第四代氟喹诺酮类抗菌药--加替沙星

抗藻酸盐血清对粘液型铜绿假单胞菌生物被膜形态学的影响

目的:研究抗藻酸盐血清对粘液型铜绿假单胞菌生物被膜中细菌形态上的影响.方法:采用改良的组织培养平板法建立粘液型铜绿假单胞菌生物被膜模型,经不同稀释度的抗藻酸盐血清与不同浓度加替沙星联合应用处理后,以银染色[1]快速鉴定,扫描电镜(scanning electronic microcope,SEM)确认细菌生物被膜形态并采用计算机图像处理系统进行图像分析.结果:计算机图像分析系统显示,在加入抗藻酸盐血清后,1:1稀释度抗藻酸盐血清可以使4×MIC加替沙星作用后生物被膜的平均光密度值从0.82±0.06降低至0.70±0.04;光镜和电镜图像可见粘液样物变稀疏,细菌数减少,形态不甚规则.结论:抗藻酸盐血清能够影响粘液型铜绿假单胞菌生物被膜构建和形态,与加替沙星联用后可以使粘液型铜绿假单胞菌生物被膜结构发生不同程度破坏.

作者：王睿；裴斐；柴栋；陈迁；李新华 刊期： 2001年第05期

喹诺酮类药物的不良反应及防范措施

喹诺酮类药是近年发展较快的一类全合成抗菌药物,这类药物通过抑制细菌DNA旋转酶破坏细菌DNA的复制,对细菌呈选择性毒性.喹诺酮类抗菌药具有高效、广谱、低毒、易耐受、使用方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,以及其价格比疗效相当的抗生素低等优点,因此深受临床欢迎,应用十分广泛.由于使用广泛,不良反应病例仍很常见.

作者：黄玉荣；魏晓鸣 刊期： 2001年第05期

高效液相色谱法测定血浆中甲磺酸加替沙星的含量

目的:建立测定血浆中甲磺酸加替沙星浓度的高效液相色谱法.方法:待测血浆中加入内标环丙沙星后,以甲醇直接沉淀蛋白,进行高效液相荧光检测,色谱柱为ZORBAX SB--C18,流动相为0.1mol.L-1磷酸盐缓冲液:甲醇(68:32),0.1mol.L-1磷酸盐缓冲液中含0.005mol.L-1离子对试剂氢氧化四丁基铵(IPR--A),pH值为2.35.流速1.0ml/min,激发波长295nm,发射波长495nm.结果:本测定方法的线形范围为0.0625～1μg.ml-1,r=0.9990,日内、日间RSD均小于10%,回收率为93.1～94.0%,血浆中甲磺酸加替沙星的低检测限为0.0313μg.ml-1.结论:本法精密、准确,适用于临床上血药浓度监测,人体药代动力学和生物利用度研究.

作者：朱曼；王中孝；薛俊峰；邸敏；王睿 刊期： 2001年第05期

术后应用辰龙罗欣抗感染治疗临床评价

目的:为了评价辰龙罗欣(氟罗沙星)的临床疗效及其用药的合理性.方法:随机抽取2000年1月至4月住院患者应用辰龙罗欣50例.结果:预防用药35例,治疗用药15例,总有效率为100%,细菌清除率为95%.结论:辰龙罗欣是一种广谱、有效、安全的抗菌药.

作者：贺密会；谭次娥；王霞莉 刊期： 2001年第05期

埃本膦酸盐的研究进展

埃本膦酸盐属二膦酸盐类药物,它可以阻止钙从骨质中过量释放(骨质溶解/破坏),并使血液中升高的钙水平正常化.临床上主要用于治疗肿瘤骨转移所致的高血钙、Paget's疾病、变形性骨炎、异位骨化和骨质疏松等.它是目前开发出的毒副作用少、疗效强的二膦酸盐类药物之一.

作者：方翼；李新华；王睿 刊期： 2001年第05期

污染性切口预防性应用抗生素的临床意义

围手术期抗生素的预防性应用越来越受到外科界的重视.我科从1998年开始术前预防性应用抗生素,对于防止术后感染性并发症收到了满意的效果.本文收集我科从1998-1999年随机抽取术前预防性应用抗生素100例,观察术后感染性并发症预防效果.并取对照组100例进行比较,分析如下:

作者：周静 刊期： 2001年第05期

甲氨喋呤的不良反应

1药理作用甲氨喋呤(MTX),为叶酸类似物,单独或联合治疗用于白血病和实体瘤,如乳腺癌、头颈部癌、小细胞肺癌、膀胱癌等.该药是二氢叶酸还原酶(DHFR)的特异性抑制剂,而DHFR在细胞叶酸代谢中起关键作用,从而使用细胞阻断在S期,导致嘌呤及胸腺嘧啶核苷酸合成的障碍,使DNA、RNA及蛋白质合成感受到抑制[1].

作者：龚丽萍 刊期： 2001年第05期

紫外法测定硫柳汞醇溶液的含量

目的:寻找操作简便、快捷准确的硫柳汞醇溶液的定量方法.方法:紫外分光光度法,溶剂为0.1 mol/L HCL液,波长248nm.结果:标准曲线回归方程为Y=0.02079X-0.0178,r=0.99999,线性范围为20-60μg/ml,回收率为99.28%,RSD=0.925%,n=15.结论:该法具有操作简便、测定准确等特点,结果满意.

作者：白林 刊期： 2001年第05期

急性非淋巴性白血病的化疗药物利用及成本分析

本文采用回顾性调查方法分析我院1998年至2000年60名病人的159次化疗药物利用及成本消耗情况.159次化疗中,出现频次高的是阿糖胞苷,常用的治疗方案是柔红霉素+阿糖胞苷;完全缓解75例,部分缓解76例,未缓解8例.化疗药品金额为604718.22元,平均3803.26±4589.25元(127.40～19780.00);占药品总费(2296026.58元)的26.34%;占住院总费用(3736283.18元)的16.19%.

作者：郭代红；张志萍；朱秀美；王波；任浩洋；刘敏超；郝珍 刊期： 2001年第05期

简述几种常用具有抗肿瘤作用的有毒动物药

本文对全蝎、蜈蚣、斑蝥、守宫、蟾蜍、土鳖虫、水蛭、露蜂房八种有毒动物药就其抗肿瘤作用,在化学成分、临床应用等方面进行了简要论述,以供临床医师和药剂师参阅.

作者：张玉萌 刊期： 2001年第05期

237例环丙沙星的临床不良反应及耐药性分析

环丙沙星是新一代含氟喹诺酮类药物.机制为抑制细菌的DNA旋转酶,阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组,而达到杀菌作用.其抗菌谱广,作用强,体内分布广泛,半衰期长,价格较低廉,性能稳定,是喹诺酮类药物中临床用量多的,但随着该药在临床应用的增加与用药人群的增多,不良反应及耐药性的数量也日趋上升,为及时发现或避免ADRs的重复发生,不断提高医疗水平和治愈率,保障人民安全用药,本文从全军ADRs监察中心收到环丙沙星所致的237份ADRs报告,现分析如下:

作者：夏金俭 刊期： 2001年第05期

对我院2000年门诊使用抗生素的处方分析

为了解我院门(急)诊抗生素的使用情况,笔者对2000年全年门诊处方中抗生素的使用进行调查分析.现报告如下:

作者：孙惠娟 刊期： 2001年第05期

第四代氟喹诺酮类抗菌药--加替沙星

加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星,氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得了许可并上市.在美国其商品名为Tequin[1].1998年底申请在中国作Ⅰ期临床研究.国内也相继研究开发了加替沙星的片剂、胶囊、注射剂等,现正在进行临床试验.本文就其构效关系、体内外抗菌活性、药代动力学、临床疗效和不良反应作一综述.

作者：朱曼；王睿 刊期： 2001年第05期

细菌生物被膜相关感染的治疗进展

目的:介绍治疗细菌生物被膜相关感染方面的治疗进展.方法:根据国内外的文献资料,进行整理归纳.结果:抗菌药物主要在生物被膜形成初期有效;应用藻酸盐单克隆抗体对生物被膜相关感染进行治疗可能是一种很有前途的方法;应用藻酸盐裂解酶治疗细菌生物被膜导致的相关感染具有一定意义;此外还可以通过基因工程和改进生物医学材料的方法达到对细菌生物被膜相关感染的防治目的.结论:细菌生物被膜相关感染的防治仍是临床上的一个亟待解决的难题,但是随着对细菌生物被膜研究的不断深入,将开辟对细菌生物被膜相关感染治疗的新途径.

作者：裴斐；王睿 刊期： 2001年第05期

抗菌素在我院外科领域预防性应用浅析

我院近几年来通过院有关合理用药的宣传教育,各临床科室对外科手术预防应用抗菌素及术前围手术期应用抗生素的使用有了足够的重视.较常选用的品种为青霉素,氨苄青霉素(凯德林)、氧哌嗪青霉素、头孢唑啉钠、达力欣、头孢哌酮、头孢曲松钠及喹诺酮类.均能达到好的预防感染的作用.但在预防用药中还存在一些问题.

作者：谭次娥；郭代红；孙映和 刊期： 2001年第05期

抗藻酸盐血清对粘液型铜绿假单胞菌粘附性和生物被膜渗透性的影响

目的:研究抗藻酸盐血清对粘液型铜绿假单胞菌粘附性及其生物被膜渗透性的影响.方法:采用结晶紫染色法测定粘液型铜绿假单胞菌的粘附性,采用HPLC法测定加替沙星在粘液型铜绿假单胞菌生物被膜的渗透浓度,从而观察抗藻酸盐血清对于粘液型铜绿假单胞菌生物被膜渗透性的影响.结果:1:1抗藻酸盐血清在同8×MIC加替沙星联用的情况下,使细菌对硅胶片粘附性显著降低,硅胶片洗脱液在540nm波长处的光密度值从0.126±0.011降低到0.114±0.010;同时使加替沙星对细菌生物被膜的渗透性增强,4、8和16μg/ml的加替沙星通过细菌生物被膜的浓度分别从1.210±0.091、2.911±0.112和5.511±0.213μg/ml显著提高至1.752±0.122、3.908±0.154和7.898±0.321μg/ml.结论:抗藻酸盐血清能够降低粘液型铜绿假单胞菌对于生物医学材料的粘附性,增强抗生素对于生物被膜的渗透能力.

作者：裴斐；王睿；柴栋；方翼；刘皈阳；朱曼；李存福；邸敏 刊期： 2001年第05期

克拉霉素对铜绿假单胞菌生物被膜的影响

目的:研究克拉霉素对铜绿假单胞生物被膜生物特性的影响.方法:采用平板法建立生物被膜模型,银染法快速鉴定;结晶紫染色法测定生物被膜中细菌的粘附性;浓度梯度渗透法测定生物被膜的渗透性;采用卡唑/乙醇法测定克拉霉素对藻酸盐的合成抑制作用.结果:采用平板法7天可建立稳定的生物被膜,1/4MIC克拉霉素与8×MIC加替沙星联合应用后光密度值由0.126±0.011显著的降低至0.114±0.012,4μg/ml组、8μg/ml组、16μg/ml组加替沙星的渗透浓度(μg/ml)可由1.210±0.091、2.911±0.112、5.911±0.213显著的增加至1.730±0.132、3.911±0.111、7.902±0.354;80μg/ml、40μg/ml、20μg/ml、10μg/ml克拉霉素组中藻酸盐的含量(μg/108CFU)由10.07±0.55显著的降低至2.34±0.21、4.91±0.16、7.22±0.36、8.82±0.50.结论:克拉霉素可降低铜绿假单胞菌生物被膜中细菌的粘附性,增强加替沙星在生物被膜中的渗透能力,抑制铜绿假单胞菌藻酸盐的合成.

作者：王睿；裴斐；柴栋；朱曼；方翼；王中孝；刘皈阳 刊期： 2001年第05期

中药拮抗肿瘤多药耐药机制研究

化疗是目前治疗肿瘤的重要手段之一,但许多研究表明,肿瘤细胞对多种化疗药物易产生交叉耐药性,这是造成化疗失败的主要原因.因此,肿瘤耐药是当今肿瘤化疗的一大难题.进入80年代以来,寻求抗肿瘤耐药性药物的研究成为国内外研究的热点.自Tsumo等报道异博定具有逆转肿瘤耐药性以来,相继发现了环孢霉素、三氟拉嗪等数种逆转药物,但它们因具有心血管毒性、肾毒性等严重毒副作用,而使其临床应用受到限制[1].因此,许多学者开始把目光投向较小毒副作用的中药,探索天然药物拮抗肿瘤耐药可能性,并取得一定成果.为进一步探讨肿瘤耐药及中药拮抗机制,本文就目前研究现状综述如下:

作者：林明雄 刊期： 2001年第05期

我国加强药品有效期的管理

作者： 刊期： 2001年第05期

头孢他美酯片人体相对生物利用度研究

目的:比较南京海光应用化学研究所研制的头孢他美酯片与意大利罗氏药厂生产的头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法:20名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果:参比药和试验药的主要药动学参数分别为:T1/2:1.96±0.29和1.96±0.29h:Tmax:2.55±0.74和2.45±0.67h;Cmax:3.72±0.94和3.56±0.89mg·L-1;AUC0-1:20.06±5.04和19.29±4.94mg·h·L-1;试验药头孢他美酯的相对生物利用度为96.75±12.18%.结论:经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.

作者：王波 刊期： 2001年第05期