毕秀玲；李珠华；李莎菁；赵迎春
目的:建立测定莫匹罗星喷雾剂含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Agilent XB C18,流动相为0.1 mol/L磷酸二氢钠缓冲液-乙腈(75∶25),流速为1.0 ml/min,检测波长为230nm.结果:莫匹罗星检测质量浓度线性范围为0.097 8～0.293 4 mg/ml(r=0.999 4),平均回收率为102.08％,RSD=0.86％ (n=9).结论:建立的方法简便、快速、重复性好,可用于莫匹罗星喷雾剂的质量控制.
作者：范莹；杨钊 刊期： 2013年第33期
目的:研究甲磺酸加贝酯(GM)对人胰腺癌BxPC-3细胞增殖及其裸鼠移植瘤生长的抑制作用.方法:采用细胞计数法检测0、0.01、0.1、0.25、0.5、1.0 mmol/L GM分别作用24、48、72 h后BxPC-3细胞的生长抑制率；流式细胞术观察0、0.25、0.5、1.0 mmol/LGM作用24 h后BxPC-3细胞的凋亡率；建立胰腺癌裸鼠移植瘤模型,随机分为实验(GM 5 mg/kg)组和对照(0.9％氯化钠溶液)组,每组7只,于接种瘤组织后1d腹腔注射相应药物,每日2次,连续14d,每周测量两组裸鼠肿瘤大小,连续测量6周,计算抑瘤率.结果:与未给药比较,GM在0.01、0.1 mmol/L浓度时对BxPC-3细胞的生长没有抑制作用(P＞0.05),在0.25、0.5、1.0 mmol/L浓度时对BxPC-3细胞的生长抑制率明显增加(P＜0.05),且呈剂量和时间依赖性；0.25、0.5、1.0 mmol/L GM作用后BxPC-3细胞的凋亡率分别为7％、15.2％、21.4％,明显高于未给药的2％(P＜0.05或P＜0.01)；与对照组比较,实验组大鼠瘤块体积在给药2周内差异无统计学意义(P＞0.05),从第3周开始明显减小(P＜0.05),GM对裸鼠移植瘤的抑瘤率为41.43％.结论:GM可明显抑制BxPC-3细胞的生长,并诱导该细胞凋亡,呈剂量和时间依赖性；可有效抑制裸鼠异体移植瘤的生长.
作者：母齐鸣；廖波 刊期： 2013年第33期
目的:建立测定司替戊醇原料药中5种有机溶剂(乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯与异丙醇)残留量的方法.方法:采用毛细管气相色谱法,固定液为(5％)苯基-(95％)甲基聚硅氧烷,毛细管柱为InertCap 5MS/NP；柱温:30℃保持6min,再以50 ℃/min的速率升温至180℃,保持10 min；氢火焰离子化检测器,检测器温度:250℃；载气:高纯氮气；采用顶空进样法测定,加热温度:90℃,加热时间:35min.结果:乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯与异丙醇在各自的检测质量浓度线性范围内r为0.999 6～0.999 8,平均回收率分别为99.9％～100.3％(RSD为0.99％～2.01％,n=3),定量限分别为0.145、0.176、0.089、0.448、0.445 ng；3批样品中只检出异丙醇.结论:建立的方法简便、准确度高,可有效控制司替戊醇原料药中残留的5种有机溶剂.
作者：孙晋瑞；伊星璐；刘宜辉；任业明 刊期： 2013年第33期
目的:研究倍他福林对大鼠离体子宫平滑肌收缩作用的影响.方法:制备未孕和妊娠大鼠离体子宫平滑肌标本,分别设为未孕空白(NPC)组、妊娠空白(PC)组、倍他福林未孕(BNP)组、倍他福林妊娠(BP)组、利托君未孕(RNP)组和利托君妊娠(RP)组(n=6).采用累积加药的方法,每隔15 min加药1次,BNP组和BP组分别加入倍他福林至10-10、10-9、10-8、10-7、10-6、10-5 mol/L,RNP组和RP组分别加入利托君至10-9、10-8、10-7、10-6、10-5、3× 10-5 mol/L,NPC组和PC组不加任何药物.记录各组平滑肌105 min内的收缩幅度,计算收缩率、半数抑制浓度(IC50)的-lg值(PIC50)和大抑制效应(Emax).结果:与NPC组和PC组比较,BNP组和BP组对应模型平滑肌累积加入倍他福林10-10～10-5 mol/L后的收缩率明显降低(P＜0.05),且浓度间差异有统计学意义(P＜0.05)；倍他福林对BNP组和BP组平滑肌收缩作用的PIC50分别为7.74±0.12和7.92±0.07,Emax分别为(80.32±5.49)％和100％.与NPC组和PC组比较,RNP组和RP组对应模型平滑肌累积加入利托君10-9～3×10-5 mol/L后的收缩率明显降低(P＜0.05),且浓度间差异有统计学意义(P＜0.05)；利托君对RNP组和RP组平滑肌收缩作用的PIC50分别为7.28±0.16和6.98±0.13,Emax分别为(63.63±6.28)％和(65.48±6.93)％.结论:倍他福林和利托君均能浓度依赖性抑制未孕和妊娠大鼠离体子宫平滑肌的自发性收缩,倍他福林的抑制作用强于利托君.
作者：晏飞；董志；胡月；傅洁民；曾凡新 刊期： 2013年第33期
目的:为规范药品委托检验行为,确保药品质量安全提供参考.方法:分析我国药品委托检验的现状及存在的风险,从检验机构的选择、样品的管理、协议的签订以及监管机制的完善等4个方面探讨细节风险控制手段.结果与结论:我国药品委托检验的现状为检验机构日渐多样化,送检样品不可控,协议内容有待细化,日常监管仍需完善.风险控制手段为对各检测机构进行统一监管、指导或沟通,完善相关的规章制度和技术规范；按照抽样单或合同上载明的样品状态、数量、封存状态等内容进行核查,并做好接收记录,必要时可拍照留存；细化协议的签订与履行过程；药品监管部门应做好与药品生产企业和检验机构的信息对接,加强制度监管,以确保药品质量安全.
作者：毕秀玲；李珠华；李莎菁；赵迎春 刊期： 2013年第33期
目的:建立对2种含硫黄制剂(硫软膏和喘舒片)进行微生物限度检查的方法.方法:硫软膏供试液分别采用常规法、培养基稀释法、中和(加入中和剂亚硫酸钠)-常规法等进行验证试验,喘舒片供试液分别采用常规法、培养基稀释法和离心沉淀-薄膜过滤法、中和-培养基稀释法进行验证试验,并对筛选出的可行方法进行控制菌验证试验.结果:硫软膏检查中只有中和法对各菌的菌回收率均高于70％；喘舒片检查中细菌计数中只有中和法的菌回收率高于70％；控制菌验证试验中试验组结果均为阳性.结论:加入亚硫酸钠后可中和制剂中所含的硫黄而消除供试品抑菌活性.硫软膏细菌计数采用中和-常规法,喘舒片细菌计数采用中和-培养基稀释法,霉菌和酵母菌计数、控制菌检查采用常规法,试验结果符合要求.建立的方法简便、有效、可行,可作为这2种含硫黄制剂的微生物限度检查方法.
作者：赵新霞；牛坡 刊期： 2013年第33期
目的:以《三级综合医院评审标准实施细则》(2011年版)和总后卫生部下发的《军队三级综合医院等级评审检查表单》作为依据,逐步规范药学科药品的供应与管理.方法:严格按照实施细则和总后卫生部制订的新政策、新要求,再对照自评检查单,介绍该院从药事管理、制度建设、药剂管理和用药监督等方面逐一解读、逐条准备、逐项进行检查,对存在的问题及时反馈、不断改进的情况.结果:通过近1年的迎评准备,该院药学科的药事和药物使用质量管理逐步得到加强并持续改进,药品的供应与管理的各项指标均符合等级评审标准要求,顺利通过了三级医院评审检查.结论:三级医院评审促进了该院药品供应与管理模式的改革与发展,使药品的供应与管理更加规范化、标准化、制度化.
作者：廖靖萍；于西全；宋洪涛 刊期： 2013年第33期
目的:为培哚普利的合成提供参考.方法:查阅国内外相关文献,对培哚普利的合成方法进行综述.结果与结论:培哚普利的合成方法主要可以归纳为非对映异构体法、内酸酐法、活性酯法、酰氯法等.其中非对映异构体法合成产物为混合物,目前无合适的拆分试剂；内酸酐法中所用试剂光气有剧毒；活性酯法和酰氯法较适合工业生产.活性酯法和酰氯法合成过程中均有两个关键中间体N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸(中间体1)和(2S,3aS,7aS)-2-羧基全氢吲哚(中间体2),中间体1可通过L-正-缬氨酸乙酯与丙酮酸缩合还原后得到；中间体2可以L-苯丙氨酸为手性源,定向合成(S)-二氢吲哚-2-羧酸,再经还原后得到.
作者：陆杨；王萍萍；李新阳 刊期： 2013年第33期
目的:制备伏立诺他胶囊并考察其稳定性.方法:用研磨法制备伏立诺他微粉,测定其粒径,并以差示扫描量热仪(DSC)和粉末X射线衍射(XRD)法检测晶型的变化,测定研磨前后堆密度和休止角以考察微粉的流动性.将伏立诺他微粉与微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混合后直接填充制备成伏立诺他胶囊.采用高效液相色谱法测定主药含量、有关物质和60 min内的累积溶出度.考察高温(60℃)、高湿(相对湿度92％)和强光(4 500 lx)条件下放置10d的稳定性.结果:研磨后伏立诺他的粒径从11 μm减小到3μm; 126℃的吸热峰消失,晶型改变；堆密度从0.24 g/ml增加到0.31 g/ml;休止角从40°减小到36°；每粒胶囊平均装量为215 mg,每粒胶囊装量偏差RSD=3.96％ (n=20)；含量为(100.17±1.48)％,有关物质为(0.41±0.08)％,60 min内的累积溶出度约为90％,在高温、高湿、强光下各检测指标变化不大.结论:研磨法成功制备了伏立诺他胶囊,其稳定性良好.
作者：陈钦伟；归小龙；安富荣；崔岚；王勤 刊期： 2013年第33期
目的:确定激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒度的佳条件.方法:结合透射电镜的测量结果,与不加分散荆样品进行对比,考察加入聚山梨酯80作为分散剂及分散体系的其他因素对激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒度的影响.结果:激光散射法测定不加分散剂样品的平均粒度为(663.5±93.0)rim,而按照佳分散条件即10％聚山梨酯80-阿苯达唑脂质体体积配比为4∶1、0.9％氯化钠溶液稀释20倍时测定其平均粒度为(240.6±2.8) nm,同时透射电镜法测量样品的平均粒度为226.5 nm(P＞0.05).结论:激光散射法测定阿苯达唑脂质体粒径时加入聚山梨酯80能改善脂质体团聚现象,在佳分散条件下能获得与透射电镜基本一致的测定结果,同时不影响脂质体结构.该法稳定、快速、简便、重现性好,可用于阿苯达唑脂质体粒度测定.
作者：陈春燕；赵军；陈蓓；高惠静；王建华 刊期： 2013年第33期
目的:提高我院门诊药房用药交待率.方法:按照品管圈的十大步骤实施各项活动,运用头脑风暴法分析用药交待率低的原因,采用鱼骨图探讨对策的拟定与实施,评价有形成果(用药交待率)和无形成果(圈能力),并制订标准化工作流程.结果:用药交待率低的主要原因有药师责任心不强与理论知识不足等.针对以上原因,采取了将用药交待纳入日常发药的工作流程、组织药师定期参加科室培训、总结专业知识等措施.活动后口服药与注射剂用药交待率分别由23.2％上升至100％、6.2％上升至100％,形成了用药交待标准化流程和用药交待制度,制作了用药交待卡片、常用药品说明书手册；同时圈员在积极性、解决问题能力、自信心等方面有较大幅度的提高.结论:品管圈管理模式的应用对提高我院门诊药房用药交待率是可行的.
作者：张红梅；王珊珊；韩骝；曲晓宇；宋燕青 刊期： 2013年第33期
目的:促进静脉滴注药物的合理使用,提高药学监护水平.方法:通过开发具有数据库和自动审方功能的静脉滴注药物管理系统,对静脉滴注处方进行自动审核,并以系统自动拦截的不合理处方数进行应用效果的评价.结果:开发的静脉滴注药物管理系统具有系统管理、药物信息管理、药物信息检索、字典管理和错误日志5大功能模块,能够随时提供静脉滴注药物信息；其在应用后的1个月内审核出不合理处方69例,占审出的总不合理处方的71.1％,占全院病区处方的2.7％.结论:开发的静脉滴注药物管理系统可促进静脉滴注药物的合理使用.
作者：郑涛；吕丹；杜丹萍；张耀欣；唐莹；谢红娟 刊期： 2013年第33期
目的:为自动包药机的使用提供参考.方法:介绍我院自动包药机调剂模式及其在相关工作流程、制度、规范建立过程中的体会.结果与结论:自动包药机调剂模式存在低人力配置,不一定能显著减省人力；提高自动包药机调剂效率关键在于缩短人力操作时间,建议综合拆零工作量、药品质量与库存管理等因素制订适宜的拆零原则；应优化自动包药机调剂模式使其效益大化.
作者：刘敏豪；邬倩倩 刊期： 2013年第33期
目的:为医疗机构更有效、规范地进行新制剂申报注册提供参考.方法:依据《湖北省医院制剂注册管理办法》、《关于加强医疗机构中药制剂管理的意见》要求及新制剂申报注册的情况,总结我院7种中药新制剂申报注册的体会.结果与结论:我院申报的7种制剂中有5种通过了专家评审.申报注册的体会为:中药制剂申报必须合理定位,发挥特色；申报制剂应紧密配合医院专科的发展,要有一定的临床基础,申报科室对处方进行过认真筛选,制荆的申报至少有5年以上的规划；所用中药饮片要提供执行标准,毒性中药应进行限量检查,提供可控的质量标准以确保制剂的安全性；临床研究应收集足够的病例及不良反应观察资料；试验性资料按要求能进行方法学验证,验证的全部数据与照片及图谱附在质量标准起草说明中；注重实验方法的专属性及适用性,充分体现制剂质量的可控性.
作者：黄德红；王兵娥；万宏；焦玉 刊期： 2013年第33期
目的:为《侵权责任法》实施以后如何合理适用因医疗产品缺陷引发的医疗诉讼中涉及的归责原则提供参考.方法:以法理学研究方法为基础,对司法实践中涉及的过错责任原则、过错推定原则、严格责任原则、公平责任原则、综合责任原则等5种归责原则进行辩证探析,探讨医疗产品缺陷侵权适用的归责原则.结果与结论:不同的归责原则适用于不同案情.如果医疗产品的缺陷由医疗机构及其医务人员操作使用不当造成患者人身损害的,则适用过错责任原则和过错推定原则；如果医疗产品的缺陷由产品的生产者、销售者造成的应当适用严格责任原则；但如果生产者、销售者有合理的抗辩理由,则适用公平责任原则更为合理；如果医疗产品的缺陷有产品生产者、销售者的过错,同时医疗机构及其医务人员也未合理履行谨慎义务而使医疗产品造成患者人身损害的,应当首先适用严格责任原则,其次适用过错责任原则；综合责任原则意指其他4种归责原则的综合运用,包含不同的原则,需要在具体情况下加以辨证适用.
作者：卢军锋；邵振 刊期： 2013年第33期
目的:建立测定大鼠血浆中利可君浓度的方法,并研究其药动学.方法:取大鼠尾静脉注射利可君1 mg/kg和灌胃利可君10 mg/kg(n=6),采用液质联用(LC-MS)法,以替硝唑为内标,检测给药前和给药后10、20、30、40、60、90、120、180、240、360、1 440min的血药浓度,并用DAS 2.0软件计算药动学参数.液相色谱条件:色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse plusC18,流动相为乙腈-水-冰醋酸(20∶80∶0.3),梯度洗脱；质谱条件:电喷雾离子源,利可君和替硝唑的选择检测离子质荷比分别为296.1[M+H]+、248.1 [M+H]+.结果:利可君检测质量浓度的线性范围为0.048～30 μg/ml(r=0.999 3),定量限为0.048 μg/ml;尾静脉注射、灌胃后的药动学参数分别为cmax:(1.51±0.66)、(17.78±2.67) μg/ml,t1/2:(1.23±0.85)、(0.88±0.23)h,AUC0-∞:(1.29±0.56)、(9.87±0.47) μg·h/ml.结论:本方法准确可靠、检测灵敏,适用于利可君的血药浓度测定；利可君在大鼠体内药动学符合一室模型.
作者：赵国珍；张朝晖；谢少斐 刊期： 2013年第33期
目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性.方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5.采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性.结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)袁征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43％、32％、33％、35％、62％.其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00％、114.52％、96.54％、112.23％、99.70％；Leu02:93.44％、98.95％、70.56％、99.45％、85.93％；Lu-04:104.24％、107.63％、79.96％、104.32％、96.25％.结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用.
作者：周博；吴勇；裴叔宸；李杰；海俐 刊期： 2013年第33期
目的:检查注射用氟氯西林钠中的有关物质.方法:采用液相色谱-质谱/质谱技术.液相条件:色谱柱为Hypersil ODS,柱温为20℃,流动相为乙腈-0.5 mmol/L醋酸铵溶液(pH=5.0)(30∶70),流速为1.0 ml/min;质谱条件:ESI离子源；正离子模式,Q1全扫描,Q2扫描,多离子反应监测(MRM)模式,扫描范围100～1 000 amu.结果:从注射用氟氯西林钠中鉴别出5种有关物质,并初步确定成分及主要离子碎片结构.结论:本法能够快捷、方便地检查出注射用氟氯西林钠中的有关物质.
作者：赵丽娜；钟文英；杨汉煜；赵曦；汪玉梅 刊期： 2013年第33期
目的:制备环孢菌素A(CsA)血药浓度快速检测试纸.方法:将胶体金标记的CsA单克隆抗体吸附在玻璃纤维素膜上组装成试纸,将人工抗原固化于适合的硝酸纤维素膜上,组装成检测试纸.考察检测试纸对血浆中CsA的检测范围、定量限、回收率、精密度、稳定性,以及不同浓度阿奇霉素、兰索拉唑、头孢拉定、氨溴索、格列本脲对检测试纸的测定是否有影响,并与荧光偏振免疫分析法比较10份CsA血浆样品的检测结果.结果:该试纸对血浆中CsA的检测质量浓度线性范围为5～600 ng/ml(r=0.998 1),定量限为5 ng/ml,回收率为86.51％～112.43％,日内、日间RSD均小于20％(n=5)；常温下放置15d不稳定,4℃下放置3个月稳定；阿奇霉素、兰索拉唑、头孢拉定、氨溴索、格列本脲对检测试纸的影响均小于4 ng/ml;2种方法10份血浆样品的检测结果间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:成功制备了CsA血药浓度快速检测试纸,且其特异性较好.
作者：吕宗杰；郑永；程渝 刊期： 2013年第33期
目的:研究芳维A酸氨丁三醇(代号:FY-10)在小鼠体内的药动学规律.方法:采用高效液相色谱-质谱串联法,以阿维A为内标,检测小鼠静脉注射(16 μg/kg)FY-10后0.08、0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0、24.0、48.0、72.0 h,与灌胃(4、16、64 μg/kg)给药FY-10后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0、24.0、48.0、72.0 h的血药浓度,每个时间点8只,计算药动学参数；测定10、20、40 ng/ml(低、中、高剂量)FY-10在体外的小鼠血浆蛋白结合率.色谱条件:色谱柱为Zorbax ExtendC18,流动相为混合液[甲醇-乙腈(50∶ 50)]-20 mmol/L醋酸铵(pH 8.5)(85∶ 15),流速为0.8 ml/min,柱温为35℃,进样量为40 μl;质谱条件:离子喷射电压为-3 500 V,多反应监测,负离子方式检测,用于监测的离子质荷比(m/z)为347→303 (FY-10)和325→266(阿维A).结果:FY-10检测质量浓度的线性范围为0.05～40.0 ng/ml(r=0.997 3),提取回收率为(50.6±3.1)％～(67.6±1.0)％.低、中、高剂量灌胃后药动学参数分别为AUC0-∞:17.09、64.08、133.99 ng· h/ml,cax:1.54、5.27、15.30 ng/ml,t1/2:15.7、18.7、16.7h；静脉注射后AUC0-∞:70.80 ng·h/ml、t1/2:22.1 h,绝对生物利用度为91.9％.低、中、高质量浓度FY-10的体外血浆蛋白结合率分别为(97.9±0.3)％、(99.3±0.1)％、(98.5±0.5)％.结论:FY-10经小鼠灌胃后和静脉注射后的药动学过程分别符合一室、二室模型,其体内绝对生物利用度和体外血浆蛋白结合率均较高.
作者：李廷霞；王伯初；赵语；夏铮铮 刊期： 2013年第33期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
