Hq1 3的CCNDl基因扩增和过量表达.例如副甲状腺瘤的倒位、B细胞恶性肿瘤的易位、头颈鳞癌和乳腺癌的基因扩增、卵巢癌和结直肠癌不扩增基因的过量表达、两种肺癌和两种食道癌基因表达不同改变等.CCNDl基因编码细胞周期素Dl是候选的多能癌基因,与肿瘤的发生和进展相关.

作者：陈汉源刊期： 1999年第06期
克罗米酚致卵巢过度刺激综合征误诊卵巢癌1例分析

1 临床资料患者,女,24岁,因腹胀、腹痛入当地医院就诊,诊断为卵巢癌.因患者拒绝手术,于1998年9月1 2日转入我科治疗.入院后查体:心肺检查正常,全腹未触及包块,移动性浊音阳性.妇科检查:外阴已婚未产式:阴道通畅,粘膜光滑,宫颈无着色,后穹窿饱满,宫颈无举痛,子宫前位,稍大.因腹壁肥厚,双附件触诊不满意.血生化检查:血沉第1 小时60 mm,第2小时90 mm;LH＜0.2IU/L,FSH＜0.2 IU/L,E2 1 7 862 pmol/L,T 5.79 nmo/L,CA-1 25 1 74U/L,白蛋白35g/L,球蛋白23 g/L.B超示右附件区混合性占位性病变,左附件区囊性占位性病变,中等量腹水,盆腔积液,子宫饱满,回声不均.经详查病史,患者自初潮起,月经一直不规律,应用黄体酮治疗,效果不佳.1998

作者：苏桂栋；钟梅；王雪峰刊期： 1999年第06期
脊髓内血管母细胞瘤的MRI诊断

目的评估脊髓内血管母细胞瘤的MRI表现.方法本文回顾分析了8例经手术及病理证实的髓内血管母细胞瘤.使用场强为0.35 T(特斯拉)的超导型MR成像仪(SE系列,多回波技术)对全部病例行矢状面、横断面T1加权成像和矢状面T2加权成像.5例行Gd-DTPA增强扫描,剂量为0.1 mmol/kg@b.w.,静脉注射.结果 8例中,7例位于颈髓内,只有1例位于胸段.MRI成像中所有病例均显示受侵脊髓弥漫性增粗.与正常脊髓信号比较,T1加权成像呈等低信号,T2加权成像呈高信号.5例行Gd-DTPA增强T1加权成像,所有病变呈现一伴随囊腔的界限清楚的强化肿块.全部病例均见迂曲的血管流空现象.结论 MR图像可多平面成像,适于评估脊髓肿瘤.Gd-DTPA增强MR成像能在大的囊变区精确确认多血管的肿瘤病灶.

作者：林曰增刊期： 1999年第06期
一种大批量制备眼镜蛇毒金属蛋白酶natrahagin的方法

目的建立从中华眼镜蛇毒(Naja naja atra)中大批量分离、纯化natrahagin的方法.方法与结果 10 g眼镜蛇毒经超滤去除小分子组分后,再经Heparin-Sehparose CL-6B亲和层析及Sephadex G-1 50分子筛层析,获得91 mg natrahagin,产率为0.91%;SDS-PAGE显示natrahagin呈单一区带,相对分子质量约47 100,并具有水解纤维蛋白原和血小板膜糖蛋白Ib(Platelet membrane glycoprotein Ib.GPIb).结论此实验成功建立的从中华眼镜蛇毒中大批量制备natrahagin的方法具有高效、简便的特点.

作者：朱正光；吴曙光刊期： 1999年第06期
雷公藤内酯醇对小鼠IL-产生和IL-2受体表达的影响

目的探讨雷公藤内酯醇对小鼠脾淋巴细胞IL-2产生和IL-2受体表达的影响.方法应用体外细胞培养和APAAP桥联酶标法检测了雷公藤内酯醇对刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠脾淋巴细胞白细胞介素(IL-2)产生及IL-2受体表达的影响.结果雷公藤内酯醇对IL-2产生无影响,但对IL-2受体表达有明显的抑制作用.结论雷公藤内酯醇抗免疫排斥作用主要是通过抑制IL-2受体表达,从而使IL-2与IL-2受体的相互作用受到影响,终抑制了淋巴细胞增殖.

作者：邹小明；林文；方向东；李金声；王小宁刊期： 1999年第06期
胆道金属支架置入术后移位经口内镜取出1例报告

胆道金属支架置入术后易发生金属支架移位,支架游离后一般可经肛门排出,经口内镜成功取出的病例,国内报道较少.现报告1例如下.

作者：王江云；陈勇；于成福；李彦豪刊期： 1999年第06期
慢性乙型肝炎患者PBMC内IL4与IFN-γ mRNA的表达

目的阐明Th1/Th2类细胞因子与慢性乙型肝炎肝脏炎症活动的相关性以及这些细胞因子作为慢性乙型肝炎炎症活动调节剂的作用.方法用RT-PCR法检测慢性乙型肝炎患者外周血单个核细胞(PBMC)内白细胞介素-4(IL-4)及干扰素-γ(IFN-γ)mRNA的表达.结果在静息期,无明显的IL-4及IFN-γ mRNA的表达,在活动期IFN-γ的表达率(100%)明显高于恢复期(50%)(P＜0.05):相反,在恢复期IL-4 mRNA的表达率(87.5%o)明显高于活动期(12.5%)(P＜0.05).结论在慢性乙型肝炎发病机理中,在mRNA水平,IFN-γ作为正向免疫调节性细胞因子,而IL-4作为免疫抑制性细胞因子发挥作用,结果证实Th1细胞因子上调、Th2细胞因子下调慢性乙型肝炎肝脏炎症.

作者：姜荣龙；郭亚兵；富宁；冯筱榕；卢桥生；侯金林；章廉；骆抗先刊期： 1999年第06期
子宫切除术后阴道菌群生态学特征

目的了解子宫全切术后阴道酸碱度及菌群变化,并提出有效的治疗措施,以提高病人术后生活质量.方法分别观察子宫全切术后未发生阴道炎、发生念珠菌性阴道炎及正常近龄妇女3组各30例,测定pH值并以阴道分泌物快速涂片法进行阴道菌群分析.结果子宫全切除术后阴道pH值为3.4～5.0,念珠菌性阴道炎发生率高于正常人群.结论子宫全切术后阴道偏酸,pH值低于对照组,易发生念珠菌阴道炎性菌群失调症,但多为Ⅰ～Ⅱ度可逆性失调.治疗以氟康唑胶囊350 mg分3日口服效佳.

作者：韩献平；曲玉蓉；张秀荣；孙勇；张淑华；潘令嘉刊期： 1999年第06期
恒河猴自体静脉内皮细胞种植ePTFE人工血管后置换髂总动脉的实验研究

15只恒河猴随机分为2组:实验组10例,其人工血管均经自体静脉内皮细胞种植;对照组5例,其人工血管均未经任何处理.实验组、对照组手术方法相同.将长6 cm、直径3 mm ePTFE(膨体聚四氟乙烯)人工血管近端与腹主动脉行端-侧吻合、远端与髂总动脉行端-端吻合.术后当日、1周及4周,所有恒河猴均行静脉法数字减影造影术,术后4周行彩色B型超声波检查,然后取出所有对照组及9例实验组恒河猴腹腔内之人工血管,标本送光镜、扫描电镜及透射电镜检查.结果表明,术后4周,对照组人工血管均不通畅,而实验组有8条人工血管通畅良好.B超见全部对照组及1例实验组人工血管腔内形成血栓,实验组8条通畅之人工血管均保持较高的血流量.扫描电镜见实验组全部人工血管腔内均有一层完整融合的内皮细胞单层,而对照组人工血管腔内未见有内皮细胞.

作者：潘明新；王晓阳；何红兵；潘玉先；杨继震刊期： 1999年第06期
有创血压的临床监测及护理

监测有创血压的目的在于连续、实时、准确了解病血压变化,并通过及时调整药物或非药物治疗手段,使病人维持能保证生命器官的灌注的血压、脉压及平均动脉压.我科自1978年开始心脏手术,一直于术中和术后监测有创血压,在监测过程中可通过动脉置管采血做血气分析和其他检查,避免了术中、术后多次采血,反复穿刺,既减少了护理工作量,又减轻了患者的痛苦.

作者：项小军；成艳君刊期： 1999年第06期
康复医学住院医师临床培训方案的探讨

康复医学涉及临床医学各个学科,但并非临床医疗的延续和重复,它从人的整体功能出发,不仅关心躯体的病变,也涉及心理、社会、经济等方面的影响因素.除应用一般的医疗技术外,主要采用专门技术进行综合治疗,促进功能恢复.这些决定了康复医师培训须具有自身的特点.康复医学住院医师培训在继续医学教育中占重要位置但尚处于探索阶段.本文就康复医学住院医师临床培训的原则和实施方案探讨如下.

作者：张建宏；范建中刊期： 1999年第06期
盆腔炎与不孕症

目的了解慢性盆腔炎的病因,以及患盆腔炎后的病理变化及其与不孕的关系.方法根据病史和体征,并结合输卵管造影、腹腔镜检查对55例我院收治的盆腔炎致不孕患者进行了分析.结果本组盆腔炎患者中32例(58%)人工流产;35例行腹腔镜检查发现输卵管淤曲充血(29%)、盆腔粘连(60%)、输卵管卵巢包裹(58%)、直肠窝封闭(26%);31例输卵管造影发现双侧不通24例(77%)、单侧不通7例(23%).结论从本组患者看,盆腔炎的病因,绝大多数与手术有关,盆腔炎引起盆腔粘连、输卵管扭曲、伞端粘连、积水等,造成输卵管不通、子宫及输卵管内膜损伤,导致不孕.

作者：王丽莉；何援利；周宇风；李胜平；刘木彪刊期： 1999年第06期
利用缝匠肌改善髌骨切除后的伸膝装置

目的利用缝匠肌加强髌骨切除术后病人的伸膝功能.方法游离缝匠肌中、下2/3段,止点不切断前移,改善髌骨切除后的伸膝装置.结果共治疗10例,全部随访,平均随访2年11个月,伸膝肌力约增加Ⅱ级,能够较好完成10～15℃的伸膝.结论利用缝匠肌改善髌骨切除后伸膝功能的方法创新、效果确实、操作简单.

作者：陈秋生；朱立新；陈霞；余斌；舒小秋；张辉；谢炳贤；陈斌刊期： 1999年第06期