莫西沙星与其他12种抗菌药物对呼吸道常见感染致病菌体外抗菌活性研究

中国健康志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学研究

目的:研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200mg、400mg、600mg 3个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为2.028±0.362 mg.L-1、3.749±0.446 mg.L-1、4.876±0.569 mg.L-1;t1/2β分别为7.489±0.806h、7.063±0.890h、7.735±0.8701h;AUC0～t分别为12.24±1.51mg·h·L-1、26.02±3.38 mg·h·L-1、39.22±6.57 mg·h·L-1;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为61.90%±7.70%、60.90%±5.70%和58.74%±13.49%.结论:9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200mg～600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.

作者：王睿；裴斐；方翼；朱曼；王中孝；柴栋；王锡萍 刊期： 2003年第05期

哌拉西林与环丙沙星对铜绿假单胞菌的联合药敏研究

(全文见药物与临床第18卷第1期)

作者：宦定才；张信红；裴斐；王辰允；王睿 刊期： 2003年第05期

抗肿瘤药物临床应用的调查分析

肿瘤是一类威胁人民健康,危及人民生活的严重疾病,全世界每年约有500万人死于肿瘤.抗肿瘤药物近年来发展迅速,本文对2001年1月1日至2002年12月31日我院住院药局所有计算机出库的肿瘤药物,进行了临床应用调查分析.

作者：郭红 刊期： 2003年第05期

头孢硫脒与奈替米星对90株革兰阳性球菌联合药敏研究

目的:评价头孢硫脒与奈替米星对90株G+球菌体外联合抗菌效应.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的三组抗菌药物对90株临床分离的G+球菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数.结果:头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的MIC50分别为16mg/L、1mg/L、2mg/L,与奈替米星联合应用后,其MIC50分别显著的降低至0.5mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L.FIC指数结果表明头孢硫脒与奈替米星抗菌药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌多数呈协同和相加作用,并以协同作用为主(66.7%～90%),无关作用较少(0～6.6%),无拮抗作用.结论:头孢硫脒与奈替米星联合应用对90株G+球菌呈基本协同或相加作用.

作者：孙艳；傅宏义；裴斐；王睿；王辰允；王春 刊期： 2003年第05期

SARS药物治疗和新研究进展

目前,对SARS的斗争取得了阶段性的胜利.临床医生和科学家们制订了许多药物治疗SARS的方案,包括中药、西药及中西药相结合方法,为战胜这种病毒做出了巨大的贡献.本文的目的在于对已有的药物治疗方法进行总结、分析和归纳,为今后治疗SARS提供参考.

作者：陆志华；高岩 刊期： 2003年第05期

抗感染药物临床使用的情况分析

合理使用抗感染药物是进行有效抗感染治疗的前提,了解和掌握临床抗感染药物的使用情况和变化趋势,对抗感染药物的供应管理及指导临床合理使用具有重要意义.为此,我们以抗感染药物的每日约定剂量(DDD)和抗感染药物的费用消耗为指标,对9年来我院临床抗感染药物的使用情况进行了分析研究,现报道如下:

作者：杨小强；于勇；姜玲敏 刊期： 2003年第05期

差示紫外分光光度法测定左氧氟沙星制剂的含量

左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的二倍.对革兰阴性和革兰阳性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金葡球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%～50%[1].左氧氟沙星主要作用机制为抑制细菌DNA转移酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA复制.适用于敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿生殖系统及软组织感染.左氧氟沙星的含量测定方法有紫外分光光度法[2]、高效液相色谱法[3]等、差示紫外分光光度法尚未见报道.本文用差示紫外分光光度法测定甲磺酸左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量,为该药提供了又一含量测定方法,方法简便、快速,结果满意.

作者：白林 刊期： 2003年第05期

192株肺炎链球菌对新喹诺酮体外耐药性测定

目的:调查192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素和环丙沙星等的耐药现状,并与新喹诺酮类进行比较.方法:根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)标准使用微量肉汤稀释法检测192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素、克林霉素和喹诺酮类抗菌药物的低抑菌浓度(MIC).结果:肺炎链球菌对青霉素的耐药率(中介率+耐药率)已达42.7%,对红霉素的耐药率为77.6%,克林霉素、白霉素、环丙沙星的耐药率分别为66.7%、65.6%、57.3%,新喹诺酮类抗菌药物对之有较好的抗菌活性,敏感率皆大于90%,与是否对青霉素、红霉素耐药无关.结论:在我国,肺炎链球菌对青霉素、红霉素的耐药率较高,新喹诺酮类抗生素有较好的抗菌活性.

作者：赵铁梅；刘又宁 刊期： 2003年第05期

老年急性下呼吸道感染患者的抗生素序贯治疗

目的:探讨抗生素序贯疗法在老年急性下呼吸道感染患者的合理应用.方法:采用前瞻性、随机对照临床干预研究设计和药物经济学中的小成本分析法,对老年急性下呼吸道感染患者的两种治疗方案:静脉-口服序贯治疗组(序贯组)连续静脉治疗组(静脉组)进行了临床疗效对比,同时对两组患者细菌清除率、静脉治疗时间、住院日等进行比较,对两组的抗生素医疗费用进行药物经济学评价.结果:两种疗法的临床疗效相同,患者细菌清除率、体温、血象、胸片恢复正常的时间相似,无显著性差异(p＞0.05),但序贯治疗组的静脉用药时间、平均住院日和抗生素费用明显低于连续静脉治疗组(P＜0.05).结论:对老年急性下呼吸感染患者合理应用抗生素序贯治疗是安全的、有效的,而且有更加合理的成本-效果比,由静脉治疗转换口服治疗的佳时间为7天左右.

作者：张桂芝；蔡少华；韩军；俞森洋 刊期： 2003年第05期

我院门诊普通公费病人使用抗生素的情况及分析

抗生素是抗感染治疗的重要药物,在临床应用极为广泛,且有越使用数量越大、范围越广的趋势.据WHO在世界范围内组织多中心调查表明,医院内抗生素消耗经费占药品费用的30%以上,在我国购药金额中,抗生素所占比例为40.4%[1].正确合理的应用抗生素能迅速控制炎症、治愈疾病,若应用不当或滥用,则可能延误病情,甚至危害健康和生命,抗生素滥用所造成的危害决不亚于艾滋病、癌症和心血管疾病等症.所以在应用抗生素的治疗过程当中,应充分发挥其抗菌作用,尽量的减少其不良反应、药源性疾病和细菌耐药性的发生.本文就我院师以下公费人员一周内使用抗生素的情况做出以下调查.

作者：徐艳萍 刊期： 2003年第05期

2003年总目录

作者： 刊期： 2003年第05期

细胞信号系统与铜绿假单胞菌毒力因子的表达

生物细胞中进行着各种复杂的代谢过程,除物质代谢和能量代谢外,还包括信息代谢过程,它主要传递着环境变化的信息,调节和控制着物质与能量代谢以及生理反应与生长发育,故称之为细胞信号系统.铜绿假单胞菌为一种机会感染性致病菌,铜绿假单胞菌产生的各种严重感染与其毒力因子的释放密切相关.

作者：裴斐；胡文斌；王睿 刊期： 2003年第05期

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查

目的:建立注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查方法.方法:按中国药典2000年版附录细菌内毒素检查法要求进行试验.结果:注射用阿莫西林钠克拉维酸的浓度为2.5mg/ml时不干扰鲎试剂与细菌内毒素的凝胶反应.结论:细菌内毒素检查法适用于检测注射用阿莫西林钠克拉维酸钾中的内毒素.

作者：吕晓川；王晓蕾；白林；高翠萍 刊期： 2003年第05期

抗菌药物防突变浓度及其临床意义

随着抗菌药物的广泛应用,在抗菌药物的选择压力下,细菌不断发生耐药性变异,以求生存[1].虽然人们对细菌的耐药机制进行了广泛和深入的研究,并从抗菌药物治疗及药物开发方面做了大量工作,但细菌耐药仍变得越来越严重,部分原因是由于目前基于MIC的治疗浓度,仅阻止了大部分敏感细菌的生长,而使耐药突变菌株得到选择性富集扩增[2,3].为了减少细菌耐药,人们曾试图用限制抗菌药物使用及抗菌药物轮换使用等手段,但效果并不理想.为了解决这一难题,DrlicaK等提出了防突变浓度(mutant prevention concen-tration,MPC)和突变选择窗(mutant selection win-dow,MSW)概念,现将有关文献综述如下:

作者：崔俊昌；刘又宁 刊期： 2003年第05期

左氧氟沙星与头孢硫脒合用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌体外抗菌活性研究

目的:评价左氧氟沙星与头孢硫脒联合应用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌的体外联合抗菌作用.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定其UIC值,计算FIC指数.结果:左旋氧氟沙星与头孢硫脒联合应用后,左旋氧氟沙星对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、HRSA、NRSE的HIC50均有明显降低,同样头孢硫脒对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、HRSA、HRSE的NICm亦显著下降.FIC指数范围主要在0～1.结论:左氧氟沙星与头孢硫脒药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌的体外联合抗菌作用以协同和相加为主.

作者：刘爱萍；宦定才；刘爱华；裴斐；张信红；王睿 刊期： 2003年第05期

我国首次公布药品不良反应信息共涉及五类药品

作者： 刊期： 2003年第05期

冠状病毒感染特点与防治

(全文见药物与临床第18卷第3期)

作者：向倩；王睿；周筱青 刊期： 2003年第05期

加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体酶系的影响

目的:研究加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法:Wistar大鼠经加替沙星和环丙沙星400mg/kg灌胃给药,qd×7d后,应用差速离心法制备大鼠肝微粒体,采用Lowry法测定蛋白浓度,应用分光光度计法检测6种肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性,并用单因素方差分析进行统计.结果:加替沙星组中6种细胞色素P450酶测定结果与空白对照组相比差异无统计学意义,而环丙沙星能抑制6种细胞色素P450酶中的b5、NADPH-CytC还原酶、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性,对CYP450酶系有选择性抑制作用.结论:加替沙星对大鼠肝微粒体CYP450酶系无显著影响,而环丙沙星对CYP450酶系有选择性抑制作用.

作者：王睿；朱曼；张永青；陈騉 刊期： 2003年第05期

人类呼吸道感染相关副粘液病毒病原学特点与防治

(全文见药物与临床第18卷第3期)

作者：陈騉；王睿 刊期： 2003年第05期

加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希菌形态学观察及膜电位和膜通透性变化

目的:通过对加替沙星和环丙沙星体外PAE期间E.coliATCC25922的形态学观察以及膜电位、膜通透性变化的研究,以期为探讨PAE形成机制提供实验依据.方法:于不同时间点吸取加替沙星和环丙沙星抗生素后效应期间的大肠埃希菌培养液,用荧光探针碘化丙啶和DiBAC4(3)进行染色,应用荧光显微镜观察E.coliATCC25922的形态学变化,并采用流式细胞仪分析其膜电位、膜通透性变化.结果:荧光显微镜结果表明菌落计数法所测定的PAE之后仍有丝状体存在,但流式细胞仪结果表明加替沙星和环丙沙星PAE期间E.coli ATCC25922膜电位及膜通透性与空白对照组比较无显著性改变.结论:加替沙星和环丙沙星PAE期间E.coli 菌体显著延长,呈丝状体,而其膜电位及膜通透性则无显著性变化,提示丝状体形成与细胞膜变化不直接相关.

作者：朱曼；王睿；张永青；梁蓓蓓 刊期： 2003年第05期