学术投稿

齐墩果酸对氧化损伤人脐静脉内皮细胞线粒体中一氧化氮合酶的调控作用Δ

王玉;韩志武

关键词:齐墩果酸, 内皮细胞, 线粒体, 一氧化氮合酶, 活性氧
摘要:目的:研究齐墩果酸对氧化损伤人脐静脉内皮细胞(HUVECs)线粒体中一氧化氮合酶(mtNOS)的调控作用。方法:将对数生长期HUVECs细胞分为正常组、模型组和齐墩果酸低、中、高浓度(5、20、35μmol/L)组,药物作用24 h后,除正常组外均加入含100μg/ml氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)的培养液复制氧化损伤,CCK-8法检测细胞存活率。提取细胞线粒体,酶化学法检测mtNOS的活性和线粒体一氧化氮(mtNO)的含量,荧光酶标仪法检测活性氧(ROS)荧光强度,Western blot法检测细胞色素C(Cy-to-C)的表达。结果:与正常组比较,模型组细胞存活率降低,mtNOS活性、mtNO含量、ROS荧光强度和Cyto-C蛋白表达均增加,差异具有统计学意义(P<0.05);与模型组比较,齐墩果酸低、中、高浓度组细胞存活率增加,mtNOS活性、mtNO含量、ROS荧光强度和Cyto-C蛋白表达均降低,差异具有统计学意义(P<0.05),且与浓度呈正相关。结论:齐墩果酸能降低HUVECs细胞mtNOS活性,减少mtNO和Cyto-C的产生,其机制可能与下调ROS表达有关。
中国药房杂志相关文献
  • 微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒

    目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒。方法:微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒。采用伪三元相图法优选微乳三相因素,确定优化条件后,将热微乳分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。单因素试验初筛各因素(乳化剂、脂质材料、脂质用量、药脂比、冷水相温度和微乳保温温度)后,以包封率为指标进行正交试验优化处方,并进行验证试验。结果:65℃下由硬脂酸(油相)、聚山梨酯80(乳化剂)、乙醇(助乳化剂)组成三相,乳化剂与助乳化剂比为1∶4所制得的微乳佳。固体脂质纳米粒的优化处方为姜黄素投药量为50 mg、硬脂酸的用量为0.5 g、冷水相温度为2℃、微乳保温温度为65℃;所得固体脂质纳米粒的包封率为87.73%、载药量为7.72%、粒径为(156.9±2.2)nm、多分散系数为0.480,平均Zeta电位为-24.8 mV(RSD<2%,n=3)。结论:采用微乳法制备固体脂质纳米粒操作简便、可行。

    作者:李楠;李锡晶;王倩 刊期: 2015年第19期

  • 国家卫生计生委召开“三严三实”专题教育工作交流会

    本刊讯2015年6月5日,国家卫生计生委召开“三严三实”专题教育工作交流会,交流工作进展,部署下一阶段工作。国家卫生计生委党组成员、副主任金小桃出席会议并讲话。金小桃指出,“三严三实”专题教育是具有全局意义的重大部署,充分表明了党中央全面从严治党的鲜明态度、持之以恒加强作风建设的坚定决心。国家卫生计生委党组坚决贯彻落实中央的决策部署,及时传达部署,统一思想认识,制定了“三严三实”专题教育工作方案,全面启动了“三严三实”专题教育,委党组书记、主任李斌带头讲党课。委党组成员陆续在分管司局和直属联系单位范围内讲党课。直属机关各单位迅速行动,制定了“三严三实”专题教育实施方案,组织开展了专题辅导报告和讲党课活动。截至目前,全委专题教育开局良好,平稳推进。

    作者: 刊期: 2015年第19期

  • 淫羊藿素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度研究

    目的:制备淫羊藿素-泊洛沙姆188固体分散体以提高淫羊藿素的溶出度。方法:以泊洛沙姆188为载体,采用熔融法制备固体分散体。通过体外溶出度比较,考察了载体泊洛沙姆188的用量(淫羊藿素-泊洛沙姆188质量之比为5∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶3、1∶5、1∶7、1∶9、1∶11、1∶13、1∶15、1∶17、1∶19、1∶27、1∶31)、熔融温度(60、70、80℃)、冷却温度(-20、0、20℃)对固体分散体中淫羊藿溶出度的影响;同时比较了淫羊藿素原料药及其物理混合物、固体分散体的体外溶出度以证实固体分散体的形成。结果:所制固体分散体的淫羊藿素溶出度在一定程度上随载体比例增加而增加,当淫羊藿素与载体之比为1∶17~1∶27时淫羊藿素在120 min时的溶出度均在90%以上;熔融温度、冷却温度经综合分析后分别确定为60、0℃;在溶出30 min时,固体分散体的溶出度是物理混合物的1.5倍。结论:制备的固体分散体显著提高了淫羊藿素的溶出度。

    作者:吴玲 刊期: 2015年第19期

  • 芳基哒嗪酮酸姜黄素酯的合成

    目的:合成芳基哒嗪酮酸姜黄素酯。方法:以5-甲基-2-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代哒嗪酸(化合物1)和姜黄素为原料,在N, N-二环己基碳二酰亚胺(DCC)/4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下,姜黄素两侧酚羟基与哒嗪酮6位羧基双侧成酯。经柱层析分离,得到目标产物,质谱和核磁表征其结构,并单因素考察原料配比、反应温度、反应时间、催化剂对反应的影响。结果:经表征,目标产物即芳基哒嗪酮酸姜黄素酯,产率为56.3%(以姜黄素计),高效液相色谱法测得含量为98.1%。优反应条件为姜黄素-化合物1的配比为1∶3,反应温度为50℃,反应时间为10 h,催化剂为DCC/DMAP。结论:成功合成芳基哒嗪酮酸姜黄素酯,且工艺稳定。

    作者:刘磊;孙凯;陈颂;王鑫;王静 刊期: 2015年第19期

  • 银屑病动物模型研究概况

    目的:为银屑病实验研究提供参考。方法:以“Psoriasis”“Psoriasis model”“Psoriasis mouse model”“银屑病”“银屑病模型”“银屑病小鼠模型”等为关键词,查阅2009-2014年PubMed、中国知网、万方和维普中文数据库中关于银屑病动物模型的文献,分别简述常用模型的基本原理、模型评价及其复制方法、药物干预等情况。结果:共查阅文献150条,其中有效文献25条。目前常用的银屑病动物模型主要有小鼠尾部鳞片模型、雌鼠阴道上皮模型、普萘洛尔诱导耳部模型、咪喹莫特诱导小鼠模型、佛波酯诱导动物模型、异种移植动物模型、自发性或基因突变模型等。上述模型均可模拟银屑病皮损,而皮损原理、模型评价及其制备方法各有差异。通过药物干预情况得知,各类模型中动物品种主要集中在小鼠;动物品系从封闭群、近交系、转基因及基因敲除、免疫缺陷,发展到自发性或基因突变;动物性别国内仍雌雄兼用,国外以雌性为主;阳性对照药物种类也较多,但无动物模型种类限制性。结论:在银屑病实验研究中,选择动物模型是非常重要的,其中小鼠尾部鳞片模型、咪喹莫特诱导小鼠模型是目前国内外公认的、可行并普遍使用的动物模型。

    作者:热比姑丽·伊斯拉木;阿瓦姑力·伊斯拉木;斯拉甫·艾白 刊期: 2015年第19期

  • 褐藻素诱导人宫颈癌HeLa细胞的自噬作用机制研究

    目的:研究褐藻素诱导人宫颈癌HeLa细胞的自噬作用机制。方法:1、10、20、40、80μmol/L褐藻素培养HeLa细胞48 h后,MTT法测定细胞活力并计算抑制率。0(空白对照)、10、20、40μmol/L褐藻素培养HeLa细胞48 h后,流式细胞仪测定细胞周期与凋亡率;通过吖啶橙染色与Lyso-Tracker Red染色、HeLa-GFP-LC3细胞测试法在荧光显微镜下观察细胞自噬状态;Western blot法检测细胞自噬流量与相关蛋白的表达。结果:10、20、40、80μmol/L褐藻素培养细胞48 h后对细胞生长有明显抑制作用。10、20、40μmol/L褐藻素培养细胞48 h后可将细胞阻滞于G0/G1期,但对细胞凋亡无明显影响;40μmol/L褐藻素培养细胞48 h后细胞自噬程度加重;与空白对照比较,40μmol/L褐藻素可促进LC3Ⅰ转化为LC3Ⅱ以及Beclin-1、PTEN、p21的表达,但抑制p-Akt、p-p70S6K、p-mTOR、Cyclin D1、CDKZ表达。自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA,5 mmol/L)预处理可逆转褐藻素诱导的HeLa细胞自噬作用;U0126可部分逆转褐藻素诱导的HeLa细胞自噬作用。结论:褐藻素可通过抑制Akt信号通路以及激活MEK/ERK信号通路诱导HeLa细胞自噬。

    作者:廖政邦;于五辈;赵辉 刊期: 2015年第19期

  • 卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石复合物在大鼠体内的药动学研究

    目的:建立测定大鼠卡培他滨(CAP)血药浓度的方法,并用于卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石(CAP/PEG1000/MMT)复合物在大鼠体内的药动学研究。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.1%冰醋酸-乙腈(73∶27),流速为1.0 ml/min,检测波长为250 nm,柱温为40℃,进样量为10μl。将18只Wistar大鼠随机分为CAP组、CAP/MMT组(MMT为载体)和CAP/PEG1000/MMT组(PEG1000/MMT为载体),分别ig给予相当于CAP 200 mg/kg的药物。分别于给药15、30、60、90、120、180、240、300、360 min后取血,分离血浆,加内标阿魏酸,经甲醇沉淀蛋白后,用HPLC法测定其血药浓度,利用3p97软件计算药动学参数。结果:CAP检测质量浓度的线性范围为0.0549~4.3900μg/ml(r=0.9982);方法回收率为98.2%~102.1%(RSD为1.50%~3.29%,n=5),提取回收率为76.2%~78.9%(RSD为2.29%~2.99%,n=5)。CAP、CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组的t1/2分别为(1.11±0.32)、(1.57±0.32)、(1.62±0.10)h,cmax分别为(2.91±0.36)、(0.91±0.23)、(0.91±0.14)μg/ml,AUC0-6 h分别为(8.70±1.79)、(3.76±0.27)、(3.73±0.25)μg·h/ml,tmax分别为(0.97±0.20)、(1.55±0.47)、(1.50±0.07)h。CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组间药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的方法可靠、简便,可用于CAP/PEG1000/MMT在大鼠体内的药动学研究。MMT和PEG1000/MMT复合物均能使CAP在体内的作用时间延长。

    作者:孔令钰;杨萍;郝迪;王倩 刊期: 2015年第19期

  • 不同基质氢化可的松软膏经糖尿病模型大鼠皮肤的透过性研究

    目的:研究不同基质的氢化可的松软膏经糖尿病模型大鼠皮肤的透过性。方法:分别制备氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏。取Wistar大鼠随机分为正常对照组和模型组,模型组大鼠ip给予链脲菌素(40 mg/kg)以复制糖尿病模型。采用Franz扩散池透皮试验和高效液相色谱法,考察氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏分别经两组大鼠皮肤的透过速率。结果:与正常对照组比较,氢化可的松O/W型软膏和水溶性基质软膏经模型组大鼠皮肤的透过速率明显增加,差异具有统计学意义(P<0.05);氢化可的松油脂性基质软膏经模型大鼠皮肤的透过速率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏较易透过糖尿病模型大鼠皮肤;氢化可的松油脂性基质软膏不易透过糖尿病模型大鼠皮肤。

    作者:张健明;李沙沙;谢灼骥;关东玲;李国锋 刊期: 2015年第19期

  • 阿加曲班对脑出血模型大鼠脑损伤的改善作用

    目的:研究阿加曲班对脑出血模型大鼠脑损伤的改善作用。方法:取50只SD大鼠随机均分为正常对照(等量生理盐水)组、模型(等量生理盐水)组和阿加曲班低、中、高剂量(0.75、1.5、3 mg/kg)组,除正常对照组外其余各组大鼠复制脑出血模型。复制模型30 min后各组大鼠ip给予相应药物,每天1次,连续给药3 d。处死大鼠,检测各组大鼠脑组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)含量,半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶3(Caspase-3)活性,Bcl-2、Bax、基质金属蛋白酶2(MMP-2)、MMP-9蛋白表达和核转录因子κB(NF-κB)p65、IκBα的磷酸化水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠脑组织中TNF-α、IL-1β含量增加,Caspase-3活性和MMP-2、MMP-9、Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达减弱,NF-κB p65、IκBα磷酸化水平升高,差异均具有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,阿加曲班低、中、高剂量组大鼠脑组织中TNF-α、IL-1β含量减少,Caspase-3活性和MMP-2、MMP-9、Bax蛋白表达减弱,Bcl-2蛋白表达增强,NF-κB p65、IκBα磷酸化水平降低,差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05),且与剂量呈正相关。结论:阿加曲班呈剂量依赖性地抑制脑出血模型大鼠炎症因子分泌及脑组织细胞凋亡,其作用可能与NF-κB信号通路有关。

    作者:闫颖莉;潘广芹;林毅 刊期: 2015年第19期

  • 纳洛酮对参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1在大鼠体内药动学的影响Δ

    目的:研究纳洛酮对参麦注射液在大鼠体内药动学的影响。方法:取12只大鼠随机分为单用(参麦注射液9.00 ml/kg)组和联用(参麦注射液9.00 ml/kg+纳洛酮1.80 ml/kg)组,iv给予相应药物,于给药前和给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、6、12、24、48、96、144 h取血。采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rg1、Re、Rb1的血药浓度,DAS 2.0统计软件计算其药动学参数。结果:与单用组比较,联用组大鼠体内人参皂苷Rg1的血药浓度升高、CL降低、t1/2和MRT延长、AUC0-144 h增加;人参皂苷Re的血药浓度升高、Ke降低、t1/2延长、MRT缩短、AUC0-144 h增加;人参皂苷Rb1的血药浓度降低、Ke增加、t1/2和MRT缩短、AUC0-144 h减少,差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:联用纳洛酮后可减慢参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re的体内消除,使其血药浓度明显高于单用组;同时加快人参皂苷Rb1的体内消除,使其血药浓度明显低于单用组。

    作者:王鹏;薛清丹;鞠爱霞;康宇红;李秋红 刊期: 2015年第19期

  • 总丹参酮对模型大鼠疮疡的促愈合作用研究

    目的:研究总丹参酮对模型大鼠疮疡的促愈合作用。方法:sc给予金黄色葡萄球菌悬液以复制大鼠疮疡模型。50只SD大鼠随机均分为正常对照[等容羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液]组、模型(CMC-Na溶液)组、氨苄西林(阳性药物,20 mg/kg)组与总丹参酮高、低剂量(200、100 mg/kg)组,ig给药,每天1次,连续12 d。观察大鼠一般情况;测定给药12 d后大鼠血清中溶菌酶(LZM)和免疫球蛋白(IgG)含量,测定给药4、8、12 d后大鼠脓性分泌物中LZM和IgG含量;评定大鼠创面恶化积分。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠各指标恶化。与模型组比较,总丹参酮高剂量组大鼠食欲增加,活动量增加,皮肤无分泌物,疮面洁净结痂;给药12 d后,总丹参酮高、低剂量组大鼠血清中LZM和IgG含量增加;给药4、8、12 d后总丹参酮高、低剂量组大鼠脓性分泌物中LZM、IgG含量增加;给药8、12 d后,总丹参酮高剂量组大鼠创面恶化积分降低,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:总丹参酮能促进模型大鼠疮疡的愈合,其机制与增加血清与脓性分泌物中LZM和IgG含量有关。

    作者:王海岭;黄洪勇;王传升;师天元 刊期: 2015年第19期

  • 浅谈实施药品“零差率”后如何保障医患双方的利益

    目的:推进药品“零差率”的实施,保障医患双方的利益。方法:通过介绍医院药品运行管理的相关情况以及药品“零差率”补偿机制,针对实施药品“零差率”后财政负担加重、医院收入短缺、患者就医可及性等问题提出意见与建议。结果与结论:实施药品“零差率”对公立医院改革将起到积极的推动作用,要使医患双方都能获益,严格落实补偿机制和增加政府投入是非常重要的,同时还需采取其他相应措施,包括调整医疗服务价格,体现医务人员的技术价值、知识价值与风险价值;推进总额预付、按项目、按病种、按人头等付费方式,控制医药费用不合理增长;完善医院运营服务机制,自觉减少对药品利润的依赖等。

    作者:杨菊;范治国 刊期: 2015年第19期

  • 蛇葡萄素钠协同卡铂对肺癌Lewis细胞增殖的抑制作用

    目的:研究蛇葡萄素钠(AMP-Na)协同卡铂对肺癌Lewis细胞增殖的抑制作用。方法:以6.25、12.5、25、50、100μg/ml AMP-Na+3.125、6.25、12.5、25、50μg/ml卡铂培养细胞4 h,测定细胞活力并计算抑制率与半数抑制浓度(IC50)。以12.5、25、50、100μg/ml AMP-Na+12.5μg/ml卡铂培养细胞12 h,流式细胞仪检测细胞半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶3(Caspase-3)表达。结果:系列质量浓度AMP-Na与系列质量浓度卡铂联用后对细胞生长有明显抑制作用,随质量浓度的升高,卡铂对Lewis细胞的IC50逐渐降低;AMP-Na质量浓度范围在6.25~50μg/ml时,与3.125~25μg/ml卡铂联用后,对Lewis细胞增殖的协同抑制作用强。AMP-Na与卡铂联合培养细胞12 h后,细胞Caspase-3表达明显增强。结论:AMP-Na与卡铂合用对Lewis细胞增殖具有协同抑制效应,其机制可能与AMP-Na激活细胞Caspase-3,从而诱导细胞凋亡有关。

    作者:缪苗苗;张艳霞;吴勇杰;覃红 刊期: 2015年第19期

  • 丹参酮ⅡA在Beagle犬体内的血药浓度测定及其药动学研究Δ

    目的:建立丹参酮ⅡA血药浓度测定方法,并用于丹参酮ⅡA在Beagle犬体内的药动学研究。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为水(5 mmol/L醋酸铵+0.05%H3PO4)-乙腈,流速为1.0 ml/min,检测波长为270 nm,柱温为40℃,进样量为20μl。9只Beagle犬随机分为丹参酮ⅡA低、中、高剂量(2、4、8 mg/kg)组,分别于iv给药前及给药后2、5、10、15、20、30、45、60、75、90、120 min,从前肢静脉取血测定血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:丹参酮ⅡA检测质量浓度线性范围为0.0975~12.50μg/ml(r=0.9998),精密度、稳定性试验的RSD均小于10%,方法回收率为100.4%~107.2%,提取回收率为90.2%~92.3%。丹参酮ⅡA低、中、高剂量组t1/2α分别为(1.01±0.27)、(1.03±0.46)、(1.51±0.65)min,t1/2β分别为(16.25±4.78)、(22.42±9.32)、(24.45±12.02)min,AUC0-120 min分别为(150.88±45.25)、(305.44±92.55)、(643.67±178.27)μg·min/ml,CL分别为(12.01±4.36)、(12.78±5.06)、(12.17±5.41)ml/(min·kg)。结论:本方法精密度、稳定性和准确度均符合生物样品测定要求,丹参酮ⅡA在Beagle犬体内AUC0-120 min与剂量呈现良好的线性关系。

    作者:缪明星;黄莉莉;王欣 刊期: 2015年第19期

  • 栀子苷药理学和毒理学研究进展

    目的:综述栀子苷的药理学和毒理学研究进展,为栀子苷的进一步开发和合理利用提供参考。方法:分别以“栀子苷”“Geniposide”等为关键词,在中国知网、PubMed等数据库中检索与栀子苷药效学、药动学、毒理学相关的近十年文献,选取代表性的文献进行归纳总结后,从栀子苷药效学、药动学和毒理学3个方面进行综述。结果:栀子苷的药效作用主要有镇痛、抗炎、抗内毒素、保肝利胆、脑缺血保护等。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。药动学研究表明大鼠ig和iv给予栀子苷的药动学特征分别符合二室和三室模型,栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程;家兔ig和直肠给予栀子苷的药动学特征均符合二室模型,但与ig给药比较,直肠给药达峰时间短、峰浓度高;暂未见栀子苷单独在人或犬中药动学研究的相关报道,含栀子苷的通络冻干粉针在犬体内药动学特征符合二室模型,含栀子苷的脑血宁注射液在人体内药动学特征符合一室模型。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。结论:栀子苷具备较高的药用价值,但在开发过程中应注意其肝、肾毒性。

    作者:王恩力;董方;姚景春 刊期: 2015年第19期

  • 品管圈在降低自动化药房库存差错率中的应用

    目的:降低我院自动化药房库存差错率。方法:按照品管圈PDCA(Plan,计划;Do,执行;Check,检查;Action,行动)管理法的步骤设计实施活动,分析造成自动化药房库存差错的原因,探讨解决对策并实施,评价有形成果和无形成果,制定标准化流程。结果:自动化药房库存差错出现的主要原因有药品调剂差错、药品上架差错、退药单差错、自动摆药机和系统差错等。针对以上原因,拟定并制定药品出库核对与药品上架流程、自动化药房药品调剂流程、二级核对流程等相关规范,并予以实施。实施活动后有形成果即自动化药房库存差错率由9.17%降低至3.77%,制定的标准流程可确保整个PDCA持续运行;无形成果即管理成员在品管圈手法、责任感、沟通与协作等方面均有一定程度提高。结论:品管圈PDCA管理法用于降低自动化药房库存差错率可行,可为自动化药房管理提供参考。

    作者:郭秋实;单鸿丹;刘超群;孙丽蕊;孙智辉 刊期: 2015年第19期

  • 炮制方法对中药狗脊3种成分的影响

    目的:比较生狗脊及其不同炮制品水煎液中水溶性总蛋白、总酚酸、总多糖的含量变化,阐明炮制方法对中药狗脊中3种成分的影响。方法:采用紫外-可见分光光度法,分别在590、760、489 nm波长下测定生狗脊及砂烫狗脊、酒狗脊、盐狗脊、蒸狗脊等4种不同炮制品水煎液中水溶性总蛋白、总酚酸、总多糖的含量。结果:5种样品中水溶性总蛋白含量分别为4.03%、3.32%、3.13%、3.33%、3.49%,总酚酸含量分别为0.25%、1.34%、1.38%、2.34%、1.41%,总多糖含量分别为28.56%、36.06%、45.21%、49.60%、49.01%。结论:不同的炮制方法对狗脊中3种成分的含量均有一定的影响,其中水溶性蛋白质的含量在炮制后均呈现一定程度的降低,总酚酸和总多糖的含量在炮制后均呈现一定程度的升高。

    作者:赵敏杰;鞠成国;林桂梅;张凡;贾天柱 刊期: 2015年第19期

  • 10种肾毒性中药对小鼠肾脏有机阴离子转运体的影响

    目的:研究10种肾毒性中药对小鼠肾脏有机阴离子转运体(Oats)中3个主要亚型(Oat1、Oat2、Oat3)的影响。方法:1840只SPF级NIH小鼠随机分为正常对照(等容纯水)组,丙磺舒(30 mg/kg)组,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)组与白头翁、延胡索、草乌、川乌、独活、皂角刺、虎杖、甘遂、侧柏叶、木香水煎剂高、低剂量组,ig给药,bid,连续5 d。末次给药1 h后,尾iv给予对氨基马尿酸(PAH,30 mg/kg),测定小鼠肾脏匀浆中PAH药动学参数与在1、5、10、15、20 min时间点的肾组织中PAH的蓄积量。用DAS 2.0分析软件计算血中PAH的药动学参数。分组与给药同上,末次给药1 h后制作肾切片置于PAH-buffer中,测定肾切片PAH摄取量。结果:与正常对照组比较,延胡索高剂量组,草乌高、低剂量组,独活高剂量组,虎杖高、低剂量组,侧柏叶高剂量组t1/2β升高;10种中药高、低剂量组Vd均降低;除独活低剂量组、皂角刺低剂量组、甘遂低剂量组外,其余用药组的CL均降低、AUC0-20 min均升高,差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。与正常对照组比较,白头翁高剂量组,延胡索高剂量组,草乌高剂量组,川乌高、低剂量组,独活高、低剂量组,皂角刺高、低剂量组,虎杖高、低剂量组,甘遂高、低剂量组,侧柏叶高、低剂量组,木香高、低剂量组小鼠肾组织PAH蓄积量增加,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。与正常对照组比较,延胡索高剂量组,草乌高、低剂量组,皂角高、低剂量组,甘遂高剂量组,侧柏叶高、低剂量组,木香高剂量组小鼠肾切片PAH摄取量减少,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:10种肾毒性中药可能通过抑制有机阴离子转运体Oat1、Oat2、Oat3而导致肾损伤。

    作者:孙晨;奇锦峰;余文浩;王永辉;林梅;张娜 刊期: 2015年第19期

  • 富马酸喹硫平鼻用固体脂质纳米粒原位凝胶的制备及质量控制

    目的:制备富马酸喹硫平鼻用固体脂质纳米粒(QF-SLN)原位凝胶,并进行质量控制。方法:以加热融化的单硬脂酸甘油酯为油相,油酸山梨坦为乳化剂,正丁醇为助乳化剂,通过三元相图筛选乳化剂与助乳化剂比例(Km),采用微乳法制备QF-SLN。以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法优化原位凝胶处方中泊洛沙姆407(P407)、P188的质量分数。透射电镜观察所制原位凝胶的颗粒形态,马尔文粒度电位仪测定粒径大小和电位分布,超滤离心配合反相高效液相色谱法测定包封率和稳定性。结果:Km为1∶9时微乳面积大;优处方中P407为21%,P188为5.6%,水为73.4%;所制原位凝胶为均匀的球体,平均粒径为(136.3±6.4)nm,包封率为(97.60±0.48)%,4℃放置1个月其粒径和包封率无明显变化。结论:成功制备符合鼻用药要求的QF-SLN原位凝胶。

    作者:李见春;张文静;朱娜;张红敏;王秀;张劲 刊期: 2015年第19期

  • 酶法提取中国圆田螺多糖的工艺优选

    目的:优选酶法提取中国圆田螺多糖的工艺。方法:采用木瓜蛋白酶进行酶解提取。在单因素试验的基础上,以多糖得率为指标,采用正交试验对提取过程中的酶浓度、pH、酶解温度及酶解时间4个因素进行优选并进行验证。结果:酶法优提取工艺为酶浓度1.0%、pH 7.0、酶解温度55℃、酶解时间3.0 h。该工艺下多糖平均得率为4.98%(RSD=2.51%,n=3),多糖含量为73.54%(RSD=1.36%,n=3)。结论:优化的中国圆田螺多糖酶提取工艺简便、合理、可行。

    作者:刘小燕;李朝品;朱涛 刊期: 2015年第19期

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