学术投稿

酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片在健康人体内的药动学比较

程娟;于橹;周建平;杭太俊;谢俊

关键词:酒石酸美托洛尔, 缓释微丸, 缓释片, 药动学, 生物等效性
摘要:目的 研究酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片在人体的药动学特征,评价两者的生物等效性.方法 选择18~40岁健康成年男性12名,采用双周期双交叉试验设计,健康志愿者分别口服酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片,应用高效液相-荧光检测方法测定经时血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数.结果 酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片的药动学参数,峰浓度(Cmax)为(70.12±37.43)ng/mL和(63.93±38.59)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(4±0)h和(4±0)h,消除相半衰期(t1/2)为(4.60±0.77)h和(6.16±2.11)h,0-t药时曲线下面积(A UC0-t)为(666.35±541.36)ng/(mL·h)和(630.19±487.83)ng/(mL·h),0-∞药时曲线下面积(AUC0-∞)为(747.15±575.05)ng/(mL·h)和(715.88±499.18)ng/(mL·h),平均驻留时间(MRT)为(9.43±1.14)h和(10.31±2.51)h,相对生物利用度(F)为(103.0±31.1)%.结论 制备的酒石酸美托洛尔缓释微丸与市售制剂酒石酸美托洛尔缓释片相比具有生物等效性.
中国药业杂志相关文献
  • 硝呋太尔治疗再发滴虫性阴道炎感染42例

    目的 观察硝呋太尔治疗再发滴虫性阴道炎的临床疗效和安全性.方法 随机将85例再发滴虫性阴道炎感染的患者分为治疗组42例和对照组43例,比较两组的临床疗效.结果 治疗组和对照组的总有效率分别为88.10%和79.07%,差异无统计学意义(P>0.05);但硝呋太尔不良反应发生率仅为2.38%,明显低于对照组的27.91% (P<0.01).结论:硝呋太尔是一种治疗再发滴虫性阴道炎感染的安全有效的抗菌药物,不良反应少,值得临床推广.

    作者:陈渝军 刊期: 2013年第13期

  • 灯盏花素对体外循环下心内直视手术患儿肾功能的保护作用

    目的 观察灯盏花素对心内直视手术患儿是否具有肾功能保护作用.方法 择期行房、室间隔缺损修补术患儿30例,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅱ~Ⅲ级,年龄12 ~ 45个月,随机分成对照组(C组,0.9%氯化钠注射液)、灯盏花素组(B组,0.75 mg/kg),每组15例.麻醉诱导后微泵静脉输注15 mL 0.9%氯化钠注射液或灯盏花素注射液,30 min内输注完毕.分别于切皮前(T0),主动脉阻断开放后30 min(T1)、1 h(T2)、术后6 h(T3)及24 h(T4)测定血前降钙素(PCT)、血肌酐(Cr)及同时间点新鲜尿液的尿N-乙酰-β-D氨基酸葡萄糖苷酶(NAG)浓度.结果 与T0点相比,两组患儿PCT及NAG其他时间点都显著升高(P<0.01),而Cr浓度改变差异无统计学意义(P>0.05).与C组相比,B组PCT及NAG在T1~T4时间点较低(P<0.01),但Cr浓度改变差异无统计学意义(P>0.05).结论 体外循环前静脉输注0.75 mg/kg灯盏花素,有助于减轻体外循环心内直视手术所致的肾功能损伤.

    作者:陈军;刘滨婴;王爱忠 刊期: 2013年第13期

  • 辐照对地塞米松磷酸钠注射液含量影响的考察

    目的 建立测定地塞米松磷酸钠注射液中地塞米松磷酸钠含量的高效液相色谱法,考察吸收不同强度的γ射线辐照后样品含量变化.方法 将同一批号的样品放置于60Co-γ射线放射源中,一次性吸收1,2,4,8,16,25 kGy的辐照剂量.以0.75%三乙胺(磷酸调节pH至3.0)-甲醇(25∶75)为流动相,流速1 mL/min,检测波长242 nm,进样量20 μL.结果 方法质量浓度线性范围为5.0~12.0 μg/mL(r =0.999 8);低、中、高3个质量浓度的平均回收率为100.902%,98.974%,100.518%,日间及日内精密度RSD均小于2%(n=3).吸收1,2,4,8,16,25 kGy的辐照剂量后样品含量随着辐照强度的增加而明显下降,具有一定线性特征.结论 所建立的方法可用于地塞米松磷酸钠注射液的含量测定.地塞米松磷酸钠注射液在辐照下具有不稳定性,且辐照对其含量影响显著.

    作者:宋宏宇;卢华;管海燕;藕顺龙;卢来春 刊期: 2013年第13期

  • 注射用乳糖酸阿奇霉素致胃部不适1例

    患者,男,42岁,体重80 kg,咽痛、咳嗽、发热3d,2011年5月来院就诊.体格检查示咽部充血,双肺未闻及干湿罗音,胸部X线摄片未见异常;体温38.1℃,呼吸20次/分,心率70次/分,血压110/75 mmHg;血常规检查示白细胞计数11.5×10-9/L,中性粒细胞绝对值7.2×10-9/L.否认既往有药物过敏史.诊断为上呼吸道感染.给予注射用乳糖酸阿奇霉素(规格为每瓶0.25g,批号为111222,东北制药集团沈阳第一制药有限公司)0.5g加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,滴速为每分钟40滴,滴至约50 mL时出现恶心、呕吐伴全身出汗.

    作者:胡佳 刊期: 2013年第13期

  • 活性银离子抗菌液治疗吸烟引发的急性咽炎60例

    目的 观察活性银离子抗菌液治疗吸烟引发急性咽炎的疗效.方法 采用活性银离子抗菌液对2011年3月至2012年4月在医院确诊为急性咽炎的男性吸烟患者60例进行连续6d的治疗,观察疗效.结果 痊愈37例,显效13例,无效10例,有效率83.33%.结论 活性银离子抗菌液对男性吸烟引发的急性咽炎有较好的疗效,且安全性好,值得推广.

    作者:陈长贵 刊期: 2013年第13期

  • 急性心肌梗死发病后不同时间溶栓治疗临床观察及护理

    目的 观察不同时间点溶栓对急性心肌梗死患者的治疗效果并总结护理经验.方法 回顾性分析65例急性心肌梗死患者的临床资料,均行溶栓治疗,按照患者溶栓时间窗分为A组(≤2h)、B组(2~4 h)、C组(4~6 h),比较3组患者溶栓指标检查结果及各心脏功能指标.结果 A组患者胸痛缓解时间、ST段压低时间、出现再灌注时间、心肌酶峰值前移时间均短于B组、C组(P<0.05);A组患者各项心脏指标改善优于B组、C组(P<0.05).结论 对急性心肌梗死患者进行早期溶栓,能提高冠状动脉再通率,改善心肌功能,正确的护理是确保溶栓治疗安全的重要保证.

    作者:韩英 刊期: 2013年第13期

  • 从清开灵药品不良反应/事件报告分析儿童合理用药

    目的 分析172例儿童清开灵注射液药品不良反应/事件(ADR/ADE)及其发生的特点,为儿童合理用药提供参考.方法 采用回顾性研究方法,检索2002年至2011年国内医药期刊中儿童应用清开灵所致ADR/ADE案例,并进行统计分析.结果 172例患儿中,3岁以下儿童73例(42.44%);联合用药28例,其中3岁以下儿童13例(46.43%);超适应证48例(27.91%);ADR/ADE以首用即发型和速发型为主.结论 临床医师、药师应重视清开灵ADR/ADE,关注儿童合理用药,保障儿童用药安全.

    作者:肖志刚 刊期: 2013年第13期

  • As2O3抑制恶性纤维母细胞增殖浓度效应及特异性的体外测评

    目的 体外检测三氧化二砷(As2O3)对人恶性纤维母细胞株MG-63(骨肉瘤细胞)及人正常纤维母细胞株MRC-5增殖的浓度效应,评价As2O3对恶性纤维母细胞毒作用的强度及特异性.方法 应用噻唑蓝(MTT)法检测5d内0.25~8μmol/L浓度的As2O3对细胞株MG-63及MRC-5增殖的抑制率.以累积正态分布函数拟合二者的浓度-抑制率曲线,比较50%抑制浓度(IC50).以正态分布函数拟合二者抑制率的差值,推断大差值及对应浓度的95%可信区间.结果 1μmol/L浓度的As2O3对MG-63细胞抑制率第5天达58.8%,对MRC-5细胞高仅达27.6%,8μmol/L浓度的As2O3对MRC-5细胞的抑制率达55.9%.使用第4天的浓度及抑制率分别拟合MG-63与MRC-5细胞剂量效应曲线的累积正态分布函数,决定系数(r2)值均大于0.98,IC50分别为0.968 6μmol/L和6.103 8 μmol/L,其比值为6.30.拟合MG-63及MRC-5细胞增殖抑制率差值的正态分布函数,r2=0.990 7,大抑制率差值为25.36%,95%可信区间对应As2O3的浓度为0.487 5 μmol/L和1.049 4 μmol/L.结论 As2O3可有效抑制人恶性纤维母细胞增殖,在特定浓度区域内具有一定的特异性(安全性).

    作者:方成;刘立;丁洪波 刊期: 2013年第13期

  • 注射用脂溶性维生素Ⅱ致严重过敏反应1例

    患者,女,29岁,产后9d,哺乳期,因“双乳胀痛不适伴发热”于2012年5月2日晚10:00入院.自述平时健康状况良好,否认传染病史、输血史及糖尿病、高血压、心脏病史,有青霉素过敏史,否认其他药物过敏史.入院体格检查示血压131/95 mmHg,体温38.8℃,呼吸20次/min,脉搏122次/min.初步诊断为双乳急性乳腺炎,予以抗炎、补液对症支持治疗.5月3日8:05开始静脉滴注头孢替安1.5g及甲硝唑100 mL,均每日2次,11:05静脉滴注辅助药物5%葡萄糖注射液250 mL+注射用脂溶性维生素Ⅱ(每支含维生素A0.495 mg,维生素D2 2.5μg,维生素E4.55 mg,维生素K10.075 mg,成都天台山制药有限公司,批号为111233)2支,数分钟后出现呼吸困难,头面部、颈部及前胸部皮肤红肿.

    作者:张纯;蔡其明;宋伟 刊期: 2013年第13期

  • 纳洛酮用于心肺脑复苏34例

    目的 探讨纳洛酮应用于心肺脑复苏的临床效果.方法 选择2011年6月至2012年6月收治的68例心脏骤停患者,随机分成两组,各34例.所有患者接诊后行持续胸外心脏按压、气管插管、呼吸机辅助呼吸、戴冰帽头部降温,并快速建立静脉通道,持续监测血压、心电等常规心肺脑复苏救治,对照组给予静脉注射1 mg肾上腺素,每3~5 min推注1次,直到复苏成功或抢救终止;治疗组在对照组基础上给予静脉注射纳洛酮2 mg,30 min重复1次,不超过10 mg.观察两组临床疗效及心肺脑复苏情况.结果 对照组临床总有效率为52.94%,治疗组总有效率为76.47%,两组差异有统计学意义(P<0.05);治疗组自主呼吸循环恢复时间、意识恢复时间显著短于对照组,两组差异有统计学意义(P<0.05).结论 将纳洛酮应用于心肺脑复苏,可有效提高心肺脑复苏的成功率,缩短自主呼吸循环恢复时间,值得临床推广.

    作者:孔庆钻;陈光丑;林久座;袁日明;徐登敢 刊期: 2013年第13期

  • 乌司他丁治疗胰腺炎120例

    目的 观察乌司他丁治疗胰腺炎的疗效及不良反应.方法 选择2007年6月至2012年6月收治的胰腺炎患者237例,随机分成两组,对照组117例给予一般常规治疗,治疗组120例在常规治疗基础上给予乌司他丁静脉滴注,比较两组患者血尿淀粉酶恢复时间、临床症状缓解时间及疗效,观察不良反应发生情况.结果 对照组总有效率为82.05%,治疗组总有效率为94.17%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组临床症状缓解时间和血尿淀粉酶恢复时间均显著短于对照组(P<0.05);对照组发生25例胃肠道反应,治疗组仅发生4例胃肠道反应,治疗组不良反应发生率显著低于对照组(P<0.05).结论 乌司他丁治疗胰腺炎疗效显著,且不良反应较少,值得临床推广.

    作者:毛敏军 刊期: 2013年第13期

  • 生物共振配合药物治疗带状疱疹后遗神经痛30例

    目的 探讨生物共振配合药物治疗对带状疱疹后遗神经痛患者的疗效及其作用机制.方法 将带状疱疹后遗神经痛患者(60例)随机分为治疗组和对照组,各30例.对照组给予维生素B1、注射用腺苷钴胺肌肉注射,尼美舒利口服;治疗组在此基础上加用生物共振治疗.观察两组疗效.结果 生物共振配合药物治疗带状疱疹后遗神经痛明显优于传统药物,有效率达66.67%.结论 生物共振对带状疱疹后遗神经痛的康复有促进作用.

    作者:雷启蓉;黎昌强 刊期: 2013年第13期

  • 益生菌和补液盐治疗婴幼儿急性腹泻324例

    目的 分析金双歧、思联康、妈咪爱3种胃肠道微生态益生菌及其连用口服补液盐治疗婴幼儿急性腹泻的疗效和安全性.方法 选择2001年1月1日至2012年5月30日医院收治的4月至1周岁的急性胃肠炎(腹泻)患儿162例,1~3周岁以内急性胃肠炎(腹泻)患儿162例,随机分为4组,第1组主要用双歧三联活菌(金双歧),第2组用双歧四联活菌(思连康),第3组用妈咪爱散剂,第4组为益生菌联用口服补液盐,均为常规剂量喂养和对症治疗,疗程均为3d.结果 4组总有效率分别为95.06%,97.53%,98.77%,100.00%;4组均未见明显不良反应,但就显效率而言,肠道微生态制剂益生菌连用补液盐明显优于单用益生菌(P<0.05).结论 肠道微生态益生菌用于婴幼儿急性轻中度腹泻均有效,但联用口服补液盐的疗效更优.

    作者:胡晓艺;沙皖;戴德银;卢海波 刊期: 2013年第13期

  • 醒脑静注射液对高血压脑出血微创碎吸术后患者血细胞因子的影响

    目的 观察醒脑静注射液对高血压脑出血微创碎吸术后患者血中细胞因子水平及疗效的影响.方法 将80例行微创碎吸术高血压脑出血患者随机分为两组,每组40例.对照组术后采用常规治疗,观察组加用醒脑静注射液治疗,同时选10名健康人血清作为健康对照组,连续监测血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)的动态变化.按脑卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准进行临床疗效评定.结果 两组患者的TNF-α及IL-6含量均高于健康对照组.观察组患者TNF-α及IL-6含量达峰时间早,对照组患者TNF-α及IL-6含量达峰时间较晚且水平较高.与对照组相比,观察组患者总体有效率高.结论 高血压脑出血患者微创碎吸术后予醒脑静注射液治疗,可降低血清中TNF-α及IL-6水平,改善患者预后.

    作者:石滴坚;程泽沛;曾龙威 刊期: 2013年第13期

  • 180例利巴韦林注射剂严重不良反应文献分析

    目的 促进临床合理应用利巴韦林注射剂.方法 回顾性分析1998年至2011年期间95篇文献报道的180例利巴韦林注射剂严重不良反应情况.结果 少儿期及青壮年期患者占较大比例;女性患者发生严重不良反应的几率高于男性,占56.11%.在各种不良反应损害中,排首位的是导致住院或住院时间延长,共147例,占81.67%;其次是对生命有危险并导致人体显著伤残,共35例,占19.44%.结论 在用药时应严格按照药品说明书的用法用量,控制用药时间,以免因盲目超量或长期用药引发不良反应.

    作者:莫一丽 刊期: 2013年第13期

  • 愈伤接骨丹薄层色谱定性鉴别研究

    目的 建立愈伤接骨丹的薄层色谱定性鉴别方法.方法 采用薄层色谱法对愈伤接骨丹中的黄芩、大黄、苏木、赤芍、乳香进行定性鉴别.结果 薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰.结论 所建立方法可用于愈伤接骨丹的质量控制.

    作者:方磊;姚蓉;罗疆南;丁野 刊期: 2013年第13期

  • 我院2011年静脉药物配制中心不合理处方分析

    目的 保障医院静脉药物配置中心(PIVAS)医嘱的合理性.方法 提取2011年1月至2011年12月医嘱共330 608份,并进行归纳、汇总和分析.结果 共审核出不合理医嘱343例,不合理医嘱类型为录入错误、配伍禁忌、溶剂选择不当、药物剂量使用不当、给药频次不当等.结论 药师审核PIVAS医嘱,可及时发现并纠正不合理用药,保证患者静脉用药安全有效.

    作者:张海燕;倪美鑫 刊期: 2013年第13期

  • 门诊药房实习生带教过程中存在的问题及对策

    目的 做好实习生带教工作,培养其熟练应用专业知识、适应工作环境的能力.方法 分析实习生带教过程中存在的问题,提出解决办法.结果 制订实习生的培训计划与考核表,并由实习生对带教老师进行评价.考核量表在工作中实用性强,评估内容规范、简便,带教老师和实习生都能很好地了解和应用.结论 通过对实习生的规范化培训,以及师生双方的相互考核与评价,可使带教水平和学生的能力明显提高.

    作者:张之艺;宗黎琼;郭澄 刊期: 2013年第13期

  • 盐酸溴己新辅治呼吸机相关性肺炎及集束化护理干预体会

    目的 探讨盐酸溴己新辅治呼吸机相关性肺炎(VAP)的临床疗效及集束化护理干预体会.方法 将64例重症监护室行机械通气伴呼吸机相关性肺炎患者随机分为治疗组、对照组各32例.在抗感染基础上,对照组予以盐酸氨溴索雾化吸入,并行常规护理;治疗组在对照组基础上,予以盐酸溴己新葡萄糖注射液静脉滴注,并予以集束化护理干预.观察两组患者的祛痰效果及临床疗效.结果 治疗组祛痰效果及临床疗效均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 盐酸溴己新可增强祛痰效果,配合集束化护理干预,可提高VAP的治愈率.

    作者:白丽 刊期: 2013年第13期

  • 胰岛素3种强化治疗方案的疗效及安全性比较

    目的 比较基础+餐时人胰岛素、基础+餐时胰岛素类似物及胰岛素类似物泵3种胰岛素强化治疗方案对2型糖尿病患者血糖控制的有效性及安全性.方法 将120例2型糖尿病患者随机分为A,B,C3组,A组(n=60)采用诺和平+诺和锐于睡前及三餐时皮下注射,B组(n=60)采用诺和锐泵持续24 h皮下泵入,C组(n=60)采用诺和灵N+诺和灵R,于睡前及三餐前30 min皮下注射,并在治疗达标后观察三餐前及睡前指尖血糖、糖化血红蛋白、72 h动态血糖变化、患者低血糖发生率及体重变化.结果 A组在患者血糖控制水平、糖化血红蛋白达标率、72 h动态血糖波动、低血糖发生率及体重变化方面与B组和C组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 诺和平+诺和锐胰岛素强化治疗方案对2型糖尿病血糖水平控制长效而稳定,不易引起低血糖反应发生,引起体重增加量少.

    作者:景明勇;张晓春;蒋成霞;徐晓华;丁启强;周燕萍 刊期: 2013年第13期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局