罗燕萍;张秀菊;张军民;杨继勇;田芳;潘光娟
(全文见药物与临床第18卷第3期)
作者:陈騉;王睿 刊期: 2003年第05期
目的:验证和比较5'-DFUR(注射用脱氧氟尿苷)和5-FU(5-氟尿嘧啶)抗肿瘤疗效和安全性.方法:解放军总医院抗肿瘤临床药理基地组织国内三家医院进行临床验证研究,从1999年12月至2001年2月对121例晚期恶性肿瘤患者进行5'-DFUR单药或联合化疗.结果:119例病人可评价疗效,单药有效率13.6%(3/22),各病种之间未见到差异.联合化疗中,对照组有效率为11.6%(5/43),治疗组有效率为20.4%(11/54),两组之间未见到差异,既往治疗与否与疗效无明显相关性.单药主要不良反应为白细胞下降、恶心呕吐、乏力、腹泻、口腔溃疡等.联合化疗不良反应主要为骨髓抑制,恶心呕吐、乏力、神经毒性及口腔粘膜损伤等,治疗组和对照组无明显差别.结论:注射用脱氧氟尿苷(5'-DFUR)单药对乳腺癌、胃肠道肿瘤具有一定的疗效,联合其它化疗药物对于乳腺癌、胃肠道肿瘤也具有一定的疗效,但与5-FU对照组之间无明显差异,不良反应主要为白细胞下降、恶心呕吐、乏力、腹泻、口腔溃疡等.
作者:戴广海;杨俊兰;焦顺昌;石廷章 刊期: 2003年第05期
抗感染药物是近年来发展快、上市品种多,使用量非常大的药物,也是临床治疗各种感染必不可少的药物,随着抗菌药物不断涌现及耐药性的增加,抗感染药物的合理应用日益复杂.为了提高这类药物的合理使用水平,本文从抗感染药物的使用频度、金额排序等多种方法,对本院2001~2002年抗感染药物的使用进行分析.
作者:宦定才;裴保香 刊期: 2003年第05期
目的:在中国健康成年志愿者中进行多剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学研究.方法:根据GCP原则设计试验方案.选择10名18~40岁健康成人男性,口服甲磺酸加替沙星片每次400mg,每日1次,连续10日.首次给药和第10日给药前及给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0h分别取血;此外每日测定谷浓度和峰浓度.应用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,采用3P97软件拟合药代动力学参数.结果:受试者口服甲磺酸加替沙星片,体内过程为二房室模型.连续给药10日后AUC0-∞、AUC0-τ值比首次给药显著增加,但第10日给药后AUC0-τ与首次给药后AUC0-∞差异无统计学意义;其余参数Cmax、T1/2β、Vd等差异亦无统计学意义.平均稳态血药浓度Cav为0.844±0.180 mg·L-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUCss为26.165±4.530mg·h·L-1,累积比为1.354±0.867,波动系数1.685±0.158.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论:口服甲磺酸加替沙星片,每次400mg,每日1次的给药方案,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药10日体内未见蓄积.该方案适宜在临床推广应用.
作者:裴斐;王睿;方翼;朱曼;柴栋;王中孝 刊期: 2003年第05期
非典型肺炎为一种以肺损伤为主,起病急、传染性强、病因尚不明确、临床体征非特异性的呼吸系统疾病,又称严重急性呼吸综合征(Severe A-cute Respiratory Syndrome,SARS).因SARS病原体为一种新的冠状病毒,目前尚无统一的治疗方案,仅采取对症治疗,其中半数以上病例给予了中西医结合治疗.
作者:胡璟华;刘萍;马凤彩 刊期: 2003年第05期
地红霉素(dirithromycin)是继罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素后开发的新一代十四元环大环内酯类抗生素,是由红霉素还原、胺化得到的红霉胺与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成[1],与红霉素相比,化学结构的C-9、C-11位上连接了恶嗪基团(见图1).地红霉素首先是由德国Boehringer in-gelheim公司合成,化学名为[9S(R)]--9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧基]红霉素.于1985年转让于美国LILLY公司,1993年于西班牙上市.
作者:王睿;柴栋 刊期: 2003年第05期
目的:研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200mg、400mg、600mg 3个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为2.028±0.362 mg.L-1、3.749±0.446 mg.L-1、4.876±0.569 mg.L-1;t1/2β分别为7.489±0.806h、7.063±0.890h、7.735±0.8701h;AUC0~t分别为12.24±1.51mg·h·L-1、26.02±3.38 mg·h·L-1、39.22±6.57 mg·h·L-1;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为61.90%±7.70%、60.90%±5.70%和58.74%±13.49%.结论:9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200mg~600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.
作者:王睿;裴斐;方翼;朱曼;王中孝;柴栋;王锡萍 刊期: 2003年第05期
紫杉醇是从太平洋红豆杉中分离提纯的天然产物,其化学结构是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物.紫杉醇的Ⅱ期临床试验于1987~1989年实施,1992年12月美国食品与药品管理局(FDA)批准紫杉醇用于治疗其他抗癌药物无效的晚期卵巢癌,1994年FDA又批准紫杉醇用于治疗晚期乳腺癌.紫杉醇由20世纪90年代中期引进我国,目前,进入我国市场的紫杉醇有美国施贵宝药厂的泰素,法国罗纳普朗克生产的多烯紫杉醇(泰索帝),以及澳大利亚生产的安泰素.我国早在1984年就开始对紫杉醇进行了多学科的研究,用国产红豆杉为原料,成功生产出紫杉醇(商品名紫素).紫素于1995年2月获准进行Ⅱ期临床试验,1995年8月获准新药证书,同年10月开始生产并面市[1,2,3].
作者:侯永春;陈超 刊期: 2003年第05期
肺癌是当今世界各国常见的恶性肿瘤,近年来发病率急剧上升,在我国的一些大城市已经成为各种癌症的首位.经过各国医学工作者的不懈努力,肺癌已经进入综合治疗年代,手术、放疗、化疗成为肺癌治疗的三大支柱.目前中晚期、晚期肺癌患者的生存率和生活质量虽有一定的提高和改善,但仍不能令人满意.早期肺癌的诊断率不高,术后易出现复发和转移,5年、10年远期生存率等许多问题仍需解决.近年来中医中药作为一种重要手段加入到肺癌临床治疗的行列中去,与手术、放疗、化疗相结合,在治疗过程中可以发挥其灵活使用的作用,对晚期肺癌的治疗能有效的延长生存期和改善生活质量,改善恶病质作用,体现了中医中药的特点和优势.我国许多从事肺癌中医研究的学者在肺癌的病因病机、辩证分型及预防治疗等方面积累了宝贵的经验,取得了可喜成绩.现就有关研究进展概述如下.
作者:孙艳;张燕平 刊期: 2003年第05期
评价哌拉西林与加替沙星联合用药,对30株临床分离的铜绿假单胞菌的体外联合抗菌效应.采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的抗菌药物对30株临床分离的铜绿假单胞菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应.FIC≤0.5为协同作用,0.5<FIC≤1为相加作用,1<FIC≤2为无关作用,FIC>2为拮抗作用.哌拉西林与加替沙星联合应用后,其MIC50显著降低.FIC指数分布:FIC≤0.5占40%;0.5<FIIC≤1占50%;1<FIC≤2占10%;FIC>2为0.结果表明加替沙星与哌拉西林联合用药后,对铜绿假单胞菌基本表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用.
作者:任浩洋;周筱青;裴斐;王睿;柴栋;方翼 刊期: 2003年第05期
目的:研究胰岛素对肿瘤细胞化疗的增敏作用;方法:MTT比色法;结果:胰岛素促进PLA-801D细胞的增殖(P<0.001).与PLA-801D作用后胰岛素的浓度无明显变化(P>0.05).经胰岛素作用后能提高Vp-16及DDP对PLA-801D的抑制率(P<0.001),且这种增敏作用在胰岛素去除时更明显.胰岛素作用不同时间对Vp-16及DDP的增敏作用无明显影响;胰岛素的浓度对Vp-16的增敏作用无影响,对DDP的增敏作用在胰岛素低浓度时更明显.结论:胰岛素对Vp-16和DDP有一定增敏作用.
作者:赵宏;焦顺昌 刊期: 2003年第05期
近20年来,医学科学的发展,各种抗菌药物、肾上腺皮质激素等免疫抑制药及抗肿瘤药物的广泛应用,使许多慢性病患者得以延长生命,但机体防御功能降低.此外,医疗诊断技术及治疗手段有了很大进步,各种导管检查、器官移植、心瓣膜及关节等人工装置、透析疗法和高能量输液等逐渐增多、造成细菌与机体间的相互关系有了显著变化.尽管强有力的抗菌药物不断问世,败血症的发病率及病死率并无下降.本文将我院1994年1月~2003年8月近十年血培养情况(送检、检出)等做一总结,并将其中680株血中分离细菌对常见药物的耐药性进行分析,现报告如下
作者:罗燕萍;赵丽萍;张有江;陈荣;王丽;沈定霞 刊期: 2003年第05期
目的:探讨抗生素序贯疗法在老年急性下呼吸道感染患者的合理应用.方法:采用前瞻性、随机对照临床干预研究设计和药物经济学中的小成本分析法,对老年急性下呼吸道感染患者的两种治疗方案:静脉-口服序贯治疗组(序贯组)连续静脉治疗组(静脉组)进行了临床疗效对比,同时对两组患者细菌清除率、静脉治疗时间、住院日等进行比较,对两组的抗生素医疗费用进行药物经济学评价.结果:两种疗法的临床疗效相同,患者细菌清除率、体温、血象、胸片恢复正常的时间相似,无显著性差异(p>0.05),但序贯治疗组的静脉用药时间、平均住院日和抗生素费用明显低于连续静脉治疗组(P<0.05).结论:对老年急性下呼吸感染患者合理应用抗生素序贯治疗是安全的、有效的,而且有更加合理的成本-效果比,由静脉治疗转换口服治疗的佳时间为7天左右.
作者:张桂芝;蔡少华;韩军;俞森洋 刊期: 2003年第05期
目的:调查192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素和环丙沙星等的耐药现状,并与新喹诺酮类进行比较.方法:根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)标准使用微量肉汤稀释法检测192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素、克林霉素和喹诺酮类抗菌药物的低抑菌浓度(MIC).结果:肺炎链球菌对青霉素的耐药率(中介率+耐药率)已达42.7%,对红霉素的耐药率为77.6%,克林霉素、白霉素、环丙沙星的耐药率分别为66.7%、65.6%、57.3%,新喹诺酮类抗菌药物对之有较好的抗菌活性,敏感率皆大于90%,与是否对青霉素、红霉素耐药无关.结论:在我国,肺炎链球菌对青霉素、红霉素的耐药率较高,新喹诺酮类抗生素有较好的抗菌活性.
作者:赵铁梅;刘又宁 刊期: 2003年第05期
万古霉素、去甲万古霉素作为糖肽类药物的主要品种,对几乎所有的革兰氏阳性菌都具有活性,在临床治疗学上占据重要地位.通常用于由G+菌引起的严重感染性疾病,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)所致的感染,更是药物治疗所依赖的后防线[1].但是与其他抗生素一样,随着临床应用时间的增加,已经出现了对其中介敏感金黄色葡萄球菌.本文回顾性调查分析我院2002年9~12月应用万古霉素类药物的113例次临床病历,旨在了解临床的用药状况,为采取相应的保护性措施,延长药物的应用寿命提供客观的参考依据.
作者:郭代红;郭文苹;刘敏超 刊期: 2003年第05期
阿奇霉素(azithromycin,AZM)是新型的大环内酯类抗菌素的第一个制剂,化学名为9-去氧-9X-单红霉素A二水合物,化学结构与EM相似,区别为在红霉素内酯环的9X位上多了1个甲基氮.该药通过与细菌50s核糖体亚单位结合,阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成而发挥其抗菌作用[1].
作者:王丽华;张燕平 刊期: 2003年第05期
目的:建立天元克痛方的主要成分的含量测定方法.方法:应用HPLC法测定对方中的主要成分延胡索乙素和东莨菪碱进行含量测定,考察方法线形范围、精密度及回收率等.结果:采用HPLC法对延胡索乙素进行测定,标准曲线为y=0.0774x+1.1044;r=0.9999,高、中、低三个浓度的日间精密度分别为:0.15%、0.3%、0.4%;日内精密度分别为:0.43%、0.69%、0.58%;回收率分别为:100.8%、101.2%、104.5%.HPLC法对东莨菪碱进行含量测定,标准曲线为y=0.0667x-0.6352;r=0.9999,高、中、低三个浓度日内精密度分别为:3.04%、1.66%、0.46%;回收率分别为:104.34%、95.05%、95.79%.结论:采用HPLC法对天元克痛方中主要成分延胡索乙素和东莨菪碱进行含量测定,方法灵敏可靠、重现性好.
作者:方翼;王睿;徐伟;杨明会;张海燕 刊期: 2003年第05期
氟喹诺酮类抗菌药属第三代喹诺酮类药物,因本代药物中的分子中均有氟原子,因此称为氟喹诺酮.该类药物在临床上已被广泛应用,具有抗菌谱广、杀菌力强,在很低的药物浓度下即可显示高度抗菌活性;使用方便,口服吸收迅速而完全;体内和组织内分布广,组织渗透好,浓度高,可治疗各个系统或组织的感染性疾病;半衰期长(3~7h);无交叉耐药性,对某些耐药菌株仍有高度的杀菌作用等优点.受到临床医师及患者的欢迎.为提高氟喹诺酮类抗菌药物在临床治疗中的有效性和安全性,现将近年来国内外有关该类药物的毒副作用以及药物间的相互作用的资料综述如下,供临床医师参考:
作者:和培红;郭代红;周筱青 刊期: 2003年第05期
重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)是一种用基因重组技术生产出来的、与人类的G-CSF生物学特性完全相同的大分子蛋白质,选择性作用于粒系造血祖细胞,促进其增殖、分化,并可增加粒系终末分化细胞功能.1985年日本的KIRINBEER株式会社与美国的AMGEN公司首次共同开发出作为药品的rhG-CSF,我院现有惠尔血、格拉诺赛特、粒生素、瑞白、特尔津等已广泛应用于临床.
作者:贾国强 刊期: 2003年第05期
近年来,随着广谱抗菌药的大量应用,器官移植的开展,免疫抑制剂、放化疗药物的广泛应用,血液透析、介入治疗的普遍采用,以及AIDS的流行,真菌感染尤其是深部真菌感染的发病率呈逐年上升趋势[1],仅美国1979~2000年,真菌性败血症就增加了207%[2].目前对深部真菌治疗方面的研究较多,本文主要对近年来使用和研究中的抗真菌药物进行介绍.
作者:尹红 刊期: 2003年第05期