学术投稿

培哚普利的合成工艺研究

高毅平;朱雍;唐伟方;陆涛

关键词:培哚普利, 氢化, 合成工艺
摘要:目的 为了工业化大量生产原料药培哚普利,本文对其合成工艺进行研究.方法 以(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐与N-([S]-1-乙氧羰基丁基)-[S]-丙氨酸经缩合、催化加氢、成盐后,即得产品培哚普利叔丁胺盐.结果 合成周期缩短,总收率提高16%,纯度由94.26%提高到99.51%.结论 对工艺条件进行了优化,操作简便,成本低,纯度合格,适合工业化生产.
海峡药学杂志相关文献
  • 拉曼光谱技术在药物定性分析中的应用

    对拉曼光谱在药物定性分析中的应用与进展作了概述,并介绍了拉曼光谱在中药材、中药成分、化学药品和抗生素定性分析中的应用.

    作者:林小娟;吴振洁;赖源发;庄峙厦 刊期: 2012年第10期

  • 静脉输注地佐辛致260例不良反应分析

    选择2012年1~6月,在门诊输液中心接受地佐辛注射液静脉滴注的外伤、腹痛病人260例,对地佐辛药物产生的不良反应进行观察.结果 地佐辛注射液10mg加入5%GS(或NS)500mL、平躺输注、滴速控制在30滴/min,病人的耐受性更好,不良反应的发生率更少.

    作者:柯秀容;王小芳 刊期: 2012年第10期

  • 正交设计法优选梅花参中总皂苷提取工艺

    目的 研究梅花参中总皂苷的提取工艺.方法 采用正交试验法,以总皂苷含量为考察指标,优化梅花参中总皂苷的提取工艺.结果 佳提取工艺为1∶20倍煎药液得量,回流提取2次,每次3h.结论 该试验工艺稳定,重现性好.

    作者:丁萍月;王开义;张晓君;张佳佳 刊期: 2012年第10期

  • 注射用盐酸川芎嗪与两种输液配伍的稳定性考察

    目的 考察25℃下8h内注射用盐酸川芎嗪与果糖和木糖醇的配伍稳定性.方法 测定溶液的pH值,采用HPLC法测定溶液中注射用盐酸川芎嗪的含量,定时观察溶液的颜色及澄明度.观察注射用盐酸川芎嗪在常用输液5%果糖注射液及5%木糖醇中的稳定性.结果 注射用盐酸川芎嗪与果糖和木糖醇常用输液配伍后,pH值、微粒以及含量结果在8h内均无明显变化.结论 注射用盐酸川芎嗪可与果糖与木糖醇等常用输液配伍使用.

    作者:黄亦梅;方国英;魏红 刊期: 2012年第10期

  • 浅谈高校药剂学实验室的标准化运行

    高校药剂实验室是高校教学体系的重要组成部分,药剂学实验室标准化管理是一项长期而艰巨的任务,结合药剂实验室几年的标准化管理的实践进行探讨,提出了一些关于实验室标准化管理的方法,探索药剂学实验室管理的新模式.

    作者:曹娟;王福刚;李菲;郝吉福;王建筑;郝立勇 刊期: 2012年第10期

  • 头孢美唑和头孢西丁预防阑尾术后感染的药物经济学评价

    目的 比较头孢西丁和头孢美唑预防阑尾术后感染的疗效,并进行药物成本-效应分析,为临床合理用药提供依据.方法 回顾性分析比较头孢美唑与头孢西丁预防阑尾术后感染的疗效,运用药物经济学方法进行成本-效果分析.结果 头孢美唑与头孢西丁预防阑尾术后感染的总有效率分别为96.00%和95.80%,二者差异无统计学意义(P>0.05);治疗成本分别为496.8元和693.95元,差异有统计学意义(P<0.05).结论 头孢美唑和头孢西丁预防阑尾术后感染的疗效确切,可作为阑尾手术预防用药;头孢美唑的成本-效果比优于头孢西丁,为较优的治疗方案.

    作者:郑琎 刊期: 2012年第10期

  • HPLC法同时测定速效止泻胶囊中没食子酸和绿原酸含量

    目的 建立速效止泻胶囊(盐酸小檗碱、拳参)中没食子酸和绿原酸的定量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent HC-C18色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(10:90);流速为1.0mL·min-1;柱温为室温;检测波长为290nm.结果 没食子酸和绿原酸质量浓度分别在在9.4~56.4μg·mL-1(r=0.9999)及10.19~61.14μg·mL-1(r=0.9998)范围内与峰面积呈良好的线性关系;加样回收率(n=5)分别为103.62%(RSD为0.86%)和103.51%(RSD为0.95%).结论 方法简便可行、灵敏度高,可用于速效止泻胶囊的质量控制.

    作者:张莲秀 刊期: 2012年第10期

  • 512例患者地高辛血药浓度监测结果分析

    目的 通过对我院2008年1月至2011年12月512例患者的地高辛血药浓度监测结果进行分析,促进临床合理安全用药.方法 采用荧光偏振免疫法测定地高辛血药浓度,并对监测结果和影响因素进行分析.结果 地高辛血药浓度0.8~2.0μg·L-1表现中毒的23例中年龄>60岁的17(73.9%)例,浓度>2.0μg·L-1表现中毒的32例中年龄>60岁的26(81.3%)例,地高辛中毒症状主要表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛28(50.9%)例,室性早搏、房性传导阻滞、心动过缓、房颤21(38.2%)例,头痛、头晕、视物模糊6(10.9%)例,此外132次联合使用药物.结论 结合临床症状及实际情况制定用药方案,常规进行患者地高辛血药浓度监测,实现用药的个体化,减少毒副反应,达到佳治疗效果.

    作者:刘群 刊期: 2012年第10期

  • 葛根芩连滴丸的成型工艺研究

    目的 研究葛根芩连滴丸成型的各种影响因素,确立其佳制备工艺.方法 以滴丸的圆整度、溶散时限、丸重变异系数和硬度为评价指标,通过单因素实验和正交实验设计优选滴丸的处方和成型工艺.结果 佳成型工艺是药物含量35%,基质比例PEG6000∶PEG4000为8∶2,药液温度80℃,二甲基硅油为冷凝剂,管口温度40℃,制冷温度9℃,滴距为5cm,滴速为每分钟20滴.结论 该工艺制得的滴丸成型性好,稳定可行.

    作者:宋凤兰;李碧云;龚政奇;何硕敏;潘育方 刊期: 2012年第10期

  • 石黄抗菌胶囊中黄芩的薄层色谱鉴别

    目的 对石黄抗菌胶囊中所含的主药黄芩进行定性分析.方法 采用薄层色谱法进行鉴别.结果 供试品的薄层色谱斑点显示清晰,且分离效果好,专属性强.结论 薄层色谱法为石黄抗菌胶囊质量评价提供了依据.

    作者:王鼎峰 刊期: 2012年第10期

  • HPLC测定瑞舒伐他汀钙片的含量及溶出度

    目的 建立高效液相色谱法测定瑞舒伐他汀钙片的含量及溶出度的方法.方法 色谱柱为250-4 lichrocart C18柱,流动相为0.2%三乙胺水溶液-乙腈(46∶54),流速为1.0mL·min-1;检测波长为242nm,柱温40℃.结果 瑞舒伐他汀钙浓度在5.1~255μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,平均回收率 99.3%,RSD为0.65%.结论 所建立的方法精密度、稳定性及重复性良好,可用于瑞舒伐他汀钙片含量及溶出度的测定.

    作者:魏碧凤 刊期: 2012年第10期

  • 我院临床药学开展的现状和体会

    分析我院临床药学工作现状及存在问题,为我院开展临床药学较高层次工作.

    作者:应义;张慧;崔虎;王增寿;朱光辉 刊期: 2012年第10期

  • 胆舒胶囊中薄荷主要有效成分、药理作用的分析

    胆舒胶囊是由天然植物分离的薄荷素油等组成,是根据舒肝利胆、理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂.本人拟对胆舒胶囊中的薄荷主要有效成分、药理作用进行分析与讨论.

    作者:龚文火 刊期: 2012年第10期

  • 复方虫草合剂的急性毒性和致突变性研究

    目的 研究复方虫草合剂的急性毒性和致突变性.方法 小鼠急性毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸变试验.结果 该复方虫草合剂对雌雄小鼠经口的大耐受剂量均大于15g·kg-1 BW,属于无毒级.Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸变试验结果均为阴性.结论 在本次试验条件下,该复方虫草合剂为无毒物质,未显示有遗传毒性作用.

    作者:张河溪;魏巧容;郭震宇;郭耀荣;郑琪;陈冠敏 刊期: 2012年第10期

  • 3种质子泵抑制剂根除幽门螺杆菌治疗消化性溃疡的成本-效果分析

    目的 对根除幽门螺杆菌治疗消化性溃疡的三种质子泵抑制剂进行药物经济学评价.方法 查找并访问2011年1~8月的幽门螺杆菌感染的患者共152例,根据用药不同将其分为A,B,C组,分别是洛赛克+克拉霉素+阿莫西林、泮托拉唑+克拉霉素+阿莫西林、埃索美拉唑+克拉霉素+阿莫西林,疗程均为7~14d.疗程结束后,运用药物经济学的成本一效果分析方法对3组进行分析评价.结果 A、B、C组的成本分别是631.86元、630.70元、619.36元,幽门螺杆菌根除率分别为89.79%,90.19%和90.38%.治愈率为89.80%,、94.12%和94.23%.其成本效果比分别为5.58、5.32、5.21.结论 埃索美拉唑治疗幽门螺杆菌感染的综合经济效益好,值得临床推广应用.

    作者:鲍冬云 刊期: 2012年第10期

  • 药品无菌检测中培养基灭菌控温的方法验证

    用湿热灭菌方法对培养基灭菌时,加热的温度对微生物死亡和营养成分的破坏均有作用,本文通过对灭菌设备进行改造,采用仪器控温探头和培养基控温探头同时插入培养基中,对培养基灭菌温度进行控制.从而确保培养基灭菌温度的稳定性,有效性.该法与传统的控温方式比较,热穿透试验更好,培养基能达到灭菌要求的F0值.

    作者:马光磊;刘权 刊期: 2012年第10期

  • 我院2011年药物不良反应报告分析

    目的 分析临床药物不良反应(ADR)的各种情况以指导临床用药.方法 对我院2011年上报到国家药品不良反应监测网的148例药物不良反应(ADR)进行回顾性统计分析.结果 148例ADR报告中,抗感染药物引起的ADR为108例,占72.97%,居首位;ADR临床表现以皮肤及附件损害多见,共94例,占63.51%;ADR发生的年龄段以≤10岁较多,占25%;148例ADR中139例为静脉滴注,占93.92%.结论 药物不良反应在临床普遍存在,应加强ADR监测,以避免或减少ADR的发生,促进临床合理用药.

    作者:闻飞英 刊期: 2012年第10期

  • 注射用灯盏花素在大输液中的稳定性考察

    目的 考察注射用灯盏花素与3种临床上常用的大输液配伍后的稳定性.方法 在25℃温度条件下将注射用灯盏花素分别与5%葡萄糖注射液(5% GS)、10%葡萄糖注射液(10% GS)、0.9%氯化钠注射液(0.9% NS)配伍后,于8h内的各个不同时间点(0h、1h、2h、4h、6h、8h)观察各自的外观,并测定其pH值、含量的变化.结果 注射用灯盏花素与5% GS和0.9% NS在25℃温度条件下配伍后的8h内各自的外观、pH值、含量均无明显改变.与10% GS在25℃温度条件下配伍后的8h内pH值和含量变化不大,但有浑浊现象产生.结论 注射用灯盏花素可与5% GS和0.9% NS于25℃温度条件下配伍,并在8h内使用.临床上好避免将注射用灯盏花素与10% GS配伍使用.

    作者:陈青华;吴亚萍 刊期: 2012年第10期

  • 民间草药风柜斗草研究进展

    风柜斗草是治疗肝炎的名贵草药,本文就风柜斗草化学成分、药理作用及人工栽培等方面的研究进展进行综述,为进一步研究开发提供参考.

    作者:陈豪;何丽君;林丽芳 刊期: 2012年第10期

  • 双波长法测定复方氯霉素滴鼻液中地塞米松磷酸钠的含量

    目的 建立复方氯霉素滴鼻液中地塞米松磷酸钠的含量测定方法.方法 采用双波长分光光度法,以241.6nm为测定波长,以311.6nm为参比波长测定地塞米松磷酸钠的含量.结果 供试液浓度的线性范围在2.06~12.36μg·mL-1,回归方程C=36.277△A-0.0811,r=0.9999,平均回收率100.1%,RSD=0.34%(n=5).结论 该测定方法简便、快速、准确,适合本制剂的质量控制.

    作者:白学敏;孙建枢 刊期: 2012年第10期

海峡药学杂志

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会