学术投稿

药物高通量筛选的设计与实施

辛海量;刘沐荣;秦路平

关键词:高通量筛选, 设计, 实施, 综述
摘要:本文在简要介绍药物高通量筛选体系的基础上,就组建高效能的高通量筛选体系需要关注的因素,如作用靶点、测试方法、检测方法与作用靶点的匹配、关键参数、效能评价等进行了重点阐述,为高通量筛选体系的设计和实施提供了有益的借鉴.
药学服务与研究杂志相关文献
  • 2001~2003年上海地区镇痛及解热镇痛抗炎药用药分析

    目的:探讨上海地区镇痛及解热镇痛抗炎药用药趋势.方法:按购药金额,对上海地区48家医院2001~2003年镇痛药及解热镇痛抗炎药的用药数据作统计,并进行分析.结果:(1)上海地区整个镇痛药用药呈上升趋势,每年增长率在23%以上.用药金额高的是曲马朵、吗啡;增长率高的是芬太尼,特别是其贴剂.(2)解热镇痛抗炎药用药水平总体较平稳.较新的品种特别是环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂和特异性抑制剂有较大增长.传统的非甾体类抗炎药(NSAIDs)用量呈现下降趋势,但仍排名前列.结论:整个镇痛及解热镇痛抗炎药用药构成将会在现有的基础上有较小的改变,镇痛药用量还将继续上升,在NSAIDs类药物中COX-2选择性抑制剂会有进一步增长,而特异性抑制剂用量将减少.

    作者:蔡晓波;丰嘉驹 刊期: 2005年第01期

  • 加替沙星眼用凝胶的研制及质量控制

    目的:探讨加替沙星眼用凝胶的制备及其质量控制的方法.方法:采用紫外分光光度法测定加替沙星眼用凝胶中加替沙星的含量.结果:加替沙星的紫外大吸收波长为292 nm,在2.4~6.4μg/mL范围内吸光度呈良好线性关系,回归方程为c=11.067 0 A-0.051 2,r=0.999 5,平均回收率为(100.20±1.33)%.结论:加替沙星眼用凝胶的制备工艺合理,质量控制方法简便、快速、准确.

    作者:王晓玲;李东;聂中越 刊期: 2005年第01期

  • 一线抗癫癎药物血药浓度监测结果分析

    目的:对一线抗癫(癎)药物血药浓度监测结果进行回顾性分析,指导临床合理用药.方法:对801例服用一线抗癫(癎)药物病人的血药浓度进行分类汇总,并对结果进行统计学分析.结果:各药在有效血药浓度范围内的病例百分率差异显著(P<0.01),分别为丙戊酸钠(VPA)75.2%、苯巴比妥(PB)67.3%、卡马西平(CBZ)53.1%、苯妥英钠(PHT)20.8%.VPA使用率高,为60.5%,其血药浓度存在性别差异(P<0.01).CBZ血药浓度存在年龄差异(P<0.01).多药联用血药浓度升高的病例增加(P<0.01),以PHT/CBZ方案为突出.CBZ/VPA、PB/VPA方案在控制率、安全性方面比较好.结论:血药浓度监测对癫(癎)治疗具有极其重要的临床意义.

    作者:孙增先;周金玉;张骞峰;王玉清 刊期: 2005年第01期

  • 复方左氧氟沙星滴耳液的研制

    目的:建立复方左氧氟沙星滴耳液的制备和质量控制方法.方法:滴耳液以左氧氟沙星为主药配伍醋酸地塞米松,采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量.结果和结论:该方法操作方便,结果准确,平均回收率为99.9%,RSD为0.51%.

    作者:梁红云 刊期: 2005年第01期

  • 双赢的社区药学服务

    本文介绍了第二军医大学长海医院药学部开展社区药学服务的一些经验和做法,总结了医院和社区大众的收获,并指出一些有待完善的方面.

    作者:胡晋红;王忠壮;石力夫 刊期: 2005年第01期

  • 左氧氟沙星注射液与甲硝唑注射液的配伍稳定性

    在治疗泌尿道感染性疾病中,左氧氟沙星是目前应用为广泛的喹诺酮类药物之一.由于其对厌氧菌活性差,故临床常将其与对厌氧菌活性强的甲硝唑合用于治疗泌尿道感染.本研究应用室温留样观察方法,且模拟临床用药浓度,对左氧氟沙星与甲硝唑注射液配伍的稳定性进行考察,以期为临床合理用药提供实验依据.

    作者:任晓明;李仲昆 刊期: 2005年第01期

  • 戊二醛溶液对胃镜消毒效果的实验考察

    戊二醛用于消毒胃镜其效果已被国内外专家肯定,我国卫生部已在<消毒技术规范>[1]和江苏省卫生厅颁布的<医院感染管理规范>[2]中作了详细规定.一般医院用戊二醛浸泡消毒胃镜,消毒液每周更换一次,不论使用人次,仅以时间计算.鉴于上述情况,作者对此进行了实验考察,为临床运用提供依据.

    作者:薛苏冬;葛敏;顾雪英;曹文娟 刊期: 2005年第01期

  • 细胞因子失衡与溃疡性结肠炎研究现状

    目的:综述细胞因子失衡在溃疡性结肠炎(UC)发病机制中的作用,为治疗UC提供理论依据.方法:查阅文献并归纳总结.结果:促炎和抑炎细胞因子间的失衡在UC的发生和发展过程中起了重要作用.结论:细胞因子失衡是UC发病的关键环节,干涉细胞因子的失衡并重建平衡的策略在UC治疗过程中大有应用前景.

    作者:安毛毛;张军东;王彦;贾鑫明;姜远英 刊期: 2005年第01期

  • 静滴脑活素致过敏反应三例报告

    脑活素又称脑蛋白水解物(商品名丽珠赛乐、优尼泰).本品为动物蛋白经酶降解而产生的器官特异氨基酸和多肽的复合物,可透过血脑屏障,进入脑细胞,促进蛋白质合成,增加组织的抗缺氧能力,改善脑能量代谢,改善记忆.偶有过敏反应发生[1].由于临床上对药物过敏反应的预见能力还较低,多次用药后发生的过敏反应,更易忽视.

    作者:陈莉 刊期: 2005年第01期

  • 尼群地平缓释片治疗高血压病的降压效果

    目的:观察尼群地平缓释片(商品名落普思,lowpresser)治疗高血压病的临床降压效果.方法:225例门诊高血压病人入选,并随机分为尼群地平组(114例)和氨氯地平组(111例).前者口服尼群地平缓释片10 mg,2次/d;后者晨服氨氯地平片5 mg,总观察时间为30 d.观察期间定期测定血压,并于观察开始前与服药第30天测定血钠、钾、氯和肝、肾功能.结果:服药第14、第30天两观察组血压均较观察前显著降低(P<0.01).到第30天,尼群地平缓释片组与氨氯地平组降压总有效率分别达到84.4%与84.7%.与观察开始前比较,第30天血钠、钾、氯和肝、肾功能无明显改变.尼群地平缓释片组与氨氯地平组分别有4例和3例病人因头痛终止试验.结论:尼群地平缓释片有良好的降压效果,不良反应轻而少,服用安全.

    作者:陈凌;游晓华;潘静薇;秦永文;郑兴;李松华 刊期: 2005年第01期

  • 充血性心力衰竭患者的药物利用评估

    目的:建立适合中国医院的充血性心力衰竭(CHF)药物利用评估(DUE)程序;评价某大学附属医院CHF患者用药的合理性.方法:采用回顾法执行DUE程序,使用CHF DUE数据收集表格,从2002-03-01至2002-06-15,对在某大学附属医院接受治疗的30名CHF患者的用药进行了评价.结果:经治疗后27名(90%)患者的临床症状得到了改善.结论:根据调查结果,作者认为该科的医疗水平同当前先进的CHF治疗指南相接近,但还有不足之处,对此,作者提出了一些建议.

    作者:谢红娟;Charles D.Sands;William J.Roger;具明玉;沈炜明 刊期: 2005年第01期

  • 不合格处方分析与对策

    合格的处方包括处方的前记、内容、后记书写格式完整,处方药物的品名、剂量、用法、用量正确无误,药物配伍无重复、无禁忌等,这是临床合理用药的基本保证.为了加强不合格处方分析,提高合理用药水平,作者对广州市番禺区人民医院2003年6~12月的门诊和住院处方进行随机抽查.在抽到的4 520张处方中,完全合格处方4 041张,合格率为89.40%;不合格处方479张,占所查处方总数的10.60%,其中有些处方同时有多处不合格现象(见表1).

    作者:林岱;杨辉 刊期: 2005年第01期

  • RP-HPLC法测定冻疮乳膏中硝苯地平的含量

    目的:建立RP-HPLC法测定冻疮乳膏中硝苯地平的含量.方法:采用Kromasil C18色谱柱,流动相为乙腈:水(70:30),流速1 mL/min,检测波长350 nm.结果:硝苯地平在48.0~72.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),低、中、高浓度的加样回收率分别为(99.98±1.78)%、(100.19±0.49)%、(100.18±0.89)%(n=5).浓度为48.0、60.0、72.0μg/mL的硝苯地平日内RSD分别为0.91%、0.24%、0.70%(n=5);日间RSD分别为0.89%、0.63%、0.36%(n=5).结论:本法简便、快捷、准确,适用于冻疮乳膏的质量控制.

    作者:李智平;钟明康;施孝金 刊期: 2005年第01期

  • 药品集中招标采购中招标文件存在的问题及解决办法

    我国医疗机构自1999年启动药品集中招标采购工作5年多来,在规范医疗机构药品购销行为,遏制药品流通领域中不正之风,降低药品虚高价格,减轻社会医药费用负担等方面取得了一定的成效.但由于在药品集中招标采购中存在招标文件不完善的问题,使部分中标药品价格不降反升,多数药品生产、经营企业和医疗机构对此很不满意,病人也没有从中得到实惠,损害了药品集中招标采购的信誉.本文就招标文件存在的问题进行探讨,并提出解决问题的建议.

    作者:郑金聪 刊期: 2005年第01期

  • 替米沙坦治疗轻中度高血压患者降压效果及其安全性

    目的:观察替米沙坦治疗轻、中度高血压病的临床降压效果.方法:72例临床确诊为轻、中度高血压病者,随机分为替米沙坦组(35人)和氯沙坦组(37人),分别每日早晨服替米沙坦80 mg,或氯沙坦50 mg,总观察时间为8周.服药后第4、8周测定血压,入选时与服药后第8周测定血钾、肝功能、肾功能.结果:服药第4周、第8周两观察组血压均较观察前显著降低(P<0.05,P<0.01),且替米沙坦的降压作用较氯沙坦明显(P<0.01,P<0.001).到第8周末,替米沙坦组与氯沙坦组降压总有效率分别达94.1%与88.6%.与观察开始前比较,第8周末血钾、肝功能、肾功能无明显改变.结论:替米沙坦对轻、中度高血压病患者有良好的降压效果,服用安全.

    作者:陈凌;游晓华;潘静薇;秦永文;毕文杉;郑兴 刊期: 2005年第01期

  • 开展药学服务,发挥药师才能

    随着卫生体制的改革,医院药师工作面临着严峻的挑战,药师在医院的工作和地位也被重新审视和定位[1],特别是近年来随着临床药学工作的开展,彻底改变了药师单纯调剂、发药的工作模式.临床药学和药学服务作为医院药学的发展方向,已在许多医院开展并取得了可喜的成绩.河南省焦作市武陟县人民医院领导也很重视这项工作,于2003年2月开始开展临床药学工作.在这一年多的工作实践中,充分认识到开展这项工作的重要性和必要性.

    作者:王素英 刊期: 2005年第01期

  • 上海第十人民医院1999~2003年抗高血压药物应用分析

    目的:了解上海第十人民医院抗高血压药物应用情况.方法:对5年中消耗的各类抗高血压药物的所占份额、用药频度及日均费用的变化进行统计、分析.结果:该类药物的用药金额及数量均保持稳步上升趋势;二氢吡啶类药物应用较多;临床使用中以国产和合资生产品种为主.结论:开发国产长效抗高血压药物是一项紧迫的任务.

    作者:袁波;邬晓岚;李玲 刊期: 2005年第01期

  • HPLC法测定人血浆中的尼扎替丁浓度

    目的:建立尼扎替丁血药浓度的HPLC测定方法.方法:血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白进样.分析柱:Nucleosil 100-5硅胶柱(4.6 mm× 250 mm,5μm);流动相:乙腈:甲醇:水:氨水(1 000:200:25:1.25,pH 7.0);流速1.0mL/min检测波长324 nm.结果:该方法检测尼扎替丁的线性范围为15.625~2 000 ng/mL(r=0.999 9),方法的日内和日间RSD<1.2%.结论:该方法简单、快速、准确、灵敏、经济,可用于尼扎替丁人体药动学研究.

    作者:陈勇川;石英;何菊英;唐敏;代青;刘松青 刊期: 2005年第01期

  • 依西美坦片在不同介质中的溶出特性

    目的:考察新药依西美坦片在3种不同介质中的溶出特性,以研究影响其口服吸收速率的主要因素和规律.方法:建立HPLC法检测其制剂含量和溶出液浓度,色谱柱:HypersilC18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇:0.05 mol/LKH2PO4溶液(60:40);检测波长:247 nm.溶出介质选用水、0.1 mol/L盐酸溶液及0.5%十二烷基硫酸钠溶液,采用转篮法,转速100 r/min.结果:依西美坦片在水和0.1 mol/L盐酸溶液中的溶出较差,在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中溶出迅速完全,60 min时在3种介质中的溶出百分率分别为(60.25±3.76)%、(47.57±1.20)%和(82.24±0.96)%.结论:依西美坦片可能主要在肠道溶出,其溶出速率受介质影响大.

    作者:傅翔;王卓;杨樟卫;胡晋红 刊期: 2005年第01期

  • 复方硫糖铝分散片的制备及质量评价

    目的:制备复方硫糖铝分散片并对其质量进行评价.方法:采用均匀设计筛选处方,粉末直接压片制备复方硫糖铝分散片.测定它的崩解度、溶出度和混悬性,与胶囊剂比较,并考察分散片的稳定性.结果:制备的复方硫糖铝分散片的各项性能优于胶囊,分散片和胶囊剂的崩解时间分别为(1±0.12)和(20±3.93)min分散片中的硫糖铝和叶酸在5 min时即有约75%和85%溶出,而此时胶囊剂中两成分的溶出均<10%.结论:复方硫糖铝分散片质量稳定,适合临床应用.

    作者:王勤;顾王文;柳晨 刊期: 2005年第01期

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主管:第二军医大学

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