肖向茜；林秀珍；靳珠华；焦建杰；董伟林；翁福海
目的研究硫酸依替米星注射液(悉能)与5种常用输液配伍的稳定性.方法采用柱前OPA衍生化HPLC,考察悉能与5种输液按临床应用配伍,于25℃和35℃条件下,6 h内pH,外观,含量变化情况.结果在25℃条件下,悉能与5种输液配伍后6 h内基本稳定,在35℃条件下配伍后4 h内基本稳定,4 h后含量下降明显.结论悉能与5种输液可以配伍使用,但在35℃时应于2～4 h内用完.
作者：张全英；潘杰 刊期： 2003年第04期
目的测定人血浆中氟尿嘧啶的浓度.方法高效液相色谱法,测量氟尿嘧啶的波长λmax=254 nm,流动相为水-甲醇-冰醋酸(96.95∶3.0∶0.05),pH=3.5.结果回归方程为Y=11.82X+0.078(r=0.999 2),其线性范围为0.66～42.00 μg*mL-1,低检测浓度为0.154 9 μg*mL-1(S/N=3).结论该法简单、快速、结果准确,适用于临床氟尿嘧啶的药物浓度监测.
作者：冯婉玉；蔡爽；申建伟 刊期： 2003年第04期
目的建立一种一阶导数紫外分光光度法测定PLGA微球内生长激素含量的方法.方法以生长激素的一阶导数紫外扫描图谱在282 nm和306 nm处出现的特征谷和特征峰间的振幅ΔA进行定量.结果生长激素高、中、低3个浓度的回收率分别为98.16%,99.18%,96.10%;RSD分别为0.99%,1.50%,4.03%(n=5).PLGA微球的包封率为87.13%;RSD为0.91%(n=5).结论本方法简便,易操作,结果准确可靠.
作者：张海英；张强；李玉珍 刊期： 2003年第04期
目的介绍细胞色素P4501A的研究进展.方法对近10年有关细胞色素P4501A的文献进行综述.结果对影响细胞色素P4501A活性的诱导剂、抑制剂、受其介导代谢的药物、1A的多态性以及其与疾病的关系等作了介绍.结论对细胞色素P4501A的研究具有重要的临床意义.
作者：胡云珍；姚彤炜 刊期： 2003年第04期
在过去的20年,质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)的研发,是胃肠病学重要的进展之一.一系列综合再分析(meta-analyses)表明,PPIs对酸相关性疾病的疗效远高于传统的抗酸剂和H2受体阻滞剂,尤其是对胃食管反流疾病(GORD)、消化性溃疡病和特发性胃酸分泌增高症的疗效更为显著[1].
作者：孙忠实 刊期： 2003年第04期
复方核黄素滴眼剂是一个应用40余年的医院制剂,系由核黄素、抗坏血酸、葡萄糖混合制成的无菌溶液,临床上用于治疗角膜炎和结膜炎.近年国内部分文献对其组方进行了分析与探讨,就核黄素和抗坏血酸的配伍合理性和制剂的稳定性作了许多研究,制剂的贮藏有效期限定为1个月.为考察制剂的稳定性,我们就制剂在不同的温度、酸度贮存的条件下,进行热考察和光考察,旨在观察各组分的变化和制剂的有效期限.
作者：宗怡；张石革 刊期： 2003年第04期
目的研制环孢素(CsA)眼用脂质体,通过脂质体作为药物载体以改善环孢素的角膜渗透性,降低毒性.方法采用薄膜分散-超声法制备环孢素脂质体,以环孢素橄榄油滴眼液作对照,进行离体角膜的渗透性实验,计算渗透参数.结果两种处方的脂质体包封率分别为(94.3±2.5)%和(93.1±2.2)%,有效粒径分别为140.9和163.5 nm,脂质体处方1和处方2的稳态渗透速率和渗透系数均显著高于橄榄油滴眼液(P＜0.01),处方2的稳态渗透速率和渗透系数较处方1高(P＜0.05).结论 CsA脂质体可显著提高CsA的角膜渗透性,含十八胺的正电荷脂质体(处方2)角膜的渗透性高于中性电荷脂质体(处方1),但有轻微的刺激性.
作者：孙考祥；齐艳华；吴如金；高亚；黄丽军 刊期： 2003年第04期
目的研究通过高通量筛选与体内试验相结合寻找抗抑郁新药先导化合物的技术方法.方法采用高通量筛选方法在5 000多种化合物中筛选具有5-HT重摄取抑制作用的活性化合物,然后应用行为绝望抑郁模型--小鼠游泳试验和小鼠悬尾试验探讨活性化合物J01113,J01114和J10745的抗抑郁作用.结果体外试验表明,5 000多种化合物经高通量筛选后,J01113,J01114和J10745均显示较强的5-HT重摄取抑制活性.J01113,J01114和J10745的IC50分别为1.304×10-10,9.036×10-10,1.447×10-7 mol*L-1.小鼠悬尾试验结果显示J01113连续给药3 d或5 d能明显减少悬尾小鼠的静止时间[(70±50) s,(100±50) s],同模型小鼠[(100±30) s,(170±40) s]相比差异极显著(P＜0.05,P＜0.01).小鼠游泳试验结果表明,J01113组小鼠连续给药3 d或5 d静止时间为[(10±16) s,(19±25) s]也显著低于模型对照组[(60±40) s,(50±30) s],两者相比差异极显著(P＜0.01,P＜0.05).在这两种模型中J01114,J10745与对照组比静止时间虽有减少趋势,但均无显著性差异 (P＞0.05).结论结果提示应用高通量筛选体系,可实现大规模高效率抗抑郁药先导化合物的发现,活性化合物J01113可能是潜在的一种新型抗抑郁药,值得进一步研究.
作者：张莉；尚念勇；杜冠华 刊期： 2003年第04期
目的研究胡椒碱对动物睡眠的影响及其抗惊厥作用.方法小鼠开野实验;戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠实验;家兔睡眠时相分析;大电休克发作实验;戊四唑发作阈值实验;鼠脑单胺类递质的测定.结果胡椒碱可明显减少小鼠的自主活动,并明显的延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,还能显著增加家兔的深睡眠.胡椒碱有很强的抗小鼠MES和对抗戊四唑引起的小鼠阵挛性发作的作用,并可明显增加小鼠脑内单胺类神经递质5-HT的含量.结论胡椒碱延长家兔的深睡眠和抗惊厥作用可能与其增加脑内5-羟色胺含量有关.
作者：崔广智；李军；张仲一；裴印权 刊期： 2003年第04期
中药虎杖的有效成分提取物为白藜芦醇苷(polydatin,pol),研究表明pol具有显著的抗炎、抗菌作用:①虎杖临床用于止咳平喘和肺炎.白细胞的5-脂氧酶(5-LO)代谢产物白三烯(LTs)C4,D4,E4是速发型及亚急性过敏反应的强力介质,能刺激支气管平滑肌收缩和支气管黏液分泌,并且是白细胞强力趋化因子,可导致炎症反应.
作者：肖向茜；林秀珍；靳珠华；焦建杰；董伟林；翁福海 刊期： 2003年第04期
泥鳅[Misgurnus anguillicaudatus(Cantor)]又名鳅(<尔雅>)、鳅鱼(<本草拾遗>)和鳅(<泉州本草>),系鲤形目鳅科动物,肉或全体入药,用于治疗传染性肝炎和消渴病,收载于<中药大辞典>.为阐明其药效物质基础,我们对泥鳅的脂溶性成分进行了研究,分离得到2个化合物,根据理化常数测定和光谱分析,分别鉴定为胆甾醇(cholest-5-en-3β-ol,Ⅰ)和1-甲基-2,4-二氧基咪唑烷(2,4-imidazolidinedione,1-methyl-,Ⅱ).Ⅰ和Ⅱ均为首次从该动物中分离得到.
作者：周军；韩定献；黄开勋 刊期： 2003年第04期
目的建立高效液相法测定双黄连含片中连翘苷含量.方法 Nova-Pak C18(250 mm×4.6 mm,10 μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(25∶75),流速为1.0 mL*min-1,检测波长为277 nm.结果连翘苷在0.432～2.590 μg范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=595.57X+1.619(r=1.000 0),平均回收率为97.50%,RSD为1.41%,重现性RSD为1.98%.结论本法简便,快速,灵敏,准确,重现性好,可作为双黄连含片中连翘苷的质量标准.
作者：郭素华 刊期： 2003年第04期
目的研究生色底物5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷1的合成工艺.方法以市售唾液酸为原料,经5步反应4步操作制得生色底物1,即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基.结果得到的样品经1H-NMR和质谱分析为结构正确化合物.结论此合成工艺简化了操作、降低了成本、更适宜于大量制备.
作者：李卓荣；刘宗英；姜威；汤雁波 刊期： 2003年第04期
目的建立环氧化酶Ⅱ活性的检测模型,提供环氧化酶Ⅱ抑制剂的筛选模型及非甾体类抗炎药(nonsteoroidal anti-inflammatory drug,NSAID)筛选的方法.方法利用NIH 3T3细胞在血清存在情况下能诱导生成环氧化酶Ⅱ的特性,通过加入底物花生四烯酸,检测终产物前列腺素E2(PGE2)含量的变化,判断化合物对环氧化酶Ⅱ的作用.以rofecoxib(罗非昔布)为阳性药来判断该模型能否用于环氧化酶Ⅱ活性的检测.结果 Rofecoxib能明显的抑制环氧化酶Ⅱ的活性.结论该方法可以用于环氧化酶Ⅱ抑制剂的筛选.
作者：汪志军；谢晨；张娟；孙进；周建伟；王旻；张玉彬 刊期： 2003年第04期
用胃肠道治疗系统(gastro-intestinal therapeutic system,GITS)对硝苯地平进行改进而产生的控释型片剂,即硝苯地平胃肠道治疗系统(nifedipine GITS)是近年来制药技术一个新的发展方向的典型代表.它具有全新药动学和临床疗效特性,很好的实现了每日服用一次而平稳降压的目的.现就nifedipine GITS降压治疗介绍如下.
作者：江海红；刘卫健；李锦锋 刊期： 2003年第04期
目的制备乳化型止鼻血纱条,建立质量控制标准,观察其对各种原因所致的鼻出血的止血、抗炎效果.方法筛选合理的处方,制备止血纱条,以鉴别和主药含量测定控制其质量,临床验证600例并设两组对照组观察其疗效.结果治疗组(600例)总有效率为98.83%,对照一组(156例)总有效率为76.28%(P＜0.01);对照二组(123例)总有效率为73.17%(P＜0.01).结论乳化型鼻用纱条止鼻血疗效确切,抗炎作用明显,临床应用前景广阔.
作者：于香安；袁逸铭；蔡怀友 刊期： 2003年第04期
临床药学(clinical pharmacy)与药学服务(pharmaceutical care)早已受到人们的关注,实践性是这一专业的特征.目前发达国家的临床药学已进入成熟阶段,药学服务也有相当高的水平[1～2].国内的临床药学与药学服务与发达国家间存在很大的差距,不能照搬国外的模式.作者结合长期实践,对国内临床药学服务模式进行了探讨.
作者：黄祥；许景峰；李勇；王玉荣；王虎军 刊期： 2003年第04期
目的研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布.方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度.结果盐酸环丙沙星脂质体的包封率＞90%,粒径为(141.5±31.9) nm,以15 mg*kg-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体,脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83 h,而溶液组的为2.61 h;24 h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度-时间曲线下面积分别为溶液组的5.08,3.48,3.37和2.88倍.结论采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,粒径均匀,可延长药物体内消除半衰期,并提高其靶向性.
作者：王绍宁；邓意辉；郑少辉；徐斌；李焕秋；毕殿洲 刊期： 2003年第04期
目的考察多索茶碱和莫西沙星在大鼠体内的药动学特性及合用时的相互作用.方法采用高效液相色谱法测定大鼠给药后不同时间的多索茶碱和莫西沙星的血浆浓度.血浆浓度-时间数据用非线性程序WINNONLIN拟合,求得药动学参数.结果两药合用与单独用药时的药-时曲线基本一致,多索茶碱呈一级吸收一级开放式模型,莫西沙星呈一级吸收二室开放式模型,药动学参数无统计学差异.但多索茶碱与莫西沙星合用时,多索茶碱的代谢产物之一茶碱的AUC约是单用多索茶碱时的2倍.结论两药合用药动学上无明显的相互作用, 但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势,两药可以同时服用,但应注意监测茶碱的血药浓度.
作者：顾健；李玉珍 刊期： 2003年第04期
目的阐述前药设计中的新领域--药物靶向.它使药物按预定目标达到某器官或组织,增加药物在靶或作用部位的利用度,同时减小在其它部位的作用,尤其是显现毒性的那些部位.方法综述近年来靶向前药的研究进展,包括肝、脑、肾、结肠、淋巴、癌及病毒等的靶向作用.结果与结论药物靶向作用是优化药物传输、提高治疗效果的重要手段.这些新的设计思路和策略值得我们借鉴、探索和发展.
作者：李安良；李正香 刊期： 2003年第04期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
