学术投稿

钩吻生物碱化合物体外抗消化系统肿瘤的活性

黄静;苏燕评;俞昌喜;许盈;杨渐

关键词:钩吻, 生物碱, 抗肿瘤活性
摘要:目的 探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系.方法 采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用.结果 钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度(IC50)分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06 mmol·L-1.对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22 ±0.11 mmol·L-1.钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度(IC50)分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35 mmol·L-1.对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54 mmol·L-1.结论 钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系.
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海峡药学杂志

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