楼启正；程存归；吕天喜
观察乳酸左氧氟沙星(LVLXL)治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染的疗效.观察组100例,其中单纯衣原体感染60例,衣原体合并淋菌感染40例,门诊治疗70例,应用LVLXL200mg,po,bid,住院治疗30例,100mg,ivgtt,bid /200mg,po,qn.对照组35例衣原体合并淋菌感染,门诊治疗17例,住院治疗18例,应用头孢曲松/红霉素治疗.以上病人治疗疗程均为7d.结果:观察组与对照组临床有效率分别为95%和97%,两组对比无显著差异.不良反应分别为14%和49%,有显著差异.结论:LVLXL治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染疗效可靠,不良反应少,可作为临床首选药物之一.
作者：陈荣敏 刊期： 2000年第03期
采用紫外分光光度法测定司帕沙星片剂含量.线性范围1～7mg/L.平均回收率100.17%,RSD为0.23%.方法简便、快速、准确.
作者：朱龙飞；李树有；李强；尚志清 刊期： 2000年第03期
参照美国国家临床试验标准化委员会(NCCLS)提出的标准,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照,用微量液基稀释药敏试验方法,测定特苄康唑对12种临床常见真菌的低抑菌浓度(MIC80).结果除烟曲霉外,特苄康唑对其他11种真菌的MIC80均在4mg/L以下,其体外抗真菌活性明显优于氟康唑,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的8～256倍,与酮康唑作用相当.结论:特苄康唑在体外具有广谱、高效的抗真菌活性,有进一步研究的价值.
作者：曹永兵；姜远英；王宁；殷明；张万年 刊期： 2000年第03期
采用一阶导数紫外分光光度法测定胶囊中诺氟沙星的含量,可排除辅料的干扰,测定方法简便快速,测定结果准确可靠.该法与药典的非水滴定法测定结果相一致,值得进一步推广使用.
作者：姚辉；彭静；谢军 刊期： 2000年第03期
妥布霉素及其制剂作定性鉴别.用硅胶H板,氯仿-甲醇-氨水(22∶60∶42,V/V)展开系统展开2h,取出晾干,喷1%(W/V)茚三酮水饱合正丁醇溶液显色剂,105℃加热3min显色,Rf值0.63,较USP23及24版TLC方法省时,简便可行.
作者：王丽蓉；王蓉美；王国华 刊期： 2000年第03期
泰乐星提炼过程中原工艺脱色液用薄膜真空浓缩,本试验改进为耐溶媒纳滤膜浓缩,料液不需要加热即可浓缩,防止了料液的高温分解破坏,浓缩收率明显提高;在浓缩的同时,部分小分子杂质可以随水分子一起通过纳滤膜而除掉,成品质量明显提高,解决了用原工艺成品酪胺、溶解度不合格的质量问题;省去了原工艺浓缩中费用较高的蒸汽、冰盐水,经济效益可观.现纳滤工艺已成功地运用到泰乐星大生产中.
作者：孙玫；甘士喜；尹德芳；刘海燕；杨卫东 刊期： 2000年第03期
对阿柔比星A冻干针剂与阿柔比星A(ACRB-A)聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布进行比较.采用HPLC法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ACRB-A浓度.结果,阿柔比星A聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度.提示阿柔比星A制成毫微粒后可显著提高肝脏靶向性.
作者：何林；蒋学华 刊期： 2000年第03期
本文在制得青霉素G亚砜的基础上,完成了重排酸的扩环反应,重点探讨了扩环反应的优化条件.青霉素G亚砜与N,N′-双(三甲基甲硅基)脲(BSU)在55℃下反应,得到亚砜的酯化物.加入催化剂吡啶乙酰溴,回流条件下发生扩环反应.后加水脱去酯基,加酸析出产物重排酸.通过正交实验可得出以下结论:当N,N′-双(三甲基甲硅基)脲-亚砜为2.5∶1,乙酰溴-亚砜为0.4∶1,吡啶-乙酰溴为1.5∶1,回流时间为3.5h,酸化pH值为1.8时,扩环反应结果好,总收率可达76%,纯度97%以上.
作者：刘东志；贺茜；李永刚；曲红梅 刊期： 2000年第03期
反相HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度.血浆及尿样经二氯甲烷萃取等预处理后,于Symmetry C18柱上,以甲醇-0.02mol/L NH4H2PO4(60∶40,pH7.60)为流动相进行分离测定.线性范围0.05～4mg/L,萃取回收率82.4%～86.1%,加样回收率96.6%～100.9%,日内RSD1.72%～3.81%,日间RSD 3.10%～7.63%.本法准确可靠,适于在溴莫普林药动学等研究中应用.
作者：黄英；梁茂植；余勤；秦永平；邹远高 刊期： 2000年第03期
采用自身前后交叉对照试验方法以12例男性健康自愿受试者,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片(对照药品)进行人体生物利用度比较研究.应用高效液相色谱法(HPLC)测定服药后48h内的血清罗红霉素浓度.结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间Tmax分别为1.67±0.60和2.31±0.48h,峰值血药浓度Cmax为11.09±1.68和9.35±1.31mg/L,T1/2β分别为19.59±8.11和17.70±4.22h.药时曲线下面积AUC分别为169.90±66.41和142.77±40.09mg.h/L,经双单侧t检验两者的Tmax、T1/2β无显著性差异(P>0.05).罗红霉素分散片的Cmax高于普通片(P<0.05),AUC略高于普通片,但无明显差异(P=0.2386).罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为118.89%,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片.
作者：冯萍；秦永平；俞汝佳；梁茂植；周志强；邹远高；朱淑缓；黄英；钟利；余勤 刊期： 2000年第03期
为评价头孢匹胺治疗细菌性感染的疗效和安全性,以头孢匹胺与头孢哌酮随机对照治疗127例患者,主要为下呼吸道、尿路等细菌性感染.两药剂量均为每日2～4g,疗程7～14d.头孢匹胺组63例,头孢哌酮组64例,两组有效率分别为87.3%和90.6%,痊愈率为55.6%和60.9%,细菌清除率为84.7%和89.7%.两药不良反应均轻微且呈一过性,发生率为7.0%和4.3%,主要为皮疹等.两组比较,上述差异均无显著性(P>0.05).本研究提示,头孢匹胺每日2～4g,疗程7～14d治疗常见细菌性感染的疗效和安全性与头孢哌酮相仿.
作者：孔维佳；张婴元；吴菊芳；张功芬；汪复 刊期： 2000年第03期
本文研究了氟康唑及其中间体的薄层色谱分离,对薄层色谱的条件进行了优化:展开剂,苯或氯仿;佳活化温度为120℃;活化时间为90min.并对斑点进行了定性鉴定,确定了各斑点的成份:Rf值为0.95是羰基化合物,Rf值为0.70是环氧化物,Rf值为0.4是1,2,4-三唑,Rf值为0.18的是氟康唑.9099
作者：楼启正；程存归；吕天喜 刊期： 2000年第03期
用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,获得了一株阳性菌株,经初步分类鉴定为Aspergillus sp.H717.曲霉H717的发酵液经溶媒提取,硅胶柱层析,葡聚糖LH-20凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物NA-209A、B.用大鼠肝微粒体酶系统测定其IC50分别为60.6和86.7μmol/L.
作者：唐勇；杨大军；姚天爵 刊期： 2000年第03期
探讨司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎(NGU)的临床疗效以及比较不同疗程的司帕沙星对NGU的治疗效果.将87例NGU患者随机分为三组;A组:司帕沙星0.2g qd,连续7d;B组:司帕沙星0.2g qd,连续10d;C组:米诺环素0.1g bid,连续7d.结果:三组的临床痊愈率和总有效率分别是79.41%、81.25%、76.19%和94.12%、93.75%、90.48%;细菌清除率分别是95.12%、97.37%和92.31%;无论是临床疗效或细菌清除率三者之间均无明显统计学差异(P>0.05).司帕沙星治疗组不良反应发生率仅为7.14%,明显低于米诺环素治疗组的36.67%(P<0.01).结论:应用司帕沙星7d疗法治疗NGU取得满意疗效.
作者：谭德友；李新；程喜平 刊期： 2000年第03期
司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)为新一代喹诺酮抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度消减的半衰期长特点,我们应用司帕沙星治疗无合并症淋病30例,同时用大观霉素做对照30例.结果:治疗组治愈率90%(27/30),大观霉素组治愈率93.3%(28/30).经统计学处理两组疗效无显著性差异(P>0.05).
作者：时代强 刊期： 2000年第03期
应用反相高效液相色谱法,采用YWG C18柱,流动相为柠檬酸-盐酸-氢氧化钠缓冲液∶甲醇(1∶4),254nm检测,建立了测定盐酸阿莫罗芬搽剂含量的方法,在0.08～0.32g/L范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.93%,重复进样的RSD为0.15%,低检测限为0.04ng.本方法专属性好、快速、准确.
作者：王成刚；余立 刊期： 2000年第03期
千佛链霉菌新种SIIA 9818(Streptomyces qianfoensis sp nov SIIA 9818)在含合适碳氮源的培养基内,经发酵获约50%菌丝量的培养液.发酵第5天,其代谢产物S-9818的产生达到高峰,主要存在于菌丝体内.S-9818对革兰氏阳性、阴性菌和酵母不显示抗微生物活性,但有显著的抗其它真菌性质,特别是对黑曲霉、烟曲霉有极强的抗菌作用.淋巴细胞产生抑制试验显示,S-9818比环孢素有更强的抑制小鼠淋巴细胞产生的免疫抑制性能,S-9818的生物学性质与日本报道的FK-506十分相似.
作者：吕淑君；张新宜；田敏 刊期： 2000年第03期
本文以体外受体结合试验为生物评选方法,以中枢神经系统8种受体(5-HT1,5-HT2,5-HT3,D1,BDZ,β,GABA,Glu)为评价指标,对15株真菌和12株放线菌在9种不同培养基条件下的代谢产物进行评选,并结合薄层层析得到A1、B1、B3、C11号4株阳性菌株,它们的代谢产物分别对5-HT1;5-HT1、5-HT2、D1;5-HT3;5-HT1、D1和β受体有不同程度的抑制作用.
作者：周宇红；栾新慧；宋幼新；赵毅民；董泗建；骆爱群；梁发权 刊期： 2000年第03期
水痘患者125例.治疗组83例中7岁以下者用盐酸伐昔洛韦150mg,每日2次,其他患者300mg,每日2次;对照组42例中7岁以下者用阿昔洛韦100mg,每日5次,其他患者200mg,每日5次.两组均空腹服用及外用炉甘石洗剂,疗程6d.结果治疗组痊愈率83.13%,对照组痊愈率64.29%,治疗组明显优于对照组(P<0.05).不良反应治疗组7.23%(6/83),对照组7.14%(3/42),均为胃部不适应或头昏头痛,未发现其他不良反应.盐酸伐昔洛韦是一种起效快、疗效好、疗程短、服用方便、不良反应少的优良药物,值得临床上推广应用.
作者：王雪萍；蒋惠平；钱建荣；丁国金 刊期： 2000年第03期
为验证来氟米特(LFM)的免疫抑制作用,应用BALB/C小鼠自身溶血性贫血、Wistar大鼠佐剂性关节炎及C57BL/6->BALB/C小鼠心肌移植模型,观察了LFM对抗自身红细胞抗体产生、炎症及移植排斥反应的预防和治疗作用.结果表明:(1)LFM 10mg/kg预防给药可明显抑制抗自身红细胞抗体的产生,治疗组30mg/kg可使升高的自身抗体水平显著降低;(2)LFM 10、20mg/kg预防给药可显著抑制关节的原发和继发性肿胀,20mg/kg治疗给药可使已肿胀的关节显著消退;(3)LFM 20mg/kg可使小鼠心肌移植存活时间显著延长.实验证明LFM在自身免疫病和器官移植等方面均具有良好的免疫抑制作用.
作者：张丽丽；宋丹青；胡志君；高萍；李嗣英 刊期： 2000年第03期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
