曲福军；孙华；于景翠
目的研究樟科药用植物乌药[Lindera aggregata (Sims) Kosterm.]的抗HIV-1整合酶的活性成分.方法采用60%丙酮冷浸提取 ,通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定,采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选.结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物:二倍体procyanidin B1(LA-1) ,三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B2(LA-3).活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性.结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分,四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到.
作者：张朝凤；孙启时；王峥涛；服部征雄；Tewtrakul Supinya 刊期： 2003年第12期
目的本研究观察茶儿茶素对脑缺血再灌注大鼠脑细胞内钙离子浓度和海马组织细胞的作用,进一步阐明其对缺血再灌注损伤的保护机制.方法采用钳夹双侧颈总动脉和迷走神经缺血60 min再灌注30 min的动物模型,荧光分光光度法测定脑细胞内钙离子浓度并观察神经细胞损伤程度.结果模型组脑细胞内钙离子浓度显著高于正常组(P＜0.01),海马组织呈明显的损伤,茶儿茶素(50 mg·kg-1,ip,qd×7)组显著降低脑缺血再灌注后脑细胞内钙离子浓度,损伤程度也较模型组轻.结论茶儿茶素可能通过降低脑细胞内钙离子浓度,保护脑组织对抗缺血再灌注损伤.
作者：方芳；崔志清；韩永晶 刊期： 2003年第12期
随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.
作者：沙先谊；方晓玲 刊期： 2003年第12期
目的建立黄连上清片有效的质量控制方法.方法[ HTK〗采用薄层色谱法鉴别黄连、黄柏、大黄、白芷、栀子和黄芩;运用高效液相色谱法测定大黄素和大黄酚的含量.结果薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,大黄素与大黄酚平均回收率分别为99.5%(RSD＝1.64%,n ＝5)和97.9%(RSD＝1.32%,n＝5).结论本方法可有效地控制黄连上清片的质量.
作者：吴泽君；王爱良；刘水平；李剑英 刊期： 2003年第12期
目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.
作者：乔建忠；袁淑兰；张振清；阮金秀 刊期： 2003年第12期
目的观察虫草菌丝对链脲佐菌素(STZ)实验性糖尿病大鼠血糖、血清胰岛素值以及肝肾组织形态的影响.方法设立模型对照组(MC)、正常对照组(NC),以及剂量分别为5%,10%,20%的3个虫草菌丝治疗组(CS).以STZ诱导的实验性糖尿病大鼠,于造模后第6天,随机分为MC组、5%CS组、10%CS组、20%CS组.NC组和MC 组饲以全价饲料;5%CS组、10%CS组、20%CS组分别饲以含5%、10%、20%虫草菌丝的特殊饲料 .5周后处死各组大鼠,取血及新鲜的肝肾组织,测血糖、血清胰岛素值,HE染色光镜下观察肝、肾的组织形态.结果同MC组相比,10%CS组和20%CS组的血糖水平明显下降:CS治疗组的血清胰岛素均有显著上升,但各CS治疗组间无明显差异,且均低于 NC组;CS治疗组光镜下肝、肾组织的损害均轻于MC组.结论虫草菌丝有显著的降血糖作用,能上升血清胰岛素的水平;对实验性糖尿病大鼠的肝、肾有保护作用 .
作者：王妮娜；王玉君；张霞 刊期： 2003年第12期
目的对健康受试者进行盐酸曲普利啶的药物动力学研究,以评价胶囊剂的生物等效性.方法 18名健康志愿受试者,随机分组,自身交叉口服盐酸曲普利啶胶囊和片剂.用反相高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度,3P 87拟合药动学参数,计算药动学参数,并以AUC0～∞,tmax,cmax为指标,用方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间分析片剂与胶囊的生物等效性 .结果盐酸曲普利啶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为cmax(42.1±6.3)和(40.7±6.4) μg·L-1,tmax(1.8±0.3)和(1.8±0 .3) h,AUC0～∞(156.5±28.4)和(160.9±26.7) μg·h·L-1,胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±5.4)%.结论两制剂均符合一房室模型,为生物等效制剂.
作者：曲福军；孙华；于景翠 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
作者：侯炜；杨占秋；曲虹；肖红；文利；熊增慧；刘红 刊期： 2003年第12期
目的研究银杏酸单体化合物的制备方法,为银杏酸的应用研究提供参考,为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品.方法银杏外种皮用石油醚回流提取,提取物通过硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,再经制备柱反复分离,得银杏酸单体.结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4 .06%,纯度84.59%,提取率达62.9%.银杏酸混合物经制备色谱多次分离后,得到6种银杏酸单体,其中一种为新发现的化合物,纯度均达95%以上.结论单体制备方法较为简便,可用于高纯度银杏酸单体的制备.
作者：仰榴青；吴向阳；陈钧 刊期： 2003年第12期
目的制备胰岛素壳聚糖纳米粒.方法采用酶水解和超滤膜分离技术,得到不同相对分子质量的壳聚糖,由凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量;采用溶剂扩散法制备纳米粒,研究纳米粒的空间结构,测定其粒径、表面电位(zeta电位)、模型药物胰岛素包封率及体外释放.结果通过控制酶水解条件,经超滤分离得到3种不同相对分子质量的壳聚糖,凝胶渗透色谱法测得的重均相对分子质量(MW)分别为10 289,41 500和101 870.经溶剂扩散法制备得到的壳聚糖纳米粒,呈类圆形球体,粒径分布较窄,且随制备工艺中乙醇加入量的增加、分散用超声次数的增多,以及壳聚糖分子量的降低,粒径变小.壳聚糖纳米粒带正电荷,zeta电位值大于+30 mV.放射免疫法测得的药物包封率为72.66%.在壳聚糖酶存在条件下,前1 h体外释放药物较快,1 h后趋于平稳,并能持续释放6 h.结论选用合适相对分子质量壳聚糖制备胰岛素壳聚糖纳米粒,方法简便,药物包封率高,并有一定的缓释作用.
作者：应晓英；胡富强；袁弘 刊期： 2003年第12期
目的研究中医传统付罐疗法对促进盐酸维拉帕米(Ver)透皮吸收的作用.方法应用中医传统罐法后,采用RP-HPLC荧光检测色谱法, 流动相组成为甲醇-水-三乙胺=68∶32∶0.4,冰醋酸调pH为6.5,荧光检测波长Ex=275 nm ,Em=320 nm,检测Ver的血药浓度.结果罐疗能显著提高Ver的透皮吸收.结论罐疗可作为一种新的物理促进药物透皮渗透的方法.
作者：张永萍；林亚平；邱德文；刘文；付文心；陈筑芳 刊期： 2003年第12期
目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.
作者：孙鹏；李玲；易杨华；张淑瑜；汤海峰；周大铮 刊期： 2003年第12期
目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.
作者：陈亚军；杨祥良；徐辉碧 刊期： 2003年第12期
目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0～t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.
作者：吴丽花；申屠建中；黄明珠；陈志根；史美甫；郑树森 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
奥美拉唑(omeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂,治疗消化性溃疡具有疗效高、疗程短、耐受性好和复发率低的特点.为比较市售注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)产品的质量,我们抽取市售的两种品牌产品,测定其含量和有关物质,并通过加速实验了解其稳定性.
作者：王景田；高晨 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
白东鲁,1936年2月生于浙江定海.1957年毕业于上海第一医学院药学系,同年分配至中国科学院上海药物研究所工作.1964～1967年在捷克科学院有机和生物化学研究所做副博士研究生,1981～1983年在伯克利加州大学做博士后研究,1984年在名古屋大学做访问教授,19 86年任研究员.1987～1996年任上海药物所所长,1993～1998任中国科学院新药研究与开发专家委员会主任.现为该所药物化学教授,上海市药学会理事长,<中国科学>、<科学通报>、<中国化学>、<中国药理学报>、等杂志编委 ,国际顾问编委.
作者：马剑文 刊期： 2003年第12期
目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.
作者：卢闻；贺浪冲 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
