李肖玲；陆国红；沈金芳
目的:建立以睾酮为探针测定大鼠CYP3Al酶活性的方法.方法:采用高效液相色谱法,以咪达唑仑为内标,样品用乙酸乙酯萃取后重溶进样,进行睾酮特异代谢物6-β羟基睾酮(6-β-OHT)浓度测定的方法学研究.色谱柱为HypersilBDSC18,流动相为甲醇-Na2-PO4水溶液(pH8.25)(60:40),流速为1mL·min-1,检测波长为254nm.结果:6-β-OHT检测浓度线性范围为1.25～100μg·mL-1(r=0.9998),低定量限为1.25μg·mL-1;萃取回收率为83.9％～87.4％(RSD≤8.82％),相对回收率为100.4％～103.4％(RSD≤7.05％)；平均日内、日间RSD均＜10％；样本室温放置4h稳定性良好.结论:所建立的方法快速、简便、重复性好,适用于体外定量测定睾酮及其代谢物6-β-OHT,也可用于体外评估CYP3A1酶的活性.
作者：周望；邓多；周文菁；刘韬；黄红兵 刊期： 2012年第25期
目的:研究维A酸注射液对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的抑制作用及其对裸鼠移植瘤生长的影响.方法:采用细胞计数试剂盒检测不同浓度维A酸注射液对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用,计算半数抑茵浓度(IC50).建立裸鼠SMMC-7721移植瘤模型,分为阴性对照组(n=12)、阳性对照(顺铂1mg·kg-1)组和维A酸低、中、高剂量(7.5、15、30mg·kg-1)组,后4组各6只.腹腔给予相应药物,每周连续给药5d后停药2d,共给药4周,每周检测各组裸小鼠体重、肿瘤体积(TV)、相对肿瘤体积(RTV)、相对肿瘤增殖率(T/C),及末次给药2d后移植瘤组织中凋亡细胞阳性率和半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达.结果:维A酸注射液对SMMC-7721细胞的IC50为(15.14±0.46)μg·mL-1.小鼠给药19d(治疗疗效佳时间)时,与阴性对照组比较,其余各组TV、RTV均明显下降(P＜0.05或P＜0.01),体重无明显变化,T/C均小于60％；末次给药2d后,与阴性对照组比较,维A酸3个剂量组凋亡细胞阳性率和Caspase-3表达明显升高(P＜0.05或P＜0.01).结论:维A酸注射液能抑制SMMC-7721细胞的增殖及其裸小鼠移植瘤的生长,其机制可能与促进细胞凋亡和Caspase-3表达有关.
作者：张磊；孟祥林；李茂；章卓；刘明华 刊期： 2012年第25期
目的:制备水合氯醛β-环糊精包合物干糖浆剂并建立测定该制剂中水合氯醛含量的气相色谱法.方法:采用饱和水溶液法制备水合氯醛β-环糊精包合物,湿法制粒法制备干糖浆剂；采用气相色谱内标(正己烷)法测定制剂中水合氯醛含量,色谱柱为Rtx-1毛细管柱,氢离子火焰检测器温度为250℃,进样口温度为200℃.结果:所制制剂为白色颗粒,其鉴别和检查等符合相关规定；水合氯醛检测浓度线性范围为2.5～25mg·mL-1(r=0.9990),回收率为99.24％,RSD=1.14％(n=6).结论:制剂制备方法简单、可行.建立的含量测定方法简便、灵敏、专属性强、重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：杜倩；吴铭；倪璐卿；丁芬；范先鹏；胡玲玲 刊期： 2012年第25期
目的:研究p38丝裂原活化蛋白激酶信号通路特异性阻滞药SB203580对癫痫模型大鼠神经细胞的保护作用.方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组和SB203580低、中、高剂量(5、10、20mg·kg-1)组,每组10只,后4组腹腔注射戊西唑建立癫痫模型,SB203580各剂量组建模前10min腹腔注射相应药物.建模给药后按Racine分级标准对各组大鼠进行行为学评价,建模给药后2h检测各组脑组织中乳酸脱氢酶(LDH)释放率,采用免疫组化法和免疫印迹法检测海马组织中半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达.结果:正常对照组无癫痫发作；与正常对照组比较,模型组癫痫发作程度明显增强,LDH释放率明显升高,Caspase-3阳性细胞数及其表达明显增加(P＜0.01)；与模型组比较,SB203580各剂量组癫痫发作程度明显减轻,LDH释放率明显降低,Caspase-3阳性细胞数及其表达明显减少(P＜0.05或P＜0.01),且与剂量成正相关.结论:SB203580可能通过间接抑制Caspase-3表达实现对癫痫模型大鼠神经细胞的保护作用.
作者：刘学文；朱锦莉；田步先；李熙东；邢瑞仙；李秋实 刊期： 2012年第25期
目的:为我国社区零售药店开展药历管理与提高药学服务水平提供建议.方法:介绍药历的涵义与作用,分析社区零售药店开展药历管理的现状,进而提出建议.结果:我国药店建立药历才刚刚起步,为推广药历管理,社区零售药店应树立药历管理与药学服务的意识,提高药师的药学服务专业知识与技能,探索创新药历记录与管理的技术与方式.结论:社区零售药店可以借助药历大力提高药学服务水平.
作者：潘琪 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定脂肪乳氨基酸(17)葡萄糖(11％)注射液中钾、钠、钙、镁含量的新方法.方法:采用电感耦合等离子体发射光谱法,供试品经稀释后直接测定,钾、钠、钙、镁的发射谱线分别为766.490、589.592、422.673、285.213nm.结果:钾、钠、钙、镁加样回收率分别为98.3％、98.8％、99.1％、98.4％,低定量浓度分别为0003、0.003、0.001、0.001μg·mL-1.结论:该方法专属性强、灵敏度高、结果准确、操作简便,可用于同类注射液中钾、钠、钙、镁含量的测定.
作者：陈阳；郁韵秋 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定甲状腺片中甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、乙酸乙酯5种有机溶剂残留量的方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法.色谱柱为DB-1石英毛细管柱,载气为氮气,进样口温度为200℃,氢火焰离子化检测器温度为250℃,程序升温；顶空进样,顶空瓶温度为100℃,平衡时间为30min,分流比为10∶1,溶剂为二甲基亚砜.结果:甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、乙酸乙酯5种有机溶剂分离较好；线性关系,为0.9996～0.9999,检测限分别为0.6、2.0、1.0、0.2、0.1μg·mL-1;平均回收率为98.6％～100.3％,RSD为0.53％～1.32％.3批样品中有机溶剂残留量均在合格范围内.结论:所建立的方法简便、快捷、灵敏度高,结果准确,适用于甲状腺片中有机溶剂残留量的检测.
作者：罗文艳；段和祥 刊期： 2012年第25期
目的:建立腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定方法并考察二者配伍稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定头孢呋辛钠含量,色谱柱为PhenomenexLunaC18,流动相为乙腈-0.05mol·L-１醋酸钠缓冲液(pH3.9)=10∶90,流速为1.0mL·min-1,检测波长为273nm;考察头孢呋辛钠水溶液、头孢呋辛钠腹膜透析液放置6h后的不溶性微粒、澄清度、外观性状、pH值及含量.结果:头孢呋辛钠检测浓度线性范围为1.25～125μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为99.6％,RSD为0.6％(n=6)；2种溶液6h内各检查指标均无明显变化.结论:所建立的含量测定方法简单、准确、灵敏,可用于腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定；头孢呋辛钠与腹膜透析液配伍6h内稳定性良好.
作者：李成；巫小娟；冯廉洁；麦家慧；张开礼 刊期： 2012年第25期
目的:介绍我院强化特殊使用级抗菌药物使用管理的实践,促进临床合理用药.方法:依据《抗菌药物临床应用指导原则》等,综合制定加强抗菌药物相关知识培训、严格执行抗菌药物使用分级管理制度和《特殊使用抗茵药物申请表》审批制度等干预管理措施；借助医院信息系统,比较干预前、后各7个月内特殊使用级抗菌药物销售金额及其占抗茵药物总销售金额的比例(简称“销占比”)、月销售金额.结果:特殊使用级抗茵药物销售金额从干预前的高190万元降至100万元左右,下降幅度达47.37％；“销占比”从干预前高的20％降至10％左右,下降幅度为50％；月销售金额从干预前的平均141.39万元下降为平均84.43万元,干预前后比较具有显著性差异(P＜0.05).结论:医院采取合理的综合干预措施,可有效降低特殊使用级抗茵药物的使用,提高临床合理应用抗茵药物的水平.
作者：闫美兴；王少华；李杨 刊期： 2012年第25期
目的:为前列地尔注射液的临床合理使用提供参考.方法:以“前列地尔”为检索词,对2006-2011年CHKD期刊全文数据库收录的相关文献中前列地尔注射液的药理作用与临床应用进展进行综述.结果与结论:前列地尔注射液具有扩张血管、抑制血小板聚集、减少血栓形成、改善微循环等作用.其在临床应用较广泛,特别对急性脑梗死、不稳定型心绞痛、慢性充血性心功能不全、慢性肾功能衰竭、糖尿病足等具有较好疗效,其适应证也在逐步拓宽.
作者：汤晟凌；梁晓美；张国勇 刊期： 2012年第25期
目的:体外研究药物转运体P糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(Mrp2)特异性抑制剂对沙奎那韦在大鼠肠道吸收的影响.方法:取大鼠用乌拉坦麻醉后,分别取十二指肠、空肠、回肠、结肠各8cm,制备离体肠外翻模型,检测不同肠段在P-gp抑制剂地高辛(10μmol·L-1)和维拉帕米(100μmol·L-1)、Mrp2抑制剂丙磺舒(600μmol·L-1)分别与沙奎那韦(12.5μg·mL-1)的混合Krebs-Ringer缓冲液(K-R液)中孵育5、10、20、30、45、60、90min后对沙奎那韦的累积吸收量；另设含沙奎那韦的K-R液为对照组.结果:沙奎那韦在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠K-R液中的累积吸收量分别为(7.25±1.23)、(4.96±1.58)、(3.89±0.95)、(5.85±1.21)μg,吸收速率为十二指肠＞结肠＞空肠＞回肠.维拉帕米((10.03±3.56)、(7.52±2.21)、(7.45±1.8)μg)和地高辛((8.76±2.25)、(5.98±1.89)、(6.04±1.92)μg)可显著提高沙奎那韦在结肠、空肠、回肠K-R液中的累积吸收量(P＜0.05),对十二指肠无显著影响(P＞0.05)；丙磺舒对沙奎那韦在各肠段K-R液中的累积吸收量均无显著影响(P＞0.05).结论:P-gp可显著影响沙奎那韦的肠道吸收,Mrp2对沙奎那韦的肠道吸收无影响.
作者：刘新民；靳隽；卢乙众；惠红岩 刊期： 2012年第25期
目的:介绍《药品生产质量管理规范》(GMP,2010年修订)中的纠正和预防措施,为制药企业更好地进行药品生产管理提供参考.方法:概述纠正和预防措施的概念、实施的意义、实施的流程及要点,分析实施的难点.结果与结论:纠正和预防措施是GMP管理中的重点之一,企业应当建立良好有效的纠正措施和预防措施系统,按照规定的几大流程处理不合格及缺陷项目,并将纠正措施和预防措施有效地结合起来,发挥大效力,提升企业质量管理水平.
作者：梁毅；柳飞 刊期： 2012年第25期
目的:比较住院药房应用全自动单剂量药品分包机摆药与手工摆药2种模式的优劣.方法:通过回顾性分析方法,从工作流程、分包药师人数、服务病区数和床位数、药品准备和摆药及核对时间、分包数量、分包速度、分包准确率、日耗材成本、人力成本、固定维修保养成本及用药安全等各方面进行比较.结果与结论:与手工摆药比较,分包机摆药模式下单剂量分包所需的药师数量、药品准备和摆药及核对时间、日耗材成本和人力成本均减少；服务病区数和床位数,分包数量、速度、准确率和用药安全都得到提高.虽不应忽视药品分包机带来的固定维修及保养成本,但其使用可将药师的工作时间更多地运用于提高药学服务水平上,值得推广应用.
作者：陈社带；刘锐锋；李运景；程小荣；杜丽斯 刊期： 2012年第25期
目的:制备正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,并研究其性质.方法:以超声波辅助氧化法制备多醛基海藻酸钠,通过希夫碱反应制备正辛胺改性海藻酸钠,并表征其结构；以乳化-内部凝胶化技术制备负载小分子抗肿瘤药物β-榄香烯的改性海藻酸钠凝胶微球,采用气相色谱法测定其8、15、24、48h时的累积释放率及海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率.结果:表征并证实了多醛基海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠的结构；制备得到的改性海藻酸钠凝胶微球中8、15、24、48h时β-榄香烯的累积释放率分别为16％、28％、40％、83％；海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率分别为36％、73％.结论:制备的正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,具有优良的缓释性能,对β-榄香烯的包封率高.
作者：高健；许同桃；陈万胜；杨月明；杨姗姗 刊期： 2012年第25期
目的:制备马尼地平(MNDP)栓,并对其进行质量评价.方法:以成型性等指标筛选甘油明胶等栓剂基质；将MNDP制成固体分散体后再制成栓剂；加入表面活性剂以提高栓剂溶出并采用正交试验筛选表面活性剂的佳处方；测定并比较3种栓剂(甘油明胶、固体分散体、加入表面活性剂)的累积溶出度.结果:筛选出以甘油明胶为栓剂的基质,表面活性剂的佳处方为吐温80.1％,泊洛沙姆2.50％,十二烷基磺酸钠0.125％,聚乙二醇400010％.3种栓剂8h时MNDP的累积溶出度分别为25％、44％、60％；优化后栓剂24h时MNDP的累积溶出度达到90％以上.结论:MNDP固体分散体能明显增加主药的体外溶出,加入表面活性剂可进一步增加药物的溶出,优选出佳处方后制得的3批栓剂质量均符合要求.
作者：于波涛；马婕；范开华；陈俊；金伟华 刊期： 2012年第25期
目的:确定合成氟氧头孢关键中间体表-(噁)唑啉并氮杂环丁酮(A)及其对映异构体(噁)唑啉并氮杂环丁酮(G)的反应条件.方法:A和G按文献方法分别以6a-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜和6β苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜为原料,三苯基膦为脱硫试剂合成；以收率为指标,确定较佳的反应温度、时间等反应条件.结果:制备得到了化合物A(收率78％,纯度981％)和G(收率80％)并经结构表征证实.A的反应条件为:不加酸性催化剂,在80～90℃下反应10h;G的反应条件为:加入酸性催化剂.2种化合物的合成中均应除去生成的水分以使收率提高.结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,且适合工业化生产.
作者：邵波；翁明君；余永游；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:探讨合成奈帕芬胺的新方法.方法:在文献方法基础上,改变投料方式,并将反应温度由-70℃升至-15℃,设计了以2-氨基二苯甲酮和巯基乙酸甲酯为原料,经过甲基化、氨解、氯代、缩合、重排、脱硫得到目标化合物奈帕芬胺的合成路线；并以收率为指标考察了制备关键中间体2-氨基-3-苯甲酰基-a-(甲硫基)苯乙酰胺的反应温度、反应时间,以及所用溶剂二氯甲烷中的水分对反应的影响.结果:成功制备了目标化合物,其各项结构分析参数与文献一致,收率为82.2％；关键中间体的较佳反应条件为-15℃下反应3h,二氯甲烷的水分应控制在0.15％以下.结论:新方法收率较高,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：杨巧宾；晋继增；蒲俊勇；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:了解我院全静脉营养制剂(TPN)处方存在的问题以及药师与医师对此沟通的效果,以促进我院TPN的合理使用.方法:根据拟定的标准,包括处方中有脂溶性维生素但未加脂肪乳,氨基酸、脂肪乳、葡萄糖任何一项缺乏,电解质浓度不合理等,对2010年1月-2011年3月期间我院调配的TPN处方进行审查,并对问题处方进行分类统计,同时分析药师与医师对此沟通的效果.结果:可能存在问题的TPN处方共84例,出现比例高的问题为有脂溶性维生素但未加脂肪乳(34.52％)、无氨基酸(19.05％)、Ca2+浓度偏高(10.71％).药师提出问题与医师沟通后,62例处方的医师接受药师意见并修改处方,占73.81％.医师对于药物配伍方面的问题容易接受药师的意见,而对于电解质浓度,葡萄糖、脂肪乳、氨基酸是否加入及其比例的问题存在争议.结论:目前我院TPN处方尚存在一些问题,通过药师与医师的沟通可有效提高TPN处方的合理性.
作者：李欣宇；陈锋杰；徐富培；龚亚林 刊期： 2012年第25期
目的:探讨雾化吸入柠檬酸对贫铀(DU)致大鼠肺成纤维细胞增生的影响及其机制.方法:取大鼠随机分为生理盐水组、模型组和柠檬酸组,后2组灌肺给予贫铀建模.柠檬酸组建模30min后雾化吸入20％柠檬酸,流量为1.44mL·min-1,每日1次,每次20min,连续给药7d.采用湿消化法检测各组大鼠建模给药后第7、15、30天(n=13)时肺铀含量,观察肺组织病理学变化及肺间质胶原沉积情况,免疫组化法检测肺泡区基质金属蛋白酶9(MMP-9)及其组织金属蛋白酶抑制物1(TIMP-1)表达情况.结果:与生理盐水组比较,模型组大鼠肺铀含量和MMP-9、TIMP-1表达均明显增加(P＜0.05),且随时间延长肺铀含量逐渐降低；与模型组同时间点比较,柠檬酸组3个时间点肺铀含量和15、30d时MMP-9、TIMP-1表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01),且柠檬酸组15、30d时MMP-9、TIMP-1表达与生理盐水组比较无明显差异(P＞0.05)；模型组大鼠15、30d时肺成纤维细胞明显增生、肺间质胶原沉积明显,与其相同时间点比较,柠檬酸组15、30d时增生、沉积均减轻.结论:雾化吸入柠檬酸对贫铀致大鼠肺损伤具有保护作用,其可能机制是降低成纤维细胞增生.
作者：顾小利；潘秀颉；杨陟华；刘坤璐；徐龙；朱茂祥 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定非布司他原料药中3种微量有机酸(三氟乙酸、甲酸和乙酸)含量的方法.方法:采用气相色谱法.以浓硫酸-甲醇混合液对有机酸进行柱前衍生化后采用顶空进样法测定5批原料药中的有机酸含量.色谱柱为Supelcowax-10毛细管柱,检测器为氢火焰离子化检测器,气化室温度为160℃,检测器温度为260℃,程序升温,载气为氮气,分流比为10∶1,顶空瓶平衡温度为60℃,平衡时间为60min.结果:3种有机酸衍生物达到基线分离,检测浓度线性范围分别为4.190～605.3、3.586～672.5、3.773～667.4μg·mL-1(r≥0.9990),检测限分别为1.25、1.07、1.13μg·mL-1;5批样品中均未检出有机酸.结论:本法准确、快速,可有效地分离、测定非布司他原料药中3种微量有机酸.
作者：朱圣亮；李语如；宋晓光 刊期： 2012年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
