刘利军；滕宝；高岭；张学明；郭东更
医院制剂经长期的医疗实践,具有疗效肯定,价廉,紧密结合临床,高度灵活性等特点[1],深受患者和临床的欢迎.长期以来,这些制剂的包装一直处于低劣的状态.为此,笔者取本科制剂室目前常用的几种塑料药瓶按国家标准进行检验,并考察了某些制剂与药瓶的相互影响,结果如下.
作者：韦曦；马红燕；熊春媚 刊期： 2003年第05期
目的综述细胞因子聚乙二醇(PEG)修饰物的研究进展.方法通过查阅近年来国内外的相关文献,从制备、产物稳定性及药物动力学等方面进行了总结.结果与结论细胞因子聚乙二醇修饰物的稳定性与体内药动学特性均有改善,其生物活性的发挥则受多种因素的影响,但可通过定点选择性修饰、优化反应条件等手段提高PEG修饰物的生物活性.
作者：李晓光；翟所迪 刊期： 2003年第05期
目的建立快速的注射用头孢替唑细菌内毒素检查法,替代热原检查法.方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用头孢替唑分别进行干扰试验,考察确立注射用头孢替唑的内毒素检查法.结果将注射用头孢替唑稀释至1.25 mg*mL-1以下可消除干扰作用,结果准确可靠.结论注射用头孢替唑可以用细菌内毒素检查法取代热原检查法.
作者：施震；尹银嘉；李华 刊期： 2003年第05期
盐酸普鲁卡因水溶液因受pH和温度的影响很容易水解为对氨基苯甲酸,其在酸性条件下,特别是在高温情况下,容易进一步水解成为对苯醌的有色物质,从而影响该制剂的质量.但盐酸普鲁卡因注射液原配制工艺对配制温度没有明确规定,对盐酸普鲁卡因主药加入的时机也未引起足够的重视.为此,我们对盐酸普鲁卡因注射液配制方法进行了改进,现报道如下.
作者：马忠杰；巴哈尔古丽；徐新 刊期： 2003年第05期
目的研究中草药有效成分氯原酸、连翘酯苷对活性氧(HO*,H2O2,O *-2)的清除作用及结构与活性的关系.方法邻菲罗啉、鲁米诺化学发光、NBT法以及量子化学计算[PM3,HF/6-31G(d)].结果氯原酸、连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力;连翘酯苷结构中的A环酚羟基和B环酚羟基对活性氧的清除能力相当.结论连翘酯苷是一种有效的天然抗氧化剂.
作者：张立伟；赵春贵；杨频 刊期： 2003年第05期
目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺.方法以包封率和载药量为指标,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒.采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响.结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%,载药量为(56±5)%,显著地优于一步法和二步法(P＜0.01),且具有良好的抗光、寒和湿热性.结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点.
作者：张学农；张强；温浩；王国荃；孙殿甲 刊期： 2003年第05期
谷氨酸诺氟沙星注射液是一种广谱抗菌药,临床上常分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍,用于细菌引起的多种感染性疾病.为此,本实验考察了谷氨酸诺氟沙星注射液分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍的稳定性,现报道如下.
作者：王玉和；王承建；杨光宇；陈蓉 刊期： 2003年第05期
目的对红蓼果实的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱及聚酰胺柱色谱的方法进行分离,化合物的结构通过光谱解析及理化性质鉴定.结果从中分离到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ),3,5,7-三羟基色原酮(Ⅱ),阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),花旗松素(Ⅴ),对香豆酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅵ).结论 3,5,7-三羟基色原酮、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯和对香豆酸-对羟基苯乙醇酯为首次从红蓼果实中分到.
作者：杨国勋；宋蕾；李奎莲；胡昌奇 刊期： 2003年第05期
薄膜包衣是采用高效包衣机，以水、乙醇等为溶剂，将包衣材料溶解，利用包衣机将包衣液喷附在粒芯表面.
作者：孙海胜；翁连华；徐土根；温利民；武爱玲 刊期： 2003年第05期
目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型,观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的影响.方法原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞,3H-胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖;Griess 试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶细胞的生物测定法,分别检测与蛇床子总香豆素共育的无刺激或受LPS及TNF等刺激的成骨细胞培养上清液中NO,IL-1和IL-6的含量.结果蛇床子总香豆素在0.025～2.5 mg*L-1的范围内抑制成骨细胞自发地或在LPS及细胞因子刺激下产生NO,IL-1及IL-6.结论蛇床子总香豆素的抗骨质疏松作用与其抑制成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的分泌而调节成骨细胞的功能有关.
作者：张巧艳；秦路平；田野苹；郑汉臣；黄宝康；刘祖德；黄矛 刊期： 2003年第05期
随着科学技术的迅速发展,医院药房凭处方划价、配药和发药的工作模式已不能满足社会发展的需求.为此,我院设计开发了医院药房药品调配系统,经实际应用证明,该系统能大大提高工作效率和为社会提供更好的药学服务.
作者：张永明；黄际薇；李艳芳；黄亚非 刊期： 2003年第05期
目的研究赶黄草(Penthorum chinense Pursh.)挥发油的化学成分.方法用赶黄草全草经水蒸气蒸馏所得的挥发性成分,用气相色谱-质谱进行分离鉴定,结合计算机检索技术,对分离的化合物进行分析和结构鉴定,应用色谱峰面积归一法测定各组分的相对百分含量.结果水蒸气蒸馏的得油率为0.30%;共分离出38个组分,鉴定了其中的26个组分,占挥发油总量的95%.结论首次报道了赶黄草挥发油的化学成分主要为酮和酯类化合物,含量较多的是棕榈酸乙酯(18.64%),反式-6,10-二甲基-5,9-十一烷双烯-2-酮(14.95%),(反,反)-6,10,14-三甲基-5,9,13-十五烷三烯-2-酮(10.42%),棕榈酸(9.60%),(顺,顺,顺)-9,12,15-十八烷三烯-1-醇(7.40%)等.
作者：冯长根；汪洪武；任启生 刊期： 2003年第05期
目的研究氟尿苷在滋养细胞肿瘤患者体内的药动学特征.方法本实验对12名氟尿苷化疗患者进行了临床药动学研究,其中单药化疗6例,联合化疗6例.采用8 h恒速静脉输注的给药方式,分别于输注中及输注后50 min内动态采集血清标本,用HPLC测定血药浓度.采用Winnonlin程序进行模型数据拟合并计算药动学参数.结果氟尿苷在体内符合三室开放模型,单药化疗时具有非线性特征,在体内能够代谢为5FU.结论氟尿苷非线性代谢特征对临床应用具有重要意义.
作者：王鹏；朱珠；付强；李大魁 刊期： 2003年第05期
目的研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响.方法通过测定羟丙基甲基纤维素(HPMC)-十八醇混合骨架片(Ⅰ)和HPMC-羧甲基纤维素钠(Na-CMC)-十八醇混合骨架片(Ⅱ)的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制,并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物,研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为.结果①Ⅰ主要以扩散机制释药,Ⅱ主要以溶蚀机制释药;②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响;超出此范围,对于Ⅰ,药物溶解度下降,药物释放变慢,扩散指数n值增大;对于Ⅱ,情况则正好相反.结论药物溶解度对骨架片释药的影响随释药机制不同而不同.
作者：林晓；尔艳；江荣高；陈济民 刊期： 2003年第05期
目的综述近年来真菌耐药性研究的新进展.方法从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章,并加以分析和综述.结果真菌的耐药性的形成比较复杂,有多种机制.结论解决真菌耐药性问题是个长期而艰巨的任务,需要更好的研究对策.
作者：刘洪涛；张军东；曹永兵；姜远英 刊期： 2003年第05期
目的探讨雷公藤甲素(triptolide,TL)对培养的大鼠气道平滑肌细胞(ASMC)增生及原癌基因c-fos与c-jun表达的影响.方法按不同药物分为6组,TL组(浓度分别为5,20,80,320,1 280 μg*L-1)及地塞米松1 mg*L-1组,采用MTT法检测不同浓度药物对ASMC增殖的影响,同时进行逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测各组c-fos,c-jun 的 mRNA表达水平.结果 MTT方法显示TL对ASMC增殖有明显抑制作用,并呈剂量依赖性,TL的IC50为51.52 mg*L-1;RT-PCR方法显示TL浓度分别为80,320,1 280 μg*L-1和地塞米松1 mg*L-1能显著抑制c-fos,c-jun mRNA表达.结论 TL有抑制ASMC增生的作用,其机制可能与下调c-fos和c-jun表达有关.
作者：张媛莉；何建猷；梁标；宋泽庆 刊期： 2003年第05期
目的体外评价6种市售奥美拉唑肠衣颗粒的酸稳定性.方法建立测定奥美拉唑的HPLC;测定奥美拉唑胶囊的含量、释放度,通过改变溶出液的pH(pH1.2～7),测定奥美拉唑在不同pH中溶出的剩余累积浓度,以及测定奥美拉唑标准品在pH2～5的5种pH环境中的剩余原形药物浓度及可能的分解产物的峰高;采用方差分析法对奥美拉唑溶出的累积剩余浓度进行统计学分析.结果 6种市售奥美拉唑胶囊的含量及释放度均符合国家药品标准及药典规定,但体外模拟胃酸环境下的稳定性研究结果表明,除洛赛克外,其余5厂家产品均在pH＜6(pH3～5.5)即开始溶出,pH7时奥美拉唑肠衣颗粒的平均溶出的累积剩余浓度,6厂家产品之间存在显著性差异(P＜0.01),A,E,B,C,F和D溶出的累积剩余浓度依次为:(136.16±7.85),(127.73±6.54),(118.69±5.93),(105.25±11.94),(87.88±5.89)和(73.69±5.88) μg*mL-1;奥美拉唑标准品在pH2的环境中,1 min的原形药物浓度为初始浓度的54.70%,分解迅速.结论由于各厂家的处方及制备工艺不同,若采用胃管给药,不同厂家奥美拉唑胶囊的生物利用度及疗效可能不同.
作者：徐小薇；张波；栗莹；王安梅；梅丹；付强 刊期： 2003年第05期
目的确定槐角中异黄酮超声提取的声学参数以及超声对染料木素-4′-葡萄糖苷(genistein-4′-glucoside)的影响,为染料木素的生产提供提取、纯化和分析方法.方法设计正交实验对超声药物提取物理参数进行工艺优化.分别用超声波提取法和回流法对槐角中的异黄酮类成分进行提取,用抽提法对染料木素-4′-葡萄糖苷进行分离和纯化,RP-HPLC对操作环节进行在线检测.对纯化晶体进行NMR和IR分析鉴定.结果晶体经过NMR 碳谱和氢谱分析确定为染料木素-4′-葡萄糖苷(槐角苷),HPLC测定其纯度为96.8%;超声提取过程中适宜的工艺参数为:800W ,提取20 min,超声脉冲宽度和间歇时间对药物提取无显著性影响.结论建立的提取、纯化方法能获得高纯度的染料木素-4′-葡萄糖苷结晶,方法简便可行;超声波提取方法和回流法相比具有省时、操作简便等优点.
作者：田中民；万明习 刊期： 2003年第05期
青蒿素临床上主要用于抗疟原虫疾病.我室用膜片钳研究发现,青蒿素具有浓度依赖性抑制家兔心室肌细胞IK1.用基因钳研究证明,给予非洲蛙卵母细胞注射Iir2.1 cRNA后,青蒿素对Kir2.1/IK1有明显抑制作用.IK1及Kir2.1和心肌动作电位复极末期有关,和心律失常的发生发展有密切联系,是抗心律失常药物作用的重要靶点.但是青蒿素对乌头碱和哇巴因诱发大鼠及豚鼠心律失常作用如何尚无报道.本试验采用乌头碱诱发大鼠心律失常模型和哇巴因诱发豚鼠心律失常模型研究了青蒿素对动物实验性心律失常的作用,为临床用药提供理论依据.
作者：杜智敏；刘影 刊期： 2003年第05期
目的建立一种快速准确的测定大豆油中脂肪酸组分的方法.方法采用气相色谱法,以十一酸甲酯为内标,氢氧化四甲基锍为酯化试剂,程序升温测定大豆油中脂肪酸组分.结果软脂酸(C16:0)在0.115 56～0.615 6 mg*mL-1,硬脂酸(C18:0)在0.047 08～0.250 8 mg*mL-1,油酸(C18:1Δ9)在0.247 17～1.316 7 mg*mL-1,亚油酸(C18:2Δ9,12)在0.564 96～3.009 6 mg*mL-1,亚麻酸(C18:3Δ9,12,15)在0.079 18～0.421 8 mg*mL-1的浓度范围内,其峰面积与内标峰面积的比对浓度呈良好的线性,r均在0.999以上.经加样回收试验,各组分回收率为C16:0=99.5%,C18:0=98.1%,C18:1Δ9=99.6%,C18:2Δ9,12=100.2%,C18:3Δ9,12,15=98.2%.酯化率在98.2%～100.9%之间.酯化后的样品在24 h内稳定.结论内标法能够准确地测定大豆油中脂肪酸各组分含量及总含量.
作者：徐伟东；陈钢；李丽珍 刊期： 2003年第05期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
