罗斌；齐唐凯；卢洪洲
口服给药是一种便利的,不需要使用针头等其他器械的给药方式.然而由于中药制剂的胃肠道消化吸收往往不尽人意,而导致其口服的生物利用度也较低.为了能够改善中药制剂的吸收,提高其临床使用价值,目前已经有许多研究致力于提升中药制剂有效成分的溶解度或胃肠道渗透性以期达到提高口服生物利用度的目的.本文将着重介绍通过使用口服吸收促进剂来改善中药制剂口服生物利用度的方法.文中探讨了合成的和天然的口服吸收促进剂的促吸收作用,并且也探讨了利用中药配伍机制作用来增加成分之间的相互吸收的“药对”.我们期待能够通过对近期中药制剂口服吸收促进剂的研究综述,为吸收促进剂在中药中的使用提供一个有力的借鉴和参考.
作者：李毅；周洪彬；赖可；刘源；任静 刊期： 2016年第07期
目的 对国产头孢克肟口服固体制剂有关物质进行分析,对其中的主要有关物质来源、结构进行初步研究.方法 建立HPLC方法对头孢克肟口服固体制剂有关物质进行了考察,采用LC-Q-TOF/MS技术对主要杂质结构进行了初步鉴定.结果 国产头孢克肟口服固体制剂共检出20个有关物质,其中,杂质7、14、16、17是主要杂质.486批样品的有关物质大单个杂质含量在0.1％～4.1％之间,总杂质含量在0.1％～9.8％之间.结论 制剂中的有关物质来源于原料及降解反应,建议企业优化生产工艺,严格控制原料的质量及生产、运输和贮存环境.
作者：邓鸣；陈宁周；李浩；王海波；朱斌 刊期： 2016年第07期
目的 描述艾滋病合并结核性脑膜炎患者的临床表现、实验室检查以及影像学表现,为临床及早识别艾滋病人群中结核性脑膜炎提供参考.方法 回顾性分析2013年6月至2013年9月期间上海市公共卫生临床中心所收治的艾滋病合并结核性脑膜炎患者的临床资料,分析其临床及实验室特点.结果 共22例患者入选本次研究.研究人群的平均年龄为(41.86±11.01),常见的临床表现为发热、头痛、意识障碍和颈强直,分别占63.6％、45.5％、36.4％和31.8％.CD4+T细胞＜50 cells/ul有9(40.9)例,CD4中位数为49.5/μL,22例患者平均住院时长为37.45d,死亡12例(54.5％).结论 艾滋病合并结核性脑膜炎患者病死率高,利用CSF涂片和培养、PCR及痰检、胸部影像学等多种检查手段,有助于早期诊断,降低病死率.
作者：罗斌；齐唐凯；卢洪洲 刊期： 2016年第07期
目的 归纳总结各类抗菌药物的免疫调节作用,以期为临床抗感染治疗提供更为全面合理有效的用药参考.方法 本文在阅读大量国内外有关抗菌药物免疫调节作用的研究报道的基础上,对各类抗菌药物的免疫调节作用进行综述.结果 综述了各类抗菌药物免疫调节作用机制及临床应用.结论 各类抗菌药物除其具备的抗菌活性外,潜在的免疫调节作用对于抗感染治疗或抗炎治疗也存在很大的临床意义.
作者：邵维莉；蔡芸；王瑾；王睿 刊期： 2016年第07期
从海洋小单孢菌FIM02-523的发酵液中分离到一个新的缩肽类化合物rakicidinB1(1)及两个已知化合物rakicidinA(2)和rakicidin B(3).通过一维、二维核磁图谱、红外光谱、紫外光谱和高分辨质谱确定了3个化合物的结构.测定了3个化合物对HCT-8、MGC803、A549、A375、HepG2和CASKI5种人肿瘤细胞株的细胞毒活性,结果显示化合物1、2和3对这些肿瘤细胞株均具有显著的抑制活性(对这5个肿瘤细胞株,化合物1的IC50值分别为0.341,0.121,0.394,0.066和2.516μg/mL;化合物2的IC50值分别为0.731,0.991,0.226,0.040和0.576μg/mL;化合物3的IC50值分别为0.347,0.104,0.216,0.041和2.239μg/mL),化合物1和3的抗肿瘤活性相当.
作者：林风；王传喜；江宏磊；周剑；赵薇；陈晓明；方东升；连云阳；江红 刊期： 2016年第07期
研究海洋小单孢菌产生的缩肽类化合物rakicidins的体内外抗肿瘤活性.RakicidinB1、A和B对人结肠癌(HCT-8)细胞有很强的抑制作用,在乏氧培养条件下的抑制作用更强,分别是各自在常氧条件下的15、26和14倍.在移植了HCT-8肿瘤细胞的斑马鱼模型中,B和B1两化合物能显著抑制肿瘤生长.因此,rakicidinB(包括B1)值得进一步作为抗肿瘤药物加以研发.
作者：林风；陈晓明；周剑；赵微；陈丽；江宏磊；方东升；连云阳；江红 刊期： 2016年第07期
目的 合成盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ.方法 以2-[2-(3-甲氧基苯基)乙烯基]苯酚为原料,经过亲核取代、加成、酰化、环氧化、还原等5步反应制备盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ.结果 用廉价原料合成了盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ,总收率30％.结论 该工艺简单可行,产品质量符合对照品要求.
作者：张建礼；孔令金；李宗涛；张涛 刊期： 2016年第07期
目的 对分离自地衣植物猫耳衣的一株内生细菌进行分子鉴定,分离鉴定其代谢产物,并对代谢产物进行抗菌活性测试.方法 采用形态观察和16S rRNA基因序列同源性分析,在GenBank数据库中比对,并采用构建系统进化树的方法,对菌株进行分类学鉴定;采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱和高效液相色谱方法进行成分分离;根据理化性质和波谱数据对代谢产物进行结构鉴定;采用96孔板倍比稀释法进行抑菌活性测定.结果 鉴定出供试菌株为一种甲基杆菌,从其大米发酵培养基中共分离得到6个化合物,鉴定为苯乙酸(1),对羟基苯甲酸(2),3-吲哚甲酸(3),吲唑(4),尿嘧啶(5),5-甲基尿嘧啶(6).结论 6种化合物均为首次从该菌中分离;体外抗大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌实验表明,化合物1～6对两种供试菌株抑制活性(MIC值)均大于512μg/mL.
作者：范琳；魏晓华 刊期： 2016年第07期
目的 探讨我院临床分离耐碳青霉烯铜绿假单胞菌的耐药特征及β-内酰胺酶基因的携带情况和基因型分布.方法 收集经VITEK-2全自动细菌鉴定及药敏分析系统鉴定的铜绿假单胞菌,筛选耐碳青霉烯菌99株,碳青霉烯敏感菌54株,分析其耐药特征;采用PCR法检测7种主要β-内酰胺酶基因(blaTEM、blaPER、blaVEB、blaSHV、blaOXA、blaVIM及blaIMP)携带情况,并分析其与耐药相关性.结果 碳青霉烯耐药菌中β-内酰胺酶基因阳性检出率为24.2％(24/99),单个基因携带率由高到低分别为IMP型13.1％(13/99),OXA-10型9.1％(9/99),TEM型8.1％(8/99),PER型6.1％(6/99),SHV型1.0％(1/99),VIM型1.0％(1/99);同时携带2种基因的菌株为4.0％(4/99),同时携带3种基因的菌株为3.0％(3/99),其中2株同时携带TEM、PER和OXA-10酶基因,另1株同时携带TEM、PER和VIM基因,这些菌中PER基因携带率高为85.6％(6/7);而碳青霉烯敏感菌均未检出耐药基因;碳青霉烯耐药菌对11种常用抗菌药物的耐药率较高,除庆大霉素45.5％(45/99)和妥布霉素38.4％(38/99)外均大于66％,与碳青酶烯敏感菌的耐药率有显著性差异(P＜0.01).结论 我院耐碳青霉烯铜绿假单胞菌主要产IMP型金属酶,产酶株耐药性明显高于非产酶株.
作者：蒋月婷；麦嘉玲；陈定强；吴爱武 刊期： 2016年第07期
目的 旨在从盐碱土壤中分离获得一株耐盐细菌B-11,对其进行分类鉴定及抗菌活性优化及抗菌特性研究.方法 基于形态学分析和16S rRNA基因序列对菌株进行分类鉴定.以金黄色葡萄球菌为指示菌,采用双层平板法对菌株B-11发酵液特性进行研究,并通过发酵培养基的正交优化试验,获得菌株产抗菌活性物质佳的发酵培养条件.通过对菌株B-11基因组次级代谢产物合成基因的分析,研究其基因组上的功能基因.结果 结合形态学和分子鉴定表明该菌为Bacillus属成员,在0-4％的NaC1浓度范围内生长良好,为耐盐细菌.该细菌发酵上清液对蛋白酶K和链霉蛋白酶敏感,对pH、温度和紫外光具有良好的耐受性.通过正交优化得到菌株B-11适发酵条件为:可溶性淀粉15g/L,黄豆粉15g/L,NaCl 15g/L,pH为自然pH,接种量为1.5％,发酵温度为34℃或37℃,优化后发酵液对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径较优化前提高25.5％.利用基因组测序及次级代谢产物合成相关基因分析,发现Bacillus sp.B-11基因组中含有非核糖体肽合成酶(NRPS)基因,并结合该菌次级代谢产物对蛋白酶的敏感性,表明该菌具有产多肽类化合物的潜力.结论 盐碱土壤中的极端微生物资源可作为抗菌活性物质的潜在新来源.
作者：张帅；邱鹏；龙秀锋；侯燕燕；鲁凤娟；张鹤铭；田永强 刊期： 2016年第07期
随着革兰阴性致病菌对氟喹诺酮类、氨基糖苷类以及β-内酰胺类,包括碳青霉烯类、单酰胺菌素、头孢菌素类和广谱青霉素类耐药流行性增加,进一步促进了将黏菌素视为有效治疗药物的选择.黏杆菌素是一类老的阳离子型药物,可以干扰细菌的细胞膜造成细菌死亡.其主要用于治疗革兰阴性菌引起的感染,对多重耐药革兰阴性菌的抗菌活性亦非常显著.目前,黏杆菌素在人医和兽医中都有比较广泛的应用,但随着其使用量的增加,在一些国家和地区出现了黏杆菌素耐药的报道.本文将对目前所报道的黏杆菌素的抗菌机制和耐药机制进行综述,并对耐药流行性的有效数据进行评估.在全球范围内严格把控黏杆菌素的使用对于控制黏杆菌素耐药性的增长和传播是极有必要的.
作者：程古月；李俊；郝海红；戴梦红；王旭；刘振利；袁宗辉 刊期： 2016年第07期
目的 建立新磷氮霉素A产生菌金黄色链霉菌AGR0001(Streptomyces auratus AGR0001)的遗传操作体系,为阐明其生物合成的调控和后修饰机制,并通过遗传改造提高其产量和获得更多的新化合物奠定基础,同时可为其它链霉菌的遗传操作研究提供新的参考.方法 筛选了S.auratus AGR0001生长、产孢的佳培养基,检测了其对11种不同抗生素的敏感性,探索了将外源DNA导入该菌的适方法.结果 ISP4和MS培养基分别是S.auratus AGR0001的佳产孢和生长培养基;该菌对壮观霉素等7种抗生素敏感,对氨苄和羧苄西林具有抗性,对萘啶酮酸和阿伯拉霉素在低浓度有抗性,而在高浓度敏感;使用PEG介导的原生质体转化、电转菌丝体、接合转移等方法均能将外源DNA导入S.auratus AGR0001中.利用接合转移将携带透明颤菌血红蛋白基因vhb(Vtreoscilla hemoglobin)的自杀型质粒pSET152导入S.auratus AGR0001中并整合至其染色体上进行表达,提高了发酵液的抗真菌活性.结论 建立了S.auratus AGR0001的遗传操作体系.
作者：韩秀林；吴姣姣；朱园园；文孟良；鲁涛 刊期： 2016年第07期
目的 为了提高我省细菌耐药监测网数据质量,探讨我省细菌耐药监测网耐药数据现存的质量问题.方法 分析我省细菌耐药监测网三级医院成员单位上报的耐药数据中鲍曼不动杆菌对阿米卡星的耐药率.收集我市4家三级甲等医院临床分离的鲍曼不动杆菌538株,对比各种药敏试验法结果一致性以验证分析中发现的问题.结果 分析发现我省细菌耐药监测网中鲍曼不动杆菌对阿米卡星的耐药数据存在明显异常和误差.通过试验验证发现通过各种药敏试验方法检测鲍曼不动杆菌对阿米卡星的药敏结果并不一致.结论 鲍曼不动杆菌对阿米卡星药敏试验采用全自动药敏分析系统并不可靠,需要配合纸片扩散法、E-test等方法进行验证.需要不断细化微生物药敏试验工作,提高耐药监测网各成员单位的数据质量.
作者：闻海丰；赵建宏；时东彦；魏宏莲；李志荣；冯军花；温海楠；王暄；冯忠军 刊期： 2016年第07期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
