陈璿瑛；彭小平；王琳；魏筱华；万跃生；李文娟
目的:建立以睾酮为探针测定大鼠CYP3Al酶活性的方法.方法:采用高效液相色谱法,以咪达唑仑为内标,样品用乙酸乙酯萃取后重溶进样,进行睾酮特异代谢物6-β羟基睾酮(6-β-OHT)浓度测定的方法学研究.色谱柱为HypersilBDSC18,流动相为甲醇-Na2-PO4水溶液(pH8.25)(60:40),流速为1mL·min-1,检测波长为254nm.结果:6-β-OHT检测浓度线性范围为1.25～100μg·mL-1(r=0.9998),低定量限为1.25μg·mL-1;萃取回收率为83.9％～87.4％(RSD≤8.82％),相对回收率为100.4％～103.4％(RSD≤7.05％)；平均日内、日间RSD均＜10％；样本室温放置4h稳定性良好.结论:所建立的方法快速、简便、重复性好,适用于体外定量测定睾酮及其代谢物6-β-OHT,也可用于体外评估CYP3A1酶的活性.
作者：周望；邓多；周文菁；刘韬；黄红兵 刊期： 2012年第25期
目的:了解我院全静脉营养制剂(TPN)处方存在的问题以及药师与医师对此沟通的效果,以促进我院TPN的合理使用.方法:根据拟定的标准,包括处方中有脂溶性维生素但未加脂肪乳,氨基酸、脂肪乳、葡萄糖任何一项缺乏,电解质浓度不合理等,对2010年1月-2011年3月期间我院调配的TPN处方进行审查,并对问题处方进行分类统计,同时分析药师与医师对此沟通的效果.结果:可能存在问题的TPN处方共84例,出现比例高的问题为有脂溶性维生素但未加脂肪乳(34.52％)、无氨基酸(19.05％)、Ca2+浓度偏高(10.71％).药师提出问题与医师沟通后,62例处方的医师接受药师意见并修改处方,占73.81％.医师对于药物配伍方面的问题容易接受药师的意见,而对于电解质浓度,葡萄糖、脂肪乳、氨基酸是否加入及其比例的问题存在争议.结论:目前我院TPN处方尚存在一些问题,通过药师与医师的沟通可有效提高TPN处方的合理性.
作者：李欣宇；陈锋杰；徐富培；龚亚林 刊期： 2012年第25期
目的:为前列地尔注射液的临床合理使用提供参考.方法:以“前列地尔”为检索词,对2006-2011年CHKD期刊全文数据库收录的相关文献中前列地尔注射液的药理作用与临床应用进展进行综述.结果与结论:前列地尔注射液具有扩张血管、抑制血小板聚集、减少血栓形成、改善微循环等作用.其在临床应用较广泛,特别对急性脑梗死、不稳定型心绞痛、慢性充血性心功能不全、慢性肾功能衰竭、糖尿病足等具有较好疗效,其适应证也在逐步拓宽.
作者：汤晟凌；梁晓美；张国勇 刊期： 2012年第25期
目的:优化注射用重组人白细胞介素12的处方.方法:采用正交试验设计,以甘露醇含量(A)、人血白蛋白含量(B)和pH值(C)为因素,活性、水分和外观的综合评分为指标优化处方,制备3批优化处方制剂并测定其活性、水分、pH值等.结果:优化处方为A4％、B0.5％、C7.4;3批制剂冻干后活性约为8400、8111、8511u·μg-1,水分＜3％,pH值约为7.35～7.42,均符合质量标准要求(批间比较P＞0.05).结论:以优化处方制备的注射用重组人白细胞介素12活性较高,工艺重现性好.
作者：李平；叶英传；汤俊荣；李水生；张宜俊；王翠玲；陈志良 刊期： 2012年第25期
目的:研究鞘内注射眼镜蛇毒活性成分(AF)对病理性疼痛模型大鼠的镇痛作用,及三磷酸腺苷(ATP)敏感钾(KATP)通道阻滞药对其的影响.方法:采用左侧腰5脊神经结扎并切断,建立神经病理性疼痛模型大鼠；采用鞘内注射方法,考察给予不同剂量(0、0.02、0.04、0.08mg·kg-1)AF后24h内模型大鼠双侧后足的50％机械性撤足反应阈值(PWT).另将模型大鼠分为对照组、格列苯脲(5mg·kg-1)组、AF(0.04mg·kg-1)组及其联用组,考察各组大鼠给药后24h内双侧后足的50％PWT.结果:与给药前比较,给药后0.5～24h时段0.08mg·kg-1AF组大鼠的50％PWT明显增加(P＜0.05),给药后1～6h时段0.04mg·kg-1AF组大鼠的50％PWT明显增加(P＜0.05),给药后2～6h时段3个AF剂量组大鼠的50％PWT明显增加(P＜0.05)；与对照组比较,格列苯脲组50％PWT无明显变化,AF组1～6h时段50％PWT明显增加(P＜0.05)；与AF组比较,联用组给药后1～6h时段50％PWT明显减少(P＜0.05),且手术同侧后足与对侧后足比较无明显差异.结论:鞘内注射AF可缓解外周神经损伤引起的神经病理性疼痛,KATP通道阻滞药可完全阻断其镇痛作用.
作者：梁映霞；张志宇 刊期： 2012年第25期
目的:体外研究药物转运体P糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(Mrp2)特异性抑制剂对沙奎那韦在大鼠肠道吸收的影响.方法:取大鼠用乌拉坦麻醉后,分别取十二指肠、空肠、回肠、结肠各8cm,制备离体肠外翻模型,检测不同肠段在P-gp抑制剂地高辛(10μmol·L-1)和维拉帕米(100μmol·L-1)、Mrp2抑制剂丙磺舒(600μmol·L-1)分别与沙奎那韦(12.5μg·mL-1)的混合Krebs-Ringer缓冲液(K-R液)中孵育5、10、20、30、45、60、90min后对沙奎那韦的累积吸收量；另设含沙奎那韦的K-R液为对照组.结果:沙奎那韦在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠K-R液中的累积吸收量分别为(7.25±1.23)、(4.96±1.58)、(3.89±0.95)、(5.85±1.21)μg,吸收速率为十二指肠＞结肠＞空肠＞回肠.维拉帕米((10.03±3.56)、(7.52±2.21)、(7.45±1.8)μg)和地高辛((8.76±2.25)、(5.98±1.89)、(6.04±1.92)μg)可显著提高沙奎那韦在结肠、空肠、回肠K-R液中的累积吸收量(P＜0.05),对十二指肠无显著影响(P＞0.05)；丙磺舒对沙奎那韦在各肠段K-R液中的累积吸收量均无显著影响(P＞0.05).结论:P-gp可显著影响沙奎那韦的肠道吸收,Mrp2对沙奎那韦的肠道吸收无影响.
作者：刘新民；靳隽；卢乙众；惠红岩 刊期： 2012年第25期
目的:建立同时测定疤痕霜中维A酸和丙酸倍氯米松含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为DimonsilC18,流动相为甲醇-水-冰醋酸(92∶8∶0.5),流速为1mL·min-1,柱温为室温,检测波长为240nm,选样量为20μL.结果:维A酸和丙酸倍氯米松的检测浓度线性范围分别为5.6～67.2、6.0～72.0μg·mL-1(r=0.9998、0.9999),回收率分别为99.66％、99.31％,RSD为0.23％、0.39％.结论:本法快速、准确、灵敏、简便,适用于疤痕霜中维A酸和丙酸倍氯米松的含量测定.
作者：陈敏燕；吴飞华；李允武；潘九英 刊期： 2012年第25期
目的:探讨雾化吸入柠檬酸对贫铀(DU)致大鼠肺成纤维细胞增生的影响及其机制.方法:取大鼠随机分为生理盐水组、模型组和柠檬酸组,后2组灌肺给予贫铀建模.柠檬酸组建模30min后雾化吸入20％柠檬酸,流量为1.44mL·min-1,每日1次,每次20min,连续给药7d.采用湿消化法检测各组大鼠建模给药后第7、15、30天(n=13)时肺铀含量,观察肺组织病理学变化及肺间质胶原沉积情况,免疫组化法检测肺泡区基质金属蛋白酶9(MMP-9)及其组织金属蛋白酶抑制物1(TIMP-1)表达情况.结果:与生理盐水组比较,模型组大鼠肺铀含量和MMP-9、TIMP-1表达均明显增加(P＜0.05),且随时间延长肺铀含量逐渐降低；与模型组同时间点比较,柠檬酸组3个时间点肺铀含量和15、30d时MMP-9、TIMP-1表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01),且柠檬酸组15、30d时MMP-9、TIMP-1表达与生理盐水组比较无明显差异(P＞0.05)；模型组大鼠15、30d时肺成纤维细胞明显增生、肺间质胶原沉积明显,与其相同时间点比较,柠檬酸组15、30d时增生、沉积均减轻.结论:雾化吸入柠檬酸对贫铀致大鼠肺损伤具有保护作用,其可能机制是降低成纤维细胞增生.
作者：顾小利；潘秀颉；杨陟华；刘坤璐；徐龙；朱茂祥 刊期： 2012年第25期
目的:研究α-硫辛酸(LA)对顺铂致离体小鼠耳蜗毛细胞损伤的保护作用.方法:分离3～5d的新生昆明种小鼠耳蜗基底膜,在含有1％牛血清白蛋白培养基中培养24h,分为对照组、模型组(顺铂16μg·mL-1)、药物对照(LA0.5mmol·L-1)组和低、高浓度LA(顺铂16μg·mL-1+LA0.2、0.5mmol·L-1)组(n=10),分别加入含相应药物的新鲜培养基2mL,培养24h,观察各组耳蜗毛细胞组织形态变化,计算内、外毛细胞缺失百分率,检测Bax、Bcl-2的表达情况.结果:与对照组比较,模型组小鼠耳蜗毛细胞出现纤毛倒伏、排列紊乱,内、外毛细胞缺失百分率、Bax表达水平明显增加(P＜0.01),Bcl-2表达明显减弱(P＜0.01)；与模型组比较,低、高浓度LA组小鼠耳蜗毛细胞的形态改变明显减轻,内、外毛细胞缺失百分率、Bax表达明显减弱(P＜0.05或P＜0.01),Bcl-2表达明显增强(P＜0.05),且高浓度组改善效果明显优于低浓度组(P＜0.05)；对照组与药物对照组比较无明显差异(P＞0.05).结论:LA对离体培养的顺铂致小鼠耳蜗毛细胞损伤具有保护作用.
作者：许涛；刘双月 刊期： 2012年第25期
目的:建立腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定方法并考察二者配伍稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定头孢呋辛钠含量,色谱柱为PhenomenexLunaC18,流动相为乙腈-0.05mol·L-１醋酸钠缓冲液(pH3.9)=10∶90,流速为1.0mL·min-1,检测波长为273nm;考察头孢呋辛钠水溶液、头孢呋辛钠腹膜透析液放置6h后的不溶性微粒、澄清度、外观性状、pH值及含量.结果:头孢呋辛钠检测浓度线性范围为1.25～125μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为99.6％,RSD为0.6％(n=6)；2种溶液6h内各检查指标均无明显变化.结论:所建立的含量测定方法简单、准确、灵敏,可用于腹膜透析液中头孢呋辛钠的含量测定；头孢呋辛钠与腹膜透析液配伍6h内稳定性良好.
作者：李成；巫小娟；冯廉洁；麦家慧；张开礼 刊期： 2012年第25期
目的:降低住院药房工作差错率,促进患者用药安全.方法:按品管圈理论的十大步骤进行计划、实施、确认和处置,分析导致住院药房工作差错(品项和数量差错)发生的真因并探讨解决的对策并实施,评价效果.结果:针对品项差错发生的主要原因如同一品名的药品多规格、多厂家,制订药品分开摆放及设计醒目标识等对策.取得的有形成果:差错件数从每周10.3件下降到0.7件(降低93.2％)；无形成果:药师在品管圈手法运用、工作积极性、团队合作精神等方面得到显著提高.结论:品管圈用于降低住院药房工作差错是可行的、有效的,建议推广应用.
作者：梁丽梅；黄惠燕；许百虹；张俊芳；李银利；廖广仁 刊期： 2012年第25期
目的:建立甲壳素胶囊中壳聚糖含量的测定方法.方法:采用OP(聚乙二醇辛基苯基醚)乳化剂荧光猝灭法.在pH4.5的B-R缓冲溶液中,波长为λeK/λem=226/304nm时,考察壳聚糖对OP乳化剂的荧光猝灭作用.结果:壳聚糖检测浓度在0.20～2.00mg·L-1范围内与OP乳化剂的荧光猝灭程度呈线性关系(r=0.9993),检出限为0.039mg·L-1；平均加样回收率为96.90％,RSD=3.25％(n=6).结论:该法简便、快速、准确可靠,可用于较为复杂样品中微量壳聚糖的含量测定.
作者：白研；苏政权；岑妙兰；郑淑玲 刊期： 2012年第25期
目的:介绍《药品生产质量管理规范》(GMP,2010年修订)中的纠正和预防措施,为制药企业更好地进行药品生产管理提供参考.方法:概述纠正和预防措施的概念、实施的意义、实施的流程及要点,分析实施的难点.结果与结论:纠正和预防措施是GMP管理中的重点之一,企业应当建立良好有效的纠正措施和预防措施系统,按照规定的几大流程处理不合格及缺陷项目,并将纠正措施和预防措施有效地结合起来,发挥大效力,提升企业质量管理水平.
作者：梁毅；柳飞 刊期： 2012年第25期
目的:确定合成氟氧头孢关键中间体表-(噁)唑啉并氮杂环丁酮(A)及其对映异构体(噁)唑啉并氮杂环丁酮(G)的反应条件.方法:A和G按文献方法分别以6a-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜和6β苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜为原料,三苯基膦为脱硫试剂合成；以收率为指标,确定较佳的反应温度、时间等反应条件.结果:制备得到了化合物A(收率78％,纯度981％)和G(收率80％)并经结构表征证实.A的反应条件为:不加酸性催化剂,在80～90℃下反应10h;G的反应条件为:加入酸性催化剂.2种化合物的合成中均应除去生成的水分以使收率提高.结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,且适合工业化生产.
作者：邵波；翁明君；余永游；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:研究维A酸注射液对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的抑制作用及其对裸鼠移植瘤生长的影响.方法:采用细胞计数试剂盒检测不同浓度维A酸注射液对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用,计算半数抑茵浓度(IC50).建立裸鼠SMMC-7721移植瘤模型,分为阴性对照组(n=12)、阳性对照(顺铂1mg·kg-1)组和维A酸低、中、高剂量(7.5、15、30mg·kg-1)组,后4组各6只.腹腔给予相应药物,每周连续给药5d后停药2d,共给药4周,每周检测各组裸小鼠体重、肿瘤体积(TV)、相对肿瘤体积(RTV)、相对肿瘤增殖率(T/C),及末次给药2d后移植瘤组织中凋亡细胞阳性率和半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达.结果:维A酸注射液对SMMC-7721细胞的IC50为(15.14±0.46)μg·mL-1.小鼠给药19d(治疗疗效佳时间)时,与阴性对照组比较,其余各组TV、RTV均明显下降(P＜0.05或P＜0.01),体重无明显变化,T/C均小于60％；末次给药2d后,与阴性对照组比较,维A酸3个剂量组凋亡细胞阳性率和Caspase-3表达明显升高(P＜0.05或P＜0.01).结论:维A酸注射液能抑制SMMC-7721细胞的增殖及其裸小鼠移植瘤的生长,其机制可能与促进细胞凋亡和Caspase-3表达有关.
作者：张磊；孟祥林；李茂；章卓；刘明华 刊期： 2012年第25期
目的:研究奥美拉唑对顺铂致大鼠胃损伤的保护机制.方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组和奥美拉唑低、中、高剂量(10、20、40mg·kg-1)组,每组9只,后4组腹腔注射顺铂0.1mg·g-1进行化疗,奥美拉唑各剂量组于化疗前30min尾静脉注射相应药物.化疗6h后,检测各组大鼠胃液的pH值、胃液和胃组织中顺铂的含量,并进行胃组织病理学观察.结果:正常对照组胃液pH值为2.7±0.35,与其比较,模型组胃液pH值明显降低,胃组织损伤严重(P＜0.05)；与模型组比较,奥美拉唑各剂量组胃液的pH值明显升高,顺铂含量明显减少(P＜0.05或P＜0.01),但胃组织中顺铂含量无明显变化,胃组织损伤明显减轻(P＜0.05),且与剂量呈正相关,但各剂量组间差异无统计学意义.结论:奥美拉唑对顺铂致胃损伤具有一定的保护作用,可能是通过降低胃液pH值和减少胃液中顺铂含量来实现的；且在一定范围内,奥美拉唑的保护作用与剂量呈正相关.
作者：陈璿瑛；彭小平；王琳；魏筱华；万跃生；李文娟 刊期： 2012年第25期
目的:为国内医院引进全自动片剂摆药机提供参考.方法:结合我院实际应用情况,对YS-TR-500FDS型全自动片剂摆药机在控制系统和主体部分发生故障的现象进行分析,并提出可供其他医院使用时的参考意见.结果与结论:全自动片剂摆药机目前存在的问题有控制系统的软件部分功能简单、人机交互性差、操作繁琐等.主体部分发生的错误可由药品性质以及机器运行过程中的一些情况造成.建议其他医院在引进及使用全自动片剂摆药机时应重点考虑控制系统功能的尽量完备及主体部分的药盒的匹配等.
作者：彭楠 刊期： 2012年第25期
目的:建立测定非布司他原料药中3种微量有机酸(三氟乙酸、甲酸和乙酸)含量的方法.方法:采用气相色谱法.以浓硫酸-甲醇混合液对有机酸进行柱前衍生化后采用顶空进样法测定5批原料药中的有机酸含量.色谱柱为Supelcowax-10毛细管柱,检测器为氢火焰离子化检测器,气化室温度为160℃,检测器温度为260℃,程序升温,载气为氮气,分流比为10∶1,顶空瓶平衡温度为60℃,平衡时间为60min.结果:3种有机酸衍生物达到基线分离,检测浓度线性范围分别为4.190～605.3、3.586～672.5、3.773～667.4μg·mL-1(r≥0.9990),检测限分别为1.25、1.07、1.13μg·mL-1;5批样品中均未检出有机酸.结论:本法准确、快速,可有效地分离、测定非布司他原料药中3种微量有机酸.
作者：朱圣亮；李语如；宋晓光 刊期： 2012年第25期
目的:探讨合成奈帕芬胺的新方法.方法:在文献方法基础上,改变投料方式,并将反应温度由-70℃升至-15℃,设计了以2-氨基二苯甲酮和巯基乙酸甲酯为原料,经过甲基化、氨解、氯代、缩合、重排、脱硫得到目标化合物奈帕芬胺的合成路线；并以收率为指标考察了制备关键中间体2-氨基-3-苯甲酰基-a-(甲硫基)苯乙酰胺的反应温度、反应时间,以及所用溶剂二氯甲烷中的水分对反应的影响.结果:成功制备了目标化合物,其各项结构分析参数与文献一致,收率为82.2％；关键中间体的较佳反应条件为-15℃下反应3h,二氯甲烷的水分应控制在0.15％以下.结论:新方法收率较高,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：杨巧宾；晋继增；蒲俊勇；李勤耕 刊期： 2012年第25期
目的:制备正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,并研究其性质.方法:以超声波辅助氧化法制备多醛基海藻酸钠,通过希夫碱反应制备正辛胺改性海藻酸钠,并表征其结构；以乳化-内部凝胶化技术制备负载小分子抗肿瘤药物β-榄香烯的改性海藻酸钠凝胶微球,采用气相色谱法测定其8、15、24、48h时的累积释放率及海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率.结果:表征并证实了多醛基海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠的结构；制备得到的改性海藻酸钠凝胶微球中8、15、24、48h时β-榄香烯的累积释放率分别为16％、28％、40％、83％；海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率分别为36％、73％.结论:制备的正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,具有优良的缓释性能,对β-榄香烯的包封率高.
作者：高健；许同桃；陈万胜；杨月明；杨姗姗 刊期： 2012年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
