学术投稿

葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定*

朱美玲;刘洋;曹燕飞;隗丽;唐明敏;杨文宁;侯成波;魏宝霞;靳梦亚;董玲

关键词:葛根芩连片, 葛根素, 黄芩苷, 盐酸小檗碱, 溶解度, 油水分配系数
摘要:目的:测定葛根芩连片中主要活性成分(葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱)及其在复方多成分环境下,于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法:采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化,在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度大,葛根素为7.56 mg·mL-1,黄芩苷为17.07 mg·mL-1,盐酸小檗碱为3.57 mg·mL-1;3者油水分配系数P在pH为1.0时较大,葛根素为0.420(lgP=-0.38),黄芩苷为10.783(lgP=1.03),盐酸小檗碱为0.267(lgP=-0.57)。结论:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好,推测在胃里吸收较好,在其它pH介质下脂溶性较低,推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。
世界科学技术-中医药现代化杂志相关文献
  • 不同产地附子炮制品对急性心衰大鼠心功能指标作用的比较研究*

    目的:研究不同产地四川江油附子、四川凉山附子、云南禄劝附子、陕西汉中附子对急性心衰大鼠心功能指标的影响及其作用机制。方法:用戊巴比妥钠建立大鼠急性心衰模型,各组均以给药前各项指标对照,16道生理记录仪同步记录左室内压(LVSP),左室内压大上升速率(+dp/dtmax),左室内压大下降速率(-dp/dtmin),动态观察不同产地附子醇提物(5 g·kg-1)对急性心衰大鼠心功能指标及血浆中精氨酸加压素(AVP)、内皮素-1(ET-1)、心钠素(ANP)、血管紧张素(A域)水平变化及脑钠素(BNP)基因合成与表达的影响。结果:不同产地附子均能升高急性心衰大鼠左室内压,提高左心室+dp/dtmax和-dp/dtmin;并能降低心衰大鼠血浆中AVP水平含量、抑制心室肌内BNP基因的合成和表达,与抑制缩血管因子ET-1、A域水平及ANP基因表达无关。结论:不同产地附子炮制品均能改善大鼠心功能指标,其作用机制与左室功能抑制,心室肌收缩有关;对血管收缩导致的心脏后负荷增加有抑制作用,对前负荷增加无影响。并以道地产区江油附子作用为明显,表明以功效为核心的中药质量评价模式来评价药材品质、控制药材质量的可行性。

    作者:梅超南;曾瑾;赵军宁 刊期: 2014年第12期

  • JNK信号通路在脑缺血耐受诱导中的作用及疏血通脉胶囊预处理对其调控作用研究*

    目的:研究JNK信号通路在脑缺血耐受诱导中的作用,并观察疏血通脉胶囊预处理对其调控作用。方法:对大鼠进行3 min脑缺血预处理,诱导大鼠产生脑缺血耐受,24 h后建立大鼠脑缺血再灌注模型(缺血预处理组),应用免疫印迹法观察JNK、P-JNK在大鼠脑缺血预处理模型中的表达情况,并与假手术组、脑缺血再灌注组、疏血通脉胶囊组的表达水平进行比较,应用 Tunel法检测神经元凋亡数量,观察JNK、P-JNK的表达水平与神经元凋亡的相关性。结果:与模型组相比,缺血预处理组及疏血通脉胶囊组P-JNK表达水平均明显下降(P约0.05),同时神经元凋亡数量明显减少(P约0.05)。结论:脑缺血预处理能够减少脑缺血再灌注后神经元的凋亡,改善神经功能,其机制与 JNK信号通路抑制有关,疏血通脉胶囊预处理可能通过抑制该通路起到脑保护作用。

    作者:刘泰;张元侃;黄德庆;胡跃强;梁妮;胡玉英;何乾超;陈荣群;张青萍 刊期: 2014年第12期

  • 葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定*

    目的:测定葛根芩连片中主要活性成分(葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱)及其在复方多成分环境下,于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法:采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化,在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度大,葛根素为7.56 mg·mL-1,黄芩苷为17.07 mg·mL-1,盐酸小檗碱为3.57 mg·mL-1;3者油水分配系数P在pH为1.0时较大,葛根素为0.420(lgP=-0.38),黄芩苷为10.783(lgP=1.03),盐酸小檗碱为0.267(lgP=-0.57)。结论:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好,推测在胃里吸收较好,在其它pH介质下脂溶性较低,推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。

    作者:朱美玲;刘洋;曹燕飞;隗丽;唐明敏;杨文宁;侯成波;魏宝霞;靳梦亚;董玲 刊期: 2014年第12期

  • 清热利湿化瘀汤联合针灸治疗慢性盆腔炎湿热瘀结证临床研究*

    目的:观察清热利湿化瘀汤联合针灸治疗慢性盆腔炎湿热瘀结证的临床疗效。方法:将120例病例随机分为针药组、中药组、针灸组,每组各40例,中药组给予口服清热利湿化瘀汤,针灸组给予针刺三阴交、气海等穴位,针药组口服清热利湿化瘀汤同时给予针灸治疗,各组疗程均为2个月。观察3组的临床疗效,临床症状及体征改善情况,实验室指标变化,复发情况。结果:与治疗前比较,治疗后,针药组与中药组、针灸组总有效率明显提升(孕约0.05)。与治疗前比较,3组在腹痛、下腹坠胀、腰酸、带下增多、痛经、月经失调、神疲乏力、附件增厚、盆腔压痛、盆腔包块等临床症状及体征方面均有明显的改善(孕约0.05);治疗后,针药组较中药组、针灸组临床症状及体征改善有更明显的优势(孕约0.05)。与治疗前比较,3组在宫颈或阴道黏液脓性分泌物、阴道分泌物湿片镜下白细胞、白细胞总数、中性粒细胞绝对值等均有明显的改善(孕约0.05);治疗后,针药组较中药组、针灸组有更明显的优势(孕约0.05)。治疗结束6、9、12个月后,针药组的复发率明显低于中药组及针灸组(孕约0.05)。结论:清热利湿化瘀汤联合针灸治疗慢性盆腔炎湿热瘀结证疗效显著,优于单纯中药及单纯针灸治疗,值得临床推广。

    作者:周萍;曾志华;向阳红 刊期: 2014年第12期

  • 碳纤维电极溶出伏安法同时测定丹参中锌和镉*

    目的:用自制碳纤维电极,采用线性扫描溶出伏安法实现锌、镉同时在碳纤维电极上的检测。方法:考察了电解质底液、富集电位、富集时间及扫描速度对Zn2+、Cd2+溶出伏安行为的影响。结果:在1 mol·L-1硫酸介质中,Zn2+、Cd2+分别在-0.97 V和-0.77 V附近产生灵敏的阳极溶出峰,峰电流与浓度呈良好的线性相关,相关系数R2分别为0.9965和0.9954。锌、镉的检出限(S/N=3)分别为1.5×10-9 mol·L-1和1.0×10-10 mol·L-1,平均加标回收率分别为98.9%和98.1%,相对标准偏差(n=6)分别为2.72%和2.45%。结论:用碳纤维电极同时检测Zn2+和Cd2+的方法具有简便、灵敏和准确的特点。

    作者:李松;黎国兰;龙彧茵;陈娅兰 刊期: 2014年第12期

  • 夏天无的研究进展*

    夏天无是一种常用民间中药,传统用于治疗多种疾病。本文简要对夏天无的化学成分、药理作用、临床应用及近期的药代药动学研究进行概述,为进一步利用夏天无药用资源提供参考。

    作者:朱经艳;孟兆青;丁岗;王振中;萧伟 刊期: 2014年第12期

  • 天然药物中生物碱类化合物人工抗原的合成及其鉴定方法*

    生物碱是自然界中广泛存在的一类天然含氮有机化合物,具有比较特殊而显著的药理活性。近年来免疫学分析技术常应用于天然药物生物碱的研究,而制备具有良好免疫原性的人工抗原并对其进行鉴定,是建立免疫学分析方法用于生物碱研究的前提和关键。本文主要总结了天然药物中生物碱半抗原与载体蛋白偶联的设计思路及其鉴定方法。

    作者:张小龙;马婷;张婷 刊期: 2014年第12期

  • 2014年(第16卷)目次总索引

    作者: 刊期: 2014年第12期

  • 中医色诊客观化方法研究*

    目的:为了进行传统中医色诊的客观化研究,本课题组设计开发了中医色诊定量系统。方法:系统由硬件和软件两部分组成。硬件是一个标准光源环境的图像采集装置,软件对采集的中医色诊图像进行处理,计算出与人体五脏对应色部区域的色度值。结果:系统研制完成后,采集并处理了100例中医色诊图像。结论:试验结果验证了系统在中医色诊客观化研究中的有效性,可作为中医色诊客观化进一步研究的基础。

    作者:郑冬梅;宋文爱;戴振东;王鸿谟 刊期: 2014年第12期

  • 丹参酮提取物物理化学质量属性相关性分析*

    目的:探寻丹参酮提取物化学成分的含量与物理性质之间的相关性。方法:HPLC测定50批丹参酮提取物中隐丹参酮、丹参酮IIA的含量,经典方法测定物理性质,将成分含量与物理性质进行相关性分析。结果:两变量组组内的隐丹参酮与丹参酮IIA含量,D10、D50、D90之间,松装密度与振实密度,豪斯纳比率与压缩度指数均具有较强的相关性,休止角与均齐度、豪斯纳比率、压缩度指数具有一定的相关性,但相关性不强。两变量组的原始变量组间相关性系数大不超过0.400,相关性不强。经过典型相关分析,3对典型变量的相关性显著,相关系数分别为0.851,0.674,0.565。结论:对于丹参酮提取物的化学、物理质量属性,原始变量组内具有较好的相关性,但组间相关性较差。相比原始变量,典型变量呈现出了较好的组间相关性,表明丹参酮提取物的物理化学属性之间具有一定的相关性。

    作者:罗赣;徐冰;孙飞;崔向龙;史新元;乔延江 刊期: 2014年第12期

  • 藏药喜马拉雅紫茉莉的薄层鉴别方法学研究*

    目的:建立藏药喜马拉雅紫茉莉的薄层鉴别方法。方法:以喜马拉雅紫茉莉对照药材,茁-谷甾醇及胡萝卜苷为对照品,采用单因素试验方法,对影响薄层色谱的各种因素进行系统考察,筛选出佳的薄层色谱条件,并对不同批次的药材进行鉴别。结果:筛选出了该药材佳的薄层色谱条件,分别为硅胶G薄层板、提取溶剂(甲醇)、显色剂(5%硫酸乙醇溶液)、提取方式(甲醇超声提取)、提取时间(30 min)、展开剂(石油醚-乙酸乙酯-丙酮(5:2:1))及点样量(6滋L)。结论:该方法分离度高,重复性好,简便易行,可用于藏药喜马拉雅紫茉莉药材的质量控制。

    作者:林辉;赵婷;仁青加;邹慧琴;李佳慧;彭莲;任智宇;闫永红 刊期: 2014年第12期

  • 藏药十味消食散中石榴子、诃子的TLC鉴别及桂皮醛、胡椒碱的HPLC测定*

    目的:建立藏药十味消食散的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法进行定性鉴别,采用HPLC方法测定桂皮醛和胡椒碱的含量,色谱柱为Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。结果:TLC法可鉴别石榴子、诃子的特征斑点;桂皮醛、胡椒碱的进样量分别在0.06-0.37μg、0.05-0.33μg范围内呈良好的线性关系,回归方程分别为Y=9.2732×106X-2.3482×105,r=0.9998;Y=7.315×103X-3.857,r=1.0000。结论:鉴别方法专属性强,定量方法准确,可操作性强,可对十味消食散的质量控制提供参考。

    作者:陈鹏;刘媛慧;骆桂法;张幸福 刊期: 2014年第12期

  • 中医临床语义关系的实践验证探讨*

    文章从3000例真实的医院病历以及书籍中的门诊病例中抽取显式语义关系,验证医学语言系统UMLS和SNOMED语义关系在真实病历中的覆盖度,从实践的角度抽取、完善中医临床业务流程中所涉及到的语义关系。

    作者:杨阳;亢力;李萌;连超杰;王静;田野;张晶;陈广坤;刘方舟;王琳;奚怀平;李园白 刊期: 2014年第12期

  • 超高效液相色谱-质谱/质谱联用法快速测定苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分的含量*

    目的:建立快速测定苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z含量的超高效液相色谱-质谱/质谱联用方法(UPLC-ESI-MS/MS)。方法:采用Waters ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相为乙腈-水系统梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,柱温为40℃;在ESI负离子模式下,采用多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测。结果:苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分在2 min内完全分离,Ixerin Z的线性范围在5.70-182.50 ng·mL-1,11,13α-dihydroixerin Z的线性范围在4.60-131.25 ng·mL-1,相关系数r均大于0.9990,加样回收率(n=6)分别为98.18%、97.52%,RSD值均小于1.5%。应用所建立的方法对市售苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z进行含量测定,两个厂家6个批次苦碟子注射液中Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z的含量有一定的差异。结论:所建立的方法快速、准确、灵敏,可用于苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分的含量测定。

    作者:董鲁艳;刘颖;张加余;蔡伟;刘荣荣;卢建秋 刊期: 2014年第12期

  • HPLC法同时测定蜘蛛香药材中缬草三酯类化合物及其降解产物的含量*

    目的:建立一种同时测定蜘蛛香药材中缬草三酯、乙酰缬草三酯及其降解产物baldrinal、11-ethoxyviburtinal含量的方法。方法:色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:水(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速:1 mL·min-1;柱温:25℃;检测波长:241 nm;进样量:10μL。结果:14个不同产地蜘蛛香药材中4种成分的含量差异较大。其中缬草三酯、乙酰缬草三酯、baldrinal的含量均以云南宝山蜘蛛香为高,11-ethoxyviburtinal的含量以云南大理蜘蛛香为高。结论:本研究所建立的方法精密度、重复性、稳定性良好,适用于蜘蛛香药材中4种成分的含量测定,为蜘蛛香的质量控制和开发利用提供依据。

    作者:侯文慧;刘勇;王春国;刘国林;刘倩佟;昶国平;刘洁;史淑宁;石晋丽 刊期: 2014年第12期

  • 中医分期序贯治疗对哮喘大鼠气道重构基质金属蛋白酶-9及其抑制剂表达影响的研究*

    目的:利用免疫组化、Western Blot和实时荧光定量PCR方法检测哮喘分期序贯治疗对哮喘大鼠气道重构时肺组织中基质金属蛋白酶MMP-9及其抑制剂TIMP-1表达的影响。方法:SD大鼠随机分成7组,即正常组(Z组)、哮喘组(X组)、序贯治疗1组(A1组)、序贯治疗2组(A2组)、序贯治疗3组(A3组)、孟鲁司特钠组(M组)、布地奈德组(B组),除Z组外,其余各组均以卵蛋白(OVA)辅以氢氧化铝为佐剂,与第1、8、15天注射致敏,22天后隔天雾化吸入卵蛋白8周激发哮喘,建立哮喘模型。从实验第8天开始, A1组急性期麻杏二陈汤灌胃,缓解期和稳定期胃饲生理盐水;A2组急性期麻杏二陈汤灌胃,缓解期胃饲金水六君煎加减,稳定期胃饲生理盐水;A3组急性期麻杏二陈汤灌胃,缓解期胃饲金水六君煎加减方,稳定期胃饲六味地黄颗粒;M组激发后雾吸沙丁胺醇,缓解期和稳定期胃饲孟鲁司特钠;B组激发后雾吸沙丁胺醇,缓解期和稳定期雾吸布地奈德,X组以生理盐水胃饲代替,干预7周后分别运用免疫组化、Western Blot和实时荧光定量PCR方法对SD大鼠进行MMP-9、TIMP-1定位、定量表达的分析,拟从分子水平、基因水平上探讨哮喘大鼠肺组织MMP-9、TIMP-1表达影响的生物学机制。结果:免疫组化法、Western Blot法和实时荧光定量PCR法结果均显示:①与正常组比较,哮喘组大鼠肺组织中MMP-9及TIMP-1表达含量明显增高;②与哮喘组比较,各治疗组对哮喘大鼠肺组织中MMP-9及TIMP-1的表达均有所降低。结论:①哮喘时,MMP-9及TIMP-1表达升高;②中药分期序贯治疗具有通过降低哮喘大鼠肺组织中MMP-9及其抑制剂的表达,调节两者比值,达到阻止气道重构的作用,这可能为其重要机制之一。

    作者:钟李英;王力宁;张程和;姚勇志;蒙春雪;高冲;刘利明;李韶华 刊期: 2014年第12期

  • 应用基因芯片技术研究抗肿瘤传统和天然药物相关文献分析*

    目的:为基因芯片技术在传统和天然药物防治肿瘤研究的应用提供参考。方法:查阅2000年1月-2014年1月所有应用基因芯片技术进行抗肿瘤传统和天然药物研究的国内外文献,建立了相应的数据库,从文章发表情况、药物干预种类、研究领域、样品来源、芯片平台、芯片技术重复、差异基因评判标准和验证性等方面总结基于基因芯片技术传统和天然药物防治肿瘤的相关经验和成果,深入分析该技术应用的不足之处。结果:基因筛选实验多局限在细胞水平,应该更加关注动物水平和临床水平的实验;在芯片平台的选择上,学者多关注mRNA的表达水平的差异,而对于基因调控水平和表观遗传研究的microRNA芯片和DNA甲基化芯片关注度较少;基因芯片实验缺少重复性,直接影响差异基因的评判结果,降低了差异基因筛选的可信度;基因筛选结果的验证,不仅包括mRNA水平的验证,还应该增加蛋白水平的验证。结论:基因芯片是目前为成熟的基因表达水平检测技术之一,在传统和天然药物抗肿瘤的研究领域应用广泛,研究者在实验设计中如果涉及到了基因芯片技术,应该尽量避免上述的不足之处。

    作者:刘晓霓;谢棒祥;谢立;王延军;张爱英;陈德喜;朱晓新 刊期: 2014年第12期

  • 化学计量学在中药定量表征中的应用*

    随着中药现代化的不断深入,对中药定量化、标准化,即对中药的定量表征,已日益得到研究人员的广泛认同。而化学计量学通过应用数学、统计学和计算机技术的原理和方法来处理中药的复杂数据,并将多变量的研究引入其中从而良好地对中药进行定量表征,更是取得了较大的进展。该文对近年来中药定量表征中存在的问题、主要化学计量学方法的原理、特点、局限性及常用统计方法以及其在中药定量表征中的应用现状进行综述,以期对深入研究中药定量表征提供参考,为多种化学计量学方法的结合使用提供进一步的研究思路。

    作者:马诗瑜;沈岚;洪燕龙;林晓;冯怡 刊期: 2014年第12期

  • 银杏二萜内酯葡胺注射液与中性硼硅玻璃安瓿的药物相容性试验研究*

    目的:通过对银杏二萜内酯葡胺注射液与中性硼硅玻璃安瓿的药物相容性试验研究,确定中性硼硅玻璃安瓿作为银杏二萜内酯葡胺注射液内包装材料的可行性。方法:根据《药品包装材料与药物相容性试验指导原则》,进行以中性硼硅玻璃安瓿为包装材料的银杏二萜内酯葡胺注射液相容性研究。结果:中性硼硅玻璃安瓿与银杏二萜内酯葡胺注射液之间无迁移及吸附等质量变化,中性硼硅玻璃安瓿与银杏二萜内酯葡胺注射液具有较好的药物相容性。结论:中性硼硅玻璃安瓿可以作为银杏二萜内酯葡胺注射液的包装材料。

    作者:李雪峰;李峰;刘莉莉;韦迎春;吴云;萧伟 刊期: 2014年第12期

  • HPLC-DAD测定沉香药材中沉香四醇的含量*

    目的:建立沉香药材中沉香四醇含量的测定方法,实现该中药的质量控制。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm伊250 mm,5滋m),流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速0.7 mL·min-1,检测波长252 nm,柱温30益。结果:沉香四醇与相邻色谱峰分离度大于1.5,达到基线分离。在2.0-125.0滋g·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9998,平均加样回收率为102.75%。沉香药材中沉香四醇的含量不得低于0.15%。结论:该法能准确可靠地测定沉香药材中沉香四醇的含量,可用于沉香药材的质量控制。

    作者:顾宇凡;张倩;霍会霞;黄正;张静;赵云芳;李军;屠鹏飞 刊期: 2014年第12期

世界科学技术-中医药现代化杂志

世界科学技术-中医药现代化杂志

主管:世界科学技术-中药现代化

主办:中国科学院