郭旭光；郑子栋
目的:研究甲磺酸加贝酯(GM)对人胰腺癌BxPC-3细胞增殖及其裸鼠移植瘤生长的抑制作用.方法:采用细胞计数法检测0、0.01、0.1、0.25、0.5、1.0 mmol/L GM分别作用24、48、72 h后BxPC-3细胞的生长抑制率；流式细胞术观察0、0.25、0.5、1.0 mmol/LGM作用24 h后BxPC-3细胞的凋亡率；建立胰腺癌裸鼠移植瘤模型,随机分为实验(GM 5 mg/kg)组和对照(0.9％氯化钠溶液)组,每组7只,于接种瘤组织后1d腹腔注射相应药物,每日2次,连续14d,每周测量两组裸鼠肿瘤大小,连续测量6周,计算抑瘤率.结果:与未给药比较,GM在0.01、0.1 mmol/L浓度时对BxPC-3细胞的生长没有抑制作用(P＞0.05),在0.25、0.5、1.0 mmol/L浓度时对BxPC-3细胞的生长抑制率明显增加(P＜0.05),且呈剂量和时间依赖性；0.25、0.5、1.0 mmol/L GM作用后BxPC-3细胞的凋亡率分别为7％、15.2％、21.4％,明显高于未给药的2％(P＜0.05或P＜0.01)；与对照组比较,实验组大鼠瘤块体积在给药2周内差异无统计学意义(P＞0.05),从第3周开始明显减小(P＜0.05),GM对裸鼠移植瘤的抑瘤率为41.43％.结论:GM可明显抑制BxPC-3细胞的生长,并诱导该细胞凋亡,呈剂量和时间依赖性；可有效抑制裸鼠异体移植瘤的生长.
作者：母齐鸣；廖波 刊期： 2013年第33期
目的:以《三级综合医院评审标准实施细则》(2011年版)和总后卫生部下发的《军队三级综合医院等级评审检查表单》作为依据,逐步规范药学科药品的供应与管理.方法:严格按照实施细则和总后卫生部制订的新政策、新要求,再对照自评检查单,介绍该院从药事管理、制度建设、药剂管理和用药监督等方面逐一解读、逐条准备、逐项进行检查,对存在的问题及时反馈、不断改进的情况.结果:通过近1年的迎评准备,该院药学科的药事和药物使用质量管理逐步得到加强并持续改进,药品的供应与管理的各项指标均符合等级评审标准要求,顺利通过了三级医院评审检查.结论:三级医院评审促进了该院药品供应与管理模式的改革与发展,使药品的供应与管理更加规范化、标准化、制度化.
作者：廖靖萍；于西全；宋洪涛 刊期： 2013年第33期
目的:为规范药品委托检验行为,确保药品质量安全提供参考.方法:分析我国药品委托检验的现状及存在的风险,从检验机构的选择、样品的管理、协议的签订以及监管机制的完善等4个方面探讨细节风险控制手段.结果与结论:我国药品委托检验的现状为检验机构日渐多样化,送检样品不可控,协议内容有待细化,日常监管仍需完善.风险控制手段为对各检测机构进行统一监管、指导或沟通,完善相关的规章制度和技术规范；按照抽样单或合同上载明的样品状态、数量、封存状态等内容进行核查,并做好接收记录,必要时可拍照留存；细化协议的签订与履行过程；药品监管部门应做好与药品生产企业和检验机构的信息对接,加强制度监管,以确保药品质量安全.
作者：毕秀玲；李珠华；李莎菁；赵迎春 刊期： 2013年第33期
目的:建立测定阿加曲班注射液含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Venusil ASB C18,流动相为甲醇-0.002 5％冰醋酸溶液(pH值5.0)(50∶50),流速为0.8 ml/min,柱温为45℃,检测波长为259nm.以阿加曲班21位R/S异构体峰面积之和测定其含量.结果:阿加曲班21位R/S异构体的保留时间分别为38.01、40.49min,阿加曲班检测质量浓度线性范围为39.84～149.40 μg/ml(r=0.999 8),平均回收率为99.7％,RSD=0.64％.结论:建立的方法简便、准确、可靠、专属性强,可用于阿加曲班注射液的含量测定.
作者：郭旭光；郑子栋 刊期： 2013年第33期
目的:建立测定司替戊醇原料药中5种有机溶剂(乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯与异丙醇)残留量的方法.方法:采用毛细管气相色谱法,固定液为(5％)苯基-(95％)甲基聚硅氧烷,毛细管柱为InertCap 5MS/NP；柱温:30℃保持6min,再以50 ℃/min的速率升温至180℃,保持10 min；氢火焰离子化检测器,检测器温度:250℃；载气:高纯氮气；采用顶空进样法测定,加热温度:90℃,加热时间:35min.结果:乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯与异丙醇在各自的检测质量浓度线性范围内r为0.999 6～0.999 8,平均回收率分别为99.9％～100.3％(RSD为0.99％～2.01％,n=3),定量限分别为0.145、0.176、0.089、0.448、0.445 ng；3批样品中只检出异丙醇.结论:建立的方法简便、准确度高,可有效控制司替戊醇原料药中残留的5种有机溶剂.
作者：孙晋瑞；伊星璐；刘宜辉；任业明 刊期： 2013年第33期
目的:制备水飞蓟宾葡甲胺眼用凝胶剂,并建立其质量控制方法.方法:以水飞蓟宾葡甲胺为主药,卡波姆940为凝胶基质,制备水飞蓟宾葡甲胺眼用凝胶.用高效液相色谱法测定主药的含量,并考察其粒度、pH值及微生物限度；在光照,4、40℃下各放置10d进行稳定性试验,分别考察其外观、含量、粒度、pH值.结果:所得凝胶为浅黄色透明半固体,质地均匀细腻,涂展性好.样品标示百分含量为96.35％～100.01％,粒度均小于50 μm,pH值为7.89±0.06,微生物限度符合2010年版《中国药典》相关规定；样品在离心等条件下各项指标均无明显变化,但在40℃条件下,pH值略有升高.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,应置于阴凉处保存.
作者：刘友彬；陈钧；杨学娟；陈华；张春晓 刊期： 2013年第33期
目的:研究倍他福林对大鼠离体子宫平滑肌收缩作用的影响.方法:制备未孕和妊娠大鼠离体子宫平滑肌标本,分别设为未孕空白(NPC)组、妊娠空白(PC)组、倍他福林未孕(BNP)组、倍他福林妊娠(BP)组、利托君未孕(RNP)组和利托君妊娠(RP)组(n=6).采用累积加药的方法,每隔15 min加药1次,BNP组和BP组分别加入倍他福林至10-10、10-9、10-8、10-7、10-6、10-5 mol/L,RNP组和RP组分别加入利托君至10-9、10-8、10-7、10-6、10-5、3× 10-5 mol/L,NPC组和PC组不加任何药物.记录各组平滑肌105 min内的收缩幅度,计算收缩率、半数抑制浓度(IC50)的-lg值(PIC50)和大抑制效应(Emax).结果:与NPC组和PC组比较,BNP组和BP组对应模型平滑肌累积加入倍他福林10-10～10-5 mol/L后的收缩率明显降低(P＜0.05),且浓度间差异有统计学意义(P＜0.05)；倍他福林对BNP组和BP组平滑肌收缩作用的PIC50分别为7.74±0.12和7.92±0.07,Emax分别为(80.32±5.49)％和100％.与NPC组和PC组比较,RNP组和RP组对应模型平滑肌累积加入利托君10-9～3×10-5 mol/L后的收缩率明显降低(P＜0.05),且浓度间差异有统计学意义(P＜0.05)；利托君对RNP组和RP组平滑肌收缩作用的PIC50分别为7.28±0.16和6.98±0.13,Emax分别为(63.63±6.28)％和(65.48±6.93)％.结论:倍他福林和利托君均能浓度依赖性抑制未孕和妊娠大鼠离体子宫平滑肌的自发性收缩,倍他福林的抑制作用强于利托君.
作者：晏飞；董志；胡月；傅洁民；曾凡新 刊期： 2013年第33期
目的:检查注射用氟氯西林钠中的有关物质.方法:采用液相色谱-质谱/质谱技术.液相条件:色谱柱为Hypersil ODS,柱温为20℃,流动相为乙腈-0.5 mmol/L醋酸铵溶液(pH=5.0)(30∶70),流速为1.0 ml/min;质谱条件:ESI离子源；正离子模式,Q1全扫描,Q2扫描,多离子反应监测(MRM)模式,扫描范围100～1 000 amu.结果:从注射用氟氯西林钠中鉴别出5种有关物质,并初步确定成分及主要离子碎片结构.结论:本法能够快捷、方便地检查出注射用氟氯西林钠中的有关物质.
作者：赵丽娜；钟文英；杨汉煜；赵曦；汪玉梅 刊期： 2013年第33期
目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性.方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5.采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性.结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)袁征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43％、32％、33％、35％、62％.其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00％、114.52％、96.54％、112.23％、99.70％；Leu02:93.44％、98.95％、70.56％、99.45％、85.93％；Lu-04:104.24％、107.63％、79.96％、104.32％、96.25％.结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用.
作者：周博；吴勇；裴叔宸；李杰；海俐 刊期： 2013年第33期
目的:建立对2种含硫黄制剂(硫软膏和喘舒片)进行微生物限度检查的方法.方法:硫软膏供试液分别采用常规法、培养基稀释法、中和(加入中和剂亚硫酸钠)-常规法等进行验证试验,喘舒片供试液分别采用常规法、培养基稀释法和离心沉淀-薄膜过滤法、中和-培养基稀释法进行验证试验,并对筛选出的可行方法进行控制菌验证试验.结果:硫软膏检查中只有中和法对各菌的菌回收率均高于70％；喘舒片检查中细菌计数中只有中和法的菌回收率高于70％；控制菌验证试验中试验组结果均为阳性.结论:加入亚硫酸钠后可中和制剂中所含的硫黄而消除供试品抑菌活性.硫软膏细菌计数采用中和-常规法,喘舒片细菌计数采用中和-培养基稀释法,霉菌和酵母菌计数、控制菌检查采用常规法,试验结果符合要求.建立的方法简便、有效、可行,可作为这2种含硫黄制剂的微生物限度检查方法.
作者：赵新霞；牛坡 刊期： 2013年第33期
目的:研究二甲双胍(MF)对去卵巢模型大鼠血清中瘦素含量的影响及其机制.方法:取雌性大鼠行卵巢摘除术建立去卵巢模型,随机分为模型组和MF低、高剂量[135、270 mg/(kg,d)]组,每组10只,另选健康雌性大鼠10只行假手术作为假手术组.模型组和假手术组大鼠灌胃0.9％氯化钠溶液5 ml/(kg·d),MF低、高剂量组大鼠灌胃相应药物,连续给药42 d.放射免疫法测定各组大鼠血清中瘦素含量并称体质量,逆转录-聚合酶链式反应技术检测各组大鼠脂肪中细胞因子信号传导抑制因子3(SOCS-3)mRNA的表达.结果:与假手术组比较,模型组大鼠血清中瘦素含量、体质量和脂肪内SOCS-3 mRNA表达均明显增加(P＜0.05或P＜0.01)；与模型组比较,MF高剂量组大鼠血清中瘦素含量、体质量和脂肪内SOCS-3 mRNA表达均明显降低(P＜0.05),MF低剂量组大鼠上述指标差异无统计学意义(P＞0.05).结论:高剂量MF可明显降低去卵巢模型大鼠血清中瘦素含量,其机制可能与显著下调脂肪内SOCS-3 mRNA表达有关.
作者：王志新；康白 刊期： 2013年第33期
目的:探讨文化建设对药剂科管理和药学服务水平的影响.方法:介绍该院科室文化建设的经验,内容包括通过树立“以患者为中心”的服务理念,结合“质量、学习、团队、分享、绩效”等具体内容,确立了药剂科的共同价值观.结果与结论:通过坚持质量管理、构建学习型组织、加强团队建设、加强学习交流、实施绩效管理等进行药剂科的文化建设,调动了全体药师工作的积极性和主动性,科室的凝聚力得以加强,从而促进了药剂科的持续发展和药学服务水平的提升.
作者：杜淑娴；程红勤；王育琴 刊期： 2013年第33期
目的:确定激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒度的佳条件.方法:结合透射电镜的测量结果,与不加分散荆样品进行对比,考察加入聚山梨酯80作为分散剂及分散体系的其他因素对激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒度的影响.结果:激光散射法测定不加分散剂样品的平均粒度为(663.5±93.0)rim,而按照佳分散条件即10％聚山梨酯80-阿苯达唑脂质体体积配比为4∶1、0.9％氯化钠溶液稀释20倍时测定其平均粒度为(240.6±2.8) nm,同时透射电镜法测量样品的平均粒度为226.5 nm(P＞0.05).结论:激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒径时加入聚山梨酯80能改善脂质体团聚现象,在佳分散条件下能获得与透射电镜基本一致的测定结果,同时不影响脂质体结构.该法稳定、快速、简便、重现性好,可用于阿苯达唑脂质体粒度测定.
作者：陈春燕；赵军；陈蓓；高惠静；王建华 刊期： 2013年第33期
目的:建立检测抗疲劳药物及保健品中非法添加的7种壮阳类化学药物的方法.方法:采用高效液相色谱-质谱串联(HPLC-MS/MS)法.色谱柱:Acclaim 120 C18,流动相:甲醇-0.01 mol/L醋酸铵溶液(35∶65,V/V),流速:0.2 ml/min,选择正离子多反应监测扫描方式检测,离子通道分别为质荷比(m/z)475.2→100.1(枸橼酸西地那非)、m/z 489.5→151.1(伐地那非)、m/z 467.4→111.1(红地那非)、m/z453.0→112.9(那红地那非)、m/z 489.6→283.3(豪莫西地那非)、m/z 505.4→487.3(羟基豪莫西地那非)、m/z355.3→144.1(育亨宾).结果:枸橼酸西地那非、伐地那非、红地那非、那红地那非、豪莫西地那非、羟基豪莫西地那非与育亨宾的检测质量浓度的线性范围分别为2.0～200.0(r=0.999 2)、0.5～100.0(r=0.999 6)、1.0～100.0(r=0.999 5)、1.0～100.0(r=0.999 9)、2.0～200.0(r=0.999 9)、0.5～100.0(r=0.999 6)、1.0～100.0 ng/ml (r=0.999 2),检测限分别为2.0、0.5、1.0、1.0、2.0、0.5、1.0 ng/ml,平均回收率分别为98.1％、99.0％、97.8％、100.3％、99.6％、98.4％、97.5％,RSD均＜4％(n=6).结论:本方法能够快速、准确地检测出抗疲劳药物及保健品中非法添加的7种壮阳类化学药物.
作者：曲晓宇；董雷；张四喜；陶娌娜；张欣 刊期： 2013年第33期
目的:为自动包药机的使用提供参考.方法:介绍我院自动包药机调剂模式及其在相关工作流程、制度、规范建立过程中的体会.结果与结论:自动包药机调剂模式存在低人力配置,不一定能显著减省人力；提高自动包药机调剂效率关键在于缩短人力操作时间,建议综合拆零工作量、药品质量与库存管理等因素制订适宜的拆零原则；应优化自动包药机调剂模式使其效益大化.
作者：刘敏豪；邬倩倩 刊期： 2013年第33期
目的:研究黄荆子木脂素3对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用,及其与丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶(Akt)、细胞外调节蛋白激酶1/2 (ERK1/2)信号通路的关系.方法:以人肝癌HepG2细胞为研究对象,采用MTT法检测空白对照组和0.1、0.3、1.0、3.0、10.0、30.0 μmol/L黄荆子木脂素3组(n=3)细胞作用48 h后的增殖抑制率；采用细胞计数法检测黄荆子木脂素3(10.0 μmol/L)组、5-氟尿嘧啶(5-FU,10.0 μmol/L)组、溶媒(含0.1％二甲基亚砜的完全培养基)组、空白对照组(n=3)细胞作用24、48、72 h后的活细胞数量；采用蛋白印迹法检测溶媒组、黄荆子木脂素3(10.0 μmol/L)组、磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂LY294002(10.0 μmol/L)组及其混合组(n=3)细胞作用24 h后的磷酸化(p-)Akt和p-ERK1/2蛋白表达.结果:与空白对照组比较,1.0～30.0 μmol/L黄荆子木脂素3组对细胞的抑制率明显升高(P＜0.01)；与溶媒组和空白对照组比较,黄荆子木脂素3组作用不同时间的活细胞数量均明显减少(P＜0.01)；与5-FU组比较,黄荆子木脂素3组作用72 h后的活细胞数量明显增加(P＜0.01)；与溶媒组比较,黄荆子木脂素3组、LY294002组及其混合组细胞内p-Akt和p-ERK1/2蛋白表达均明显降低(P＜0.01),但后3组间差异无统计学意义.结论:黄荆子木脂素3呈浓度和时间依赖性抑制HepG2细胞的增殖,其机制可能与抑制Akt、ERK1/2蛋白磷酸化水平有关.
作者：李一春；杨文军；陈艳 刊期： 2013年第33期
目的:为培哚普利的合成提供参考.方法:查阅国内外相关文献,对培哚普利的合成方法进行综述.结果与结论:培哚普利的合成方法主要可以归纳为非对映异构体法、内酸酐法、活性酯法、酰氯法等.其中非对映异构体法合成产物为混合物,目前无合适的拆分试剂；内酸酐法中所用试剂光气有剧毒；活性酯法和酰氯法较适合工业生产.活性酯法和酰氯法合成过程中均有两个关键中间体N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸(中间体1)和(2S,3aS,7aS)-2-羧基全氢吲哚(中间体2),中间体1可通过L-正-缬氨酸乙酯与丙酮酸缩合还原后得到；中间体2可以L-苯丙氨酸为手性源,定向合成(S)-二氢吲哚-2-羧酸,再经还原后得到.
作者：陆杨；王萍萍；李新阳 刊期： 2013年第33期
目的:降低我院药房断药频率.方法:按照品管圈理论的十大步骤实施各项活动,分析造成断药的原因,探讨解决对策并实施,评价有形成果(药房断药频率)和无形成果(圈能力),制订标准化流程.结果:药房断药的主要原因有出库不及时、临床退药不及时、入库登记不及时、药品随货同行单不合格等.针对以上原因,采取制订并实施相关规范如药品采购与入库规范、核对药品流程规范、细化工作流程、制订特殊关注药品目录等对策.活动后药房断药频率由3.77％降低至0.93％；圈员在品管圈手法、责任感、沟通与协调等方面有较大幅度的提高.结论:品管圈活动的开展对降低我院药房断药频率是可行的,建议推广应用.
作者：孙丽蕊；朱建波；李向影；曲晓宇；宋燕青 刊期： 2013年第33期
目的:改进2010年版《中国药典》中阿莫西林胶囊中高分子聚合物的测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,使用高效凝胶色谱柱TSK-GEL G2000SWXL代替SephadexG-10凝胶柱,流动相用0.005 mol/L磷酸盐缓冲液(pH值7.0)-乙腈(等度洗脱)代替pH 8.0磷酸盐缓冲液-水(梯度洗脱),进样量由20μl代替100～200 μl,柱温为25℃,检测波长为254nm.结果:阿莫西林主峰与高分子聚合物峰实现完全基线分离,分离度大于1.5,分析时间为20 min左右,理论板数不低于2 000；阿莫西林检测质量浓度线性范围为1.528～21.388 μg/ml(r=0.999 9),重复性试验RSD=1.27％ (n=5),检测限为6.012 ng.而原方法理论板数不低于700,分析时间约为50 min.结论:改进后方法比原方法柱效高、峰形对称,重复性更好,进样量更小,分析时间更短,操作更简便快捷,且结果可靠.
作者：蒋婷；袁明勇；郑玲利 刊期： 2013年第33期
目的:制备环孢菌素A(CsA)血药浓度快速检测试纸.方法:将胶体金标记的CsA单克隆抗体吸附在玻璃纤维素膜上组装成试纸,将人工抗原固化于适合的硝酸纤维素膜上,组装成检测试纸.考察检测试纸对血浆中CsA的检测范围、定量限、回收率、精密度、稳定性,以及不同浓度阿奇霉素、兰索拉唑、头孢拉定、氨溴索、格列本脲对检测试纸的测定是否有影响,并与荧光偏振免疫分析法比较10份CsA血浆样品的检测结果.结果:该试纸对血浆中CsA的检测质量浓度线性范围为5～600 ng/ml(r=0.998 1),定量限为5 ng/ml,回收率为86.51％～112.43％,日内、日间RSD均小于20％(n=5)；常温下放置15d不稳定,4℃下放置3个月稳定；阿奇霉素、兰索拉唑、头孢拉定、氨溴索、格列本脲对检测试纸的影响均小于4 ng/ml;2种方法10份血浆样品的检测结果间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:成功制备了CsA血药浓度快速检测试纸,且其特异性较好.
作者：吕宗杰；郑永；程渝 刊期： 2013年第33期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
