张莉蓉；王永铭
目的:评价阿莫西林钠/舒巴坦钠(AMOX/SBT)的体内、外抗菌活性及对β-内酰胺酶的稳定性,并与其他抗菌药比较.采用琼脂二倍稀释法对临床分离鉴定的产酶菌株(200株)及标准产酶株(16株)进行体外抑菌实验;体内抗菌实验按Bliss法用NDST软件计算半数有效量ED50值及95%可信限;对标准产β-内酰胺酶菌株用超声波碎法提取粗酶,比较各药的相对水解率.结果不同配比AMOX/SBT对200株临床分离产β-内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMOX单用强2～64倍,以2∶1为佳.
作者：杨新云；尹华熙；吴玉新；洪诤；王浴生 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类过敏反应与HLA-DRB基因多态性的关系.方法:采用放射过敏原吸附试验(RAST)测定397例过敏病人和101例正常人血清中8种抗原决定簇(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL)特异性IgE抗体,采用序列特异性引物聚合酶链反应(PCR-SSP)的方法检测了113例过敏病人和87例正常人HLA-DRB基因型.
作者：乔海灵；杨静；张跃文；刘久红 刊期： 2003年第03期
目的:研究青霉素类过敏反应和细胞因子IL-4、IFN-γ的关系.方法:采用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测14例青霉素G(PG)过敏病人(速发型、迟发型过敏病人7例)和11例对照者外周血淋巴细胞经青霉素G刺激后IL-4、IFN-γmRNA的表达.结果:速发型青霉素过敏反应组有4例,迟发型青霉素过敏反应组、正常对照组各有1例外周血淋巴细胞中IL-4 mRNA有表达;速发型过敏反应组有6例,迟发型过敏反应组有2例,正常对照组有1例淋巴细胞内有IFN-γmRNA表达.速发型过敏反应组IFN-γ表达明显高于迟发型过敏反应组、正常对照组(p<0.05);迟发型过敏反应组与正常对照组之间IFN-γ的表达无差异(p>0.05).IL-4的表达在三组之间均无差异(p>0.05).结论:青霉素速发型过敏反应的发生与IFN-γ有关.
作者：田鑫；乔海灵 刊期： 2003年第03期
目的:研究一种新化合物2-[(4-甲基-反-丙烯酸酯)]-4,5-二-(4-N,N-甲基异丙基-氨基苯基)-1(H)-咪唑(FG020326)对人乳腺癌细胞阿霉素耐药株(MCF-7/adr)多药耐药性(Multidrug resistance, MDR)的逆转作用及其机制.方法:采用MTT法检测药物细胞毒性作用,荧光分光光度计法检测该化合物对MCF-7/adr细胞及MCF-7细胞内ADM积累的影响.
作者：陈黎明；符立悟；梁永恒；丁岩；熊慧瑜；杨小平 刊期： 2003年第03期
侵袭性曲霉病(Invasive Aspergillosis, IA)在近20余年未发病呈增长趋势.据报道在1978年至1992年间其发病呈14倍增长.在欧洲和日本的无选择性尸解中发现IA占1-2%或4%,甚至超过侵袭性念珠菌病.IA发病的增长与AIDS患者的增多,实体瘤、血液系统恶性肿瘤接受强化疗方案者增多,实体器官移植术及骨髓移植等的增多均有关.
作者：张婴元 刊期： 2003年第03期
氟喹诺酮类 (fluoroquinolones, FQs)的不良反应(adverse drug reaction, ADR)报告日渐增多.因此,为指导临床合理选择该类药物和新品种的开发,亟待对FQs进行安全性评价.
作者：张莉蓉；王永铭 刊期： 2003年第03期
细胞周期(cell cycle)是从上次有丝分裂结束开始到下一个有丝分裂结束为止,周而复始的生长过程,并呈现一定的周期性.完整的细胞周期包括DNA合成前期(G1期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)和有丝分裂期(M期),休眠期的细胞(G0期)已经退出细胞周期,但在一定的刺激因素作用下可以重新进入周期进行有丝分裂,他是肿瘤复发的根源.
作者：杨云霞；包定元 刊期： 2003年第03期
目的:探讨氟喹诺酮类药物对大鼠肺、脑、肾、小肠S9中细胞色素P-450含量、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响.方法:实验分为体外和体内试验.体外实验中,用8只大鼠的肺、脑、肾、小肠制备S9,分别测定反应体系中加入环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星前后的酶活性,药物组反应体系中各药物的终浓度为1mmol/L.体内实验中,32只大鼠分为对照组和各药物组,分别以0.25%羧甲基纤维素4ml/kg和各药物1mmol/kg体重灌胃,qd×7d, 末次给药后6小时处死,取肺、脑、肾、小肠制备S9进行酶活性和P-450含量测定.结果:环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星在体、内外均可明显抑制肺、肾组织氨基比林N-脱甲基酶活性,但三种药物对各组织谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶活性均无影响;体内实验中,三种药物均可抑制肺、脑、肾、小肠的氨基比林N-脱甲基酶以及肾组织谷胱甘肽S-转移酶、而除了环丙沙星可以抑制小肠谷胱甘肽过氧化物酶活性外,其他药物对各组织谷胱甘肽过氧化物酶活性均无影响;体外实验中,三种药物均可抑制脑组织氨基比林N-脱甲基酶和谷胱甘肽S-转移酶活性,而且沙星可以抑制小肠谷胱甘肽S-转移酶,妥苏沙星可以抑制肾组织谷胱甘肽S-转移酶.结论:氟喹诺酮类药物对肝外组织的氨基比林N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶活性有一定的抑制作用,对谷胱甘肽S-转移酶的抑制作用存在组织间的差别,对谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性有抑制的趋势.
作者：钱元恕；姚欣 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类过敏反应与特异性IgE抗体的关系.方法:采用放射过敏原吸附试验(RAST)测定397例青霉素过敏病人血清中8种抗原决定簇(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL)特异性IgE抗体.结果:397例过敏病人中,特异性IgE抗体阳性率为58.9%(234例).
作者：乔海灵；杨静；刘久红；张跃文 刊期： 2003年第03期
作者：赵明 刊期： 2003年第03期
HIV-1中病毒编码的酶有三种,即逆转录酶、蛋白酶和整合酶.目前,FDA已批准上市了9个逆转录酶抑制剂和6个蛋白酶抑制剂,虽然对整合酶有抑制作用的化合物很多,但到目前为止还没有一个上市.
作者：陈晓芳；刘浚；金洁；武燕彬 刊期： 2003年第03期
1喹诺酮类药物在儿科中的应用喹诺酮类药物是广谱抗菌药广泛用于成人中,但是在儿科领域的应用十分有限.这是因为在动物模型中发现该类药物有引起关节损伤的问题.然而却未见喹诺酮类药物引起人关节损伤的正式文献报道.有报道11名3个月～9岁的儿童使用萘啶酸数月,没发现任何关节损伤.有综述分析了31篇报道在7045名病人(年龄24岁以下)中使用环丙沙星、萘啶酸、培氟沙星、诺氟沙星或氧氟沙星的文章,结论是喹诺酮类药物与关节损伤无确切相关性.在许多特定的儿科感染中,包括假单胞菌重复感染引起的肺囊性纤维化,假单胞菌和其它革兰氏阴性菌感染均有较好的疗效,临床资料未见明显的软骨损害.所以这类药物在儿科使用有待于进一步研究.
作者：梁岚 刊期： 2003年第03期
氨基苷类(AGS)抗生素临床常用于G-菌及耐药金葡萄等的严重感染,且常与β-内酰胺类合用.但因其安全范围小,用药不慎易致耳、肾毒性.因此进行合用时血药浓度监测和药动学研究与合理用药有重要意义,本室多年来对AGS体液浓度测定微生物法的改进及联合用药的药动学进行了研究,现作一综述以有助于进一步研究和临床合理用药时参考.
作者：马统勋；张莉蓉 刊期： 2003年第03期
β-内酰胺酶是细菌,尤其是革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的重要介质.随着抗菌药物的广泛开发及应用,一些具有重要临床意义的新β-内酰胺酶不断被发现,超广谱酶就是其中之一,熟悉或了解其特点,对指导治疗相应耐药菌株临床感染、研究耐药菌株感染的流行病学特征及规律、探讨分子耐药机制及研发新抗菌药物都有重要意义.
作者：吕晓菊 刊期： 2003年第03期
目的:观察一种新的人体蛋白结构域(Circadian locomoter output cycles kaput protein's DNA-binding peptide, hCLOCK's DNA-BIND)通过细胞膜屏障和血脑屏障的现象.方法:化学合成hCLOCK's DNA-BIND,N端标记FITC荧光素,与培养的血管内皮细胞株(ECV-304)和原代培养的神经胶质细胞孵化后,荧光显微镜下观察并做荧光强度分析.大鼠颈动脉注射hCLOCK's DNA-BIND,做脑冰冻切片,荧光显微镜下观察.结果:hCLOCK's DNA-BIND能够有效通过细胞膜屏障和血脑屏障,内化的量随时间和肽段浓度的增加而增加.结论:hCLOCK's DNA-BIND具有很强的内化作用,这一发现有希望为药物通过细胞膜屏障和血脑屏障提供新的安全有效的载体.
作者：王正荣；彭涛；杨春蕾；肖静；郭慧玲；王跃琦 刊期： 2003年第03期
目的:观察杀菌性/通透性增加蛋白模拟肽(BNEP)在体内、体外中和内毒素的能力.方法:1. BNEP与LPS结合的亲和力的测定:应用生物传感器测定BNEP与LPS及LPS的活性中心Lipid A结合的亲和力.2.体外中和作用:将不同浓度的BNEP、多粘菌素B与定量的LPS 37℃孵育30min,分别应用生物传感器及动态比浊法鲎试验检测孵育后混合溶液中的LPS残余量.3. 体内中作用:NIH小鼠15只随机分为生理盐水(NS)、LPS、BNEP组,每组5只.通过尾静脉给药,LPS组:E.coli O55.B5按10mg/kg+等量生理盐水;BNEP组:按BNEP 10mg/kg+LPS 10mg/kg;NS组按100ul/10g给生理盐水,60min后眶动脉取血,应用鲎试验动态比浊法测定LPS水平.结果:BNEP与LPS及Lipid A具有高亲合力结合能力,其KD值分别为4.88e-08M及2.18e-08M;在体外约8ug/ml的BNEP可中和2ng/ml的LPS;在体内BNEP可显著降低动物循环血中的LPS水平.结论:BNEP具有较强的中和内毒素作用.
作者：卫国；吕根法；郭毅斌；郑江 刊期： 2003年第03期
过敏反应是一种特殊的免疫反应,过敏原包括花粉、食物、药物等.过敏反应性疾病的发生极为广泛,正常人发病率约为10%～60%.由于过敏反应性疾病受多种因素影响,一般认为遗传因素和环境因素决定其发病.因此,关于过敏反应发生的机制以及过敏病人的防治引起研究者的关注.
作者：杨静；乔海灵 刊期： 2003年第03期
目的:探讨青霉素类抗生素过敏反应与IL-4RαQ576R等多态性位点之间的关系.方法:采用聚合酶链式反应-限制性片段多态性法(PCR-RFLP)检测了158例青霉素类过敏病人和90例正常人的IL-4Rα Q576R、IL-4 C-589T、IL-13 R130Q、IL-4-IL-13-SNP3、IL-4-IL-13-SNP4、FcεRIβE237G多态性位点的基因型.结果:IL-4Rα Q576R位点,过敏病人QQ基因型频率(77%)显著高于正常人(60%)(P<0.01);次要抗原决定簇特异性IgE抗体阳性过敏病人IL-4Rα Q576R位点QQ基因型频率(79%)显著升高于正常人(P<0.01);过敏性休克病人QQ基因型频率(82%)显著高于正常人(P<0.05);其它位点过敏病人与正常人间基因型频率差异无显著性.结论:青霉素过敏反应的发生可能与IL-4Rα Q576R位点有关.
作者：乔海灵；张跃文；杨静；刘久红 刊期： 2003年第03期
70年代末期,在寻找抗细菌β-内酰胺酶活性化合物时,发现了新型β-内酰胺类抗生素--碳青霉烯(carbapenems)类抗生素.本文就国外有关新的碳青霉烯类抗生素以及目前还未临床应用的与碳青霉烯结构相关的三环内酰胺类抗生素临床研究新进展作一介绍.
作者：李学如；贾文祥；杨春 刊期： 2003年第03期
目的:观察头孢哌酮(CPZ)和舒巴坦(SBT)复方制剂(1∶1)的体外抗菌活性及其对细菌β-内酰胺酶的稳定性,并检测SBT对β-内酰胺酶的抑制作用.方法:用琼脂二倍稀释法测定药物的MIC,以头孢噻吩为酶解底物,用紫外分光光度计测定酶对各种抗生素的水解率.结果:SBT显著降低CPZ对所试细菌的MIC;所试细菌的β-内酰胺酶对头孢噻吩和头孢哌酮的平均水解率分别为75.1%和49.1%,加用等浓度SBT后,酶对头孢哌酮的平均水解率降至8.2%(P<0.05).结论:SBT增强CPZ抗菌作用可能与抑酶作用有关.
作者：张翔；雷军；蔡春燕；周春阳；黄义山；凌保东 刊期： 2003年第03期
四川生理科学杂志
主管:四川省科学技术协会
主办：四川省生理科学会
