目的:探讨氟喹诺酮类药物对大鼠肺、脑、肾、小肠S9中细胞色素P-450含量、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响.方法:实验分为体外和体内试验.体外实验中,用8只大鼠的肺、脑、肾、小肠制备S9,分别测定反应体系中加入环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星前后的酶活性,药物组反应体系中各药物的终浓度为1mmol/L.体内实验中,32只大鼠分为对照组和各药物组,分别以0.25%羧甲基纤维素4ml/kg和各药物1mmol/kg体重灌胃,qd×7d, 末次给药后6小时处死,取肺、脑、肾、小肠制备S9进行酶活性和P-450含量测定.结果:环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星在体、内外均可明显抑制肺、肾组织氨基比林N-脱甲基酶活性,但三种药物对各组织谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶活性均无影响;体内实验中,三种药物均可抑制肺、脑、肾、小肠的氨基比林N-脱甲基酶以及肾组织谷胱甘肽S-转移酶、而除了环丙沙星可以抑制小肠谷胱甘肽过氧化物酶活性外,其他药物对各组织谷胱甘肽过氧化物酶活性均无影响;体外实验中,三种药物均可抑制脑组织氨基比林N-脱甲基酶和谷胱甘肽S-转移酶活性,而且沙星可以抑制小肠谷胱甘肽S-转移酶,妥苏沙星可以抑制肾组织谷胱甘肽S-转移酶.结论:氟喹诺酮类药物对肝外组织的氨基比林N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶活性有一定的抑制作用,对谷胱甘肽S-转移酶的抑制作用存在组织间的差别,对谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性有抑制的趋势.
作者：钱元恕；姚欣 刊期： 2003年第03期
1983年Marshall等首先报道幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)与消化性溃疡有关.根除HP不仅可以加速十二指肠溃疡愈合,而且能减少其复发,甚至能被根治.因而将根除HP感染作为治疗的主要手段.
作者：龙中奇 刊期： 2003年第03期
β-内酰胺酶是细菌,尤其是革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的重要介质.随着抗菌药物的广泛开发及应用,一些具有重要临床意义的新β-内酰胺酶不断被发现,超广谱酶就是其中之一,熟悉或了解其特点,对指导治疗相应耐药菌株临床感染、研究耐药菌株感染的流行病学特征及规律、探讨分子耐药机制及研发新抗菌药物都有重要意义.
作者：吕晓菊 刊期： 2003年第03期
氟喹诺酮类(FQs)抗菌药物具有广谱的抗菌活性,但也存在不良反应和药物相互作用.FQs治疗伴有炎症的感染性疾病时,通常合用非甾体抗炎药(NSAIDs).近,在人体和实验动物发现某些喹诺酮类与NSAIDs如芬布芬合用时,癫痫样发作尤易发生.
作者：张莉蓉；王永铭 刊期： 2003年第03期
健康志愿者9名采用三交叉设计分别口服500mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A,丽珠制药厂克拉霉素片剂B(250mg/片)及进口克拉仙片(KLACID,250mg/片).克拉霉素的血清浓度用微生物法进行测定.这三种血清药物浓度-时间过程十分相似,符合开放二室模型.片剂A,B与KALCID的药动学参数如下:Tmax分别为2.06±0.30,2.11±0.42及1.89±0.33h;Cmax分别为2.47±0.30,2.63±0.25及2.64±0.33mg/L;AUC分别为21.50±3.53,19.10±2.39及19.92±2.63mg/L·h.以KLACID作为参考标准,其生物利用度为100%,A,B片剂的相对生物利用度分别为107.9%与95.9%.本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿,但比西方志愿者高约1.5～2倍,东西方志愿者有如此大的差异是值得研究的,在临床治疗中对肝、肾功能不全或老年患者应注意血药监测并调整剂量.
作者：洪诤；尹华熙；洪思佳；王浴生 刊期： 2003年第03期
氟喹诺酮类 (fluoroquinolones, FQs)的不良反应(adverse drug reaction, ADR)报告日渐增多.因此,为指导临床合理选择该类药物和新品种的开发,亟待对FQs进行安全性评价.
作者：张莉蓉；王永铭 刊期： 2003年第03期
HIV-1中病毒编码的酶有三种,即逆转录酶、蛋白酶和整合酶.目前,FDA已批准上市了9个逆转录酶抑制剂和6个蛋白酶抑制剂,虽然对整合酶有抑制作用的化合物很多,但到目前为止还没有一个上市.
作者：陈晓芳；刘浚；金洁；武燕彬 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类过敏病人血清中特异性IgE与IL-4RαQ576R等多态性位点之间的关系.方法:采用RAST法检测了248例青霉素类过敏病人和101例正常人血清中的八种特异性IgE抗体(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、 PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL);采用聚合酶链反应-限制性片段多态性法(PCR-RFLP)检测了158例过敏病人和90例正常对照的IL-4Rα Q576R、IL-4 C-589T、IL-13 R130Q、IL-4-IL-13-SNP3、IL-4-IL-13-SNP4、FcεRIβE237G多态性位点的基因型.
作者：张跃文；乔海灵；刘久红；杨静 刊期： 2003年第03期
皮肤试验法是一种传统的变态反应特异性体内诊断方法,至今仍广泛应用于临床.常用的方法有斑贴试验法(patch test)、划痕试验(scratch test)、点刺试验(prick test)和皮内试验(intradermal test).
作者：刘久红；乔海灵 刊期： 2003年第03期
结核病的动物实验在细菌学诊断、菌型鉴别、毒力测定、病理学研究等均占有重要地位,尤其在药物研究过程的药效学实验研究中是必须的实验手段之一.本文就我们进行的实验动物结核病模型的建立及其在药效学研究中的应用作一简要概述,有的模型正在研究和改进中.
作者：段连山 刊期： 2003年第03期
作者：赵明 刊期： 2003年第03期
目的:观察一种新的人体蛋白结构域(Circadian locomoter output cycles kaput protein's DNA-binding peptide, hCLOCK's DNA-BIND)通过细胞膜屏障和血脑屏障的现象.方法:化学合成hCLOCK's DNA-BIND,N端标记FITC荧光素,与培养的血管内皮细胞株(ECV-304)和原代培养的神经胶质细胞孵化后,荧光显微镜下观察并做荧光强度分析.大鼠颈动脉注射hCLOCK's DNA-BIND,做脑冰冻切片,荧光显微镜下观察.结果:hCLOCK's DNA-BIND能够有效通过细胞膜屏障和血脑屏障,内化的量随时间和肽段浓度的增加而增加.结论:hCLOCK's DNA-BIND具有很强的内化作用,这一发现有希望为药物通过细胞膜屏障和血脑屏障提供新的安全有效的载体.
作者：王正荣；彭涛；杨春蕾；肖静；郭慧玲；王跃琦 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类抗生素过敏反应与IL-4RαQ576R等多态性位点之间的关系.方法:采用聚合酶链式反应-限制性片段多态性法(PCR-RFLP)检测了158例青霉素类过敏病人和90例正常人的IL-4Rα Q576R、IL-4 C-589T、IL-13 R130Q、IL-4-IL-13-SNP3、IL-4-IL-13-SNP4、FcεRIβE237G多态性位点的基因型.结果:IL-4Rα Q576R位点,过敏病人QQ基因型频率(77%)显著高于正常人(60%)(P<0.01);次要抗原决定簇特异性IgE抗体阳性过敏病人IL-4Rα Q576R位点QQ基因型频率(79%)显著升高于正常人(P<0.01);过敏性休克病人QQ基因型频率(82%)显著高于正常人(P<0.05);其它位点过敏病人与正常人间基因型频率差异无显著性.结论:青霉素过敏反应的发生可能与IL-4Rα Q576R位点有关.
作者：乔海灵；张跃文；杨静；刘久红 刊期： 2003年第03期
抗生素是人类20世纪伟大的发现之一,由于抗生素的临床应用,人类寿命至少延长了10岁,但是随着抗生素广泛应用,特别是不合理滥用,细菌耐药不断出现并在全球流行,迄今为止,既不存在无耐药菌的抗生素,也不存在对抗生素完全敏感的细菌,当人类自豪的回首上世纪取得科学技术成就,憧憬21世纪美好未来的瞬间,在抗感染领域,我们看到的是另类景象,威胁人类的重大感染性疾病尚未得到控制、新的感染性疾病不断出现,其中由于细菌耐药有可能再次使人类面临各种感染的威胁,部分医学家惊呼,人类即将进入后抗生素时代(post-antibiotic era),与后工业时代、后工业文明之令人向往、催人向上完全不同,这个时代代表着一种倒退,令人沮丧,无法想象我们将拿什么去满足患者渴求的心,与其将这个时代称为后抗生素时代,还不如称为耐药时代(resistant era)意义明确、发人深省.
作者：肖永红 刊期： 2003年第03期
红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的衍生物,对革兰氏阳性菌、肺炎支原体有较好的抗菌活性,其作用比红霉素强.研究目的:通过治疗敏感菌所致的急性细菌性感染,评价其安全性和有效性.研究方法:采用多中心、区组随机化,双盲双模拟对照试验设计,试验药红霉素环11,12-碳酸酯250mg～500mg Bid;对照药罗红霉素150mg～300mg Bid;疗程5～10天,治疗呼吸系统和皮肤软组织感染.结果:试验组102例,对照组100例,两组总的痊愈率和有效率分别为58.52%、56.00%及88.24%、85.00%,与药物有关的不良反应分别为7.94%和6.50%(均无统计学差异),主要不良反应为消化道反应,两组各有2例转氨酶轻度升高,试验组有1例未能追踪到后结果,其余均恢复正常.体外抗菌活性表明,红霉素环11,12-碳酸酯比其它5种抗生素强.试验结论:临床研究结果表明红霉素环11,12-碳酸酯治疗由第三菌所致的呼吸道和皮肤软组织感染有良好的疗效和耐受性.
作者：张慧琳；侯杰；谭伟；吕晓菊；李德天；高和 刊期： 2003年第03期
目的及方法:为了解当前住院病人中抗菌药物的使用情况,我们从某院病案室2002年12月至2003年1月出院的病例中,随机抽取9个科室共300份病案,查看并统计抗菌药物使用的有关情况.
作者：张世春；梁岚 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类过敏反应与特异性IgE抗体的关系.方法:采用放射过敏原吸附试验(RAST)测定397例青霉素过敏病人血清中8种抗原决定簇(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL)特异性IgE抗体.结果:397例过敏病人中,特异性IgE抗体阳性率为58.9%(234例).
作者：乔海灵；杨静；刘久红；张跃文 刊期： 2003年第03期
The emergence of bacterial pathogen resistance to common antibiotics strongly supports the necessity to develop alternative mechanisms for combating drug-resistant forms of these infective organisms. Currently, few pharmaceutical companies have attempted to investigate the possibility of interrupting metabolic pathways other than those that are known to be involved in cell wall biosynthesis. Bacterial proteases have been showed to play an important role during infection and their inhibitors can retard the growth, proliferation and invasion of bacterial pathogens. To separate and identify these proteases, we have developed a specific, sensitive assay in SDS-polyacrylamide gels after 2D electrophoresis. This method allows simultaneous determination of protease cleavage specificity, molecular weight, isoelectric point, and if necessary, amino acid sequencing.
作者： 刊期： 2003年第03期
六种氟喹诺酮类药(司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星)对成都地区780株临床分离的致病菌,其中革兰阳性菌345株,革兰阴性菌400株,厌氧菌35株,进行体外抑菌试验,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验.
作者：匡湘红；周黎明；杨新云；王浴生；张淑华；欧珍蓉；黄秀华 刊期： 2003年第03期
40年代末当青霉素应用治疗葡萄球菌感染不久,出现了耐药性金黄色葡萄球菌和耐药性凝固酶阴性葡萄球菌.目前,90%的金黄色葡萄球菌对青霉素耐药.1960年诞生了第一个对青霉素酶稳定的半合成青霉素叫甲氧西林(methicillin)应用于临床克服耐药菌.
作者：程元荣；江红 刊期： 2003年第03期
四川生理科学杂志
主管:四川省科学技术协会
主办：四川省生理科学会
