刘东志；贺茜；李永刚；曲红梅
本文以体外受体结合试验为生物评选方法,以中枢神经系统8种受体(5-HT1,5-HT2,5-HT3,D1,BDZ,β,GABA,Glu)为评价指标,对15株真菌和12株放线菌在9种不同培养基条件下的代谢产物进行评选,并结合薄层层析得到A1、B1、B3、C11号4株阳性菌株,它们的代谢产物分别对5-HT1;5-HT1、5-HT2、D1;5-HT3;5-HT1、D1和β受体有不同程度的抑制作用.
作者：周宇红；栾新慧；宋幼新；赵毅民；董泗建；骆爱群；梁发权 刊期： 2000年第03期
采用紫外分光光度法测定司帕沙星片剂含量.线性范围1～7mg/L.平均回收率100.17%,RSD为0.23%.方法简便、快速、准确.
作者：朱龙飞；李树有；李强；尚志清 刊期： 2000年第03期
泰乐星提炼过程中原工艺脱色液用薄膜真空浓缩,本试验改进为耐溶媒纳滤膜浓缩,料液不需要加热即可浓缩,防止了料液的高温分解破坏,浓缩收率明显提高;在浓缩的同时,部分小分子杂质可以随水分子一起通过纳滤膜而除掉,成品质量明显提高,解决了用原工艺成品酪胺、溶解度不合格的质量问题;省去了原工艺浓缩中费用较高的蒸汽、冰盐水,经济效益可观.现纳滤工艺已成功地运用到泰乐星大生产中.
作者：孙玫；甘士喜；尹德芳；刘海燕；杨卫东 刊期： 2000年第03期
应用反相高效液相色谱法,采用YWG C18柱,流动相为柠檬酸-盐酸-氢氧化钠缓冲液∶甲醇(1∶4),254nm检测,建立了测定盐酸阿莫罗芬搽剂含量的方法,在0.08～0.32g/L范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.93%,重复进样的RSD为0.15%,低检测限为0.04ng.本方法专属性好、快速、准确.
作者：王成刚；余立 刊期： 2000年第03期
研究了一萃取红霉素的中性络合体系,其组成为一高脂肪醇(FA),且以煤油为稀释剂.文中列出了其萃取平衡方程式,建立了分配数学模型.研究结果表明,此新体系具有明显的技术和经济优越性.在红霉素萃取过程中溶剂损耗可从9～10kg/10亿单位降至3kg/10亿单位以下.产品质量(红霉素硫氰酸盐产品)合格,产品回收率与乙酸丁酯萃取时回收率相当.同时,可革除从萃残液中回收溶剂的处理步骤,从而可降低能耗.
作者：李洲；秦峰；谷雪蔷 刊期： 2000年第03期
经超滤处理后的青霉素发酵滤液,按现行工艺所得苄青霉素酸,可直接结晶苄青霉素钠盐,改变了由钾盐转钠盐的间接法传统工艺,使钠盐收率提高6.76%,其280nm吸光值小于0.04,符合苄青霉素钠盐280mm吸光值小于0.05的药典要求.
作者：李十中；胡永平；王淀佐 刊期： 2000年第03期
用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素为对照,研究美洛培南对6种标准超广谱β-内酰胺酶(TEM-3,TEM-4,TEM-5,SHV-2,SHV-4,SHV-5)的稳定性及抑酶作用.美洛培南、亚胺培南、拉氧头孢和头孢西丁对6种标准超广谱β-内酰胺酶均高度稳定.氨曲南对6种酶的稳定性较好,其相对水解率不超过13%;青霉素及一、二、三代头孢菌素对6种酶均不稳定,大多数相对水解率超过20%.美洛培南和亚胺培南对6种β-内酰胺酶具有良好抑制作用,且抑制程度与抑制剂浓度有关.
作者：陈勇川；刘松青；钱元恕 刊期： 2000年第03期
妥布霉素及其制剂作定性鉴别.用硅胶H板,氯仿-甲醇-氨水(22∶60∶42,V/V)展开系统展开2h,取出晾干,喷1%(W/V)茚三酮水饱合正丁醇溶液显色剂,105℃加热3min显色,Rf值0.63,较USP23及24版TLC方法省时,简便可行.
作者：王丽蓉；王蓉美；王国华 刊期： 2000年第03期
为验证来氟米特(LFM)的免疫抑制作用,应用BALB/C小鼠自身溶血性贫血、Wistar大鼠佐剂性关节炎及C57BL/6->BALB/C小鼠心肌移植模型,观察了LFM对抗自身红细胞抗体产生、炎症及移植排斥反应的预防和治疗作用.结果表明:(1)LFM 10mg/kg预防给药可明显抑制抗自身红细胞抗体的产生,治疗组30mg/kg可使升高的自身抗体水平显著降低;(2)LFM 10、20mg/kg预防给药可显著抑制关节的原发和继发性肿胀,20mg/kg治疗给药可使已肿胀的关节显著消退;(3)LFM 20mg/kg可使小鼠心肌移植存活时间显著延长.实验证明LFM在自身免疫病和器官移植等方面均具有良好的免疫抑制作用.
作者：张丽丽；宋丹青；胡志君；高萍；李嗣英 刊期： 2000年第03期
对阿柔比星A冻干针剂与阿柔比星A(ACRB-A)聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布进行比较.采用HPLC法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ACRB-A浓度.结果,阿柔比星A聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度.提示阿柔比星A制成毫微粒后可显著提高肝脏靶向性.
作者：何林；蒋学华 刊期： 2000年第03期
为评价头孢匹胺治疗细菌性感染的疗效和安全性,以头孢匹胺与头孢哌酮随机对照治疗127例患者,主要为下呼吸道、尿路等细菌性感染.两药剂量均为每日2～4g,疗程7～14d.头孢匹胺组63例,头孢哌酮组64例,两组有效率分别为87.3%和90.6%,痊愈率为55.6%和60.9%,细菌清除率为84.7%和89.7%.两药不良反应均轻微且呈一过性,发生率为7.0%和4.3%,主要为皮疹等.两组比较,上述差异均无显著性(P>0.05).本研究提示,头孢匹胺每日2～4g,疗程7～14d治疗常见细菌性感染的疗效和安全性与头孢哌酮相仿.
作者：孔维佳；张婴元；吴菊芳；张功芬；汪复 刊期： 2000年第03期
千佛链霉菌新种SIIA 9818(Streptomyces qianfoensis sp nov SIIA 9818)在含合适碳氮源的培养基内,经发酵获约50%菌丝量的培养液.发酵第5天,其代谢产物S-9818的产生达到高峰,主要存在于菌丝体内.S-9818对革兰氏阳性、阴性菌和酵母不显示抗微生物活性,但有显著的抗其它真菌性质,特别是对黑曲霉、烟曲霉有极强的抗菌作用.淋巴细胞产生抑制试验显示,S-9818比环孢素有更强的抑制小鼠淋巴细胞产生的免疫抑制性能,S-9818的生物学性质与日本报道的FK-506十分相似.
作者：吕淑君；张新宜；田敏 刊期： 2000年第03期
研究亚胺培南/西司他丁(IPM/CS)对肺炎大鼠的免疫调节作用.采用气管内注入感染法建立肺炎克雷伯氏菌肺炎模型,按临床治疗剂量折算出大鼠等效剂量,连续7d腹腔注射IPM/CS及阿米卡星(AMK),活体取材测定免疫指标.结果显示IPM/CS使T淋巴细胞CD+3亚群及CD+4/CD+8比值升高,增强巨噬细胞吞噬功能,对巨噬细胞ADCC活性及ACP活性和中性粒细胞化学发光无明显影响;AMK则使CD+3亚群及CD+4/CD+8降低,还降低巨噬细胞ADCC活性和吞噬功能.提示IPM/CS和AMK分别促进和抑制了肺炎大鼠T淋巴细胞和巨噬细胞功能.
作者：蔡少华；杨剑军；姚汉德；黄念秋；张进川 刊期： 2000年第03期
用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,获得了一株阳性菌株,经初步分类鉴定为Aspergillus sp.H717.曲霉H717的发酵液经溶媒提取,硅胶柱层析,葡聚糖LH-20凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物NA-209A、B.用大鼠肝微粒体酶系统测定其IC50分别为60.6和86.7μmol/L.
作者：唐勇；杨大军；姚天爵 刊期： 2000年第03期
6 具有双重作用的β-内酰胺根据药物结构并合原理,1976年O′Callaghan等[24]报道了第一个双重作用的头孢菌素MCO,系由α-羟基苯乙酰氨基头孢烯酸的3位次甲基与消毒药巯氧吡啶(omadine)的巯基相连而成,对产生β-内酰胺酶的耐药菌有一定作用,但因毒性中止研究.其后Mobashery等报道与具有抗菌作用的肽相连的头孢菌素,对β-内酰胺酶产生菌亦有一定作用[25～27].
作者：张致平 刊期： 2000年第03期
参照美国国家临床试验标准化委员会(NCCLS)提出的标准,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照,用微量液基稀释药敏试验方法,测定特苄康唑对12种临床常见真菌的低抑菌浓度(MIC80).结果除烟曲霉外,特苄康唑对其他11种真菌的MIC80均在4mg/L以下,其体外抗真菌活性明显优于氟康唑,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的8～256倍,与酮康唑作用相当.结论:特苄康唑在体外具有广谱、高效的抗真菌活性,有进一步研究的价值.
作者：曹永兵；姜远英；王宁；殷明；张万年 刊期： 2000年第03期
观察乳酸左氧氟沙星(LVLXL)治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染的疗效.观察组100例,其中单纯衣原体感染60例,衣原体合并淋菌感染40例,门诊治疗70例,应用LVLXL200mg,po,bid,住院治疗30例,100mg,ivgtt,bid /200mg,po,qn.对照组35例衣原体合并淋菌感染,门诊治疗17例,住院治疗18例,应用头孢曲松/红霉素治疗.以上病人治疗疗程均为7d.结果:观察组与对照组临床有效率分别为95%和97%,两组对比无显著差异.不良反应分别为14%和49%,有显著差异.结论:LVLXL治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染疗效可靠,不良反应少,可作为临床首选药物之一.
作者：陈荣敏 刊期： 2000年第03期
本文研究了氟康唑及其中间体的薄层色谱分离,对薄层色谱的条件进行了优化:展开剂,苯或氯仿;佳活化温度为120℃;活化时间为90min.并对斑点进行了定性鉴定,确定了各斑点的成份:Rf值为0.95是羰基化合物,Rf值为0.70是环氧化物,Rf值为0.4是1,2,4-三唑,Rf值为0.18的是氟康唑.9099
作者：楼启正；程存归；吕天喜 刊期： 2000年第03期
研究不同种类亚抑菌浓度抗生素与细菌释放内毒素的关系.实验选择临床常用的六种抗生素(哌拉西林、亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、环丙沙星、阿米卡星和头孢哌酮/舒巴坦),以0.5×MIC药物浓度分别作用于铜绿假单胞菌PA103和大肠埃希氏菌V517.检验抗生素作用后细菌菌量、形态学变化及培养液中游离内毒素水平.结果不同种类抗生素作用后能使细菌形态发生改变,同时能不同程度引发细菌释放内毒素.其中哌拉西林、环丙沙星和头孢他啶引发细菌释放的内毒素多,其次为阿米卡星,亚胺培南/西司他丁和头孢哌酮/舒巴坦引发细菌释放的内毒素少.结论:不同种类抗生素可以引发细菌释放内毒素.提示临床应用抗生素,除考虑药敏外,还应考虑抗生素引发细菌释放内毒素的能力,抗生素处于亚抑菌浓度时尤需引起重视.
作者：王顺宾；吴伯瑜；黄逢元 刊期： 2000年第03期
反相HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度.血浆及尿样经二氯甲烷萃取等预处理后,于Symmetry C18柱上,以甲醇-0.02mol/L NH4H2PO4(60∶40,pH7.60)为流动相进行分离测定.线性范围0.05～4mg/L,萃取回收率82.4%～86.1%,加样回收率96.6%～100.9%,日内RSD1.72%～3.81%,日间RSD 3.10%～7.63%.本法准确可靠,适于在溴莫普林药动学等研究中应用.
作者：黄英；梁茂植；余勤；秦永平；邹远高 刊期： 2000年第03期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
