学术投稿

复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片的处方优化

胡静波;胡晓;苏卫;董少华;陈鹰

关键词:阿魏酸钠, 天麻素, 双层片, 制备, 星点设计-效应面法, 正交设计
摘要:目的:优化复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片的处方.方法:以累积释放度为指标,以填充剂用量、崩解剂用量和片剂硬度为考察因素,采用正交试验优化速释层处方;以阿魏酸和天麻素在1、4、8、12h的累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量为考察因素,采用星点设计-效应面法优化缓释层处方.结果:速释层处方为填充剂40 mg(微晶纤维素∶预胶化淀粉=1∶1,m/m),崩解剂(交联聚维酮)10 mg,阿魏酸钠25 mg,天麻素25 mg,硬脂酸镁1mg,压片硬度为5 kg/cm2;缓释层处方为阿魏酸钠50 mg,天麻素50 mg,HPMC K15M 47 mg,CMC-Na 13.8 mg,微晶纤维素38.2 mg,微粉硅胶1 mg,硬脂酸镁1 mg.结论:所选处方合理、可行,可制备出合格的复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片.
中国药房杂志相关文献
  • 三七三醇皂苷微丸的处方优化及制备工艺研究

    目的:研究三七三醇皂苷微丸的处方及其制备工艺.方法:以微丸成丸性能及物理学表征参数为指标,采用单因素试验优选三七三醇皂苷微丸处方及其挤出滚圆法和流化床法的制备工艺参数,并对两种制备方法进行比较.结果:优选的处方为三七三醇皂苷120 g、微晶纤维素90 g、淀粉90 g、6 g聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30,含8% PVP K30的50%乙醇溶液为黏合剂.采用流化床包衣法制备的微丸圆整度好,硬度适宜,粒度分布均匀,收率均在93%以上.结论:应用流化床法制备三七三醇皂苷微丸,工艺简便、易行,制得的微丸质量好,适宜进行进一步肠溶包衣.

    作者:冷静;林大胜;杨华蓉;万方;曹科;王莉 刊期: 2013年第23期

  • Maillard反应产物的提取、分离及分析方法研究进展

    目的:为深入研究Maillard反应提供参考.方法:查询国内、外有关Maillard反应的文献,对常用的提取、分离及分析Maillard反应产物的方法进行归纳和总结.结果:常用的提取Maillard反应产物的方法有顶空提取法和溶剂提取法,分离方法主要有膜透析法、柱层析法和超滤法,分析方法主要有气相色谱-质谱联用法、高效液相色谱法和紫外-可见分光光度法等.结论:提取、分离及分析Maillard反应产物的水平正在逐渐提高,这对Maillard反应的研究具有重要意义.

    作者:魏征;曹玉娜;曾林燕;宋志前;张琳琳;刘振丽 刊期: 2013年第23期

  • 痛风泰颗粒对急性痛风性关节炎模型大鼠炎症因子的影响

    目的:研究痛风泰颗粒对急性痛风性关节炎模型大鼠基质金属蛋白酶(MMP)3、脂蛋白磷脂酶(LP-PL)A2的影响.方法:实验分为空白对照(等容生理盐水)、模型对照(等容生理盐水)、双氯芬酸钠(67.5 mg/kg)与痛风泰颗粒高、中、低剂量(22.68、11.34g、5.67 g/kg)组.大鼠踝关节腔注入50μl尿酸钠溶液(20 mg/ml)以复制急性痛风性关节炎模型.分别于给药3、7d后取关节滑膜进行组织匀浆,用ELISA法检测大鼠关节滑膜组织中MMP-3、LP-PLA2的含量.结果:给药3d后,与模型对照组比较,痛风泰颗粒高、中剂量组大鼠滑膜组织MMP-3 、LP-PLA2含量显著减少(P<0.05);给药7d后,痛风泰颗粒高、中、低剂量组大鼠滑膜组织中MMP-3、LP-PLA2含量显著减少(P<0.01或P<0.05).结论:痛风泰颗粒能减少急性痛风性关节炎模型大鼠关节滑膜组织中MMP-3与LP-PLA2的释放,减轻急性炎症反应.

    作者:俞冰;张剑勇;黄华;翟惠嫦;邱侠;钟力;谢静静;王辉 刊期: 2013年第23期

  • 银杏叶提取物对中枢神经系统保护作用的研究进展

    目的:为进一步研究银杏叶提取物及其临床应用提供参考.方法:查阅近5年国内、外相关文献,将文献按不同的疾病类型进行分类,对银杏叶提取物在保护中枢神经系统方面的研究进行综述.结果:银杏叶提取物对中枢神经系统的阿尔茨海默病、糖尿病神经病变、脑缺血、脑出血、帕金森病、癫痫、脑损伤、诱导神经细胞分化等模型动物均有药理活性,银杏叶内酯B是其主要活性成分,且涉及多种作用机制.结论:银杏叶提取物对中枢神经系统具有多种药理作用,应进一步加强其作用机制及临床研究.

    作者:傅亚;谈宗华;胡承波;陈芳;贾云 刊期: 2013年第23期

  • 响应面法优选合欢花多糖的提取工艺

    目的:优选合欢花多糖的提取工艺.方法:在单因素试验的基础上,选择浸提温度、浸提时间和液料比为考察因素,以多糖提取率为评价指标,采用响应面法优选合欢花多糖的佳提取工艺.结果:优选的提取工艺为浸提温度91.4℃、浸提时间3.7h、液料比为26.6∶1(ml/g),在此条件下,合欢花多糖的实际提取率为5.79%,与响应面拟合方程的预测值5.74%相当.结论:所选工艺合理、可行,可用于合欢花多糖的提取.

    作者:袁建梅;范秉琳;汪应灵 刊期: 2013年第23期

  • 芪蓉润肠口服液联合乳果糖治疗高龄老年功能性便秘的临床疗效观察

    目的:观察芪蓉润肠口服液联合乳果糖治疗高龄老年功能性便秘的临床疗效.方法:将120例高龄老年功能性便秘患者随机分为A、B、C组,每组40例.A组患者口服芪蓉润肠口服液每次20 ml,每天3次+乳果糖每次30 ml,每天早餐时服用,2d后无明显效果者酌情加量至60 ml;B组患者口服芪蓉润肠口服液每次20 ml,每天3次;C组患者口服乳果糖每次30 ml,每天早餐时服用,2d后无明显效果者酌情加量至60 ml.三组疗程均为4周.以患者治疗前后大便频率、性状的改变和排便困难程度为指标评价临床总有效率、总复发率;以生命体征与辅助检查评价药物不良反应.结果:治疗4周后,A、B、C组总有效率分别为97.5%、82.5%和80%,总复发率分别为7.5%、17.5%和20.0%,不良反应发生率分别为2.5%、7.5%和7.5%.结论:芪蓉润肠口服液联合乳果糖治疗高龄老年功能性便秘疗效优于两药单用,并且不良反应较少.

    作者:石振东 刊期: 2013年第23期

  • 酸枣仁镇静催眠活性部位的筛选

    目的:筛选酸枣仁镇静催眠作用的活性部位.方法:采用注射阈下剂量和阈上剂量戊巴比妥钠,比较高、低剂量酸枣仁总提取物和不同极性部位(10、5g/kg)对模型小鼠入睡率、入睡潜伏期与持续睡眠时间的影响.结果:高剂量酸枣仁乙酸乙酯提取物、高、低剂量酸枣仁正丁醇提取物与高、低剂量酸枣仁总提物可使模型小鼠入睡率显著增加,睡眠潜伏期显著延长(P<0.01或P<0.05);高、低剂量酸枣仁乙酸乙酯提取物,高、低剂量酸枣仁正丁醇提取物与高、低剂量酸枣仁总提物可使模型小鼠睡眠时间显著延长(P<0.01).结论:酸枣仁乙酸乙酯部位和正丁醇部位是酸枣仁镇静催眠活性部位.

    作者:崔思娇;贾英;罗洁;石绍淮;范旭航;毕开顺 刊期: 2013年第23期

  • 黄芩素滴丸的质量标准研究

    目的:建立黄芩素滴丸的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别黄芩素滴丸中的黄芩苷;采用高效液相色谱法测定制剂中黄芩苷的含量.同时按照2010年版《中国药典》对滴丸剂的常规要求进行检验.结果:TLC图中,供试品在与对照品色谱相应的位置上显相同颜色的斑点,阴性对照无干扰.黄芩苷的进样量在0.519 75~1.559 25 μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为97.61%,RSD=1.10%(n=6).重量差异和微生物限度检查、崩解时限均符合2010年版《中国药典》要求.结论:所建标准可用于黄芩素滴丸的质量控制.

    作者:杨新建;王雷;梁颖 刊期: 2013年第23期

  • 原花青素对心肌缺血再灌注模型大鼠心肌细胞凋亡的影响

    目的:研究原花青素(PC)对心肌缺血再灌注模型大鼠心肌细胞凋亡的影响.方法:实验分为对照(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)与PC高、低剂量(100、50 mg/kg)组,灌胃给药,每天1次,连续2周.末次给药后结扎冠状动脉左前降支(LAD)30 min再灌注120 min,复制大鼠心肌缺血再灌注模型.测定肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性;以活性氧(ROS)荧光探针二氢乙啶测定心肌组织中ROS的含量;Western blot法测定缺血心肌p53、半胱氨酸蛋白酶(Caspase)9的蛋白表达;原位末端转移酶标记(TUNEL)法检测心肌细胞的凋亡.结果:与对照组比较,模型组大鼠CK-MB活性显著增强,ROS水平显著升高,p53、Caspase-9蛋白的表达显著增强,心肌细胞凋亡指数显著升高(P<0.01);与模型组比较,PC高、低剂量组大鼠CK-MB活性显著减弱,ROS水平显著降低,p53、Caspase-9蛋白的表达显著减弱,细胞凋亡指数显著降低(P<0.01).结论:PC可以明显减少大鼠心肌缺血再灌注后的细胞凋亡,其作用机制可能与抑制ROS-p53-Caspase-9途径的激活有关.

    作者:刘丹;刘义 刊期: 2013年第23期

  • 通过两种方法评价气滞胃痛颗粒中抗胃溃疡有效组分对胃溃疡模型大鼠的影响

    目的:通过传统方法和灰度图像分析法研究气滞胃痛颗粒中抗胃溃疡有效组分对胃溃疡模型大鼠溃疡指数的影响.方法:采用正交设计[L16(215),2个水平、15个因素]对气滞胃痛颗粒中抗胃溃疡有效组分作用的主次及两两交互作用进行初步研究.实验分为16组,各组大鼠分别给予不同抗胃溃疡有效组分的组合,应用传统方法和灰度图像分析法综合观察大鼠用药后的溃疡指数.以SPSS19.0统计软件对两种方法经对数转化后进行相关性分析.结果:各有效组分抗胃溃疡效应大小依次为甘草黄酮>甘草三萜>柴胡皂苷>延胡索生物碱.Pearson简单相关系数r=0.997,双侧检验P=0.000,在0.01水平上,两种方法之间具有显著的正相关性.结论:气滞胃痛颗粒中抗胃溃疡有效组分对胃溃疡模型大鼠的主次及两两交互作用的研究可通过控制主要作用组分的含量从而有效地控制气滞胃痛颗粒的质量.

    作者:吴寅萍;王帅;孟宪生;包永睿;潘英;韩凌 刊期: 2013年第23期

  • HPLC-ELSD法测定黑种草总皂苷提取物中黑种草皂苷A的含量

    目的:建立测定黑种草总皂苷提取物中黑种草皂苷A含量的方法.方法:采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法.色谱柱为Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,进样量为10μl,ELSD的漂移管温度为65℃,气体流速为2.0L/min.结果:黑种草皂苷A的质量浓度在0.183~2.562 mg/ml范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 0);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为99.93%,RSD=1.60% (n=6).结论:该方法操作简便、重复性好、准确性高,可用于黑种草总皂苷提取物中黑种草皂苷A的含量测定.

    作者:蔡晓翠;贺金华;赵军;徐芳;戎晓娟;毛艳 刊期: 2013年第23期

  • RP-HPLC法测定罗布麻叶饮片中金丝桃苷的含量

    目的:建立测定罗布麻叶饮片中金丝桃苷含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Phenomenex LunaC18(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.015 mol/L磷酸二氢钾溶液(1∶9,V/V,用氢氧化钾或磷酸调pH=5.0),流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长为260 nm.结果:金丝桃苷的质量浓度在10~200 μg/ml范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 8);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为97.8%,RSD=1.5% (n=9).结论:该方法简单、可行,结果准确、重复性好,可用于罗布麻叶饮片的质量控制.

    作者:黄楚权;熊斌 刊期: 2013年第23期

  • 13种太白楤木皂苷单体对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响

    目的:研究13种太白楤木皂苷单体对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用.方法:通过体外模型试验测定13种太白楤木皂苷单体对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率.结果:皂苷单体4、12对α-葡糖苷酶的抑制作用较强,其半数抑制浓度(IC50)分别为(0.83±0.05)、(1.07±0.04) μmol/L;皂苷单体12对α-淀粉酶的抑制作用较强,其IC50为(1.02±0.03)μmol/L.结论:皂苷单体4、12对α-葡糖苷酶,皂苷单体12对α-淀粉酶均具有较好的抑制作用,可为后期试验提供一定参考.

    作者:窦芳;汤海峰;奚苗苗;文爱东 刊期: 2013年第23期

  • 自拟双料喉风散软膏治疗PICC所致机械性静脉炎的临床疗效观察

    目的:观察自拟双料喉风散软膏治疗外周静脉穿刺置入中心静脉导管术(PICC)所致机械性静脉炎的临床效果.方法:将PICC所致机械性静脉炎患者42例随机均分成两组.试验组21例患者采用自拟双料喉风散软膏持续外敷于患处,覆盖范围大于疼痛、红肿部位1 cm,厚度1mm,外覆盖纱布,每8h检查补充药物1次;对照组21例患者采用50%的硫酸镁纱布湿热敷,纱布稍大于皮损面积,每4h更换敷料1次.观察两组患者治疗3、7d的临床效果.结果:试验组患者治疗3d的临床显效率为85.7%,治疗7d后治愈率为76.2%,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:自拟双料喉风散软膏外敷对治疗PICC所致机械性静脉炎有良好效果.

    作者:张国祥;谢少玲;肖志华;李满娥 刊期: 2013年第23期

  • 肉苁蓉总苷对阿尔茨海默病模型大鼠的保护作用研究

    目的:研究肉苁蓉总苷(GCs)对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠的保护作用.方法:大鼠采用脑立体定向技术向海马背侧处注射凝聚态β-淀粉样蛋白(Aβ25-35)以复制大鼠AD模型.实验分为假手术(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、维生素E(40mg/kg)与GCs高、中、低剂量(160、80、40 mg/kg)组.于复制模型前4d开始灌胃给药,每天1次,连续14d.以被动回避性跳台实验和电迷宫实验法检测大鼠学习记忆能力;制备大鼠海马区组织匀浆及脑组织切片,检测大鼠海马区组织乙酰胆碱酯酶(AchE)活性,电子显微镜观察大鼠海马CA1区细胞内Ca2+含量.结果:与假手术组比较,模型组大鼠反应时间显著延长、错误次数显著增多(P<0.01),海马组织AchE活性显著增强(P<0.01),海马CA1区中细胞内Ca2+含量明显增加.与模型组比较,GCs高、中、低剂量组大鼠反应时间显著缩短、错误次数显著减少(P<0.01),海马组织中AchE活性显著减弱(P<0.01或P<0.05),海马CA1区中细胞内Ca2+含量明显降低.结论:GCs能够降低AD模型大鼠海马组织中AchE活性和Ca2+含量,维持脑内乙酰胆碱(Ach)的正常水平并提高学习记忆能力.

    作者:罗兰;吴小川;高惠静;吕顺忠;王建华;王晓雯 刊期: 2013年第23期

  • 自拟活血益肺化瘀中药煎剂联用血府逐瘀散对肺动脉高压模型大鼠肺血管重构的影响

    目的:研究自拟活血益肺化瘀中药煎剂联用血府逐瘀散对肺动脉高压模型大鼠肺血管重构的影响.方法:通过皮下注射野百合碱以复制大鼠肺动脉高压模型.实验分为空白对照(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、自拟活血益肺化瘀中药煎剂(2 mg/kg)、血府逐瘀散(2mg/kg)、自拟活血益肺化瘀中药煎剂+血府逐瘀散(2mg/kg+2 mg/kg)组,灌胃给药,每天1次,连续28d.多参数监护仪测定大鼠平均肺动脉压(mPAP),检测右心室肥大程度[右心室(RV)/(左心室+空间隔,LV+S)质量比值],以平滑肌-α-肌动蛋白(SM-α-actin)染色计算无肌性小动脉肌化程度,测定大鼠肺小动脉血管壁厚度百分比(WT%).结果:与模型组比较,各用药组大鼠mPAP、RV/(LV+S)、WT%和肺无肌性小动脉肌化程度显著减轻(P<0.05).结论:自拟活血益肺化瘀中药煎剂联用血府逐瘀散对肺动脉高压肺血管重构具有协同效应.

    作者:陈晓北 刊期: 2013年第23期

  • 麒麟丸质量标准的提高研究

    目的:提高麒麟丸的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别麒麟丸中的丹参、锁阳、枸杞子、青皮;采用高效液相色谱法测定何首乌中二苯乙烯苷的含量.色谱柱为Kromasil 100-5 C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(15∶85,V/V),流速为1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为320 nm.结果:TLC图谱斑点清晰、分离度好,且阴性对照无干扰.二苯乙烯苷的进样量在0.040 04~0.600 60 μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为96.40%,RSD=0.93% (n=6).结论:提高后的质量标准能更好地控制麒麟丸的质量.

    作者:陈小凯;段启;何伟;李勇;朱怡洁;庄义修 刊期: 2013年第23期

  • HPLC法同时测定鹅绒藤中2种黄酮类成分的含量

    目的:建立同时测定鹅绒藤中小麦黄素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷和紫云英苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Cosmosil AR-Ⅱ-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.6%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为1 ml/min,柱温为35 ℃,检测波长为360 nm.结果:小麦黄素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷、紫云英苷的进样量分别在1.188~9.504、0.087 12~0.871 2 μg范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.999 9、0.999 7);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<3%;平均加样回收率分别为97.66%、97.86%,RSD分别为1.24%、1.10%(n均为6).结论:该方法准确、简便,具有良好的重复性和稳定性,适合于鹅绒藤中小麦黄素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷和紫云英苷的含量测定.

    作者:冯建勇;孙燕;陈虹;刘江云;敖桂珍 刊期: 2013年第23期

  • 基于作业成本法的我院中药房成本预算分析

    目的:有效控制成本,提高医院中药房管理水平.方法:介绍作业成本法预算中药房成本的方法、原理和流程,以四川省人民医院城东病区2011年第三季度财务资料为基础,预算并分析第四季度作业成本.结果与结论:利用作业成本法可以简便地计算出中药房成本的标准值和实际值,可预测供求关系,进而根据所得差异调整资源的供应水平和服务战略,从而有效地细化、控制成本,提高管理水平.

    作者:杨挽澜;甘露;王燕平 刊期: 2013年第23期

  • 复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片的处方优化

    目的:优化复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片的处方.方法:以累积释放度为指标,以填充剂用量、崩解剂用量和片剂硬度为考察因素,采用正交试验优化速释层处方;以阿魏酸和天麻素在1、4、8、12h的累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量为考察因素,采用星点设计-效应面法优化缓释层处方.结果:速释层处方为填充剂40 mg(微晶纤维素∶预胶化淀粉=1∶1,m/m),崩解剂(交联聚维酮)10 mg,阿魏酸钠25 mg,天麻素25 mg,硬脂酸镁1mg,压片硬度为5 kg/cm2;缓释层处方为阿魏酸钠50 mg,天麻素50 mg,HPMC K15M 47 mg,CMC-Na 13.8 mg,微晶纤维素38.2 mg,微粉硅胶1 mg,硬脂酸镁1 mg.结论:所选处方合理、可行,可制备出合格的复方阿魏酸钠/天麻素缓速释双层片.

    作者:胡静波;胡晓;苏卫;董少华;陈鹰 刊期: 2013年第23期

中国药房杂志

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