学术投稿

国产妥舒沙星临床药物动力学

张菁;施耀国;张婴元;郁继诚

关键词:妥舒沙星, 药物动力学, 高效液相色谱法
摘要:目的:研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过 程。方法:8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300 mg, 以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果:受试者单次空腹口服妥舒沙星片后 体内过程均符合一室模型,平均cmax分别为0.626和0.627 mg/L,tma x分别为1.12和1.30 h,t1/2ke分别为4.42和4.37 h,AUC分别为4.47和4 .65 h*mg/L,原药24 h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论: 受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。
中国临床药学杂志相关文献
  • 前列腺素E1治疗颈动脉斑块的疗效

    目的:研究前列腺素E1(PGE1)对老年人颈动脉 斑块的影响。方法:选择颈动脉彩色多普勒检查存在斑块的脑梗死或短暂 性脑缺血发作(TIA)的入院患者41例,予PGE1 10 μg溶于10 ml生理盐 水iv, qd,连续2 wk,测定治疗前后患者的凝血功能、血小板聚集度、颈动脉彩色多普勒检 查及常规生化检查。结果:治疗前后患者颈动脉内径有所扩大(P<0. 05),血液流变学得到改善,颈动脉内斑块大小均有统计学意义的减小(P<0.01),并 且血黏度(P<0.01)及血小板聚集度(P<0.01)也有明显改善,但血小板的计数 无改变(P>0.05)。结论:PGE1在减小颈动脉斑块及改善血液流变 学上有其独特的作用。

    作者:黄延焱;程梅芬 刊期: 2000年第04期

  • 乐脉颗粒致迟缓过敏性休克1例

    【病例】 男,57 y。高血压20 a。平常血压维持在24/13 kPa。1999年11月20日因患脑栓塞入院。查体:t 37.0 ℃,P 80 beats/min,R 20 beats/min,BP 26/14 kPa。入院后经甘露醇、胞二磷、血栓通等药物治疗后,病情渐稳定。住院后d10加服乐脉颗粒[华西医科大学制药厂,川卫药准字(1997)013176号,批号 980707]6g,tid。服用1 h后患者突感心悸、胸闷、恶心、呕吐、下泻、四肢发冷、出冷汗、呼吸困难,随之呼之不应。查体:t 39.2 ℃,P 132 beats/min,R 28 beats/min,BP 10/8 kPa。浅昏迷状,压眶反射存在,双瞳孔等大等圆,直径约0.3 cm,对光反应迟钝,面色苍白,口唇紫绀,眼结膜充血,眼脸肿胀,HR 132 beats/min,心音低钝,无杂音,双肺可闻及弥漫性干湿口 罗音,腹(-),生理反射存在,病理反射未引出,拟诊为乐脉颗粒致过敏性休克。立即给予吸氧、保暖,并盐酸肾上腺素1 mg,im,10%葡萄糖500 ml加地塞米松10 mg、维生素C 2 g,iv,2 h后症状缓解。查体:t 37.0 ℃,P 84 beats/min,R 21 beats/min,BP 20/12 kPa。神志转清,停服乐脉颗粒,之后密切观察病情变化,无类似情况发生,住院20 d痊愈出院。  乐脉颗粒由丹参、川芎、山楂等多种中药材提取制成。

    作者:孟洪霞;张爱霞 刊期: 2000年第04期

  • 止痛化症胶囊致荨麻疹型药疹1例

    【病例】 女,32 y,患下腹部疼痛,白带增多1 mo。B超检查提示:子宫肌瘤,因不愿手术治疗,于1999年9月20日来中医科就诊。用止痛化症胶囊[吉林省辉南天泰药业股份有限公司,吉卫药准字(1996)第431316号,批号 99040142]口服治疗。19:00服药1次,1次5粒,2 h后出现面部瘙痒感,21日上午症状减轻。又继续服用该药,tid,1次5粒。次日1:00许,开始感全身瘙痒,起风团及红斑,不能入睡。在院外肌注扑尔敏一支后,痒感减轻。22日8:00再次就诊。查体:患者面部、躯干部可见蚕豆大小不等的椭圆形红色斑疹,高出皮肤,边缘清楚,中心色较深,有灼热及痒感,压之褪色。询问病史:既往有虾过敏史,无药物过敏史。诊断:荨麻疹型药疹。给予5 %葡萄糖500 ml、地塞米松10 ml、葡萄糖酸钙10 ml, iv gtt, 3 d。外用3 %硼酸水湿敷患处,并嘱停用中药。3 d后复诊,全身皮疹消退。  止痛化症胶囊主要成分:全虫、蜈蚣、丹参、当归、鱼腥草等。

    作者:韩新华;王孝斌 刊期: 2000年第04期

  • 甲硝唑在感染根管中的作用

    目的:评价甲硝唑在感染根管中的作用。方 法:100例根尖及牙髓病患者,实验组在根管中封入甲硝唑和甲醛甲酚液(FC),对 照组在根管中封入FC,治疗1 wk后观察2组的疗效。结果:实验组成功率为 90%,对照组成功率为68%,2组有显著性差异。结论:甲硝唑在感染根管治 疗中有明显疗效。

    作者:钱文昊;徐培成 刊期: 2000年第04期

  • 透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

    目的:考察透皮促进剂对环孢素A经皮渗透的影响。方法:用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体 外渗透实验。结果:环孢素A经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进 剂的促渗作用大小依次为月桂氮酮-丙二醇(1∶1)>月桂氮酮>水溶性月桂氮酮>二 甲基亚砜>N-甲基吡咯烷酮>薄荷油。结论:体外实验证明,透皮促进剂 可增加环孢素A的透皮吸收。

    作者:陈华萍;朱健平;唐旭东;刘刚;王宗锐 刊期: 2000年第04期

  • 普罗帕酮致血红蛋白血尿1例

    【病例】 男,56 y,因言语不利,左侧肢体力弱12 h,以急性脑血管意外收入我院内科。既往有阵发室上性心动过速病史30余年,高血压病史20余年,糖尿病病史2 a,无血红蛋白尿史。入院查体:BP 16/9.3 kPa (120/70 mmHg),神清,双肺呼吸音清,心界不大,HR 78 beats/min,律齐,未闻及杂音,肝脾未及,双下肢无水肿。神经系统检查提示:左侧上下肢肌力4级。头颅CT示,右内囊前支脑梗死。实验室检查:空腹血糖9.16 mmol/L,余无阳性发现。入院后给予川穹嗪80 mg/d, iv gtt治疗,病情稳定。  患者入院第8天3:00,突发心悸,ECG示:室上速,HR 180 beats/min。给予普罗帕酮(广州明兴药厂,35 mg/支,批号已夫查)70 mg,加入0.9 %生理盐水20 ml,iv gtt,5 min注射完毕,观察5 min,未能终止室上速,遂将普罗帕酮140 mg加入0.9 %生理盐水20 ml,再次iv gtt,5 min注射完毕,室上速终止,转为窦性心律。0.5 h后患者排酱油色尿300 ml左右,无其他不适主诉。急查尿常规:蛋白()、糖()、潜血()、白细胞2~3个、红细胞0~1个、颗粒管型2~3个/高倍视野。未做进一步检查及处理,患者尿色逐渐变浅,19:00点复查尿常规:蛋白(-)、潜血(-)、糖(+)、白细胞1~2个/高倍视野,未见红细胞及颗粒管型。次日晨查总胆红素13.86 μmol/L,间接胆红素10.26 μmol/L,BUN、Cr、尿酸均在正常范围。  追踪2年余,患者仍反复发作室上速,多次静推普罗帕酮,剂量多在70~100 mg,未再发现血红蛋白尿。

    作者:阎建玲;唐邦熙 刊期: 2000年第04期

  • 复方吡拉西坦治疗248例增龄相关记忆障碍

    目的:观察复方吡拉西坦对增龄相关记忆障碍的疗 效。方法:双盲法治疗496例增龄相关记忆障碍(AAMI),记忆商(MQ)<100 , 随机对半分为复方吡拉西坦组与对照组,均为每次2粒胶囊,每粒0.4 g, tid,疗程2 mo。 436例以韦氏记忆量表(WMS)评定疗效,60例以光反应时间评定疗效。结果:218例复方吡拉西坦治疗前与治疗后MQ分别为83.50±15.04及94.96±16.54, P <0.01;218例对照组治疗前后分别为81.05±13.78及86.67±16.05,P<0.01 ;复方吡拉西坦与对照组治疗后复查WMS增值分别为11.19±12.13及5.55±8.78,P <0.01;2组有效率分别为57.80%及33.03%(P<0.01);复方吡拉西坦(n=30) 对红、绿光简单及选择反应时间的缩短差值均显著大于对照组(n=30)。本组未见显著不 良反应。结论:复方吡拉西坦可显著提高AAMI的MQ值,并缩短光反应时间 ,对记忆障碍有一定改善作用。

    作者:陆佩芳;马永兴;谢素珍 刊期: 2000年第04期

  • 低分子肝素在心血管疾病中的应用

    肝素问世已有八十余年的历史了,现在依然在临床有广泛的应用,但其一些药理特性限制了肝素的应用。因此,一些新的制剂不断问世,如低分子肝素、低分子类肝素及抗凝血酶Ⅲ等。其中低分子肝素在临床中的应用(如心血管疾病)越来越多。1 低分子肝素的药理特性和一般特点  低分子肝素(low molecular weight heparins,LMWHs)是由普通肝素(unfractionated heparin,UFH)解聚而产生,其Mr均在4 000~8 000,UFH的Mr大约为5 000~30 000,因其解聚的方法不同而Mr不同。目前所有LMWHs制剂都是由猪肠黏膜提取的UFH解聚而来(fluxum来源于牛肺黏膜)。其方法主要分化学解聚和酶解聚2种。所制备的LMWHs Mr大概是肝素的1/3。LMWHs与血浆蛋白的非特异结合率低,与内皮细胞的黏附力远较UFH小,生物利用度高达98%,量效关系明确。LMWHs避免了UFH的缺点,引起出血的发生率低。UFH应用时常需进行APTT监测,尽管LMWHs也具有抗Xa活性,但不引起APTT的变化,不需监测,因此使用也较方便。LMWHs半衰期长,是UFH的4倍(12~16 h)。动物实验表明,LMWHs主要是经肾脏排泄,且是以非剂量依赖机制清除,其清除速度比UFH来得慢,有人研究显示,肾功能不良者,LMWHs的生物半衰期比正常人长2倍[1,2]。

    作者:王蔚;童步高 刊期: 2000年第04期

  • 血脂康治疗高脂血症

    高脂血症的治疗在冠心病的一、二级预防中起重要作用,在降低脑血管意外、促进脑血管意外患者功能恢复及减少病残率上也有重要的作用。目前临床上治疗高脂血症的药物很多,效果、不良反应等不一。为比较疗效及安全性,我们对60例门诊高脂血症患者用血脂康及吉非罗齐治疗,观察了临床疗效及不良反应。1 资料与方法

    作者:傅蓉蓉;李群 刊期: 2000年第04期

  • 醋氨己酸锌、雷尼替丁、甲硝唑三联疗法清除幽门螺杆菌的疗效

    目的:在应用雷尼替丁加甲硝唑(对照组)的基础上 加用醋氨己酸锌(治疗组)治疗有幽门螺杆菌(Hp)感染的慢性胃炎和消化性溃疡患者104 例,观察醋氨己酸锌对Hp阳性的胃炎和消化性溃疡患者的治疗效果。方法:对照组给予雷尼替丁150 mg, bid,甲硝唑200 mg, qid;治疗组在对照组的基础上加 用醋氨己酸锌300 mg, tid,共4 wk。结果:治疗组的Hp清除率明显高 于对照组(P<0.05);消化性溃疡的愈合率虽高于对照组,但统计学上差异无显著性( P>0.05)。结论:醋氨己酸锌、雷尼替丁、甲硝唑三联疗法治疗Hp 阳性的慢性胃炎和消化性溃疡其Hp的清除率明显高于对照组。

    作者:褚燕君;卢艳如;陈玉龙 刊期: 2000年第04期

  • 双波长紫外分光光度法测定苯扎溴铵酊的含量

    苯扎溴铵酊的含量测定方法常用十二烷基硫酸钠或十二烷基磺酸钠滴定法[1,2],操作过程复杂、烦琐、误差较大。我院平时采用银量法直接滴定,但存在终点不明显、消耗标准溶液太少等缺点,对测定结果影响较大。我们应用双波长法测定苯扎溴铵酊的含量,操作简便、可靠。1 材料与方法1.1 仪器与试剂 UV2100紫外可见分光光度计(日本岛津);苯扎溴铵(上海第十七制药厂);曙红(水溶性);稀释液(无水乙醇∶水∶氨水∶溴液=40∶10∶1∶5,自制);苯扎溴铵酊(本院制剂室);其他所用试剂均为分析纯。

    作者:陈志东;张毅;陆瑶华;张剑萍;沈炜明 刊期: 2000年第04期

  • 感染性心内膜炎的抗菌药应用分析

    目的:通过对感染性心内膜炎(IE)使用抗菌药物的 分析,探讨IE抗菌药物的合理选用。方法:对广东省人民医院近5年187例I E患者的抗菌药应用情况进行回顾性分析。结果::青霉素类、头孢菌素类 、氨基糖苷类和喹诺酮类的使用频率位于前4位。在各种抗菌药中,青霉素、丁胺卡那霉素 的DDDs居前2位,远高于其他药物。除苯唑青霉素外,其他抗生素的药物利用指数(DUI)均≤ 1。青霉素类与氨基糖苷类的联合是常用的治疗方案。结论:IE的治疗中 抗菌药的使用存在某些不合理,应根据细菌培养结果及应用指征合理选择抗菌药。

    作者:陈鲁原;赖伟华;叶珩 刊期: 2000年第04期

  • 国产妥舒沙星临床药物动力学

    目的:研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过 程。方法:8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300 mg, 以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果:受试者单次空腹口服妥舒沙星片后 体内过程均符合一室模型,平均cmax分别为0.626和0.627 mg/L,tma x分别为1.12和1.30 h,t1/2ke分别为4.42和4.37 h,AUC分别为4.47和4 .65 h*mg/L,原药24 h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论: 受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。

    作者:张菁;施耀国;张婴元;郁继诚 刊期: 2000年第04期

  • 银杏叶提取物在治疗慢性肺心病中的抗血小板作用

    目的:观察银杏叶提取物(Egb761)在肺心病治疗中 的作用,特别是抗血小板作用。方法:用流式细胞方法测定了2组慢性肺心 病患者治疗前后的血小板表面CD41和CD62p表达变化。结果: 2组病人治疗后CD41和CD62p表达均显著降低,Egb761治疗组较一般治疗更明显 。 结论:Egb761具有良好的改善血小板功能的作用,是一种有效的肺心病治 疗辅助药。

    作者:邢国宏;孙晓明;周士发;李跃珍;王立欣;刘军 刊期: 2000年第04期

  • 复方倍他米松注射液短期治疗慢性湿疹82例

    湿疹是由多种内外因素引起的一种具有明显渗出倾向的皮肤炎症反应,皮疹多形性,慢性期则局限而有浸润,瘙痒剧烈,易复发。我科自1998年至1999年应用倍他米松磷酸钠复方制剂治疗慢性湿疹皮炎82例取得了较好的临床效果。1 材料与方法1.1 临床资料 1998年2月~1999年1月我科收治的慢性湿疹皮炎病患者82例(男61,女21),年龄18~62 (32±13) y,病程长20 a,短1.2 mo。其中慢性局限性湿疹28例,湿疹样皮炎54例。

    作者:张国娣;褚国弟 刊期: 2000年第04期

  • 静脉注射奥美拉唑诱发心绞痛1例

    【病例】 男,43 y。因上腹部疼痛不适1 mo伴黑便4 d,呕血1 d入院。病人1 mo前无明显诱因出现上腹部隐痛不适,伴有烧心,饥饱性疼痛。4 d前发现黑便,每日1次,质稀,量约100 g左右。1 d前出现呕吐咖啡样胃内容物约100 ml,内含暗红色血块。患者既往身体健康,无冠心病及高血压病史,无药物过敏史。入院后查体:t 36 ℃、P 80 beats/min、R 20 beats/min、BP 12/8 kPa (90/60 mmHg)。神志清,睑结膜、口唇苍白,双肺呼吸音清晰,HR 80 beats/min,心律规则无杂音。腹部平软,剑突下轻压痛,无腹肌紧张及反跳痛。实验室检查:血常规:Hb 100 g/L、RBC 2.95×1012/L、WBC 8.1×109/L,ECG正常。入院后诊断:“上消化道出血”、“十二指肠球部溃疡”。入院后病人仍有黑便、呕血,给予奥美拉唑40 mg(洛赛克,瑞典阿斯特拉公司LOT,AF4012),推注前把本药品所配溶媒完全抽出,然后打进有冻干奥美拉唑的小瓶内溶化后,以4 ml/min速度静脉推注,当药液进入8 ml时,病人突然出现剧烈心前区疼痛,伴大汗淋漓,四肢湿冷,测BP 14.6/9.3 kPa(110/70 mmHg),HR 90 beats/min,心律齐,急做ECG示广泛ST段压低,深达0.4,T波倒置。急查心肌酶谱,正常,即刻给予停推奥美拉唑,哌替啶50 mg, im、罂粟碱30 mg、吸氧治疗,疼痛约5 min缓解,测BP 12/8 kPa (90/60 mmHg),复查ECG、ST段恢复水平线,T波直立。

    作者:王津文 刊期: 2000年第04期

  • 特非那定致窦性心动过缓伴心律不齐1例

    【病例】女,36 y,因全身皮肤瘙痒出现荨麻疹3 d,于1999年7月12日以“急性荨麻疹”入院。入院时BP 16/9.3 kPa (120/70 mmHg),HR 72 beats/mim,ECG检查及血清钾、钠、氯、钙、镁均正常。既往体健。入院后予特非那定60 mg[江苏连云港制药厂,苏卫药准字(1996)第402901号,批号 9808113]bid, po, 同时iv gtt 5 %葡萄糖注射液500 ml加10 %溴化钙10 ml及地塞米松10 mg,qd。全身荨麻疹于入院后d 2消退,瘙痒消失。入院d 3晨出现头昏、眼花、胸闷、全身乏力、心悸。查体:t 36 ℃,P45 beats/min,R20 beats/min,BP 14.6/9.3 kPa (110/70 mmHg)。咽无充血,双肺无异常,HR 45 beats/min、律不齐,各瓣膜听诊区未闻及杂音。急查ECG示窦性心动过缓伴律不齐,HR 45 beats/min,PR间期0.15 s,QRS 波0.08 s,QT间期0.43 s,R-R不等(相关>0.12 s),ST-T无改变,急查血钾3.6 mmol/L、钠148 mmol/L、氯107 mmol/L、钙2.1 mmol/L、镁0.85 mmol/L、血沉3 mm/h、阿托品试验阳性,心肌酶谱正常。即停用特非那定,继续用溴化钙及地塞米松,并加用阿托品片0.3 mg,q6 h,po,用药后d1 HR 50~60 beats/min,头昏及心悸症状消失;d 2 HR为70~80 beats/min,改阿托品片0.3 mg,q8 h,po,HR维持在60~80 beats/min;d 5停用阿托品时HR为70~90 beats/min。观察3 d病情稳定,复查ECG正常,痊愈出院。

    作者:万雨明;李明 刊期: 2000年第04期

  • 苯甲醇致臀肌挛缩症调查分析

    臀肌挛缩症(以下简称:臀症)好发于儿童、成人少有发病。几十年来,众多学者对于臀症的病因与发病机制进行了不断的研究和探索。大量的动物实验和流行病学调查显示:小儿臀症与婴幼儿期反复多次局部肌注以苯甲醇为溶媒的青霉素密切相关[1,2]。  1999年2月由医学、药学、流行病学专家组成的联合调查组在鄂汉川市××乡2个村发现了大批跛行儿童、引起了有关部门的注意。调查结果显示:两村的跛行儿童均为臀症患儿,共60例。其患病程度不等,年龄4~13 y。均在~3 y期间使用过苯甲醇-青霉素。

    作者:于星;唐荣福 刊期: 2000年第04期

  • 透明质酸酶患处注射治疗肩关节周围炎66例

    透明质酸酶(hyaluronidase)可溶解粘连组织、血栓、栓子和血肿,并可促进注射部位药液和局部水肿的消散和吸收[1]。近年来动物实验和临床试用结果证实该药可保护缺血的心肌和脑组织[2]。基于透明质酸酶具有水解黏多糖(透明质酸)的生物药理作用,针对肩关节周围炎(肩周炎)的病理特点主要是关节囊内及囊外软组织粘连的病变,而其临床特征则主要是疼痛和运动功能障碍[3]。我们从1995年1月至1998年12月,用透明质酸酶加利多卡因(lidocaine)患处注射治疗肩周炎66例。1 资料与方法1.1 临床资料 66例肩周炎(男38,女28),年龄(52±16)y,均为门诊病例。其中右侧肩周炎37例,左侧24例,双侧5例,共计71肩。病程:<1mo 8例,1~3 mo 22例,4~6 mo 24例。>6 mo 12例。既往有肩关节劳损史者26例(39.39%),肩部受寒史者18例(27.27%)。主要临床表现:自发肩部疼痛者43例(65.15%),影响睡眠者20例(30.30%),患肢活动时疼痛者66例(100%)。压痛点有:三角肌腱附着处14例,肩峰下滑囊13例,结节间沟17例,喙突16例,肩关节间隙前方11例,冈下窝中央2例。全部病例都经放射学检查均未发现结核和肿瘤病变,其中54例发病以来曾先后用过针灸、理疗、按摩和醋酸强的松龙局部注射等治疗,但均未取得满意疗效。

    作者:张引娣;卫好国 刊期: 2000年第04期

  • 奈替米星配伍甲硝唑治疗及预防阑尾炎及阑尾术后感染

    目的:观察奈替米星(Net)配伍甲硝唑(Met)治疗阑 尾炎及预防阑尾术后感染的效果及Net在阑尾组织中的分布。方法:确诊阑 尾炎病人给予Net(0.3 g, iv gtt, qd)/Met (0.5 g, iv gtt, tid)2~7 d保守治疗或阑 尾切除手术病人术前1次及术后2 d应用Net/Met预防阑尾术后感染。结果: 14例阑尾炎保守治疗有效率为64.3%(9/14)。52例阑尾切除术总手术感染率为1.9%(1/52) 。21例阑尾组织Net浓度分别为(3.91±2.03) μg/g(0.5~2 h)、(1. 21±0.68) μg/g(2~4 h)及(0.86±0.53) μg/g(4 ~6 h),达到有效治疗浓度,在组织中有较长的滞留时间。本实验过程中未见肝、肾功能及 听力损害。结论:Net对阑尾炎的保守治疗及预防阑尾切除术后感染具有良 好的效果,应用安全。

    作者:杨志英;付强;唐伟松;王强;李力 刊期: 2000年第04期

中国临床药学杂志

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主管:中国科学技术协会

主办:中国药学会