刘洋
目的：为草木犀的深入研究及开发利用提供参考。方法：以“草木犀”“化学成分”“Melilotus officinalis（Linn.）Pall.”等为关键词，组合检索1987－2015年在PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献及各类相关书籍中的相关内容，就其化学成分及药理作用等内容进行归纳与总结。结果与结论：共查阅到相关文献78篇，其中有效文献44篇。在化学成分方面，草木犀主要含有三萜类、黄酮类、香豆素类、甾醇类、酚酸类等化合物，对其研究主要集中在香豆素类成分，对黄酮类成分的研究仍不够深入。在药理作用方面，草木犀具有抗炎、镇痛、消肿作用；除此之外，还具有改善血管通透性及促进血液循环、抑菌、抗凝血、抗氧化、抗肿瘤、雌激素样等作用。
作者：尉忠贤；严铭铭；邵帅；吴程彦；刘畅；田双；杨洋 刊期： 2016年第16期
目的：研究广藿香挥发油对感染后肠易激综合征（PI-IBS）模型大鼠结肠黏膜上皮细胞紧密连接蛋白ZO-1、Occludin表达的影响。方法：将大鼠随机分为正常对照组（蒸馏水）、模型组（蒸馏水）、马来酸曲美布汀片组（TMT，0.1 g/kg）和广藿香挥发油低、中、高剂量组[2、3、4 g（生药）/kg]，每组8只。除正常对照组外，其余各组大鼠均采用结肠灌注乙酸法复制PI-IBS模型。造模成功后，每天ig给药1次，连续给药5 d。采用免疫组化法检测结肠黏膜中ZO-1、Occludin蛋白表达[以积分光密度（IOD）值反映]并分析其分布情况。结果：正常对照组大鼠ZO-1、Occludin蛋白均匀分布在肠上皮细胞的顶端，呈蜂窝状或呈点状聚集；模型组大鼠ZO-1、Occludin蛋白零散分布在肠上皮细胞的顶端，其染色分布不均或褪色；广藿香挥发油组大鼠ZO-1、Occludin蛋白分布类似正常对照组，但其染色浅于正常对照组。模型组大鼠ZO-1、Occludin蛋白的IOD值低于正常对照组（P＜0.01）；广藿香挥发油高剂量组大鼠ZO-1、Occludin蛋白的IOD值，以及广藿香挥发油中剂量组、TMT组大鼠ZO-1蛋白的IOD值高于模型组（P＜0.05或P＜0.01）。结论：广藿香挥发油可上调PI-IBS大鼠肠黏膜上皮细胞紧密连接蛋白ZO-1和Occludin的表达。
作者：刘瑶；邓文辉；刘伟 刊期： 2016年第16期
目的：为中药在美国通过专利申请提供参考。方法：阐述美国对专利适格性的要求，分析近年来2起具有较大影响的专利案（“Mayo案”“Myriad案”）与“专利适格性指南”对中药在美国申请专利的影响，并结合中药申请专利的现状提出建议。结果与结论：美国的专利适格性，要求专利保护客体在专利法规定的可授予专利权的客体范围内。通过对“Mayo案”“Myriad案”与“专利适格性指南”的分析表明，中药相关专利要想在美国通过专利申请，必须明确指出该发明与自然规律、天然产物的显著区别，重点突出其技术属性，且不同类型的发明采用不同的专利申请思路，以确保其具有专利适格性。目前，我国在美国的中药专利数量较少，企业应走出“中药不具有专利适格性”这一认识误区。建议在申请有关中药专利时，应避免将第一独立权利要求写得过于具体，同时对药材进行更加全面的申请，加强对经典中药方剂的专利保护，突出中药的专利适格性。
作者：黄踔基；田思齐；唐先博；胡元佳 刊期： 2016年第16期
目的：制备百部新碱口腔崩解片，优化其处方和制备工艺。方法：采用粉末直接压片法制备百部新碱口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选填充剂、崩解剂、助流剂、矫味剂；以崩解时限为指标，以填充剂微晶纤维素（MCC）+甘露醇、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、助流剂微粉硅胶、矫味剂阿司帕坦+甜菊素用量占片质量百分比为考察因素，设计L9（34）正交试验，优化处方并进行验证试验。结果：优化处方为MCC+甘露醇（1∶1）50％、PVPP 20％、微粉硅胶2％、阿司帕坦+甜菊素（10∶1）7％，所制3批百部口腔崩解片表面光滑，口感良好，崩解时限为（22.6±2.1）s，片重差异、硬度、含量均在规定范围内（RSD≤0.97％，n＝3）。结论：筛选的百部新碱口腔崩解片处方及工艺合理，各质量指标均符合口腔崩解片的要求。
作者：吴旖；谢敏 刊期： 2016年第16期
本刊讯2016年2月12日，欧洲药品管理局（EMA）发布信息称，药物警戒风险评估委员会（PRAC）已完成对钠-葡萄糖2型转运体（SGLT2）抑制剂的审查，并提出使糖尿病酮症酸中毒风险小化的建议。
作者： 刊期： 2016年第16期
目的：探讨通脉糖眼明胶囊对老龄大鼠视网膜损伤的保护作用。方法：将老龄大鼠（24月龄）随机分为通脉糖眼明胶囊高、中、低剂量组（1.750、0.875、0.378 g/kg）、阳性对照药组（羟苯磺酸钙胶囊，0.175 g/kg）和模型组，每组10只，ig给予相应的药物，每天1次，连续给药90 d。第90天给药结束时，另取1.5月龄大鼠10只作为空白对照组。将60只大鼠禁食不禁水12 h，股静脉取血，测定血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、微量还原型谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）水平；取右眼球，以HE染色法观察视网膜病理变化，并对视网膜神经节细胞层（RCL）神经元进行计数。结果：与空白对照组比较，模型组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均降低，MDA水平升高，RCL神经元数为空白对照组大鼠的（59±4）％（P＜0.05或P＜0.01），视网膜有损伤；与模型组比较，阳性对照药组及通脉糖眼明胶囊各剂量组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均升高，MDA水平降低，RCL神经元数依次为空白对照组的（98±7）％、（69±5）％、（78±7）％、（95±6）％（P＜0.05或P＜0.01），视网膜损伤程度减轻。结论：通脉糖眼明胶囊能抑制老龄化诱导的视网膜脂质过氧化，并能阻止老龄大鼠视网膜神经元凋亡，对老龄化诱导损伤的大鼠视网膜有保护作用。
作者：朴春梅；屈相玲；周训蓉 刊期： 2016年第16期
目的：研究丁酸钠对慢性应激模型大鼠空间学习和记忆能力的影响。方法：将SD大鼠随机分为对照组（生理盐水）、模型组（生理盐水）和丁酸钠低、中、高剂量组（50、100、200 mg/kg），每组14只。模型组和丁酸钠各剂量组大鼠给予21 d电击足底刺激，每日1次，每次2 h，以复制慢性应激模型；在刺激前0.5 h ip相应药物。采用Morris水迷宫试验测试各组大鼠的空间学习记忆能力（以逃避潜伏期为指标，连续测试5 d）；Western blot法检测海马组织中乙酰化组蛋白H3（acH3）、acH4、磷酸化环磷酸腺苷（cAMP）反应元件结合蛋白（p-CREB）、脑源性神经营养因子（BDNF）的表达情况。结果：与对照组比较，模型组和丁酸钠各剂量组大鼠在测试第2天开始逃避潜伏期明显延长（P＜0.05），acH3、acH4、p-CREB、BDNF表达均降低（P＜0.05）。与模型组比较，丁酸钠各剂量组大鼠的逃避潜伏期缩短，其中高剂量组明显（测试第2天开始差异有统计学意义）（P＜0.05）；acH3、acH4、p-CREB、BDNF表达均增强（P＜0.05）。结论：丁酸钠可改善慢性应激造成的大鼠空间学习记忆能力下降，其机制可能是通过恢复大鼠海马区域的组蛋白乙酰化水平，进而上调认知相关蛋白p-CREB、BDNF的表达来实现。
作者：彭静 刊期： 2016年第16期
目的：对黄连中木脂素类化合物进行分离鉴定，并考察其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的抑制活性。方法：利用高效液相色谱及凝胶柱色谱等技术对黄连95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离，将得到的化合物采用紫外（UV）、红外（IR）、质谱（MS）、核磁共振（NMR）等方法鉴定其化学结构；以RK-682为阳性药物，考察分离的各化合物对PTP1B的抑制活性（阳性药物和分离化合物的浓度均为0、15、30、50、65、80、100、120、140、170、200μmol/L），并计算其抑制率和半数抑制浓度（IC50）。结果：共分离得到5个木脂素类化合物，分别鉴定为9-acetyl lanicepside B、Lanicepside A、Woorenogenin、（+）-isolariciresinol和（+）-lariciresin-ol gluciside（即化合物1～5），其中化合物1、2首次从黄连中分离得到。化合物1～5对PTP1B均有一定抑制作用，且与浓度呈正相关，其IC50分别为57、49、71、58、51μmol/L，但其作用均不及RK-682（IC50为32μmol/L）。结论：从黄连中共分离鉴定出了5个木质素类化合物，且均具有一定的PTP1B抑制活性。
作者：陈国超；李小莉；陈广 刊期： 2016年第16期
目的：研究大孔吸附树脂纯化雷公藤药材中4种有效成分的工艺。方法：通过静态吸附及解吸试验，以雷公藤内酯醇、雷公藤内酯甲、雷公藤内酯酮、雷公藤红素的吸附率和解吸率为指标，考察9种型号大孔吸附树脂（ADS-5、ADS-8、HPD100、HPD300、HPD400、HPD450、HPD700、HPD722及HPD750）对雷公藤4种有效成分的纯化性能，筛选优大孔树脂；以有效成分转移率为考察指标，采用单因素试验考察不同上样方法、拌样树脂占树脂总量比例、树脂-药材质量比、清洗液（种类、用量及清洗流速）、树脂径高比、洗脱液（体积、流速）对吸附的影响，确定优的洗脱工艺参数条件并进行验证试验。结果：确定HPD722树脂为吸附树脂；树脂径高比为1∶10，树脂-药材质量比为1∶2，拌样树脂占树脂总量比例为1∶10，湿法装柱，拌树脂上样；用12 BV的20％乙醇以12 BV/h的流速清洗，后用12 BV的95％乙醇以6 BV/h的流速洗脱并收集。验证试验结果表明，该工艺对雷公藤4种有效成分的总转移率在90％以上（RSD＝0.99％，n＝3）。结论：该优选纯化工艺稳定可行，适用于雷公藤4种有效成分的纯化。
作者：王忠震；林兵；昊霞；刘志宏；田振；宋洪涛 刊期： 2016年第16期
本刊讯2016年2月24日，加拿大卫生部发布信息，警示含哌拉西林药品（单药或与他唑巴坦的复方制剂）的药物超敏反应综合征风险，即伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的皮疹反应（Drug reaction/rash with eosinophilia and systemic symp-toms，DRESS)。
作者： 刊期： 2016年第16期
目的：改善款冬花粉末的水分散稳定性，提高其成方制剂小儿肺咳颗粒的用药依从性。方法：以吸光度变化率（β）、Zeta电位为指标，考察在款冬花药材粉碎过程中加入4种不同分散稳定助剂（六偏磷酸钠、糊精、聚乙二醇4000、卵磷脂）及其用量后混悬液的水分散稳定性，并对样品进行红外光谱表征；以未加分散稳定助剂的原处方颗粒为对照，比较加入分散稳定助剂后新处方颗粒的水分散稳定性。结果：4种不同分散稳定助剂中以六偏磷酸钠所制样品的β小、Zeta电位绝对值大；加入2.5％六偏磷酸钠的款冬花粉末与原款冬花粉末比较，β减少16.8％，Zeta电位绝对值增大29.4％，红外光谱未见新峰出现；与对照颗粒比较，新处方颗粒混悬液β更小、Zeta电位绝对值更大（P＜0.01），后者粒径约为30μm，未见大颗粒聚集现象，沉降放置20 s内β小于5.0％。结论：在小儿肺咳颗粒制备过程中，使用加入六偏磷酸钠进行分散处理的款冬花粉末，可较好地改善颗粒的水分散稳定性，从而提高制剂的用药依从性。
作者：张红；季金苟；吴越；程原原；徐溢；穆小静 刊期： 2016年第16期
本刊讯2015年12月14日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布信息，75岁以上患者使用沙利度胺时应降低起始剂量。在年龄75岁以上的患者中，新推荐的沙利度胺起始剂量应为每天100 mg，以尽量降低药品不良反应发生的风险。在年龄75岁或以下的患者中推荐的沙利度胺起始剂量仍为每日200 mg。在英国，沙利度胺联合美法仑和泼尼松适用于年龄65岁或以上初次治疗多发性骨髓瘤患者的一线治疗，或不耐受大剂量化疗的多发性骨髓瘤患者的一线治疗。
作者： 刊期： 2016年第16期
目的：调查农村社区卫生服务站药房管理现状并提出对策建议。方法：对湖州市南浔区145家农村社区卫生服务站药房工作人员进行问卷调查，涉及人员、药品存储环境和制度执行等方面的15个相关问题；实地走访调查其中112家服务站以了解药房的实际环境、药品摆放、制度的执行、出入库记录和养护记录等情况；针对调查了解到的现状提出管理建议。结果：调查问卷发放、回收均为145份；调查结果发现，145个服务站中具有药学专业学历的人员只有22名，占药房工作人员的15.17％。走访的112家服务站中，各项药房管理制度虽制定齐全，但药品入库记录和养护记录齐全的分别只占4.46％、2.68％。结论：目前在农村社区卫生服务站的药房管理中存在药学专业人员缺乏、药品存储环境不达标以及药品管理制度执行不力等情况。建议通过建立专业人员定向培养机制，药品网上采购、网下配送，开展规范药房建设活动等措施加强和改善农村社区卫生服务站的药房管理。
作者：潘明峰 刊期： 2016年第16期
目的：优化积雪草苷阳离子脂质体的处方，并对其体外释药特性进行考察。方法：采用薄膜分散法制备脂质体；以包封率、载药量为指标，以积雪草苷与磷脂质量比（药脂比，X1）、胆固醇与磷脂质量比（X2）、D-甘露糖质量浓度（X3）为因素，采用星点设计-响应面法优化处方；以十二烷基硫酸钠为介质，采用透析袋法考察加入1％十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性，并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果：优处方为X10.07、X20.17、X30.03 g/ml，所得积雪草苷脂质体的包封率为（75.529±1.071）％、载药量为（2.539±0.029）％（n＝3），与预测值的偏差分别为－0.217％与0.205％；脂质体加入1％十八胺后其电位由－5.6 mV变为20.8 mV，证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13％（12 h）、87.58％（72 h）、94.46％（72 h），后者释药符合Weibull模型。结论：所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高，可持续72 h释药。
作者：任翔；刘琨；张莉 刊期： 2016年第16期
本刊讯单磷酸阿糖腺苷是一种人工合成的腺嘌呤核苷类抗病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。临床用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。近年来，国家药品不良反应病例报告数据库中注射用单磷酸阿糖腺苷的报告数量呈快速增长趋势，严重不良反应报告较多，超适应证用药现象比较突出，14岁以下儿童使用注射用单磷酸阿糖腺苷发生不良反应的报告约占80％。
作者： 刊期： 2016年第16期
目的：健全我国食品和药品安全（简称“食药安全”）公众参与制度、构筑食药安全“社会共治”格局。方法：分析当前我国公众在参与食药安全治理中存在的问题，借鉴美国、日本、韩国等发达国家在食药安全立法决策、监管执法、纠纷解决3个阶段中公众参与的成功经验，提出进一步健全我国食药安全公众参与制度的对策和建议。结果与结论：我国在食药安全立法决策阶段的公众参与仍处于被动地位，公众话语权不强；监管执法阶段公众参与治理意识薄弱、积极性不高；纠纷解决阶段仍未建立公益诉讼制度。这些问题阻碍了我国食药安全“社会共治”格局的形成。而美国、日本、韩国等发达国家，纷纷通过构建完整的法律体系、强调政府信息公开透明、健全举报投诉制度和公益诉讼制度等措施，充分保障了公众参与的地位和权利。鉴于此，我国可通过进一步细化公众参与立法决策的法律法规、重视政府信息公开及反馈、加大公众治理责任意识的宣传、制定科学的食药安全投诉举报制度、建立公益诉讼制度等方式，健全我国食药安全治理的公众参与制度，促进食药安全“社会共治”格局的形成。
作者：陈永法；覃红艺 刊期： 2016年第16期
目的：为加强和规范避光药品的储存、调剂和临床使用管理提供参考。方法：通过建立我院的避光药品管理制度和必须避光使用的药品目录，将避光药品分为严格避光使用的药品和采取适当避光措施使用的药品进行管理。对护理人员进行专题培训，医院药品质量考核小组每月对各临床科室避光药品的储存和使用进行检查，对存在的问题及时整改；比较加强管理前后存在避光药品临床使用问题的病区数。结果与结论：经过3个季度的加强管理，存在避光药品临床使用问题的病区数从69个降低为2个（降低率97.1％），有效促进了医院避光药品管理的规范化和科学化，提高了患者用药的安全性和有效性。
作者：曹原；司继刚 刊期： 2016年第16期
目的：研究赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响。方法：将90只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组[环磷酰胺，50 mg/（kg·d）]和赤芍总苷低、中、高剂量组[50、100、200 mg/（kg·d）]，每组15只。除正常组外，其余各组大鼠均采用左肺叶支气管内一次性灌注致癌碘油液复制肺癌模型，造模成功后，每周周一至周五各组大鼠于背iv相应药物，正常组和模型组iv等体积生理盐水，连续16周。采用逆转录-聚合酶链反应法测定大鼠肺组织中多药耐药相关蛋白（MRP）、人多药耐药基因（MDR1）和凋亡相关基因P21、P16 mRNA的表达；采用免疫组化法测定肺组织中抑癌基因P53蛋白的表达，计算其阳性率；观察肺组织病理变化。结果：与正常组比较，模型组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 mRNA及P53蛋白表达（阳性率为66.67％）水平明显升高（P＜0.05）；与模型组比较，阳性对照组和赤芍总苷低、中、高剂量组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 mRNA及P53蛋白表达（阳性率分别为46.67％、46.67％、40.00％、13.33％）水平降低并呈剂量依赖性，且赤芍总苷中、高剂量组比阳性对照组降低程度更显著（P＜0.05）；赤芍总苷各剂量组间比较，各指标差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：赤芍总苷可明显抑制肺癌模型大鼠MRP、MDR1、P21、P16基因及P53蛋白的表达。
作者：张立广；王军；胡潺潺；高东齐；白璐；连相尧；张力 刊期： 2016年第16期
目的：介绍我院静脉用药集中调配中心（PIVAS）使用智能分拣系统分拣成品输液的应用情况。方法：从系统运行环境、系统软件设计和系统功能方面介绍我院运用条码扫描技术结合智能分拣机等硬件设备建立的智能分拣系统；通过与人工分拣模式比较对其应用后效果进行评价。结果：我院使用的智能分拣系统具有分拣批次选择、智能分拣排料和信息追溯管理等功能。与人工分拣比较，智能分拣模式下工作人员由7人减少为2人。两种模式下3个月分拣内差总计分别为591、6次，降幅达99.0％；日均分拣内差分别为6.57、0.07次，降幅达98.9％。结论：该系统运行稳定、分拣准确；与人工分拣比较，其减少了分拣差错，提高了工作效率，降低了分拣强度。
作者：尤晓明；李轶；郁文刘；冉晓军；沈国荣；包健安 刊期： 2016年第16期
目的：研究左旋多巴微囊漂浮片多剂量给药后在Beagle犬体内的生物等效性。方法：取犬6只，平均分为左旋多巴微囊漂浮片组和复方左旋多巴制剂组（多巴丝肼片，参比制剂），每次ig 200 mg（以左旋多巴计），每8 h给药1次，连续给药4 d，进行双周期交叉实验。以高效液相色谱法测定犬体内左旋多巴的血药浓度，计算药动学参数，评价生物等效性和左旋多巴稳态时的血药浓度波动情况。结果：左旋多巴微囊漂浮片和参比制剂在犬体内的cmax分别为（4.23±0.75）、（8.47±1.18）μg/ml，AUC0-∞分别为（12.18±1.16）、（13.81±2.12）μg·h/ml，tmax分别为（1.83±0.26）、（0.67±0.13）h；微囊漂浮片AUC0-∞与参比制剂AUC0-∞的几何均值比的90％置信区间为80.61％～97.90％，cmax几何均值比的90％置信区间为42.75％～57.63％；二者的tmax差异有统计学意义。二者血药浓度的波动度分别为（283.914±43.217）％、（506.489±78.965）％，波动系数分别为（177.463±7.873）％、（187.405±1.650）％，微囊漂浮片的波动度明显小于参比制剂。结论：左旋多巴微囊漂浮片具有良好的缓释特性；多剂量给药后与参比制剂吸收程度生物等效，且血药浓度的波动程度较小。
作者：陈雪珊；滕亮；贺鑫韬；马桂芝 刊期： 2016年第16期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
