学术投稿

培哚普利的合成工艺研究

高毅平;朱雍;唐伟方;陆涛

关键词:培哚普利, 氢化, 合成工艺
摘要:目的 为了工业化大量生产原料药培哚普利,本文对其合成工艺进行研究.方法 以(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐与N-([S]-1-乙氧羰基丁基)-[S]-丙氨酸经缩合、催化加氢、成盐后,即得产品培哚普利叔丁胺盐.结果 合成周期缩短,总收率提高16%,纯度由94.26%提高到99.51%.结论 对工艺条件进行了优化,操作简便,成本低,纯度合格,适合工业化生产.
海峡药学杂志相关文献
  • 肝炎康复丸的质量标准研究

    目的 对肝炎康复丸的质量标准进行研究.方法 采用薄层色谱法定性鉴别片剂中的茵陈、板蓝根、郁金;用高效液相色谱法对方中(R,S)-告依春进行含量测定,采用Inertsil ODS-SP C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.02%磷酸溶液(7∶93)为流动相;检测波长245nm.结果 在薄层色谱中可以检出茵陈、郁金、板蓝根,薄层色谱斑点清晰,阴性样品无干扰,专属性强,易于识别;(R,S)-告依春在0.4024~10.06μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,平均加样回收率为98.40%,RSD为1.16%(n=6).结论 该方法简便,准确,专属性强,可以有效地控制肝炎康复丸的质量.

    作者:池志珍;郑婉玉;郑芳;黄巧文 刊期: 2012年第10期

  • 石黄抗菌胶囊中黄芩的薄层色谱鉴别

    目的 对石黄抗菌胶囊中所含的主药黄芩进行定性分析.方法 采用薄层色谱法进行鉴别.结果 供试品的薄层色谱斑点显示清晰,且分离效果好,专属性强.结论 薄层色谱法为石黄抗菌胶囊质量评价提供了依据.

    作者:王鼎峰 刊期: 2012年第10期

  • 民间草药风柜斗草研究进展

    风柜斗草是治疗肝炎的名贵草药,本文就风柜斗草化学成分、药理作用及人工栽培等方面的研究进展进行综述,为进一步研究开发提供参考.

    作者:陈豪;何丽君;林丽芳 刊期: 2012年第10期

  • 静脉输注地佐辛致260例不良反应分析

    选择2012年1~6月,在门诊输液中心接受地佐辛注射液静脉滴注的外伤、腹痛病人260例,对地佐辛药物产生的不良反应进行观察.结果 地佐辛注射液10mg加入5%GS(或NS)500mL、平躺输注、滴速控制在30滴/min,病人的耐受性更好,不良反应的发生率更少.

    作者:柯秀容;王小芳 刊期: 2012年第10期

  • 用定量订货模型优化医药经营企业的库存管理

    运用运营管理学中的定量订货模型来计算药品的再订货点和再订货量.这种方法计算相对简单且解决了以往医药经营企业对库存的粗放管理所带来的库存成本过高、破损率过大及容易引起近效期退货等问题,较大提高了企业的运营效率.

    作者:陈毅鹏;陈炳南 刊期: 2012年第10期

  • 祛风成骨胶囊的薄层鉴别研究

    目的 探讨祛风成骨胶囊的薄层鉴别方法.方法 根据祛风成骨胶囊的成分特点,选用适当的展开剂系统,对该制剂中的主药黄芪、当归分别进行定性鉴别.结果 黄芪、当归药材的特征斑点清晰,分离度良好,阴性样品无干扰.结论 所建立的薄层色谱方法能有效地对祛风成骨胶囊进行定性鉴别.

    作者:禹建春;罗向华;夏亚萍;张利群;徐冠 刊期: 2012年第10期

  • 高职院校制药类实验实训室设备管理与维护

    仪器设备是高职院校完成实践教学任务和科研课题必不可少的工具,保持仪器设备经常处于良好的状态,加强仪器设备的维护保养是高职院校仪器设备管理的重要部分.本文针对仪器设备维护保养的意义及措施进行了探讨.

    作者:何烜 刊期: 2012年第10期

  • 我院临床药学开展的现状和体会

    分析我院临床药学工作现状及存在问题,为我院开展临床药学较高层次工作.

    作者:应义;张慧;崔虎;王增寿;朱光辉 刊期: 2012年第10期

  • 静脉用药集中调配操作流程信息优化管理与实践

    目的 通过对静脉用药配置中心(PIVAS)操作流程优化,提高了静脉配置的工作质量和效率.方法 运用电脑信息技术,对操作流程进行设计改进.结果 减少了摆药人员,降低了差错率,改善了与临床科室之间的关系.结论 改进后的操作流程完全能满足PIVAS的日常工作需要.

    作者:王晓峰 刊期: 2012年第10期

  • 新霉素和硫酸新霉素电喷雾电离负离子模式多级质谱裂解方式

    目的 研究新霉素和硫酸新霉素电喷雾电离负离子模式下的多级质谱裂解方式.方法 采用电喷雾电离(Election Spray Ionization Source,ESI)多级质谱,极性检出模式为负模式.结果 通过分析碎片离子信息,获得新霉素和硫酸新霉素电喷雾电离负离子模式下多级质谱的裂解方式.结论 新霉素和硫酸新霉素的质谱裂解方式可用于新霉素和新霉素盐及其类似物的快速结构解析、定量分析、药代动力学研究,并对新霉素的生产具有指导意义.

    作者:沈联兵 刊期: 2012年第10期

  • 心理倾向性在药理学教学中的应用

    针对学生普遍认为药理学内容枯燥,部分内容、复杂、抽象、难懂且易忘,由此导致学生学习兴趣降低,学习易疲劳、注意力不集中的问题,笔者通过研究心理倾向性规律应用于教学中,教学效果收效明显.以期引起高职教育工作者对理论教学的思考.

    作者:郑学展 刊期: 2012年第10期

  • 葛根芩连滴丸的成型工艺研究

    目的 研究葛根芩连滴丸成型的各种影响因素,确立其佳制备工艺.方法 以滴丸的圆整度、溶散时限、丸重变异系数和硬度为评价指标,通过单因素实验和正交实验设计优选滴丸的处方和成型工艺.结果 佳成型工艺是药物含量35%,基质比例PEG6000∶PEG4000为8∶2,药液温度80℃,二甲基硅油为冷凝剂,管口温度40℃,制冷温度9℃,滴距为5cm,滴速为每分钟20滴.结论 该工艺制得的滴丸成型性好,稳定可行.

    作者:宋凤兰;李碧云;龚政奇;何硕敏;潘育方 刊期: 2012年第10期

  • 基层医院静脉输液配置中心的建立和实施体会

    静脉输液是一种不经任何生物屏障,直接进入人体血液循环系统的独特给药方式.为保证临床病人安全、有效的输液,杜绝或大限度地减少输液入血时的微粒污染,建立静脉药物配置中心,实行静脉药物集中配置管理,目前已经被越来越多的医院所接受.我院于2010年4月成立衢州市首个医院静脉药物配置中心,并正式投入使用.静脉药物配置中心运行近2年来,在促进临床合理用药、降低医疗成本、增强职业暴露防护及提高护理质量等方面取得显著成效.

    作者:祝水芳;吴秀仙 刊期: 2012年第10期

  • 降脂灵颗粒质量标准研究

    目的 建立降脂灵颗粒质量标准.方法 采用TLC法对处方中枸杞子、黄精、山楂、决明子进行定性鉴别;并采用HPLC法测定山楂中熊果酸的含量.结果 薄层色谱均检出枸杞子、黄精、山楂、决明子;熊果酸在0.000262~0.003144μg范围呈良好的线性关系,r=0.9996;平均加样回收率为100.6%,RSD=1.41%.结论 定性定量方法简便、准确、重现性好.提高后质量标准能更有效地控制该药品内在质量.

    作者:罗珍妹 刊期: 2012年第10期

  • 雷公藤及其提取物的制剂新技术与新剂型研究进展

    目的 总结雷公藤及其提取物在制剂新技术及新剂型方面的研究进展,为合理开发雷公藤及其提取物新剂型提供参考.方法 通过阅读近几年雷公藤及其提取物在新剂型、新制剂方面的文献、专利,对其进行总结概述.结果 雷公藤有效成分复杂,疗效显著,但不良反应较多,已成为中药研发的热点与难点.结论 虽然雷公藤及其提取物的制剂品种较多,但是未有疗效肯定的低毒品种,应用与临床的剂型少,因此对雷公藤进行深入的生物药剂学和药动学研究,进而应用制剂新技术降低其毒性,开发低毒高效的剂型具有重要意义.

    作者:张少燕;石森林 刊期: 2012年第10期

  • 酸性染料比色法测定痛血康胶囊总乌头碱含量

    目的 建立酸性染料法测定痛血康胶囊总乌头碱含量的方法.方法 以总乌头碱为指标,采用酸性染料比色法测定总乌头碱含量,检测波长为416nm.结果 总乌头碱含量为0.59%,RSD为1.1%;加样平均回收率为99.1%,RSD为0.4%.结论 本方法操作简便,结果准确,为痛血康胶囊含量测定方法的改进提供实验依据.

    作者:陈美川 刊期: 2012年第10期

  • 胆舒胶囊中薄荷主要有效成分、药理作用的分析

    胆舒胶囊是由天然植物分离的薄荷素油等组成,是根据舒肝利胆、理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂.本人拟对胆舒胶囊中的薄荷主要有效成分、药理作用进行分析与讨论.

    作者:龚文火 刊期: 2012年第10期

  • 门诊药房药品质量管理心得体会

    目的 加强医院门诊药房药品的质量管理.方法 通过建立完善各项规章制度,运用计算机管理软件,加强药品领用、储存、调配、发放以及报损等各个环节的质量管理.结果 与结论通过实行制度化和规范化的管理,提高了门诊药房的药品质量,确保人体用药安全.

    作者:翁秀连 刊期: 2012年第10期

  • 紫外分光光度法测定灯盏花素粉末注射剂的含量

    目的 建立紫外分光光度法测定灯盏花素及其制剂中总黄酮含量的方法;方法采用紫外分光光度法,以野黄芩苷为测定指标,与三氯化铝反应,在353nm波长处测定;结果在线性范围内(4.16~20.80μg·mL-1)有良好的线性关系,r=0.9999,平均加样回收率为101.5%;结论所建立的含量测定方法简便可行,结果准确可靠,可用于灯盏花素制剂中总黄酮含量的测定.

    作者:方崇波 刊期: 2012年第10期

  • 玉泉丸的质量标准研究

    目的 建立玉泉丸中葛根和天花粉的定性鉴别方法,及葛根素的含量测定方法.方法 采用薄层色谱法鉴别葛根和天花粉;葛根素含量测定采用Shimadzu LC-10A高效液相色谱仪,以Shimadzu C18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱;流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(75∶25);流速1.0mL·min-1,检测波长254nm.结果 在薄层色谱中可以检出葛根、天花粉;葛根素在0.01803~0.9016μg(r=0.99992)范围内呈良好线性关系;样品平均回收率99.61%,RSD为0.67%.结论 TLC法可用于葛根和天花粉的定性分析;HPLC法可用于葛根的含量测定.TLC和HPLC分析的精密度、重现性和分离效果好,分析快速,适合于玉泉丸中葛根的质量控制.

    作者:方文清 刊期: 2012年第10期

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会