王海岭；黄洪勇；王传升；师天元
目的：制备灯盏乙素-聚乙二醇-聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA）载药纳米粒，优化其处方，并进行质量评价。方法：采用复乳-溶剂蒸发法制备灯盏乙素-PEG-PLGA载药纳米粒。以包封率为评价指标，以初乳与外水相的比例、灯盏乙素和PEG-PLGA质量浓度为因素，通过单因素试验和正交试验优化处方；测定优处方所制纳米粒的表观形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率和稳定性。结果：优处方为初乳与外水相的比例1∶15，灯盏乙素质量浓度10 mg/ml，PEG-PLGA质量浓度15 mg/ml。所制得纳米粒为圆形或椭圆形，平均粒径为（78.54±2.21）nm，Zeta电位为（－23.07±1.39）mV，载药量为（1.67±0.12）％，包封率为（45.32±1.29）％；纳米粒在4℃下保存3个月内粒径和包封率无明显变化。结论：成功制得具有较好理化性质和稳定性的灯盏乙素-PEG-PLGA纳米粒。
作者：祖洪碧；李小华 刊期： 2015年第19期
目的：了解我国医药产业的现状，为其进一步发展提出建议。方法：应用产业组织理论中的结构-行为-绩效（SCP）范式，对我国2004－2012年的医药产业数据进行分析。结果与结论：我国医药产业市场结构的特点是医药企业数量众多，但行业集中度较低；市场进入壁垒较低；企业产品差异化程度有增大的趋势；新产品产值率近年基本呈逐年增长趋势。行业市场行为的特点是企业定价能力较弱，2400多种药品定价受到政府监控；企业药品广告投放增加，仅2013年通过网络平台投放的广告就达6.3亿元；医药行业并购活跃，2013年公开的医药行业并购达43宗；企业研发支出逐年增加，专利申请数和有效发明专利数在2012年分别达9580件和10073件。市场绩效的特点表现为销售利润率逐年增长，2012年达11％；新产品产值率也连续几年增长，到2011新产品产值率达到16.68％，但是与国外相比仍然存在着较大差距。建议未来我国医药产业的发展需通过战略并购提升产业结构；加大研发投入；注重创新研发平台的建设，提高协同创新能力；加强对医药企业的监管，推行规范化管理。
作者：李树祥 刊期： 2015年第19期
目的：为我国开展化妆品不良反应监测工作提供参考。方法：从法律依据、定义概念、安全性数据来源及局限性、可采取的措施等方面介绍美国FDA开展的化妆品安全性评价工作，并对美国化妆品不良反应的报告内容、报告表处理步骤和报告发挥的作用进行介绍。结果与结论：美国FDA依据《食品药品化妆品法案》和《公平包装及标签法》法案对化妆品的管理范围加以界定，通过企业的自愿注册计划，FDA开展的检查、产品调查，化妆品审查专家组评估以及消费者与卫生保健人员的报告等途径对化妆品的安全性数据进行监控，不良反应报告采取自愿报告方式。对比我国现状，应该从修改完善法律法规、界定监测范围、建立部门间联系合作机制以及增强工作透明度等方面改进化妆品不良反应监测工作。
作者：孙骏；沈璐；李浩；魏臻；李明 刊期： 2015年第19期
目的：研究阿加曲班对脑出血模型大鼠脑损伤的改善作用。方法：取50只SD大鼠随机均分为正常对照（等量生理盐水）组、模型（等量生理盐水）组和阿加曲班低、中、高剂量（0.75、1.5、3 mg/kg）组，除正常对照组外其余各组大鼠复制脑出血模型。复制模型30 min后各组大鼠ip给予相应药物，每天1次，连续给药3 d。处死大鼠，检测各组大鼠脑组织中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1β（IL-1β）含量，半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶3（Caspase-3）活性，Bcl-2、Bax、基质金属蛋白酶2（MMP-2）、MMP-9蛋白表达和核转录因子κB（NF-κB）p65、IκBα的磷酸化水平。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠脑组织中TNF-α、IL-1β含量增加，Caspase-3活性和MMP-2、MMP-9、Bax蛋白表达增强，Bcl-2蛋白表达减弱，NF-κB p65、IκBα磷酸化水平升高，差异均具有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，阿加曲班低、中、高剂量组大鼠脑组织中TNF-α、IL-1β含量减少，Caspase-3活性和MMP-2、MMP-9、Bax蛋白表达减弱，Bcl-2蛋白表达增强，NF-κB p65、IκBα磷酸化水平降低，差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05），且与剂量呈正相关。结论：阿加曲班呈剂量依赖性地抑制脑出血模型大鼠炎症因子分泌及脑组织细胞凋亡，其作用可能与NF-κB信号通路有关。
作者：闫颖莉；潘广芹；林毅 刊期： 2015年第19期
目的：研究不同基质的氢化可的松软膏经糖尿病模型大鼠皮肤的透过性。方法：分别制备氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏。取Wistar大鼠随机分为正常对照组和模型组，模型组大鼠ip给予链脲菌素（40 mg/kg）以复制糖尿病模型。采用Franz扩散池透皮试验和高效液相色谱法，考察氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏分别经两组大鼠皮肤的透过速率。结果：与正常对照组比较，氢化可的松O/W型软膏和水溶性基质软膏经模型组大鼠皮肤的透过速率明显增加，差异具有统计学意义（P＜0.05）；氢化可的松油脂性基质软膏经模型大鼠皮肤的透过速率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏较易透过糖尿病模型大鼠皮肤；氢化可的松油脂性基质软膏不易透过糖尿病模型大鼠皮肤。
作者：张健明；李沙沙；谢灼骥；关东玲；李国锋 刊期： 2015年第19期
目的：研究10种肾毒性中药对小鼠肾脏有机阴离子转运体（Oats）中3个主要亚型（Oat1、Oat2、Oat3）的影响。方法：1840只SPF级NIH小鼠随机分为正常对照（等容纯水）组，丙磺舒（30 mg/kg）组，羧甲基纤维素钠（CMC-Na）组与白头翁、延胡索、草乌、川乌、独活、皂角刺、虎杖、甘遂、侧柏叶、木香水煎剂高、低剂量组，ig给药，bid，连续5 d。末次给药1 h后，尾iv给予对氨基马尿酸（PAH，30 mg/kg），测定小鼠肾脏匀浆中PAH药动学参数与在1、5、10、15、20 min时间点的肾组织中PAH的蓄积量。用DAS 2.0分析软件计算血中PAH的药动学参数。分组与给药同上，末次给药1 h后制作肾切片置于PAH-buffer中，测定肾切片PAH摄取量。结果：与正常对照组比较，延胡索高剂量组，草乌高、低剂量组，独活高剂量组，虎杖高、低剂量组，侧柏叶高剂量组t1/2β升高；10种中药高、低剂量组Vd均降低；除独活低剂量组、皂角刺低剂量组、甘遂低剂量组外，其余用药组的CL均降低、AUC0-20 min均升高，差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。与正常对照组比较，白头翁高剂量组，延胡索高剂量组，草乌高剂量组，川乌高、低剂量组，独活高、低剂量组，皂角刺高、低剂量组，虎杖高、低剂量组，甘遂高、低剂量组，侧柏叶高、低剂量组，木香高、低剂量组小鼠肾组织PAH蓄积量增加，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。与正常对照组比较，延胡索高剂量组，草乌高、低剂量组，皂角高、低剂量组，甘遂高剂量组，侧柏叶高、低剂量组，木香高剂量组小鼠肾切片PAH摄取量减少，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：10种肾毒性中药可能通过抑制有机阴离子转运体Oat1、Oat2、Oat3而导致肾损伤。
作者：孙晨；奇锦峰；余文浩；王永辉；林梅；张娜 刊期： 2015年第19期
目的：研究褐藻素诱导人宫颈癌HeLa细胞的自噬作用机制。方法：1、10、20、40、80μmol/L褐藻素培养HeLa细胞48 h后，MTT法测定细胞活力并计算抑制率。0（空白对照）、10、20、40μmol/L褐藻素培养HeLa细胞48 h后，流式细胞仪测定细胞周期与凋亡率；通过吖啶橙染色与Lyso-Tracker Red染色、HeLa-GFP-LC3细胞测试法在荧光显微镜下观察细胞自噬状态；Western blot法检测细胞自噬流量与相关蛋白的表达。结果：10、20、40、80μmol/L褐藻素培养细胞48 h后对细胞生长有明显抑制作用。10、20、40μmol/L褐藻素培养细胞48 h后可将细胞阻滞于G0/G1期，但对细胞凋亡无明显影响；40μmol/L褐藻素培养细胞48 h后细胞自噬程度加重；与空白对照比较，40μmol/L褐藻素可促进LC3Ⅰ转化为LC3Ⅱ以及Beclin-1、PTEN、p21的表达，但抑制p-Akt、p-p70S6K、p-mTOR、Cyclin D1、CDKZ表达。自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤（3-MA，5 mmol/L）预处理可逆转褐藻素诱导的HeLa细胞自噬作用；U0126可部分逆转褐藻素诱导的HeLa细胞自噬作用。结论：褐藻素可通过抑制Akt信号通路以及激活MEK/ERK信号通路诱导HeLa细胞自噬。
作者：廖政邦；于五辈；赵辉 刊期： 2015年第19期
本刊讯2015年6月5－8日，国家卫生计生委副主任、国家中医药管理局局长王国强赴山东省德州市、济南市，调研卫生城市创建和健康城市建设工作，国家卫生计生委疾控局负责同志陪同调研。王国强一行实地调研了两市社区、城中村、农贸市场、垃圾处理场、医院、疾控中心等场所和单位，召开座谈会听取了相关工作情况汇报。
作者： 刊期： 2015年第19期
目的：建立丹参酮ⅡA血药浓度测定方法，并用于丹参酮ⅡA在Beagle犬体内的药动学研究。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为Phenomenex Luna C18，流动相为水（5 mmol/L醋酸铵+0.05％H3PO4）-乙腈，流速为1.0 ml/min，检测波长为270 nm，柱温为40℃，进样量为20μl。9只Beagle犬随机分为丹参酮ⅡA低、中、高剂量（2、4、8 mg/kg）组，分别于iv给药前及给药后2、5、10、15、20、30、45、60、75、90、120 min，从前肢静脉取血测定血药浓度，采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果：丹参酮ⅡA检测质量浓度线性范围为0.0975～12.50μg/ml（r＝0.9998），精密度、稳定性试验的RSD均小于10％，方法回收率为100.4％～107.2％，提取回收率为90.2％～92.3％。丹参酮ⅡA低、中、高剂量组t1/2α分别为（1.01±0.27）、（1.03±0.46）、（1.51±0.65）min，t1/2β分别为（16.25±4.78）、（22.42±9.32）、（24.45±12.02）min，AUC0-120 min分别为（150.88±45.25）、（305.44±92.55）、（643.67±178.27）μg·min/ml，CL分别为（12.01±4.36）、（12.78±5.06）、（12.17±5.41）ml/（min·kg）。结论：本方法精密度、稳定性和准确度均符合生物样品测定要求，丹参酮ⅡA在Beagle犬体内AUC0-120 min与剂量呈现良好的线性关系。
作者：缪明星；黄莉莉；王欣 刊期： 2015年第19期
目的：制备姜黄素固体脂质纳米粒。方法：微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒。采用伪三元相图法优选微乳三相因素，确定优化条件后，将热微乳分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。单因素试验初筛各因素（乳化剂、脂质材料、脂质用量、药脂比、冷水相温度和微乳保温温度）后，以包封率为指标进行正交试验优化处方，并进行验证试验。结果：65℃下由硬脂酸（油相）、聚山梨酯80（乳化剂）、乙醇（助乳化剂）组成三相，乳化剂与助乳化剂比为1∶4所制得的微乳佳。固体脂质纳米粒的优化处方为姜黄素投药量为50 mg、硬脂酸的用量为0.5 g、冷水相温度为2℃、微乳保温温度为65℃；所得固体脂质纳米粒的包封率为87.73％、载药量为7.72％、粒径为（156.9±2.2）nm、多分散系数为0.480，平均Zeta电位为－24.8 mV（RSD＜2％，n＝3）。结论：采用微乳法制备固体脂质纳米粒操作简便、可行。
作者：李楠；李锡晶；王倩 刊期： 2015年第19期
目的：比较生狗脊及其不同炮制品水煎液中水溶性总蛋白、总酚酸、总多糖的含量变化，阐明炮制方法对中药狗脊中3种成分的影响。方法：采用紫外-可见分光光度法，分别在590、760、489 nm波长下测定生狗脊及砂烫狗脊、酒狗脊、盐狗脊、蒸狗脊等4种不同炮制品水煎液中水溶性总蛋白、总酚酸、总多糖的含量。结果：5种样品中水溶性总蛋白含量分别为4.03％、3.32％、3.13％、3.33％、3.49％，总酚酸含量分别为0.25％、1.34％、1.38％、2.34％、1.41％，总多糖含量分别为28.56％、36.06％、45.21％、49.60％、49.01％。结论：不同的炮制方法对狗脊中3种成分的含量均有一定的影响，其中水溶性蛋白质的含量在炮制后均呈现一定程度的降低，总酚酸和总多糖的含量在炮制后均呈现一定程度的升高。
作者：赵敏杰；鞠成国；林桂梅；张凡；贾天柱 刊期： 2015年第19期
目的：为医院门诊药房自动化系统的优化提供参考。方法：基于PDCA循环管理法，按照P（Plan，计划）、D（Do，执行）、C （Check，检查）、A（Action，行动）4个阶段，对门诊药房自动化系统的补药、发药两大模块进行优化，并分析比较改进前（2013年7－9月）、后（2014年5－7月）的各项工作记录和质量指标。结果：通过对软件系统、硬件设备、人员培训等方面进行改进，与改进前比较，补药差错率下降95％，日均补药盒数提高30.9％，每月机损药盒数减少80％，落药差错率降低96.6％，机器故障率下降87.5％。结论：PDCA循环管理法可以提高门诊药房自动化的工作效率，降低处方调剂的差错。
作者：方羽；陈彬；孙琳；苏克剑 刊期： 2015年第19期
目的：综述栀子苷的药理学和毒理学研究进展，为栀子苷的进一步开发和合理利用提供参考。方法：分别以“栀子苷”“Geniposide”等为关键词，在中国知网、PubMed等数据库中检索与栀子苷药效学、药动学、毒理学相关的近十年文献，选取代表性的文献进行归纳总结后，从栀子苷药效学、药动学和毒理学3个方面进行综述。结果：栀子苷的药效作用主要有镇痛、抗炎、抗内毒素、保肝利胆、脑缺血保护等。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。药动学研究表明大鼠ig和iv给予栀子苷的药动学特征分别符合二室和三室模型，栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程；家兔ig和直肠给予栀子苷的药动学特征均符合二室模型，但与ig给药比较，直肠给药达峰时间短、峰浓度高；暂未见栀子苷单独在人或犬中药动学研究的相关报道，含栀子苷的通络冻干粉针在犬体内药动学特征符合二室模型，含栀子苷的脑血宁注射液在人体内药动学特征符合一室模型。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。结论：栀子苷具备较高的药用价值，但在开发过程中应注意其肝、肾毒性。
作者：王恩力；董方；姚景春 刊期： 2015年第19期
目的：研究肠激安胶囊对腹泻性肠易激综合征（IBS-D）模型大鼠腹痛的影响及降钙素基因相关肽（CGRP）与皮质酮（CORT）相关分子机制。方法：采用母乳分离联合醋酸刺激法复制IBS-D大鼠模型后，将大鼠随机分为模型（等容生理盐水）组，匹维溴铵（0.018 g/kg）组和肠激安胶囊高、中、低剂量（2.812、1.406、0.703 g/kg）组；另取SD大鼠作为正常对照（等容生理盐水）组。ig给药，每天1次，连续14 d。采用注入生理盐水法对大鼠进行腹痛敏感性测定，采用酶联免疫吸附（ELISA）法检测大鼠血清中CORT含量，采用实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）法检测大鼠下丘脑与结肠组织中CGRP mRNA的表达。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠拱背阈值和抬腹阈值降低，血清中CORT含量增加，下丘脑与结肠组织中CGRP mRNA表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，匹维溴铵组与肠激安胶囊高、中剂量组大鼠拱背阈值和抬腹阈值升高，血清中CORT含量减少，大鼠下丘脑及结肠组织中CGRP mRNA表达均减弱；肠激安胶囊低剂量组大鼠拱背阈值升高，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：肠激安胶囊对IBS-D模型大鼠腹痛有改善作用，其作用机制可能与下调下丘脑和结肠组织中CGRP mRNA表达和降低血清中CORT含量有关。
作者：房财富；唐洪梅；廖小红；黄红兵；刘韬 刊期： 2015年第19期
目的：研究齐墩果酸对氧化损伤人脐静脉内皮细胞（HUVECs）线粒体中一氧化氮合酶（mtNOS）的调控作用。方法：将对数生长期HUVECs细胞分为正常组、模型组和齐墩果酸低、中、高浓度（5、20、35μmol/L）组，药物作用24 h后，除正常组外均加入含100μg/ml氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）的培养液复制氧化损伤，CCK-8法检测细胞存活率。提取细胞线粒体，酶化学法检测mtNOS的活性和线粒体一氧化氮（mtNO）的含量，荧光酶标仪法检测活性氧（ROS）荧光强度，Western blot法检测细胞色素C（Cy-to-C）的表达。结果：与正常组比较，模型组细胞存活率降低，mtNOS活性、mtNO含量、ROS荧光强度和Cyto-C蛋白表达均增加，差异具有统计学意义（P＜0.05）；与模型组比较，齐墩果酸低、中、高浓度组细胞存活率增加，mtNOS活性、mtNO含量、ROS荧光强度和Cyto-C蛋白表达均降低，差异具有统计学意义（P＜0.05），且与浓度呈正相关。结论：齐墩果酸能降低HUVECs细胞mtNOS活性，减少mtNO和Cyto-C的产生，其机制可能与下调ROS表达有关。
作者：王玉；韩志武 刊期： 2015年第19期
目的：研究纳洛酮对参麦注射液在大鼠体内药动学的影响。方法：取12只大鼠随机分为单用（参麦注射液9.00 ml/kg）组和联用（参麦注射液9.00 ml/kg+纳洛酮1.80 ml/kg）组，iv给予相应药物，于给药前和给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、6、12、24、48、96、144 h取血。采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rg1、Re、Rb1的血药浓度，DAS 2.0统计软件计算其药动学参数。结果：与单用组比较，联用组大鼠体内人参皂苷Rg1的血药浓度升高、CL降低、t1/2和MRT延长、AUC0-144 h增加；人参皂苷Re的血药浓度升高、Ke降低、t1/2延长、MRT缩短、AUC0-144 h增加；人参皂苷Rb1的血药浓度降低、Ke增加、t1/2和MRT缩短、AUC0-144 h减少，差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：联用纳洛酮后可减慢参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re的体内消除，使其血药浓度明显高于单用组；同时加快人参皂苷Rb1的体内消除，使其血药浓度明显低于单用组。
作者：王鹏；薛清丹；鞠爱霞；康宇红；李秋红 刊期： 2015年第19期
目的：研究黄芩提取物（SBE）对阿尔茨海默病（AD）模型小鼠的抗氧化作用。方法：ip给予D-半乳糖（150 mg/kg）和亚硝酸钠（100 mg/kg），每天1次，连续60 d以复制小鼠AD模型。60只小鼠随机均分为正常对照（等容氯化钠注射液）组、模型（等容氯化钠注射液）组、雌二醇（0.4 mg/kg）组与SBE高、中、低剂量（500、250、125 mg/kg）组，除正常对照组外，其余各组复制模型同时ig给药，每天1次，连续60 d。测定小鼠脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）活性和丙二醛（MDA）含量，以及血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性。结果：与正常对照组比较，模型组小鼠脑组织SOD、CAT活性减弱，MDA含量增加，血清中GSH-Px活性减弱，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）；与模型组比较，SBE高、中剂量组小鼠脑组织SOD、CAT活性增强， MDA含量减少，血清中GSH-Px活性增强，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：SBE可增强AD模型小鼠抗氧化能力，其机制可能与改善脑组织与血清中相关抗氧化指标水平有关。
作者：刘晓明；崔晓燕；甄晓兰 刊期： 2015年第19期
目的：降低我院自动化药房库存差错率。方法：按照品管圈PDCA（Plan，计划；Do，执行；Check，检查；Action，行动）管理法的步骤设计实施活动，分析造成自动化药房库存差错的原因，探讨解决对策并实施，评价有形成果和无形成果，制定标准化流程。结果：自动化药房库存差错出现的主要原因有药品调剂差错、药品上架差错、退药单差错、自动摆药机和系统差错等。针对以上原因，拟定并制定药品出库核对与药品上架流程、自动化药房药品调剂流程、二级核对流程等相关规范，并予以实施。实施活动后有形成果即自动化药房库存差错率由9.17％降低至3.77％，制定的标准流程可确保整个PDCA持续运行；无形成果即管理成员在品管圈手法、责任感、沟通与协作等方面均有一定程度提高。结论：品管圈PDCA管理法用于降低自动化药房库存差错率可行，可为自动化药房管理提供参考。
作者：郭秋实；单鸿丹；刘超群；孙丽蕊；孙智辉 刊期： 2015年第19期
目的：建立一种成本介于全自动摆药和手工摆药之间、工作效率较高、操作规范简便、符合国家法规的新型半自动摆药模式。方法：自行设计了一种基于摆药单信息可自动打印在药袋上，实现自动装药、自动封装和自动出袋的半自动摆药系统，其摆药系统包括硬件（装药转盘和装药漏斗等机械结构、传动器件等）和软件控制系统（与医院信息系统的接口程序、微控制单元软件和计算机软件等）。通过试运行、正式运行以及统计3名药剂人员分别采用手工药袋摆药和半自动摆药模式对相同内容的18张口服摆药单进行摆药的消耗时间和摆药差错数，以评价半自动摆药系统的应用效果。结果：自2012年5月试运行及2012年9月正式运行起，该系统运行情况总体正常，获得实用新型专利；两种摆药模式下总摆药消耗时间分别为481、397 min（t＝6.82，P＜0.001），差错数分别为25、7次（χ2＝9.3538，P＝0.0022），差异均具有统计学意义。结论：与手工药袋摆药比较，半自动摆药模式可提高效率和降低摆药差错数，而且成本低于全自动摆药系统，故具有一定的推广应用价值。
作者：王衍洪；尹庆和；江小莹；黎秀平；何珊娜；陈彬；江四海；曾丽萍；邓辉红；石峰 刊期： 2015年第19期
目的：建立测定大鼠卡培他滨（CAP）血药浓度的方法，并用于卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石（CAP/PEG1000/MMT）复合物在大鼠体内的药动学研究。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为Kromasil C18，流动相为0.1％冰醋酸-乙腈（73∶27），流速为1.0 ml/min，检测波长为250 nm，柱温为40℃，进样量为10μl。将18只Wistar大鼠随机分为CAP组、CAP/MMT组（MMT为载体）和CAP/PEG1000/MMT组（PEG1000/MMT为载体），分别ig给予相当于CAP 200 mg/kg的药物。分别于给药15、30、60、90、120、180、240、300、360 min后取血，分离血浆，加内标阿魏酸，经甲醇沉淀蛋白后，用HPLC法测定其血药浓度，利用3p97软件计算药动学参数。结果：CAP检测质量浓度的线性范围为0.0549～4.3900μg/ml（r＝0.9982）；方法回收率为98.2％～102.1％（RSD为1.50％～3.29％，n＝5），提取回收率为76.2％～78.9％（RSD为2.29％～2.99％，n＝5）。CAP、CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组的t1/2分别为（1.11±0.32）、（1.57±0.32）、（1.62±0.10）h，cmax分别为（2.91±0.36）、（0.91±0.23）、（0.91±0.14）μg/ml，AUC0-6 h分别为（8.70±1.79）、（3.76±0.27）、（3.73±0.25）μg·h/ml，tmax分别为（0.97±0.20）、（1.55±0.47）、（1.50±0.07）h。CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组间药动学参数差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：建立的方法可靠、简便，可用于CAP/PEG1000/MMT在大鼠体内的药动学研究。MMT和PEG1000/MMT复合物均能使CAP在体内的作用时间延长。
作者：孔令钰；杨萍；郝迪；王倩 刊期： 2015年第19期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
