吕淑君；张新宜；田敏
本文以体外受体结合试验为生物评选方法,以中枢神经系统8种受体(5-HT1,5-HT2,5-HT3,D1,BDZ,β,GABA,Glu)为评价指标,对15株真菌和12株放线菌在9种不同培养基条件下的代谢产物进行评选,并结合薄层层析得到A1、B1、B3、C11号4株阳性菌株,它们的代谢产物分别对5-HT1;5-HT1、5-HT2、D1;5-HT3;5-HT1、D1和β受体有不同程度的抑制作用.
作者：周宇红；栾新慧；宋幼新；赵毅民；董泗建；骆爱群；梁发权 刊期： 2000年第03期
采用双纸片试验、等电聚焦电泳及微量稀释法对临床标本中分离出的肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌中的产ESBL菌的流行及产ESBL菌对12种抗菌药物敏感情况进行研究.1998年3月～1998年10月共分离出肺炎克雷伯氏菌216株、大肠埃希氏菌318株,从中筛选出产ESBL菌77株,其中肺炎克雷伯氏菌59株(27.3%),大肠埃希氏菌18株(5.7%).产ESBL菌所产β-内酰胺酶以pI7.6的酶为主,其次是pI8.2的酶.产ESBL菌在医院内分布广泛,27个病区中23个有产ESBL菌检出.产ESBL菌对β-内酰胺类抗生素均有较高的MIC,对环丙沙星、庆大霉素、阿米卡星的耐药率也达40.3%、68.8%、35.1%,仅亚胺培南的MIC较低,敏感率达100%.
作者：穆新林；何礼贤；周昭彦；周春妹；贾漫林；胡必杰；瞿介明 刊期： 2000年第03期
采用自身前后交叉对照试验方法以12例男性健康自愿受试者,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片(对照药品)进行人体生物利用度比较研究.应用高效液相色谱法(HPLC)测定服药后48h内的血清罗红霉素浓度.结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间Tmax分别为1.67±0.60和2.31±0.48h,峰值血药浓度Cmax为11.09±1.68和9.35±1.31mg/L,T1/2β分别为19.59±8.11和17.70±4.22h.药时曲线下面积AUC分别为169.90±66.41和142.77±40.09mg.h/L,经双单侧t检验两者的Tmax、T1/2β无显著性差异(P>0.05).罗红霉素分散片的Cmax高于普通片(P<0.05),AUC略高于普通片,但无明显差异(P=0.2386).罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为118.89%,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片.
作者：冯萍；秦永平；俞汝佳；梁茂植；周志强；邹远高；朱淑缓；黄英；钟利；余勤 刊期： 2000年第03期
采用紫外分光光度法测定司帕沙星片剂含量.线性范围1～7mg/L.平均回收率100.17%,RSD为0.23%.方法简便、快速、准确.
作者：朱龙飞；李树有；李强；尚志清 刊期： 2000年第03期
泰乐星提炼过程中原工艺脱色液用薄膜真空浓缩,本试验改进为耐溶媒纳滤膜浓缩,料液不需要加热即可浓缩,防止了料液的高温分解破坏,浓缩收率明显提高;在浓缩的同时,部分小分子杂质可以随水分子一起通过纳滤膜而除掉,成品质量明显提高,解决了用原工艺成品酪胺、溶解度不合格的质量问题;省去了原工艺浓缩中费用较高的蒸汽、冰盐水,经济效益可观.现纳滤工艺已成功地运用到泰乐星大生产中.
作者：孙玫；甘士喜；尹德芳；刘海燕；杨卫东 刊期： 2000年第03期
氨基糖苷类抗生素因其独特的药理特点目前在临床上仍然是治疗革兰氏阴性菌感染不可缺少的药物;但由于在长期使用中出现的耳、肾毒性和耐药现象的增加,故有必要继续研制出耳、肾毒性低,且对耐药菌有较好作用的氨基糖苷类新抗生素.本文论述了采用遗传学途径原理有目的地筛选阻断型突变株,将新抗生素筛选的思路和鉴别手段与抗生素的菌种选育相结合,以此思路和方法筛选获得了多个新抗生素产生菌,如小诺霉素、西索米星.特别是采用这一新方法成功地筛选得到产生庆大霉素C1a单组份的阻断株,然后以该单组份抗生素为母核通过模仿(me-too)方法对该母核进行化学修饰终成功地开发拥有独立自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的国家级一类新药--硫酸依替米星.该新思路和方法在目前仍不失为研究和开发新药的一条捷径.
作者：赵敏；范瑾 刊期： 2000年第03期
司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)为新一代喹诺酮抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度消减的半衰期长特点,我们应用司帕沙星治疗无合并症淋病30例,同时用大观霉素做对照30例.结果:治疗组治愈率90%(27/30),大观霉素组治愈率93.3%(28/30).经统计学处理两组疗效无显著性差异(P>0.05).
作者：时代强 刊期： 2000年第03期
用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素为对照,研究美洛培南对6种标准超广谱β-内酰胺酶(TEM-3,TEM-4,TEM-5,SHV-2,SHV-4,SHV-5)的稳定性及抑酶作用.美洛培南、亚胺培南、拉氧头孢和头孢西丁对6种标准超广谱β-内酰胺酶均高度稳定.氨曲南对6种酶的稳定性较好,其相对水解率不超过13%;青霉素及一、二、三代头孢菌素对6种酶均不稳定,大多数相对水解率超过20%.美洛培南和亚胺培南对6种β-内酰胺酶具有良好抑制作用,且抑制程度与抑制剂浓度有关.
作者：陈勇川；刘松青；钱元恕 刊期： 2000年第03期
为评价头孢匹胺治疗细菌性感染的疗效和安全性,以头孢匹胺与头孢哌酮随机对照治疗127例患者,主要为下呼吸道、尿路等细菌性感染.两药剂量均为每日2～4g,疗程7～14d.头孢匹胺组63例,头孢哌酮组64例,两组有效率分别为87.3%和90.6%,痊愈率为55.6%和60.9%,细菌清除率为84.7%和89.7%.两药不良反应均轻微且呈一过性,发生率为7.0%和4.3%,主要为皮疹等.两组比较,上述差异均无显著性(P>0.05).本研究提示,头孢匹胺每日2～4g,疗程7～14d治疗常见细菌性感染的疗效和安全性与头孢哌酮相仿.
作者：孔维佳；张婴元；吴菊芳；张功芬；汪复 刊期： 2000年第03期
反相HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度.血浆及尿样经二氯甲烷萃取等预处理后,于Symmetry C18柱上,以甲醇-0.02mol/L NH4H2PO4(60∶40,pH7.60)为流动相进行分离测定.线性范围0.05～4mg/L,萃取回收率82.4%～86.1%,加样回收率96.6%～100.9%,日内RSD1.72%～3.81%,日间RSD 3.10%～7.63%.本法准确可靠,适于在溴莫普林药动学等研究中应用.
作者：黄英；梁茂植；余勤；秦永平；邹远高 刊期： 2000年第03期
本文在制得青霉素G亚砜的基础上,完成了重排酸的扩环反应,重点探讨了扩环反应的优化条件.青霉素G亚砜与N,N′-双(三甲基甲硅基)脲(BSU)在55℃下反应,得到亚砜的酯化物.加入催化剂吡啶乙酰溴,回流条件下发生扩环反应.后加水脱去酯基,加酸析出产物重排酸.通过正交实验可得出以下结论:当N,N′-双(三甲基甲硅基)脲-亚砜为2.5∶1,乙酰溴-亚砜为0.4∶1,吡啶-乙酰溴为1.5∶1,回流时间为3.5h,酸化pH值为1.8时,扩环反应结果好,总收率可达76%,纯度97%以上.
作者：刘东志；贺茜；李永刚；曲红梅 刊期： 2000年第03期
水痘患者125例.治疗组83例中7岁以下者用盐酸伐昔洛韦150mg,每日2次,其他患者300mg,每日2次;对照组42例中7岁以下者用阿昔洛韦100mg,每日5次,其他患者200mg,每日5次.两组均空腹服用及外用炉甘石洗剂,疗程6d.结果治疗组痊愈率83.13%,对照组痊愈率64.29%,治疗组明显优于对照组(P<0.05).不良反应治疗组7.23%(6/83),对照组7.14%(3/42),均为胃部不适应或头昏头痛,未发现其他不良反应.盐酸伐昔洛韦是一种起效快、疗效好、疗程短、服用方便、不良反应少的优良药物,值得临床上推广应用.
作者：王雪萍；蒋惠平；钱建荣；丁国金 刊期： 2000年第03期
参照美国国家临床试验标准化委员会(NCCLS)提出的标准,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照,用微量液基稀释药敏试验方法,测定特苄康唑对12种临床常见真菌的低抑菌浓度(MIC80).结果除烟曲霉外,特苄康唑对其他11种真菌的MIC80均在4mg/L以下,其体外抗真菌活性明显优于氟康唑,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的8～256倍,与酮康唑作用相当.结论:特苄康唑在体外具有广谱、高效的抗真菌活性,有进一步研究的价值.
作者：曹永兵；姜远英；王宁；殷明；张万年 刊期： 2000年第03期
应用反相高效液相色谱法,采用YWG C18柱,流动相为柠檬酸-盐酸-氢氧化钠缓冲液∶甲醇(1∶4),254nm检测,建立了测定盐酸阿莫罗芬搽剂含量的方法,在0.08～0.32g/L范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.93%,重复进样的RSD为0.15%,低检测限为0.04ng.本方法专属性好、快速、准确.
作者：王成刚；余立 刊期： 2000年第03期
千佛链霉菌新种SIIA 9818(Streptomyces qianfoensis sp nov SIIA 9818)在含合适碳氮源的培养基内,经发酵获约50%菌丝量的培养液.发酵第5天,其代谢产物S-9818的产生达到高峰,主要存在于菌丝体内.S-9818对革兰氏阳性、阴性菌和酵母不显示抗微生物活性,但有显著的抗其它真菌性质,特别是对黑曲霉、烟曲霉有极强的抗菌作用.淋巴细胞产生抑制试验显示,S-9818比环孢素有更强的抑制小鼠淋巴细胞产生的免疫抑制性能,S-9818的生物学性质与日本报道的FK-506十分相似.
作者：吕淑君；张新宜；田敏 刊期： 2000年第03期
采用一阶导数紫外分光光度法测定胶囊中诺氟沙星的含量,可排除辅料的干扰,测定方法简便快速,测定结果准确可靠.该法与药典的非水滴定法测定结果相一致,值得进一步推广使用.
作者：姚辉；彭静；谢军 刊期： 2000年第03期
研究不同种类亚抑菌浓度抗生素与细菌释放内毒素的关系.实验选择临床常用的六种抗生素(哌拉西林、亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、环丙沙星、阿米卡星和头孢哌酮/舒巴坦),以0.5×MIC药物浓度分别作用于铜绿假单胞菌PA103和大肠埃希氏菌V517.检验抗生素作用后细菌菌量、形态学变化及培养液中游离内毒素水平.结果不同种类抗生素作用后能使细菌形态发生改变,同时能不同程度引发细菌释放内毒素.其中哌拉西林、环丙沙星和头孢他啶引发细菌释放的内毒素多,其次为阿米卡星,亚胺培南/西司他丁和头孢哌酮/舒巴坦引发细菌释放的内毒素少.结论:不同种类抗生素可以引发细菌释放内毒素.提示临床应用抗生素,除考虑药敏外,还应考虑抗生素引发细菌释放内毒素的能力,抗生素处于亚抑菌浓度时尤需引起重视.
作者：王顺宾；吴伯瑜；黄逢元 刊期： 2000年第03期
用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,获得了一株阳性菌株,经初步分类鉴定为Aspergillus sp.H717.曲霉H717的发酵液经溶媒提取,硅胶柱层析,葡聚糖LH-20凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物NA-209A、B.用大鼠肝微粒体酶系统测定其IC50分别为60.6和86.7μmol/L.
作者：唐勇；杨大军；姚天爵 刊期： 2000年第03期
经超滤处理后的青霉素发酵滤液,按现行工艺所得苄青霉素酸,可直接结晶苄青霉素钠盐,改变了由钾盐转钠盐的间接法传统工艺,使钠盐收率提高6.76%,其280nm吸光值小于0.04,符合苄青霉素钠盐280mm吸光值小于0.05的药典要求.
作者：李十中；胡永平；王淀佐 刊期： 2000年第03期
探讨司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎(NGU)的临床疗效以及比较不同疗程的司帕沙星对NGU的治疗效果.将87例NGU患者随机分为三组;A组:司帕沙星0.2g qd,连续7d;B组:司帕沙星0.2g qd,连续10d;C组:米诺环素0.1g bid,连续7d.结果:三组的临床痊愈率和总有效率分别是79.41%、81.25%、76.19%和94.12%、93.75%、90.48%;细菌清除率分别是95.12%、97.37%和92.31%;无论是临床疗效或细菌清除率三者之间均无明显统计学差异(P>0.05).司帕沙星治疗组不良反应发生率仅为7.14%,明显低于米诺环素治疗组的36.67%(P<0.01).结论:应用司帕沙星7d疗法治疗NGU取得满意疗效.
作者：谭德友；李新；程喜平 刊期： 2000年第03期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
