谭宏宇；单华峰；李天翥；王宇；陈景超
目的：制备地塞米松（Dex）纳米胶束（简称Dex胶束），并研究其体外抗肿瘤作用。方法：以γ-聚谷氨酸（γ-PGA）为载体、二甲基亚砜为有机溶剂，采用透析法制备Dex胶束；观察并检测其形态、粒径、Zeta电位、多分散系数（PDI）、临界胶束浓度（CMC）、载药量、包封率；比较pH 5.5、7.4条件下Dex胶束和Dex的体外释药情况；比较0.05、0.1、0.2、0.5、1.0μmol/ml的Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙（阳性对照）对人肺腺癌A549细胞存活率的影响，比较A549细胞在4、37℃下对0.5μmol/ml的Dex胶束和Dex的摄取量。结果：所制备Dex胶束呈圆球形、形态规则，粒径为（76.25±3.74）nm，Zeta电位为5.0 mV，PDI为0.163±0.38，CMC为7.609μg/ml，载药量为（9.56±0.92）％，包封率为（89.25±1.36）％；与Dex比较，Dex胶束在pH 5.5、7.4条件下释药时间延长；在0.05～0.2μmol/ml范围内，游离Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙对细胞存活率的影响差异无统计学意义（P＞0.05）；在0.5、1.0μmol/ml时，Dex胶束作用下细胞存活率明显低于游离Dex或泼尼松龙作用（P＜0.05）。4℃下，细胞对Dex胶束和Dex的摄取量差异无统计学意义（P＞0.05）；37℃下，细胞对Dex胶束的摄取量明显高于游离Dex和4℃下的游离Dex、Dex胶束（P＜0.05）。结论：所制备的Dex胶束能延长Dex的释药时间，降低A549细胞的存活率和细胞的摄取效率。
作者：侯杰荣；侯思奎；杨欣；姚小东 刊期： 2016年第31期
目的：为消除硫酸阿米卡星注射液（简称“阿米卡星”）生产过程中的安全事故隐患提供参考。方法：建立具有递阶层次结构的阿米卡星生产过程安全评价指标体系，以层次分析法计算该指标体系中各指标的相对权重，再运用模糊综合评价法对西南某大型制药企业的阿米卡星的生产过程进行安全性评价，并根据评价结果（如相关指标的标准分值等）提出改进建议。结果与结论：所建立的阿米卡星生产过程的安全评价指标体系包括目标层、准则层、指标层3个层次结构，其中准则层由人员因素、工艺因素、物料因素、设备因素、环境因素与管理因素等6个一级指标组成，指标层由分别与之对应的人员素质、工艺复杂性、易燃性、设备摆放、车间内部环境与安全管理组织等24个二级指标组成。经层次分析法分析表明，6个一级指标的相对权重分别为0.291、0.066、0.109、0.109、0.045、0.308。经模糊综合评价法评价显示，其中人员因素、工艺因素、设备因素与管理因素的标准分值较高，分别为0.804、0.828、0.816、0.818，表明其安全等级均“较高”；而物料因素和环境因素的标准分值则较低，分别为0.772、0.695，表明其安全等级均“一般”。总体来看，阿米卡星生产过程的模糊评价标准分值为0.828，表明其安全等级“较高”。针对物料因素和环境因素的安全级别相对较低的情况，建议加强对阀门、法兰、垫片的检查和实时监控，同时改进照明、通风及基础设施等。
作者：范佳；姚波；卓凤萍；傅亚；张洪兰 刊期： 2016年第31期
本刊讯2016年9月23日，全国卫生计生系统对口支援西藏工作会议在西藏自治区林芝市召开。国家卫生和计划生育委员会主任李斌、西藏自治区主席洛桑江村出席会议并讲话。会议由国家卫生计生委副主任王培安主持，西藏自治区副主席德吉出席会议。
作者： 刊期： 2016年第31期
目的：研究黄酮哌酯对前列腺增生（BPH）模型大鼠的保护作用机制。方法：将大鼠随机分为假手术组、模型组和黄酮哌酯高、低剂量组（80、40 mg/kg），每组8只。除假手术组外，其余各组大鼠通过去势和注射丙酸睾酮复制BPH模型，丙酸睾酮注射1 h后每组大鼠ig相应药物，每日1次，连续4周。末次给药后，考察前列腺指数；采用天狼星红和Masson染色检测前列腺胶原沉积；免疫组化检测前列腺Ⅰ型胶原、纤维连接蛋白（FN）和上皮钙黏着蛋白（E-cadherin）的表达；酶联免疫吸附法检测前列腺组织中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化酶（GPx）、丙二醛（MDA）、表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF）的水平；实时荧光定量聚合酶链反应法检测微小RNA21（miR-21）和转化生长因子β1（TGF-β1）水平。结果：与假手术组比较，模型组大鼠前列腺胶原沉积增多，前列腺指数、FN表达、MDA含量和VEGF、EGF、miR-21、TGF-β1水平均升高（P＜0.05），E-cadherin表达、SOD和GPx活力均降低（P＜0.05）。与模型组比较，黄酮哌酯高、低剂量组大鼠前列腺胶原沉积减少，前列腺指数、FN表达、MDA含量和VEGF、EGF、miR-21、TGF-β1水平均降低（P＜0.05），E-cadherin表达、SOD和GPx活力均升高（P＜0.05）。结论：黄酮哌酯抗BPH的机制可能与下调miR-21和TGF-β1表达，抑制氧化应激和血管生成，改善上皮-间质转化有关。
作者：杜丽芬；陈镜楼 刊期： 2016年第31期
目的：了解2013－2015年湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购情况，为进一步完善公立医院药品集中采购工作提供参考。方法：搜集2013－2015年湖北省药械集中采购服务平台集中采购药品的通用名、采购金额、配送金额等网上采购数据，利用SPSS 22.0软件进行数据处理，对各类药品及各市、州二级及以上公立医院网上集中采购药品和配送情况、采购金额排前10名的药品种类等进行比较分析。结果：2013－2015年，湖北省二级及以上公立医院网上采购率分别为5.97％、17.21％、41.80％；其中采购金额一直排在前2名的是中成药和抗菌药物，中成药采购金额占网上集中采购药品总金额的比例分别为20.05％、18.19％、17.03％，抗菌药物金额占比分别为19.42％、17.89％、19.04％；配送率分别为45.77％、45.72％和63.68％，不同市、州的配送率为14.56％～94.49％。结论：湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购率逐年升高；网上集中采购的中成药和抗菌药物占比较高；药品配送率呈现逐年上升趋势，但存在地区差异。
作者：袁姣；陈宇；刘杨正；周健丘；傅昌；毛宗福 刊期： 2016年第31期
目的：研究白及多糖（BSP）对血热出血模型大鼠的止血作用及机制。方法：将大鼠随机分为正常对照组、模型组、云南白药组（0.50 g/kg）和BSP低、中、高剂量组（0.34、0.68、1.35 g/kg），每组10只。除正常对照组外，其余各组大鼠均采用干姜水煎液结合5％乙醇给药复制血热出血模型。造模成功后，除正常对照组和模型组大鼠ig生理盐水外，其余各组大鼠ig相应药物，每天1次，连续14 d。末次给药1 h后检测各组大鼠体质量、摄食量、饮水量、血小板聚集率、组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）和纤溶酶原激活物抑制剂（PAI-1）的含量；检查肺、胃组织病理学变化。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠体质量、摄食量、血小板大聚集率、PAI-1含量均减少，饮水量、t-PA含量及t-PA/PAI-1比值均增加（P＜0.05或P＜0.01），肺、胃组织均表现出出血和炎症等病理变化。与模型组比较，云南白药组和BSP低、中、高剂量组大鼠体质量、摄食量均增加，饮水量减少（P＜0.05或P＜0.01）；云南白药组和BSP中、高剂量组大鼠血小板大聚集率、PAI-1含量均增加，t-PA/PAI-1比值减少（P＜0.05或P＜0.01），肺、胃组织的病理变化均不同程度减轻。结论：BSP可能通过升高血小板聚集率、调节纤溶系统、改善肺和胃组织的病变，综合发挥止血作用。
作者：董永喜；刘星星；董莉；王霞；黄勇；王永林 刊期： 2016年第31期
目的：优选雪松松针总皂苷的超声提取工艺，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：采用紫外分光光度法测定雪松松针总皂苷的含量。在单因素试验基础上，以乙醇体积分数、液料比、提取时间为因素，根据Box-Behnken设计进行试验，以雪松松针总皂苷含量为响应值进行响应面分析，对雪松松针总皂苷的超声提取工艺进行优化。考察所制雪松松针总皂苷对人肺癌A549细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃癌MKN45细胞增殖的影响，并计算半数抑制浓度（IC50）。结果：优选工艺为乙醇体积分数73％，液料比13∶1，提取2次、每次65 min；以此工艺所得雪松松针总皂苷平均含量为6.693 mg/g ，与预测值6.508 mg/g的相对误差为2.84％。雪松松针总皂苷对A549、HepG2、MKN45细胞的增殖均有抑制作用，且呈明显的浓度依赖性，IC50分别为（63.98±6.79）、（154.91±10.20）、（176.32±14.26）μg/ml。结论：优选的雪松松针总皂苷的超声提取工艺合理、可行；其对A549、HepG2、MKN45细胞增殖均有一定的抑制作用，其中对A549细胞作用为明显。
作者：李师；雷艳萍；石晓峰；刘东彦；王斌利；张莉霞 刊期： 2016年第31期
目的：优化复方降脂保肝速溶颗粒的成型工艺。方法：分别以吸湿率、成型率、溶化率、崩解时限为考察指标，采用多指标综合评分的方法，通过单因素考察和正交试验分别对稀释剂、崩解剂、增溶剂的种类和用量进行优化。结果：优化的成型工艺为干膏粉与稀释剂乳糖的配比为2∶3，增溶剂十二烷基硫酸钠用量为2％，崩解剂交联羧甲基纤维素钠用量为1％。验证试验结果显示，优化后所制颗粒溶化率为97.3％，成型率为89.2％，崩解时限为36 s，吸湿率为10.3％，颗粒休止角为33.3°，有效成分水飞蓟宾含量为1.03 mg/g（RSD≤3.60％，n＝3）。结论：该成型工艺合理、可行、稳定，可为该制剂的生产提供科学依据。
作者：杨辛欣；贾艾玲；杨波；邱智东 刊期： 2016年第31期
目的：制备万古霉素壳聚糖缓释微球，考察其体外释药特性和抑菌作用。方法：采用乳化交联法制备万古霉素壳聚糖缓释微球，观察微球的粒径分布及形态；应用紫外分光光度法测定微球药物含量，计算载药量及包封率；通过体外释放试验，比较其与盐酸万古霉素24 h内的体外释药情况，考察其7 d内的累积释放度（Q）；通过体外抑菌试验观察其作用20 d对金黄色葡萄球菌抑菌圈直径的影响。结果：所制万古霉素壳聚糖缓释微球呈圆球形，表面圆整，无明显凹凸和孔隙，平均粒径为（165.6±19.7）μm，平均载药量为（32.6±3.2）％，平均包封率为（53.8±6.3）％，Q7 d为82.7％；其与盐酸万古霉素的Q2 h分别为18.6％、91.3％；其作用1 d时的抑菌圈直径＞3 cm，随其作用时间的延长，抑菌圈直径逐渐缩小。结论：成功制得万古霉素壳聚糖缓释微球，其体外缓释效果明显，且具有良好的体外抑菌作用。
作者：刘炜；刘菊；黄义新 刊期： 2016年第31期
目的：为提高门诊审方药师的药学服务质量提供参考。方法：结合“新医改”对药师审方的具体要求，分析我院审方药师药学服务中存在的问题、机遇和挑战；并针对存在的问题提出相关建议。结果与结论：与“新医改”对审方药师的要求比较，我院审方药师面临自身专业水平受限、信息化软件不完善、患者对审方药师信任度低、超说明书用药普遍存在而行政干预措施不给力等问题。建议通过加强审方药师的岗位培训、完善信息化软件、重视医药患互动、加强医院政策扶持等来满足“新医改”的要求，体现药师的专业价值，促进合理用药。
作者：林小虹；廖靖萍；于西全 刊期： 2016年第31期
目的：优化和肝理脾颗粒的包合及制粒工艺条件。方法：以包合物得率和包合率的综合评分为指标，以β-环糊精（β-CD）与挥发油配比、包合温度、包合时间为考察因素，采用正交试验优化和肝理脾颗粒总挥发油包合工艺；以成型率、溶化率、流动性和吸湿率的综合评分为指标，以药辅比、润湿剂乙醇的体积分数及用量为因素，采用正交试验优选和肝理脾颗粒浸膏粉的制粒工艺；对所制颗粒进行质量评价。结果：总挥发油优包合工艺为总挥发油与β-CD之比为1∶6，50℃恒温条件下采用饱和水溶液法包合1 h；浸膏粉的优制粒工艺为药辅比1∶1（浸膏粉-可溶性淀粉-糊精之比为5∶3∶2），90％乙醇用量为浸膏粉用量的20％。验证试验中3批颗粒的综合评分分别为96.8、95.7、95.9分（RSD＝0.65％，n＝3），且质量均符合要求。结论：优化所得和肝理脾颗粒的包合及制粒工艺稳定、可靠，可用于工业化大生产。
作者：赵锋；李江英；张炜华 刊期： 2016年第31期
目的：为肺部吸入纳米制剂治疗肺癌提供参考。方法：以“肺部吸入”“纳米给药系统”“肺癌”“Inhalation”“Nanoparticle”“Lung cancer”等为关键词，组合查询2005－2015年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对包载紫杉醇、多柔比星、顺铂、9-硝基喜树碱等抗癌药物的聚合物纳米粒、脂质体、明胶纳米粒等纳米制剂肺部吸入给药治疗肺癌的情况进行综述。结果与结论：共检索到相关文献88篇，其中有效文献29篇。肺部吸入纳米制剂可改善药物生物利用度、提高药物稳定性，抗癌药物在肺部区域靶向性地停留可提高其治疗指数；同时，肺部吸入低剂量的药物局部起效，大大降低了药物对器官或健康细胞的毒性。基于纳米技术的药物通过肺部给药治疗肺癌还处于起步阶段，还面临纳米制剂在肺部的吸收和清除、机体外排蛋白的作用、给药器具的发展等挑战。纳米制剂的药理学、免疫学、毒理学和大规模生产是未来开发可吸入纳米化疗药物需要重点考虑的。
作者：李大伟；武玉敏；刘正平；张建强 刊期： 2016年第31期
目的：探讨六味地黄丸对糖尿病模型大鼠血管中血红素加氧酶1（HO-1）的影响。方法：将大鼠随机分为正常组、模型组、六味地黄丸组（14 g/kg，每天ig给药）和HO-1抑制剂锌原卟啉（10μmol/kg，隔日ip给药）+六味地黄丸组（14 g/kg，每天ig给药），每组12只。除正常组外，其余各组大鼠均ip链脲佐菌素诱导糖尿病模型。成模后，各给药组大鼠给予相应药物，正常组和模型组大鼠隔日ip生理盐水，连续4周。检测大鼠尾动脉收缩压（SBP）和心率；观察六味地黄丸对苯肾上腺素（PE）刺激的胸主动脉血管环收缩反应的影响和乙酰胆碱（Ach）、硝普钠（SNP）刺激的胸主动脉血管环舒张反应的影响；并检测血管组织中HO-1 mRNA及其蛋白的表达。结果：与正常组比较，模型组大鼠SBP升高，主动脉血管环对Ach刺激的舒张反应减弱、对PE刺激的收缩反应增强（P＜0.05）；血管组织中HO-1 mRNA及其蛋白表达水平差异无统计学意义（P＞0.05）。与模型组比较，六味地黄丸组大鼠主动脉血管环对Ach刺激的舒张反应增强，对PE刺激的收缩反应减弱，且血管组织中HO-1 mRNA及其蛋白表达水平升高（P＜0.05或P＜0.01）。与六味地黄丸组比较，联用药组大鼠SBP持续升高、对Ach刺激的舒张反应持续减弱（P＜0.05），血管组织中HO-1 mRNA及其蛋白水平差异无统计学意义（P＞0.05）。各组大鼠间比较，心率差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：六味地黄丸可改善糖尿病模型大鼠血管反应性失调，这可能与其高表达血管组织中HO-1有关。
作者：吕小辉；王喆；孙佳瑜；蔡智刚；张瑞鹏；单爱云 刊期： 2016年第31期
本刊讯2016年9月4日，中央政治局委员、国务院副总理刘延东一行，来到江西省瑞金市人民医院，视察了在这里参加全国大型义诊活动周的中南大学湘雅二院国家紧急医学救援队，慰问了参加义诊的医务人员。国家卫生计生委副主任王贺胜，及江西省、赣州市、瑞金市有关领导和部门负责同志陪同。
作者： 刊期： 2016年第31期
本刊讯新复方大青叶片是由复方大青叶提取物（含大青叶、羌活、拳参、金银花、大黄）及扑热息痛（对乙酰氨基酚）、异戊巴比妥、咖啡因、维生素C等4种化药成分组成的中西药复方制剂。功能主治为清瘟、消炎、解热。用于伤风感冒、发热头痛、鼻流清涕、骨节酸痛等症的治疗。
作者： 刊期： 2016年第31期
本刊讯2016年9月30日上午，国务院食安办组织的新食品安全法实施一周年座谈会在京召开。会议总结新法实施以来取得的成绩和经验，分析实施中存在的问题和不足，研讨下一步贯彻实施的重点任务。国务院食安办主任、国家食品药品监督管理总局局长毕井泉出席会议并讲话。
作者： 刊期： 2016年第31期
目的：制备载纳豆激酶（NK）的三甲基壳聚糖（TMC）纳米粒（TMC-NK-NPs），并研究其体外释放度。方法：合成季胺化度分别为15％、20％、25％的TMC（即TMC15、TMC20、TMC25），将其与NK自组装形成TMC-NK-NPs。测定TMC-NK-NPs的粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位，筛选TMC；观察并测定优处方制备的TMC-NK-NPs的形态、包封率、载药量、4℃避光下30 d的稳定性、24 h内的体外累积释放度（Q）及NK活性。结果：采用TMC20所制TMC-NK-NPs的粒径较小[（161.0±4.8）nm]，PDI小（0.204），Zeta电位为（19.2±1.5）mV，呈球形或类球形；包封率为（45.4±1.51）％，载药量为（14.2±0.25）％；30 d内相对稳定；峰值Q12 h为92.3％；NK活性在1 h时就达到大（76.6％），但随着时间延长，活性降低。结论：成功制得形态圆整、包封率与载药量较高，且具有较好缓释作用的TMC-NK-NPs。
作者：廖杰；任晓婷；尹宗宁 刊期： 2016年第31期
目的：研究新疆阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤的抑制作用。方法：将60只小鼠随机分为正常对照组，肿瘤模型组，阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组（1.0、2.0、3.0 g/kg，ig），顺铂对照组（阳性药物，5 mg/kg，iv），每组10只。除正常对照组外，其余各组小鼠接种经S180实体瘤侵染的小鼠的腹水以复制S180实体瘤动物模型。造模次日，各给药组小鼠给予相应药物，正常对照组、肿瘤模型组小鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续10 d。观察并测定各组小鼠体质量、脏器（脾、胸腺）指数、肿瘤体积变化趋势、实体瘤块体积和质量、肿瘤抑制率和病理变化；酶联免疫吸附法（ELISA）测定小鼠血清白细胞介素2（IL-2）、干扰素γ（IFN-γ）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）水平。结果：与正常对照组比较，肿瘤模型组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高，IL-2、IFN-γ水平显著降低（P＜0.05）；肿瘤组织异型细胞呈团块状分布，伴有一定数量的缺血性坏死。与肿瘤模型组比较，顺铂对照组小鼠体质量、脾指数、胸腺指数、实体瘤块体积和质量显著降低，IL-2、TNF-α水平显著升高；阿魏乙酸乙酯部位各剂量组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高，实体瘤块体积和质量显著降低（P＜0.05）；病理观察肿瘤组织受到不同程度抑制，且顺铂对照组抑制程度为显著，肿瘤细胞数量减少，伴有少量坏死和细胞浸润；顺铂对照组和阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组小鼠的肿瘤抑制率分别为（73.26±4.55）％、（40.34±3.45）％、（50.86±9.34）％、（58.20±3.70）％。结论：阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤有抑制作用。
作者：罗福祥；卢军；张海英；雷亚江；张洪平 刊期： 2016年第31期
目的：研究救必应酸琥珀酰酯（SRA）在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法：将Wistar大鼠随机分成ig组（30 mg/kg）和尾iv组（15 mg/kg），每组10只，按相应给药方法和剂量给予SRA，于给药后5、10、20、30、40、60、90、150、210、270、390、510 min尾静脉取血0.2 ml。以丹参酮ⅡA为内标，采用反相-高效液相色谱法测定其血药浓度，3p97软件计算药动学参数和绝对生物利用度。结果：ig组大鼠的cmax为（1.02±0.27）μg/ml，tmax为（26.64±2.74）min，t1/2为（42.79±3.46）min，AUC0-510 min为（92.27±9.26）μg·min/ml；尾iv组大鼠的t1/2为（17.21±1.58）min，AUC0-510 min为（320.50±11.89）μg·min/ml。SRA口服绝对生物利用度为14.40％。结论：SRA在大鼠体内的药动学特征符合单室模型；口服绝对生物利用度较高。
作者：赫玉芳；南敏伦；赵昱玮；吕娜；李阔；王文君；何忠梅 刊期： 2016年第31期
目的：制备盐酸普拉克索缓释微丸胶囊，建立其有关物质的检测方法。方法：采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯，以乙基纤维素水分散体（Surelease?）进行包衣，制成盐酸普拉克索缓释微丸，装入胶囊即可。采用高效液相色谱（HPLC）法检测缓释微丸中有关物质，色谱柱为Capcell PAK MG-ⅡC18（150 mm×4.6 mm，5μm）；梯度洗脱，流动相A为甲酸铵缓冲液（pH 5.0），流动相B为甲醇；流速为1.0 ml/min；二极管阵列检测器，检测波长为240、262、326 nm；进样量为80μl。结果：该色谱条件下，盐酸普拉克索能与7种有关物质完全分离，且空白辅料不干扰测定，7种有关物质检测质量浓度的线性范围均为0.2～2μg/ml（r＞0.9990），检测限为0.5～1.8 ng，定量限为1.7～5.9 ng，平均回收率为98.93％～102.0％（RSD为1.90％～0.24％，n＝9），精密度和稳定性试验的RSD均小于1.0％（n＝5）。所制得的盐酸普拉克索缓释微丸胶囊中仅检测出1种有关物质。结论：成功制得盐酸普拉克索缓释微丸胶囊；所建立的HPLC法可用于其有关物质的检测。
作者：戈文兰；张根元 刊期： 2016年第31期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
