学术投稿

阿尔茨海默病治疗药物多奈哌齐的合成研究进展

张宜凡

关键词:多奈哌齐, 阿尔茨海默病, 合成路线
摘要:多奈哌齐为1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶盐酸盐,是第2代可逆性乙酰胆碱酯酶(ACHE)抑制剂,为美国食品与药物监督管理局(FDA)批准用于治疗阿尔茨海默病(AD)的第2个药物.该文介绍了多奈哌齐的合成方法 ,并比较了各种方法 的优缺点,试图寻找一条适合大规模、商业化生产的工艺路线.
中国药业杂志相关文献
  • 盐酸纳洛酮治疗大面积脑梗死30例

    目的 探讨盐酸纳洛酮治疗大面积脑梗死的疗效.方法 选择2006年2月至2008年6月符合大面积脑梗死诊断标准的患者30例,在基础治疗上加用盐酸纳洛酮(纳乐枢)并与同期大面积脑梗死患者20例对比研究,2周后采用同一标准进行格拉斯哥昏迷评分、神经功能缺损评分,判定治疗效果,并进行统计学处理.结果 治疗组有效17例(56.67%),无效3例(10.00%),死亡3例(10.00%);对照组有效7例(35.00%),无效5例(25.00%),死亡6例(30.00%);神经功能缺损评分治疗组为(15.01±3.98)分,对照组为(24.20±4.01)分;两组比较有显著性差异(P<0.05).结论 纳洛酮治疗大面积脑梗死疗效显著,近期死亡率明显下降,说明其具有脑保护作用.

    作者:潘妍婷 刊期: 2009年第15期

  • 柴胡挥发油提取工艺改进

    目的 对柴胡挥发油提取工艺进行改进.方法 采用水蒸气蒸馏、活性炭套吸、乙醚洗脱的方法 提取柴胡挥发油.结果 柴胡挥发油得率为0.32%,该结果 使得率提高至原方法 的7~8倍.结论 所用方法 有利于降低生产成本,可为柴胡注射液生产工艺的修订提供参考.

    作者:张祥俊;张永敬 刊期: 2009年第15期

  • 气相色谱法测定仁丹中薄荷脑含量

    目的 建立仁丹中薄荷脑的含量测定方法 .方法 采用气相色谱法,色谱柱为DB-Waxetr弹性石英毛细管柱(30m×0.32mm,1.0 μm),载气为N2,流速为1.5 mL/min,柱温为140℃.结果 薄荷脑进样量在0.021 64~1.082 0 μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 4),平均加样回收率为100.72%,RSD为1.95%(n=6).结论 所用方法 灵敏、简便、准确、重现性好,适用于仁丹的质量控制.

    作者:张正锋 刊期: 2009年第15期

  • 莫西沙星与左氧氟沙星治疗细菌性感染的细菌学疗效比较的Meta分析

    目的 分析比较莫西沙星与左氧氟沙星治疗细菌性感染的细菌学疗效.方法 应用RevMan 4.2软件对国内2000年至2007年13项莫西沙星和左氧氟沙星治疗细菌性感染的研究进行同质性检验和合并效应量的估计.结果 同质性检验χ2=11.05,自由度为10,P=0.35;合并效应量的估计OR合并=2.08,OR合并95%可信限为1.26~3.45;OR合并的检验Z=2.87,P<0.01.结论 莫西沙星治疗细菌性感染的细菌学疗效优于左氧氟沙星.

    作者:黄玉斌;雷利志;李冰 刊期: 2009年第15期

  • 胚胎干细胞与羊水干细胞

    目前干细胞的再生潜能得到生物医学领域诸多学者的关注,胚胎干细胞再生潜能高但获取有悖于伦理,科学家转而研究其他成体干细胞,以利用其再生特性进行器官修复等.该文就羊水干细胞与胚胎干细胞的特性、比较及应用予以介绍.

    作者:卢楠;张翔;颜怀城;肖岚;张达 刊期: 2009年第15期

  • 还原型谷胱甘肽治疗轮状病毒肠炎合并肝功能异常30例

    目的 探讨还原型谷胱甘肽对轮状病毒肠炎合并肝功能异常的疗效.方法 将54例轮状病毒肠炎合并肝功能异常的患儿分成两组,均给予腹泻基础治疗,治疗组30例加用还原型谷胱甘肽300 mg,对照组24例加用维生素C注射液2 g,均静脉滴注,1次/d,观察肝功能改善情况.结果 总有效率治疗组为90.00%,对照组为50.00%,两组比较有显著性差异(P<0.01).结论 小儿轮状病毒肠炎常致肝功能异常,给予还原型谷胱甘肽治疗,疗效可靠.

    作者:柯友建 刊期: 2009年第15期

  • 代谢综合征与抗精神病药的关系

    代谢综合征是多种代谢性疾病合并出现的一组临床症候群,长期服用抗精神病药可导致不同程度的体重增加、血脂及血糖异常等副作用,而这些副作用就是代谢综合征的表现,已严重威胁到精神疾病患者的用药依从性,进而影响其生活质量并缩短其生命周期.为探索有效的防治措施和综合治疗,该文综述了抗精神病药与代谢综合征的关系.

    作者:欧灿纯 刊期: 2009年第15期

  • 正交试验法优选烧伤膏中醇提部分的提取工艺

    目的 考察烧伤膏中醇提部分的提取工艺.方法 采用正交试验设计法,以浸膏得率、大黄素转移率为考察指标,优选提取工艺条件.结果 提取因素按影响大小依次是乙醇浓度(A)>乙醇量(B)>回流时间(C),佳提取条件是以85%乙醇为溶剂,加热回流提取2次,加醇量分别为药材量的8倍和6倍,提取时间分别为2 h和1.5 h.结论 优化出的醇提部分的佳提取工艺合理可行.

    作者:康军民;任卫琼 刊期: 2009年第15期

  • 内镜下高频电凝电切摘除消化道息肉158例临床分析

    目的 对内镜下高频电治疗消化道息肉的疗效、安全性及治疗方法 进行评价.方法 针对息肉的大小、形态及是否有蒂采取恰当的息肉切除方法 .结果 治疗单发息肉98例、多发息肉60例,共切除息肉368颗,均顺利切除,未发生严重并发症.结论 做好充分的术前准备,恰当选择切除方法 ,对保证切除成功及预防出血、穿孔、烧伤等并发症有重要意义.

    作者:刘万福;王长福;黄庆忠;尹伟 刊期: 2009年第15期

  • 亚砷酸注射液治疗复发及难治性急性早幼粒细胞白血病25例

    目的 观察亚砷酸注射液对复发及难治性急性旱幼粒细胞白血病(APL)的有效性及安全性.方法 25例APL患者中复发20例,难治5例,将亚砷酸注射液10 mL加入5%葡萄糖注射液500mL中静脉滴注,28 d为1个疗程.结果 25例患者完全缓解20例(80.00%),且不良反应较轻,多为可逆性.结论 亚砷酸注射液对复发及难治性APL疗效确切,完全缓解率高,是一种安全、有效的药物.

    作者:王兰君;李国兴 刊期: 2009年第15期

  • 387例有机磷中毒患者的院前急救与护理体会

    目的 探讨有机磷中毒的院前急救与护理措施.方法 回顾性总结医院6年间387例有机磷中毒患者的院前急救与护理经验.结果 387例有机磷中毒患者抢救成功376例(97.16%),死亡11例,死亡率为2.84%.结论 及时合理的院前急救措施、细致全面的护理工作可为入院抢救赢得宝贵时间,提高抢救成功率.

    作者:张锐敏 刊期: 2009年第15期

  • 6例肺泡蛋白沉积症患者的影像学表现分析

    目的 分析肺泡蛋白沉积症(PAP)的胸部X线和CT表现特征,提高诊断率.方法 回顾性分析经病理学检查确诊为PAP的6例患者的胸部X线和CT表现,探讨PAP的影像病理学联系及多层CT表现特征.结果 6例患者多层CT表现为双肺散在分布毛玻璃样高密度影,与周围组织分界清楚,呈地图样表现,小叶间隔增厚,可见间隔水肿及淋巴细胞浸润,HRCT呈铺路石样改变.结论 PAP的多层CT表现能够反映其病理学特征,边界清楚的毛玻璃样高密度影呈地图样及铺路石样表现能高度提示PAP,利于诊断.

    作者:王建平 刊期: 2009年第15期

  • 蜕皮甾酮对大鼠局灶性脑缺血脂质过氧化损伤的影响

    目的 观察蜕皮甾酮(EDS)对大鼠局灶性脑缺血脂质过氧化损伤的影响.方法 应用大脑中动脉线栓法建立大鼠局灶性脑梗死(MCAO)模型,将大鼠随机分为假手术组、缺血对照组、药物干预组.药物干预组于MCAO术后2 h腹腔注射EDS 20 mg/(kg·d),每24 h给药1次,连续给药2 d后测定动脉血血清丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,同时取脑组织进行2,3,5-三氯苯基四氮唑(TTC)染色测定脑梗死体积.结果 MCAO术后48 h,药物干预组的血清MDA含量明显降低,SOD活性增高,梗死体积较缺血对照组明显减小,两组之间的差异均有显著性(P小于0.05或0.01).结论 EDS能拮抗脑缺血引起的SOD活性下降及MDA含量增高,具有抑制脑组织脂质过氧化损伤的作用.

    作者:罗菡;罗春霞;张映琦;迟路湘;李露斯;陈康宁 刊期: 2009年第15期

  • 5种医院制剂微生物限度检查法的方法学验证

    目的 建立5种医院制剂的微生物限度检查方法 .方法 采用药典规定的常规法和培养基稀释法对跌打散、十味散、一方散、风湿散和外敷一号液进行5种菌株的回收率试验和控制菌检查方法 验证.结果 采用常规法的回收率只有外敷一号液小于70%,其余制剂均大于70%,说明外敷一号液对细菌有一定的抑制作用,但通过培养基稀释法可消除其对细菌的抑制作用;其余4种制剂对细菌及真菌均无抑制作用.控制菌采用常规法即可检出.结论 跌打散、十味散、一方散、风湿散的细菌及真菌检查可采用常规法;外敷一号液细菌检查可采用培养基稀释法,真菌检查采用常规法;5种制剂的控制菌检查均采用常规法.

    作者:林琼芳;丘进 刊期: 2009年第15期

  • 妥洛特罗贴剂治疗轻中度儿童哮喘急性发作56例

    目的 观察妥洛特罗贴剂治疗轻中度儿童哮喘急性发作的疗效.方法 将符合诊断的102例入选患者随机分为治疗组56例和对照组46例.治疗组给予妥洛特罗贴剂,3~9岁为1 mg,9岁以上为2 mg,每晚20∶00至21∶00贴1贴于上臂、前胸或后背处;对照组口服沙丁胺醇0.1~0.15 mg/kg,每日3次.其他治疗无差异.结果 治疗组总有效率为96.43%,对照组总有效率为67.39%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 妥洛特罗贴剂治疗轻中度儿童哮喘急性发作临床疗效较好,不良反应少.

    作者:卢金玲 刊期: 2009年第15期

  • 静脉留置针所致静脉炎的原因及护理对策

    目的 分析静脉留置针在输注20%甘露醇时引起静脉炎的主要因素,以便制订相应的护理对策.方法 观察静脉输注甘露醇的患者50例.对发生静脉炎的因素进行分析.结果 静脉炎的发生主要与20%甘露醇本身性质、静脉选择不当、操作者技术不成熟、留置时间较长有关.结论 输注甘露醇时应用静脉留置针有利有弊,只要正确操作和加强护理,可以减少静脉炎的发生.

    作者:李颖楣 刊期: 2009年第15期

  • 汶川地震急诊患者3周用药情况分析

    目的 分析群体灾难性事件中医疗机构的药品应用情况.方法 回顾性分析2008年5月12日至6月1日四川大学华西医院急诊科收治的2 338例地震伤员急诊用药类别和总量,采用Excel排序,分类统计用量.结果 用量排序前30位的药物主要包括调节水电解质及酸碱平衡用药、抗感染药物、生物制品(破伤风人免疫球蛋白)、止血药等类.抗菌药物中以青霉素类用量大.结论 地震发生后3周内药品使用类别呈现外伤类疾病急救的特点;应建立群体灾害事件的医疗物资保障应急预案,分析预计药品需要量,以保障药品供应并减少浪费.

    作者:李健;徐埏;徐埏;刘可欣;唐尧 刊期: 2009年第15期

  • 高效液相色谱法检测除螨祛痘类化妆品中甲硝唑和替硝唑

    目的 建立同时测定除螨祛痘类化妆品中甲硝唑和替硝唑的高效液相色谱(HPLC)法.方法 采用Diamonsil(钻石)C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至3.5)-甲醇(80:20)为流动相,检测波长为310 nm.结果 甲硝唑和替硝唑质量浓度分别在2.205~205.24μg/mL和2.002~200.2μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=1.000 0(n=8),甲硝唑和替硝唑的平均回收率分别为98.80%和98.45%,RSD分别为2.20%和2.46%(n=6).结论 所建立的HPLC法简便易行、准确、重现性好,可同时用于祛痘类化妆品中甲硝唑和替硝唑两种禁用物质的检测.

    作者:罗丽娟;于晓;黄浩 刊期: 2009年第15期

  • 189例剖宫产术患者围手术期抗菌药物应用分析

    目的 了解剖宫产术患者围手术期抗菌药物的应用现状并评价其合理性.方法 采用回顾性分析方法 ,对2007年10月至2008年3月196例剖宫产术患者应用抗菌药物的情况进行统计、分析.结果 189例患者在围手术期使用了抗菌药物,占96.43%;其中仅65例患者为术前2 h内用药,占34.39%;166例患者术后用药时间超过48 h,占87.83%;99例患者在围手术期使用了3种及3种以上抗菌药物,占52.38%;青霉素和头孢菌素类应用多;使用抗菌药物的品种数及不同给药方案对术后高体温、高白细胞计数、总住院天数、术后住院天数、总住院费用及西药总费用等指标均无显著性影响.结论 基层医院剖宫产术患者围手术期抗菌药物的应用有不合理之处,亟待干预.

    作者:周孝桃;官真水 刊期: 2009年第15期

  • 环丙沙星滴眼液致过敏反应1例

    患者,男,46岁,住院号134230,因左眼及眼周高度肿胀、疼痛流泪、视物障碍、躯干四肢红斑4 d,口腔糜烂3 d入院.患者于4 d前因左眼结膜充血自行滴环丙沙星滴眼液(郑州卓峰制药厂,批号为8061121),约4 h后出现颈部、双上肢前臂红斑并迅速增多,3 d前出现左眼充血、口腔糜烂,曾在附近诊所输液治疗,稍有好转.

    作者:果崇慧 刊期: 2009年第15期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

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