于波涛；马婕；范开华；陈俊；金伟华
目的:建立以睾酮为探针测定大鼠CYP3Al酶活性的方法.方法:采用高效液相色谱法,以咪达唑仑为内标,样品用乙酸乙酯萃取后重溶进样,进行睾酮特异代谢物6-β羟基睾酮(6-β-OHT)浓度测定的方法学研究.色谱柱为HypersilBDSC18,流动相为甲醇-Na2-PO4水溶液(pH8.25)(60:40),流速为1mL·min-1,检测波长为254nm.结果:6-β-OHT检测浓度线性范围为1.25～100μg·mL-1(r=0.9998),低定量限为1.25μg·mL-1;萃取回收率为83.9％～87.4％(RSD≤8.82％),相对回收率为100.4％～103.4％(RSD≤7.05％)；平均日内、日间RSD均＜10％；样本室温放置4h稳定性良好.结论:所建立的方法快速、简便、重复性好,适用于体外定量测定睾酮及其代谢物6-β-OHT,也可用于体外评估CYP3A1酶的活性.
作者：周望；邓多；周文菁；刘韬；黄红兵 刊期： 2012年第25期
目的:研究奥美拉唑对顺铂致大鼠胃损伤的保护机制.方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组和奥美拉唑低、中、高剂量(10、20、40mg·kg-1)组,每组9只,后4组腹腔注射顺铂0.1mg·g-1进行化疗,奥美拉唑各剂量组于化疗前30min尾静脉注射相应药物.化疗6h后,检测各组大鼠胃液的pH值、胃液和胃组织中顺铂的含量,并进行胃组织病理学观察.结果:正常对照组胃液pH值为2.7±0.35,与其比较,模型组胃液pH值明显降低,胃组织损伤严重(P＜0.05)；与模型组比较,奥美拉唑各剂量组胃液的pH值明显升高,顺铂含量明显减少(P＜0.05或P＜0.01),但胃组织中顺铂含量无明显变化,胃组织损伤明显减轻(P＜0.05),且与剂量呈正相关,但各剂量组间差异无统计学意义.结论:奥美拉唑对顺铂致胃损伤具有一定的保护作用,可能是通过降低胃液pH值和减少胃液中顺铂含量来实现的；且在一定范围内,奥美拉唑的保护作用与剂量呈正相关.
作者：陈璿瑛；彭小平；王琳；魏筱华；万跃生；李文娟 刊期： 2012年第25期
目的:为前列地尔注射液的临床合理使用提供参考.方法:以“前列地尔”为检索词,对2006-2011年CHKD期刊全文数据库收录的相关文献中前列地尔注射液的药理作用与临床应用进展进行综述.结果与结论:前列地尔注射液具有扩张血管、抑制血小板聚集、减少血栓形成、改善微循环等作用.其在临床应用较广泛,特别对急性脑梗死、不稳定型心绞痛、慢性充血性心功能不全、慢性肾功能衰竭、糖尿病足等具有较好疗效,其适应证也在逐步拓宽.
作者：汤晟凌；梁晓美；张国勇 刊期： 2012年第25期
目的:建立腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定方法并考察二者配伍稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定头孢呋辛钠含量,色谱柱为PhenomenexLunaC18,流动相为乙腈-0.05mol·L-１醋酸钠缓冲液(pH3.9)=10∶90,流速为1.0mL·min-1,检测波长为273nm;考察头孢呋辛钠水溶液、头孢呋辛钠腹膜透析液放置6h后的不溶性微粒、澄清度、外观性状、pH值及含量.结果:头孢呋辛钠检测浓度线性范围为1.25～125μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为99.6％,RSD为0.6％(n=6)；2种溶液6h内各检查指标均无明显变化.结论:所建立的含量测定方法简单、准确、灵敏,可用于腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定；头孢呋辛钠与腹膜透析液配伍6h内稳定性良好.
作者：李成；巫小娟；冯廉洁；麦家慧；张开礼 刊期： 2012年第25期
目的:研究丁酸钠(NaB)抑制人鼻咽癌上皮细胞CNE2中吲哚胺双加氧酶(IDO)表达的分子机制.方法:体外培养CNE2细胞,采用蛋白印迹法、免疫组化法检测不同浓度NaB对重组人干扰素γ(IFN-γ)诱导后CNE2细胞中IDO的表达及NaB作用不同时间对核转录因子STAT1磷酸化的影响；利用pSTAT1-GFP转染CNE2细胞,观察NaB对STAT1核内分布的影响；采用蛋白印迹法检测组蛋白去乙酰化酶抑制科CAY10398对IDO表达的影响；采用免疫沉淀法检测NaB对转染细胞的STAT01质粒的乙酰化作用.结果:随NaB或CAY10398浓度增加,CNE2细胞中IDO表达均减少；随NaB作用时间延长,IFN-γ诱导下的STAT1磷酸化水平降低；NaB使IFN-γ诱导的细胞核内STAT1绿色荧光蛋白减少；NaB能明显增强转染和未转染细胞中STAT1的乙酰化作用(P＜0.001).结论:NaB抑制CNE2细胞IDO表达的机制可能与其乙酰化STAT1、降低STAT1的磷酸化和核内转移有关.
作者：何玉文；陈文瑛；崔立谦；谢白露；林岚；肖翔林 刊期： 2012年第25期
目的:制备正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,并研究其性质.方法:以超声波辅助氧化法制备多醛基海藻酸钠,通过希夫碱反应制备正辛胺改性海藻酸钠,并表征其结构；以乳化-内部凝胶化技术制备负载小分子抗肿瘤药物β-榄香烯的改性海藻酸钠凝胶微球,采用气相色谱法测定其8、15、24、48h时的累积释放率及海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率.结果:表征并证实了多醛基海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠的结构；制备得到的改性海藻酸钠凝胶微球中8、15、24、48h时β-榄香烯的累积释放率分别为16％、28％、40％、83％；海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率分别为36％、73％.结论:制备的正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,具有优良的缓释性能,对β-榄香烯的包封率高.
作者：高健；许同桃；陈万胜；杨月明；杨姗姗 刊期： 2012年第25期
目的:研究维A酸注射液对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的抑制作用及其对裸鼠移植瘤生长的影响.方法:采用细胞计数试剂盒检测不同浓度维A酸注射液对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用,计算半数抑茵浓度(IC50).建立裸鼠SMMC-7721移植瘤模型,分为阴性对照组(n=12)、阳性对照(顺铂1mg·kg-1)组和维A酸低、中、高剂量(7.5、15、30mg·kg-1)组,后4组各6只.腹腔给予相应药物,每周连续给药5d后停药2d,共给药4周,每周检测各组裸小鼠体重、肿瘤体积(TV)、相对肿瘤体积(RTV)、相对肿瘤增殖率(T/C),及末次给药2d后移植瘤组织中凋亡细胞阳性率和半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达.结果:维A酸注射液对SMMC-7721细胞的IC50为(15.14±0.46)μg·mL-1.小鼠给药19d(治疗疗效佳时间)时,与阴性对照组比较,其余各组TV、RTV均明显下降(P＜0.05或P＜0.01),体重无明显变化,T/C均小于60％；末次给药2d后,与阴性对照组比较,维A酸3个剂量组凋亡细胞阳性率和Caspase-3表达明显升高(P＜0.05或P＜0.01).结论:维A酸注射液能抑制SMMC-7721细胞的增殖及其裸小鼠移植瘤的生长,其机制可能与促进细胞凋亡和Caspase-3表达有关.
作者：张磊；孟祥林；李茂；章卓；刘明华 刊期： 2012年第25期
目的:为国内医院引进全自动片剂摆药机提供参考.方法:结合我院实际应用情况,对YS-TR-500FDS型全自动片剂摆药机在控制系统和主体部分发生故障的现象进行分析,并提出可供其他医院使用时的参考意见.结果与结论:全自动片剂摆药机目前存在的问题有控制系统的软件部分功能简单、人机交互性差、操作繁琐等.主体部分发生的错误可由药品性质以及机器运行过程中的一些情况造成.建议其他医院在引进及使用全自动片剂摆药机时应重点考虑控制系统功能的尽量完备及主体部分的药盒的匹配等.
作者：彭楠 刊期： 2012年第25期
目的:介绍《药品生产质量管理规范》(GMP,2010年修订)中的纠正和预防措施,为制药企业更好地进行药品生产管理提供参考.方法:概述纠正和预防措施的概念、实施的意义、实施的流程及要点,分析实施的难点.结果与结论:纠正和预防措施是GMP管理中的重点之一,企业应当建立良好有效的纠正措施和预防措施系统,按照规定的几大流程处理不合格及缺陷项目,并将纠正措施和预防措施有效地结合起来,发挥大效力,提升企业质量管理水平.
作者：梁毅；柳飞 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定脂肪乳氨基酸(17)葡萄糖(11％)注射液中钾、钠、钙、镁含量的新方法.方法:采用电感耦合等离子体发射光谱法,供试品经稀释后直接测定,钾、钠、钙、镁的发射谱线分别为766.490、589.592、422.673、285.213nm.结果:钾、钠、钙、镁加样回收率分别为98.3％、98.8％、99.1％、98.4％,低定量浓度分别为0003、0.003、0.001、0.001μg·mL-1.结论:该方法专属性强、灵敏度高、结果准确、操作简便,可用于同类注射液中钾、钠、钙、镁含量的测定.
作者：陈阳；郁韵秋 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定非布司他原料药中3种微量有机酸(三氟乙酸、甲酸和乙酸)含量的方法.方法:采用气相色谱法.以浓硫酸-甲醇混合液对有机酸进行柱前衍生化后采用顶空进样法测定5批原料药中的有机酸含量.色谱柱为Supelcowax-10毛细管柱,检测器为氢火焰离子化检测器,气化室温度为160℃,检测器温度为260℃,程序升温,载气为氮气,分流比为10∶1,顶空瓶平衡温度为60℃,平衡时间为60min.结果:3种有机酸衍生物达到基线分离,检测浓度线性范围分别为4.190～605.3、3.586～672.5、3.773～667.4μg·mL-1(r≥0.9990),检测限分别为1.25、1.07、1.13μg·mL-1;5批样品中均未检出有机酸.结论:本法准确、快速,可有效地分离、测定非布司他原料药中3种微量有机酸.
作者：朱圣亮；李语如；宋晓光 刊期： 2012年第25期
目的:为我国社区零售药店开展药历管理与提高药学服务水平提供建议.方法:介绍药历的涵义与作用,分析社区零售药店开展药历管理的现状,进而提出建议.结果:我国药店建立药历才刚刚起步,为推广药历管理,社区零售药店应树立药历管理与药学服务的意识,提高药师的药学服务专业知识与技能,探索创新药历记录与管理的技术与方式.结论:社区零售药店可以借助药历大力提高药学服务水平.
作者：潘琪 刊期： 2012年第25期
目的:探讨合成奈帕芬胺的新方法.方法:在文献方法基础上,改变投料方式,并将反应温度由-70℃升至-15℃,设计了以2-氨基二苯甲酮和巯基乙酸甲酯为原料,经过甲基化、氨解、氯代、缩合、重排、脱硫得到目标化合物奈帕芬胺的合成路线；并以收率为指标考察了制备关键中间体2-氨基-3-苯甲酰基-a-(甲硫基)苯乙酰胺的反应温度、反应时间,以及所用溶剂二氯甲烷中的水分对反应的影响.结果:成功制备了目标化合物,其各项结构分析参数与文献一致,收率为82.2％；关键中间体的较佳反应条件为-15℃下反应3h,二氯甲烷的水分应控制在0.15％以下.结论:新方法收率较高,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：杨巧宾；晋继增；蒲俊勇；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:探讨左旋甲状腺素对甲状腺功能减退症模型大鼠神经系统的保护作用.方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组和药物组,除正常对照组灌胃给予三蒸水外,其余2组连续灌胃给予丙基硫氧嘧啶(PTU)8周建立甲状腺功能减退症模型.8周后模型组再分为模型A组(继续给予PTU)和模型B组(停止给予PTU)；药物组灌胃给予左旋甲状腺素钠60μg·kg-1,连续4周.检测首次建模给药后第3、6、8、10、12周各组大鼠(n=6)血清中促甲状腺素(TSH)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)水平与海马组织中即早基因c-fos、c-jun表达,并在末次给药后电镜观察各组海马组织病理学变化.结果:与正常对照组比较,模型组和药物组大鼠3、6、8周FT3和FT4水平均明显降低(P＜0.01),且随病程延长呈递减趋势,TSH、c-fos、c-jun表达均明显升高(P＜0.05或P＜0.01).与模型A、B组比较,药物组大鼠10、12周FT.和FT4水平均明显升高(P＜0.05),TSH、c-fos、c-jun表达均明显降低(P＜0.05).药物组与正常对照组同期相比无明显差异(P＞0.05).与模型A组比较,模型B组10、12周FT3和FT4水平均明显升高(P＜0.05),c-fos、c-jun表达均明显降低(P＜0.05),12周TSH水平明显降低(P＜0.05).电镜观察发现甲状腺功能减退症状严重程度模型A组＞模型B组＞药物组.结论:左旋甲状腺素钠可以减轻甲状腺功能减退症模型大鼠神经系统症状,可能与抑制c-fos、c-jun表达有关.
作者：王毅；李娟；刘志红；常湛；王瑞英 刊期： 2012年第25期
目的:建立甲壳素胶囊中壳聚糖含量的测定方法.方法:采用OP(聚乙二醇辛基苯基醚)乳化剂荧光猝灭法.在pH4.5的B-R缓冲溶液中,波长为λeK/λem=226/304nm时,考察壳聚糖对OP乳化剂的荧光猝灭作用.结果:壳聚糖检测浓度在0.20～2.00mg·L-1范围内与OP乳化剂的荧光猝灭程度呈线性关系(r=0.9993),检出限为0.039mg·L-1；平均加样回收率为96.90％,RSD=3.25％(n=6).结论:该法简便、快速、准确可靠,可用于较为复杂样品中微量壳聚糖的含量测定.
作者：白研；苏政权；岑妙兰；郑淑玲 刊期： 2012年第25期
目的:为我国《药品经营质量管理规范》(GSP)的修订提供参考.方法:分析比较世界卫生组织(WHO)推荐的《药品配送管理规范》(GDP)与我国新版GSP(征求意见稿)的差异,进而提出修订建议.结果与结论:GSP(征求意见稿)与GDP相比还存在一些差距,GSP(征求意见稿)应加强药品使用环节管理,扩大GSP的适用范围；完善质量管理体系,强化对假劣药品的防范；增加药品进口的管理规定；进一步完善仓储与运输管理规定；加强药品的运输、投诉、召回和退货管理等.应建立覆盖整个药品供应链的完善的质量管理体系,以保证药品质量的稳定性和可追溯性.
作者：张永敬；陈玉花 刊期： 2012年第25期
目的:筛选盐酸平阳霉素软膏的基质.方法:选用大耳白家兔为试验对象,给家兔外用3种不同基质(油脂性、乳剂、水溶性)制备的盐酸平阳霉素软膏后,通过高效液相色谱法测定1、2、3、4、6、8h后3组家兔血浆中盐酸平阳霉素的浓度以筛选软膏基质.结果:油脂性基质组2h时血药浓度值在3种膏剂中高,为1.03mg·L-1,超过8h仍能测到药物；乳剂基质组2h时的血药浓度低,为0.19mg·L-1,且吸收时间仅为2h;水溶性基质组2h时的血药浓度为0.21mg·L-1,吸收有不规则现象.乳剂基质组和油脂性基质组2h时的血药浓度比较有显著性差异(P＜0.01),与水溶性基质组比较无显著性差异(P＞0.05).结论:乳剂基质宜作为盐酸平阳霉素软膏的基质.
作者：郝海鸥；沙蕾；毛姗；翁何霞 刊期： 2012年第25期
目的:确定合成氟氧头孢关键中间体表-(噁)唑啉并氮杂环丁酮(A)及其对映异构体(噁)唑啉并氮杂环丁酮(G)的反应条件.方法:A和G按文献方法分别以6a-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜和6β苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜为原料,三苯基膦为脱硫试剂合成；以收率为指标,确定较佳的反应温度、时间等反应条件.结果:制备得到了化合物A(收率78％,纯度981％)和G(收率80％)并经结构表征证实.A的反应条件为:不加酸性催化剂,在80～90℃下反应10h;G的反应条件为:加入酸性催化剂.2种化合物的合成中均应除去生成的水分以使收率提高.结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,且适合工业化生产.
作者：邵波；翁明君；余永游；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:制备水合氯醛β-环糊精包合物干糖浆剂并建立测定该制剂中水合氯醛含量的气相色谱法.方法:采用饱和水溶液法制备水合氯醛β-环糊精包合物,湿法制粒法制备干糖浆剂；采用气相色谱内标(正己烷)法测定制剂中水合氯醛含量,色谱柱为Rtx-1毛细管柱,氢离子火焰检测器温度为250℃,进样口温度为200℃.结果:所制制剂为白色颗粒,其鉴别和检查等符合相关规定；水合氯醛检测浓度线性范围为2.5～25mg·mL-1(r=0.9990),回收率为99.24％,RSD=1.14％(n=6).结论:制剂制备方法简单、可行.建立的含量测定方法简便、灵敏、专属性强、重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：杜倩；吴铭；倪璐卿；丁芬；范先鹏；胡玲玲 刊期： 2012年第25期
目的:降低住院药房工作差错率,促进患者用药安全.方法:按品管圈理论的十大步骤进行计划、实施、确认和处置,分析导致住院药房工作差错(品项和数量差错)发生的真因并探讨解决的对策并实施,评价效果.结果:针对品项差错发生的主要原因如同一品名的药品多规格、多厂家,制订药品分开摆放及设计醒目标识等对策.取得的有形成果:差错件数从每周10.3件下降到0.7件(降低93.2％)；无形成果:药师在品管圈手法运用、工作积极性、团队合作精神等方面得到显著提高.结论:品管圈用于降低住院药房工作差错是可行的、有效的,建议推广应用.
作者：梁丽梅；黄惠燕；许百虹；张俊芳；李银利；廖广仁 刊期： 2012年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
