罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

冯萍；秦永平；俞汝佳；梁茂植；周志强；邹远高；朱淑缓；黄英；钟利；余勤

关键词：罗红霉素分散片, 罗红霉素片, 生物利用度

摘要：采用自身前后交叉对照试验方法以12例男性健康自愿受试者,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片(对照药品)进行人体生物利用度比较研究.应用高效液相色谱法(HPLC)测定服药后48h内的血清罗红霉素浓度.结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间Tmax分别为1.67±0.60和2.31±0.48h,峰值血药浓度Cmax为11.09±1.68和9.35±1.31mg/L,T1/2β分别为19.59±8.11和17.70±4.22h.药时曲线下面积AUC分别为169.90±66.41和142.77±40.09mg.h/L,经双单侧t检验两者的Tmax、T1/2β无显著性差异(P>0.05).罗红霉素分散片的Cmax高于普通片(P<0.05),AUC略高于普通片,但无明显差异(P=0.2386).罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为118.89%,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片.

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作者：张致平刊期： 2000年第03期
盐酸伐昔洛韦治疗水痘的临床疗效观察

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作者：王雪萍；蒋惠平；钱建荣；丁国金刊期： 2000年第03期
新型免疫抑制剂来氟米特药效学实验研究

为验证来氟米特(LFM)的免疫抑制作用,应用BALB/C小鼠自身溶血性贫血、Wistar大鼠佐剂性关节炎及C57BL/6->BALB/C小鼠心肌移植模型,观察了LFM对抗自身红细胞抗体产生、炎症及移植排斥反应的预防和治疗作用.结果表明:(1)LFM 10mg/kg预防给药可明显抑制抗自身红细胞抗体的产生,治疗组30mg/kg可使升高的自身抗体水平显著降低;(2)LFM 10、20mg/kg预防给药可显著抑制关节的原发和继发性肿胀,20mg/kg治疗给药可使已肿胀的关节显著消退;(3)LFM 20mg/kg可使小鼠心肌移植存活时间显著延长.实验证明LFM在自身免疫病和器官移植等方面均具有良好的免疫抑制作用.

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作者：穆新林；何礼贤；周昭彦；周春妹；贾漫林；胡必杰；瞿介明刊期： 2000年第03期
乳酸左氧氟沙星治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染

观察乳酸左氧氟沙星(LVLXL)治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染的疗效.观察组100例,其中单纯衣原体感染60例,衣原体合并淋菌感染40例,门诊治疗70例,应用LVLXL200mg,po,bid,住院治疗30例,100mg,ivgtt,bid /200mg,po,qn.对照组35例衣原体合并淋菌感染,门诊治疗17例,住院治疗18例,应用头孢曲松/红霉素治疗.以上病人治疗疗程均为7d.结果:观察组与对照组临床有效率分别为95%和97%,两组对比无显著差异.不良反应分别为14%和49%,有显著差异.结论:LVLXL治疗女性泌尿生殖道衣原体及衣原体合并淋菌感染疗效可靠,不良反应少,可作为临床首选药物之一.

作者：陈荣敏刊期： 2000年第03期
阿柔比星A聚乳酸毫微粒冻干针剂小鼠体内分布研究

对阿柔比星A冻干针剂与阿柔比星A(ACRB-A)聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布进行比较.采用HPLC法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ACRB-A浓度.结果,阿柔比星A聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度.提示阿柔比星A制成毫微粒后可显著提高肝脏靶向性.

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HPLC法测定盐酸阿莫罗芬搽剂的含量

应用反相高效液相色谱法,采用YWG C18柱,流动相为柠檬酸-盐酸-氢氧化钠缓冲液∶甲醇(1∶4),254nm检测,建立了测定盐酸阿莫罗芬搽剂含量的方法,在0.08～0.32g/L范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.93%,重复进样的RSD为0.15%,低检测限为0.04ng.本方法专属性好、快速、准确.

作者：王成刚；余立刊期： 2000年第03期
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研究亚胺培南/西司他丁(IPM/CS)对肺炎大鼠的免疫调节作用.采用气管内注入感染法建立肺炎克雷伯氏菌肺炎模型,按临床治疗剂量折算出大鼠等效剂量,连续7d腹腔注射IPM/CS及阿米卡星(AMK),活体取材测定免疫指标.结果显示IPM/CS使T淋巴细胞CD+3亚群及CD+4/CD+8比值升高,增强巨噬细胞吞噬功能,对巨噬细胞ADCC活性及ACP活性和中性粒细胞化学发光无明显影响;AMK则使CD+3亚群及CD+4/CD+8降低,还降低巨噬细胞ADCC活性和吞噬功能.提示IPM/CS和AMK分别促进和抑制了肺炎大鼠T淋巴细胞和巨噬细胞功能.

作者：蔡少华；杨剑军；姚汉德；黄念秋；张进川刊期： 2000年第03期
直接结晶苄青霉素钠的新方法

经超滤处理后的青霉素发酵滤液,按现行工艺所得苄青霉素酸,可直接结晶苄青霉素钠盐,改变了由钾盐转钠盐的间接法传统工艺,使钠盐收率提高6.76%,其280nm吸光值小于0.04,符合苄青霉素钠盐280mm吸光值小于0.05的药典要求.

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紫外分光光度法测定司帕沙星片剂含量

采用紫外分光光度法测定司帕沙星片剂含量.线性范围1～7mg/L.平均回收率100.17%,RSD为0.23%.方法简便、快速、准确.

作者：朱龙飞；李树有；李强；尚志清刊期： 2000年第03期
微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究Ⅰ.菌株分类、发酵、分离和生物学特性

用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,获得了一株阳性菌株,经初步分类鉴定为Aspergillus sp.H717.曲霉H717的发酵液经溶媒提取,硅胶柱层析,葡聚糖LH-20凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物NA-209A、B.用大鼠肝微粒体酶系统测定其IC50分别为60.6和86.7μmol/L.

作者：唐勇；杨大军；姚天爵刊期： 2000年第03期
美国药典妥布霉素鉴别薄层色谱法

妥布霉素及其制剂作定性鉴别.用硅胶H板,氯仿-甲醇-氨水(22∶60∶42,V/V)展开系统展开2h,取出晾干,喷1%(W/V)茚三酮水饱合正丁醇溶液显色剂,105℃加热3min显色,Rf值0.63,较USP23及24版TLC方法省时,简便可行.

作者：王丽蓉；王蓉美；王国华刊期： 2000年第03期
罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

采用自身前后交叉对照试验方法以12例男性健康自愿受试者,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片(对照药品)进行人体生物利用度比较研究.应用高效液相色谱法(HPLC)测定服药后48h内的血清罗红霉素浓度.结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间Tmax分别为1.67±0.60和2.31±0.48h,峰值血药浓度Cmax为11.09±1.68和9.35±1.31mg/L,T1/2β分别为19.59±8.11和17.70±4.22h.药时曲线下面积AUC分别为169.90±66.41和142.77±40.09mg.h/L,经双单侧t检验两者的Tmax、T1/2β无显著性差异(P>0.05).罗红霉素分散片的Cmax高于普通片(P<0.05),AUC略高于普通片,但无明显差异(P=0.2386).罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为118.89%,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片.

作者：冯萍；秦永平；俞汝佳；梁茂植；周志强；邹远高；朱淑缓；黄英；钟利；余勤刊期： 2000年第03期
微生物产生的免疫抑制活性化合物S-9818的研究Ⅱ.发酵及生物学性质

千佛链霉菌新种SIIA 9818(Streptomyces qianfoensis sp nov SIIA 9818)在含合适碳氮源的培养基内,经发酵获约50%菌丝量的培养液.发酵第5天,其代谢产物S-9818的产生达到高峰,主要存在于菌丝体内.S-9818对革兰氏阳性、阴性菌和酵母不显示抗微生物活性,但有显著的抗其它真菌性质,特别是对黑曲霉、烟曲霉有极强的抗菌作用.淋巴细胞产生抑制试验显示,S-9818比环孢素有更强的抑制小鼠淋巴细胞产生的免疫抑制性能,S-9818的生物学性质与日本报道的FK-506十分相似.

作者：吕淑君；张新宜；田敏刊期： 2000年第03期
司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎的临床疗效观察

探讨司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎(NGU)的临床疗效以及比较不同疗程的司帕沙星对NGU的治疗效果.将87例NGU患者随机分为三组;A组:司帕沙星0.2g qd,连续7d;B组:司帕沙星0.2g qd,连续10d;C组:米诺环素0.1g bid,连续7d.结果:三组的临床痊愈率和总有效率分别是79.41%、81.25%、76.19%和94.12%、93.75%、90.48%;细菌清除率分别是95.12%、97.37%和92.31%;无论是临床疗效或细菌清除率三者之间均无明显统计学差异(P>0.05).司帕沙星治疗组不良反应发生率仅为7.14%,明显低于米诺环素治疗组的36.67%(P<0.01).结论:应用司帕沙星7d疗法治疗NGU取得满意疗效.

作者：谭德友；李新；程喜平刊期： 2000年第03期
HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度

反相HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度.血浆及尿样经二氯甲烷萃取等预处理后,于Symmetry C18柱上,以甲醇-0.02mol/L NH4H2PO4(60∶40,pH7.60)为流动相进行分离测定.线性范围0.05～4mg/L,萃取回收率82.4%～86.1%,加样回收率96.6%～100.9%,日内RSD1.72%～3.81%,日间RSD 3.10%～7.63%.本法准确可靠,适于在溴莫普林药动学等研究中应用.

作者：黄英；梁茂植；余勤；秦永平；邹远高刊期： 2000年第03期