学术投稿

磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展

张俊琪;王礼琛

关键词:磷酸二酯酶, 细胞内, 调节细胞, 酶抑制剂, 腺苷酸环化酶, 鸟苷酸环化酶, 临床应用, 疾病状态, 环腺苷酸, 环鸟苷酸, 第二信使, 选择性, 心绞痛, 高血压, 酶类, 开发, 功能
摘要:环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)是重要的细胞内第二信使,其在细胞内水平的高低对调节细胞的各种功能具有重要意义.参与调节细胞内cAMP和cGMP水平的酶类包括腺苷酸环化酶(AC)、鸟苷酸环化酶(GC)和磷酸二酯酶(PDE).这几种酶的平衡使细胞内的cAMP和cGMP水平维持在正常范围(图1).在某些疾病状态下如高血压、心绞痛等可发现细胞内cAMP和cGMP水平下降.为提高细胞内cAMP和cGMP的水平,可通过激动AC、GC和抑制PDE两种途径来实现,且第二种途径效果更佳.近年来,人们对研究和开发PDE抑制剂表现出极大热情,并且已在选择性PDE同功酶抑制剂的临床应用方面取得突破性进展.
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主管:上海医药工业研究院

主办:上海医药工业研究院 中国药学会