宋菲;董迪;甄健存
目的:制备地塞米松(Dex)纳米胶束(简称Dex胶束),并研究其体外抗肿瘤作用。方法:以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)为载体、二甲基亚砜为有机溶剂,采用透析法制备Dex胶束;观察并检测其形态、粒径、Zeta电位、多分散系数(PDI)、临界胶束浓度(CMC)、载药量、包封率;比较pH 5.5、7.4条件下Dex胶束和Dex的体外释药情况;比较0.05、0.1、0.2、0.5、1.0μmol/ml的Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙(阳性对照)对人肺腺癌A549细胞存活率的影响,比较A549细胞在4、37℃下对0.5μmol/ml的Dex胶束和Dex的摄取量。结果:所制备Dex胶束呈圆球形、形态规则,粒径为(76.25±3.74)nm,Zeta电位为5.0 mV,PDI为0.163±0.38,CMC为7.609μg/ml,载药量为(9.56±0.92)%,包封率为(89.25±1.36)%;与Dex比较,Dex胶束在pH 5.5、7.4条件下释药时间延长;在0.05~0.2μmol/ml范围内,游离Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙对细胞存活率的影响差异无统计学意义(P>0.05);在0.5、1.0μmol/ml时,Dex胶束作用下细胞存活率明显低于游离Dex或泼尼松龙作用(P<0.05)。4℃下,细胞对Dex胶束和Dex的摄取量差异无统计学意义(P>0.05);37℃下,细胞对Dex胶束的摄取量明显高于游离Dex和4℃下的游离Dex、Dex胶束(P<0.05)。结论:所制备的Dex胶束能延长Dex的释药时间,降低A549细胞的存活率和细胞的摄取效率。
作者:侯杰荣;侯思奎;杨欣;姚小东 刊期: 2016年第31期
目的:为进一步开发利用调胃承气汤除致泻作用之外的其他药用价值提供参考。方法:以“调胃承气汤”“化学成分”“药理作用”“Tiaowei Chengqi decoction”“Chemical composition”“Pharmacological action”等为关键词,组合查询1985年1月-2016年2月在PubMed、Web of Science、Scopus、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对调胃承气汤的化学成分及药理作用的研究成果进行整理。结果与结论:共检索到相关文献57篇,其中有效文献28篇。目前从调胃承气汤中分离鉴定出40多种化合物,主要包括6个蒽醌类、12个黄酮类、6个糖苷类、7个二苯乙烯苷类等;其具有调节胃肠运动、调节肠道菌群、清洁肠道、解热、解毒等药理作用。关于调胃承气汤中所含蒽醌类化学成分及其致泻的药理作用研究较多,但对于黄酮类及二苯乙烯苷类成分的药理作用如保肝、免疫调节、治疗心血管系统和消化系统疾病等方面,虽有报道但实验研究甚少,还需进一步研究。
作者:范敏;李晓波 刊期: 2016年第31期
目的:研究玄参不同生长期氮、磷、钾的积累与分配特点,以期为玄参科学施肥技术的建立提供理论依据。方法:通过田间试验,在玄参苗期、茎叶生长期、块根膨大期、块根充实期4个不同生长期进行动态采样,测定各样品中氮、磷、钾含量,计算积累量,研究茎、叶、根、芦头、子芽各器官中的氮、磷、钾分配和积累规律。结果:苗期氮、磷、钾的积累量较少,氮、磷、钾的积累量占整个生长期的13.8%、13.2%、14.0%;茎叶生长期和块根膨大期植株生长旺盛,氮、磷、钾的积累量占整个生长期的86.2%、85.2%、86.0%;块根充实期茎叶逐渐枯萎凋零,氮、磷、钾积累量呈明显下降趋势。氮、磷、钾的分配比例排序在苗期、茎叶生长期及块根膨大期始终为叶>茎>根>芦头>子芽,生长中心集中在茎叶中。块根膨大期后期,根代替植株地上部分成为玄参的生长中心,氮、磷、钾的积累也由茎叶转为根部。整个生长期对氮和钾需求量高,磷次之。干物质积累量与氮、磷、钾积累量呈显著正相关(R2分别为0.844、0.959、0.827)。结论:茎叶生长期和块根膨大期是玄参对氮、磷、钾吸收的主要时期,要注意及时追肥以满足植株对养分的需求。中等肥力条件下,每生产100 kg玄参需吸收氮7 kg、磷0.73 kg、钾6.5 kg。
作者:张雪;陈大霞;李隆云;孙年喜 刊期: 2016年第31期
目的:探讨易氧化物检测法在葡萄糖注射液设备清洁验证中应用的可行性。方法:建立淋洗水法清洁葡萄糖注射液生产设备的清洁规程,采用0.02 mol/L高锰酸钾滴定液检测清洁验证样品中的易氧化物,并与总有机碳测定结果进行比对。结果:葡萄糖残留低限度标准为10 mg/L;易氧化物检测法检测限为3 mg/L,在质量浓度5~30 mg/L范围内线性关系良好(r=0.9995);0.02 mol/L高锰酸钾滴定液消耗量不得大于0.35 ml,总有机碳低限度标准为4 mg/L。批量生产后4次验证结果表明,各取样点终淋洗水高锰酸钾滴定液消耗量均符合规定,总有机碳测定结果亦符合要求。结论:易氧化物检测法操作简便、成本低,可用于葡萄糖注射液设备的清洁验证,也可为其他含碳有机化合物生产设备的清洁验证提供参考。
作者:饶小平;刘建清;周承芳;柯志鸿;陈锦珊 刊期: 2016年第31期
目的:研究我国25省(区、市)药品集中采购的抗肿瘤药物中标价格差异,为进一步完善我国药品集中采购工作提供参考。方法:搜集我国25省(区、市)药品集中采购中抗肿瘤药物通用名、中标厂家、中标价格等数据,利用均数、中位数、标准差、四分位数间距(QR)和变异系数(CV)等指标对各省(区、市)中标抗肿瘤药物整体情况、化学类与中成药抗肿瘤药物价格差异、各省(区、市)同一品种药品中标价格差异、各厂家同一品种药品在不同省(区、市)的中标价格差异、同一品种进口药与国产药中标价格差异、同厂家生产的同规格同剂型的紫杉醇注射液在各省(区、市)的中标价格差异等进行对比分析。结果:25省(区、市)中标抗肿瘤药物共652种,平均中标价格为(669.92±2513.17)元,中位价格为104.35元,QR=254.28,CV=3.75;化学类抗肿瘤药物的平均中标价格是中成药抗肿瘤药物的6.57倍;有431种(66.10%)药品在不同省(区、市)高中标价格与低中标价格差异倍数分布在1倍之内;各省(区、市)有436种(66.87%)药品中标价格的CV<0.2;14种药品的中标厂家超过10家,其中有5种药品的CV>0.5;63种进口药品的CV=2.10,国产药品的CV=1.90。同厂家同规格同剂型的紫杉醇注射液在不同省(区、市)的高中标价格者是低价者的1.5~4.5倍。结论:各省(区、市)同种药品中标价格较为集中,各厂家同种药品中标价格较为离散,同种进口药品中标价格普遍高于国产药品。
作者:袁姣;周健丘;陈宇;刘杨正;毛宗福 刊期: 2016年第31期
目的:研究救必应酸琥珀酰酯(SRA)在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:将Wistar大鼠随机分成ig组(30 mg/kg)和尾iv组(15 mg/kg),每组10只,按相应给药方法和剂量给予SRA,于给药后5、10、20、30、40、60、90、150、210、270、390、510 min尾静脉取血0.2 ml。以丹参酮ⅡA为内标,采用反相-高效液相色谱法测定其血药浓度,3p97软件计算药动学参数和绝对生物利用度。结果:ig组大鼠的cmax为(1.02±0.27)μg/ml,tmax为(26.64±2.74)min,t1/2为(42.79±3.46)min,AUC0-510 min为(92.27±9.26)μg·min/ml;尾iv组大鼠的t1/2为(17.21±1.58)min,AUC0-510 min为(320.50±11.89)μg·min/ml。SRA口服绝对生物利用度为14.40%。结论:SRA在大鼠体内的药动学特征符合单室模型;口服绝对生物利用度较高。
作者:赫玉芳;南敏伦;赵昱玮;吕娜;李阔;王文君;何忠梅 刊期: 2016年第31期
目的:研究白及多糖(BSP)对血热出血模型大鼠的止血作用及机制。方法:将大鼠随机分为正常对照组、模型组、云南白药组(0.50 g/kg)和BSP低、中、高剂量组(0.34、0.68、1.35 g/kg),每组10只。除正常对照组外,其余各组大鼠均采用干姜水煎液结合5%乙醇给药复制血热出血模型。造模成功后,除正常对照组和模型组大鼠ig生理盐水外,其余各组大鼠ig相应药物,每天1次,连续14 d。末次给药1 h后检测各组大鼠体质量、摄食量、饮水量、血小板聚集率、组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)和纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的含量;检查肺、胃组织病理学变化。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠体质量、摄食量、血小板大聚集率、PAI-1含量均减少,饮水量、t-PA含量及t-PA/PAI-1比值均增加(P<0.05或P<0.01),肺、胃组织均表现出出血和炎症等病理变化。与模型组比较,云南白药组和BSP低、中、高剂量组大鼠体质量、摄食量均增加,饮水量减少(P<0.05或P<0.01);云南白药组和BSP中、高剂量组大鼠血小板大聚集率、PAI-1含量均增加,t-PA/PAI-1比值减少(P<0.05或P<0.01),肺、胃组织的病理变化均不同程度减轻。结论:BSP可能通过升高血小板聚集率、调节纤溶系统、改善肺和胃组织的病变,综合发挥止血作用。
作者:董永喜;刘星星;董莉;王霞;黄勇;王永林 刊期: 2016年第31期
目的:为肺部吸入纳米制剂治疗肺癌提供参考。方法:以“肺部吸入”“纳米给药系统”“肺癌”“Inhalation”“Nanoparticle”“Lung cancer”等为关键词,组合查询2005-2015年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对包载紫杉醇、多柔比星、顺铂、9-硝基喜树碱等抗癌药物的聚合物纳米粒、脂质体、明胶纳米粒等纳米制剂肺部吸入给药治疗肺癌的情况进行综述。结果与结论:共检索到相关文献88篇,其中有效文献29篇。肺部吸入纳米制剂可改善药物生物利用度、提高药物稳定性,抗癌药物在肺部区域靶向性地停留可提高其治疗指数;同时,肺部吸入低剂量的药物局部起效,大大降低了药物对器官或健康细胞的毒性。基于纳米技术的药物通过肺部给药治疗肺癌还处于起步阶段,还面临纳米制剂在肺部的吸收和清除、机体外排蛋白的作用、给药器具的发展等挑战。纳米制剂的药理学、免疫学、毒理学和大规模生产是未来开发可吸入纳米化疗药物需要重点考虑的。
作者:李大伟;武玉敏;刘正平;张建强 刊期: 2016年第31期
目的:为进一步研究藏药绿绒蒿提供参考。方法:以“藏药”“绿绒蒿”“分类”“化学成分”“药理作用”“Meconopsis horridu-la”“Papaveraceae”“Proaporphine”等为关键词,组合查询2000-2015年在Elsevier、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对绿绒蒿的分类、化学成分以及药理作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献52篇,其中有效文献28篇。绿绒蒿可分为欧贝类、刺儿恩类、木穷典云类和阿夏择哦类,主要包括生物碱、黄酮、挥发油、微量元素等化学成分,具有镇痛、止泻、镇静、抗疲劳、保肝等药理作用。以往对其化学成分研究较多,对药效方面研究较少,仅仅是对个别种类的绿绒蒿进行药效试验,较局限,而对其分子生物学的研究更是少见。今后应加强分子生物学研究,找出种类之间的相同点和异同点,再结合药效研究,可发掘出更多绿绒蒿的潜在价值。
作者:赵泽军;郭玫;孙政华;王秉鹏 刊期: 2016年第31期
目的:优化黔产毛蒟挥发油的提取工艺并分析其化学成分。方法:采用水蒸气蒸馏法(HD)提取黔产毛蒟挥发油。以挥发油提取率为考察指标,以浸泡时间、提取时间、料液比(g/ml)、粉碎程度为考察因素设计正交试验;同时进行验证试验。采用气相色谱-质谱联用法对黔产毛蒟挥发油的化学成分进行分离鉴定,并以面积归一化法测定各成分的相对百分含量。结果:优提取工艺为浸泡时间3 h、提取时间5 h、料液比1∶10、粉碎程度12目;验证试验中挥发油平均提取率为59.83%(RSD=0.9053%,n=3)。共鉴定出78种化合物,相对百分含量为81.125%;其中γ-榄香烯(11.858%)、4-乙烯基-α,4-三甲基-3蒟(1-甲基乙烯基)-环己烷甲醇(8.701%)、石竹(8.443%)、α-石竹烯(6.216%)等4种化合物为主要成分。结论:优化的HD法生产设备简单、生产成本低廉、重现性好;挥发油成分分析方法简单、可行,可对黔产毛蒟挥发油的化学成分进行分析。
作者:杨艳;韦余;王玉和;鄢乾燕 刊期: 2016年第31期
本刊讯2016年9月29日,安徽省食品药品监管局与省卫生和计划生育委员会、省公安局、省商务局、省工商局和省国税局等部门联合印发《安徽省公立医疗机构药品采购推行“两票制”实施意见》(以下简称《实施意见》),自11月1日起实施。
作者: 刊期: 2016年第31期
目的:对构树果实进行化学成分分离及鉴定。方法:将构树果实的95%乙醇提取物经不同极性溶剂(石油醚、乙酸乙酯)依次萃取,萃取部位再经硅胶柱层析、薄层层析、Sephadex LH-20柱层析和重结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其化学结构。结果:从各萃取部位中分离鉴定出了11个化合物,分别为化合物1(大黄素甲醚)、2(芹菜素)、3(芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)、4(槲皮素)、5(β-胡萝卜苷)、6(胡萝卜苷棕榈酸酯)、7(棕榈酸乙酯)、8(δ-生育酚)、9(亚油酸)、10(叶绿醇)、11(棕榈酸)。其中,化合物2~4、7~11均为首次从构树果实中分离得到。结论:本研究进一步明确了构树果实的化学成分,可为中药楮实子药理活性的物质基础研究提供科学依据。
作者:庞素秋;王国权;孙爱静 刊期: 2016年第31期
目的:研究新疆阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤的抑制作用。方法:将60只小鼠随机分为正常对照组,肿瘤模型组,阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组(1.0、2.0、3.0 g/kg,ig),顺铂对照组(阳性药物,5 mg/kg,iv),每组10只。除正常对照组外,其余各组小鼠接种经S180实体瘤侵染的小鼠的腹水以复制S180实体瘤动物模型。造模次日,各给药组小鼠给予相应药物,正常对照组、肿瘤模型组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续10 d。观察并测定各组小鼠体质量、脏器(脾、胸腺)指数、肿瘤体积变化趋势、实体瘤块体积和质量、肿瘤抑制率和病理变化;酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠血清白细胞介素2(IL-2)、干扰素γ(IFN-γ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。结果:与正常对照组比较,肿瘤模型组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高,IL-2、IFN-γ水平显著降低(P<0.05);肿瘤组织异型细胞呈团块状分布,伴有一定数量的缺血性坏死。与肿瘤模型组比较,顺铂对照组小鼠体质量、脾指数、胸腺指数、实体瘤块体积和质量显著降低,IL-2、TNF-α水平显著升高;阿魏乙酸乙酯部位各剂量组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高,实体瘤块体积和质量显著降低(P<0.05);病理观察肿瘤组织受到不同程度抑制,且顺铂对照组抑制程度为显著,肿瘤细胞数量减少,伴有少量坏死和细胞浸润;顺铂对照组和阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组小鼠的肿瘤抑制率分别为(73.26±4.55)%、(40.34±3.45)%、(50.86±9.34)%、(58.20±3.70)%。结论:阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤有抑制作用。
作者:罗福祥;卢军;张海英;雷亚江;张洪平 刊期: 2016年第31期
目的:为我国制药企业开展药品质量风险防控提供新的思路和方法。方法:以某制药企业于2014年4月生产的某中药注射剂在热原项目检验结果的偏差调查为例,采用故障树分析法(FTA)和故障模式、影响及危害分析法(FMECA)对可能导致该偏差的所有影响因素(包括人、机、料、法、环)进行分析,并建立系统化的药品质量偏差调查和风险评估模式。结果与结论:分析表明,导致该批次中药注射剂在热原检查结果中出现偏差的直接原因,是实验用家兔实验间隔休息时间不符合规定,其根本原因是化验室为节约成本导致购入家兔数量不足(即“料”因素管理系统存在漏洞);此外,还发现实验操作的供试液配制和注射环节缺少复核、可追溯性差,配制环节存在引入热原和浓度错误的风险,注射环节存在操作误差的风险(即“法”因素管理系统存在漏洞)。经分别采取修订《实验室动物购入、管理制度》、强化培训与完善监督机制,以及增设供试液配制和注射操作步骤全程双人复核及视频监控、修订相关文件和记录等措施,有效防止了由于实验物料不符合规定引起检验结果出现偏差事件的再次发生,并避免了因检验过程中缺少复核等必要操作导致偏差的产生。可见,运用FTA和FMECA法可有效增强偏差调查的方向性,从而提升偏差调查过程的系统性和科学性,该模式具有实践推广价值。
作者:谭宏宇;单华峰;李天翥;王宇;陈景超 刊期: 2016年第31期
目的:了解2013-2015年湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购情况,为进一步完善公立医院药品集中采购工作提供参考。方法:搜集2013-2015年湖北省药械集中采购服务平台集中采购药品的通用名、采购金额、配送金额等网上采购数据,利用SPSS 22.0软件进行数据处理,对各类药品及各市、州二级及以上公立医院网上集中采购药品和配送情况、采购金额排前10名的药品种类等进行比较分析。结果:2013-2015年,湖北省二级及以上公立医院网上采购率分别为5.97%、17.21%、41.80%;其中采购金额一直排在前2名的是中成药和抗菌药物,中成药采购金额占网上集中采购药品总金额的比例分别为20.05%、18.19%、17.03%,抗菌药物金额占比分别为19.42%、17.89%、19.04%;配送率分别为45.77%、45.72%和63.68%,不同市、州的配送率为14.56%~94.49%。结论:湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购率逐年升高;网上集中采购的中成药和抗菌药物占比较高;药品配送率呈现逐年上升趋势,但存在地区差异。
作者:袁姣;陈宇;刘杨正;周健丘;傅昌;毛宗福 刊期: 2016年第31期
目的:加强辅助用药的管控,促进医院合理用药。方法:介绍我院对辅助用药的管理措施;收集我院实施辅助用药管理前(2014年)、后(2015年)各季度的药品使用数据,采用SPSS 19.0统计软件,对两年的药占比、次均药品费用以及患者投诉例数等数据进行比较分析,评价管理效果。结果:通过加强对辅助用药的管理,包括明确辅助用药定义和标准,制订辅助用药目录并分类,采取削减采购量、医师培训、患者宣导、技术与行政干预等措施,我院辅助用药管理成效显著,2014年与2015年的药占比分别约为45%、30%,次均住院药品费用分别约为2000、1400元,次均门诊药品费用分别约为250、180元,患者每季度投诉例数分别约为60、15例,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:加强辅助用药的管控,不仅能减少医院药品开支、减轻患者经济负担,还能促进医院合理用药、改善医患关系。但是,该项管理工作仍存在难点,目前尚缺乏行业政策与规范支撑,亟需国家卫生部门出台辅助用药管理的政策与技术规范。
作者:唐哲;西娜 刊期: 2016年第31期
目的:加强药品质量风险的全面管控,保障患者用药安全。方法:介绍我院根据危害分析和关键控制点法(HACCP)实施药品质量风险管理的步骤和效果。结果:我院从建立工作组入手,绘制药品流程图,根据HACCP原则制订计划[包括危害分析,确定关键控制点(CCP),建立关键限值(CL)、监测体系、纠偏措施、确认程序和质量记录档案],确定4个CCP即库房及调剂部门储存环境温湿度不达标、药品混放或标识不清、货位存放过期药品、护士站存放过期药品及使用质量存在问题的药品。通过上述管理的实施实现了对药品使用各个环节的有效管控,实施HACCP管理的3年内因药品质量问题引发的危害事故与投诉已降为零,而在实施之前的6年内相关事件发生10起。结论:将HACCP科学地运用于医院药品使用环节的管理,可以有效控制药品质量风险,促进患者的用药安全。
作者:宋菲;董迪;甄健存 刊期: 2016年第31期
目的:为提高门诊审方药师的药学服务质量提供参考。方法:结合“新医改”对药师审方的具体要求,分析我院审方药师药学服务中存在的问题、机遇和挑战;并针对存在的问题提出相关建议。结果与结论:与“新医改”对审方药师的要求比较,我院审方药师面临自身专业水平受限、信息化软件不完善、患者对审方药师信任度低、超说明书用药普遍存在而行政干预措施不给力等问题。建议通过加强审方药师的岗位培训、完善信息化软件、重视医药患互动、加强医院政策扶持等来满足“新医改”的要求,体现药师的专业价值,促进合理用药。
作者:林小虹;廖靖萍;于西全 刊期: 2016年第31期
目的:了解湖北省二级及以上公立医院抗菌药物网上集中采购情况,为促进抗菌药物的临床合理用药和完善药品集中采购工作提供依据。方法:搜集2013-2015年湖北省二级及以上公立医院网上集中采购抗菌药物的采购率、品种数、挂网价格、采购金额及其占比、采购金额排前10名的品种及抗菌药物挂网价格区间分布等数据,并按年度和公立医院级别进行比较分析。结果:2013-2015年,抗菌药物网上采购率分别为5.97%、17.21%、41.80%;网上集中采购金额占集中采购药品总金额的比例分别为19.42%、17.89%、19.04%;采购金额排前10名的药品中,头孢菌素类分别有6、6、8种;头孢菌素类抗菌药物采购金额占网上集中采购抗菌药物总金额的比例分别为47.81%、51.88%、55.11%;二级公立医院抗菌药物的挂网价格主要集中在20.01~25.00、30.01~40.00、100.01~200.00元,三级公立医院主要集中在200.01~1000.00、100.01~200.00、50.01~70.00元。结论:湖北省二级及以上公立医院头孢菌素类药品网上采购金额占比大;二、三级公立医院在使用抗菌药物的结构上存在差异,三级公立医院采购价格较高的抗菌药物占比更大。
作者:袁姣;刘杨正;陈宇;周健丘;傅昌;毛宗福 刊期: 2016年第31期
目的:探讨替硝唑对盆腔炎模型大鼠血浆和子宫组织中左氧氟沙星(LVFX)药动学的影响。方法:取雌性大鼠,复制慢性盆腔炎模型,将模型大鼠随机分为实验组(替硝唑溶液100 mg/kg+乳酸LVFX混悬液80 mg/kg)和对照组(乳酸LVFX混悬液80 mg/kg),每组48只,建模第4天ig相应药物,分别于给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、8、12 h各处死6只大鼠,采集血浆和子宫,以环丙沙星为内标,采用高效液相色谱法测定血浆和子宫组织中LVFX浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:实验组和对照组大鼠血浆和子宫组织的药-时曲线均符合二室模型,主要药动学参数血浆cmax分别为(15.17±0.87)、(14.94±0.46)μg/ml,子宫组织cmax分别为(14.18±1.20)、(11.86±0.84)μg/ml;血浆tmax分别为(1.42±0.20)、(1.5±0.01)h,子宫组织tmax分别为(1.25±0.27)、(1.17±0.26)h;血浆t1/2β分别为(7.69±2.61)、(7.32±2.80)h,子宫组织t1/2β分别为(7.95±5.29)、(9.16±3.00)h;血浆AUC0-12 h分别为(52.65±6.07)、(51.15±3.53)μg·h/ml,子宫组织AUC0-12 h分别为(52.92±5.87)、(42.59±3.91)μg·h/ml;血浆AUC0-∞分别为(61.27±7.93)、(58.86±4.58)μg·h/ml,子宫组织AUC0-∞分别为(60.64±7.20)、(47.41±4.75)μg·h/ml;血浆CL/F分别为(1.37±0.26)、(1.35±0.10)L/(kg·h),子宫组织CL/F分别为(1.32±0.16)、(1.67±0.17)L/(kg·h)。两组大鼠子宫组织的cmax、AUC0-12 h、AUC0-∞和CL/F差异有统计学意义(P<0.05)。结论:替硝唑可明显提高LVFX在盆腔炎模型大鼠子宫组织中的吸收,降低其消除率;其对血浆中LVFX的吸收几乎无影响。
作者:黄艳;孔令希;王宁 刊期: 2016年第31期