王密元
目的：研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过 程。方法：8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300 mg， 以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果：受试者单次空腹口服妥舒沙星片后 体内过程均符合一室模型，平均cmax分别为0.626和0.627 mg/L，tma x分别为1.12和1.30 h，t1/2ke分别为4.42和4.37 h，AUC分别为4.47和4 .65 h*mg/L，原药24 h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论： 受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。
作者：张菁；施耀国；张婴元；郁继诚 刊期： 2000年第04期
目的：观察前列腺素E1(PGE1)和曲克芦丁治疗 急性脑梗死的疗效。方法：将82例急性脑梗死患者随机分2组：治疗组42例 ，PGE1 200 μg, iv gtt, qd；对照组40例，曲克芦丁0.6 g, iv gtt , qd。14 d为一疗程。结果：治疗组总有效率88.1%优于对照组总有效率7 0%(P＜0.05)，且治疗前后血液流变学的变化治疗组优于对照组。结论：PGE1是治疗急性脑梗死，特别是轻、中型患者的一种安全有效药物。
作者：王儒强；王玉祥 刊期： 2000年第04期
【病例1】 女，67 y，因胸闷、胸痛、气促1 mo，伴咳嗽多痰，拟支气管炎、胸腔积液入院。予氨苄西林钠/舒巴坦钠复合制剂(舒氨新，上海四药股份有限公司，批号 970819-3)3.0 g, iv gtt， bid，同时予以氧氟沙星0.2 g,iv gtt, bid。3 d后病人背部出现皮疹，呈弥漫性紫红色斑，而后扩大到颈部、颈后、面部，由上肢向下肢扩散，并见较密集的针尖样脓疱，并很快发展成广泛分布的全身性表皮松解，象烫伤一样。皮肤科诊断为“中毒性大疱型表皮松解症”。立即停用氨苄西林钠/舒巴坦钠复合制剂，单用氧氟沙星，并对症治疗：氯雷他定10 mg，po；硫代硫酸钠0.64 g,iv；地塞米松10 mg，po；皮肤外用炉甘石洗剂。4 d后皮疹消退，病情缓解，未再出现上述现象。【病例2】 男，68 y，因咳嗽咯痰8 d，伴活动困难2 d入院。胸片示双侧肺炎，右侧胸腔积液。予以氨苄西林钠/舒巴坦钠复合制剂(生产厂、批号同上)3.0 g，iv gtt, bid，同时予以氧氟沙星0.2 g,iv gtt,bid。给药3 d后大腿内侧见皮肤潮红，并有密集针尖样脓疱，逐渐向全身扩散，次日大腿内侧出现大水疱，表皮松解脱落。皮肤科会诊示：“中毒性大疱型表皮松解症”。立即停用氨苄西林钠/舒巴坦钠复合制剂，单用氧氟沙星，并进行对症治疗：氯雷他定10 mg po；硫代硫酸钠0.64 g,iv；地塞米松10 mg, po；皮肤外用炉甘石洗剂。3 d后皮疹消退，病情缓解，未再出现上述现象。
作者：王若伦；许浦生 刊期： 2000年第04期
硝酸甘油在临床上主要用于防治心绞痛，过量可引起低血压、头痛、心动过速、呕吐等不良反应，所以其浓度控制比较严格。目前由于塑料输液袋的一些独特优点而正在逐步取代传统的玻璃瓶。据报道塑料制品对许多药物都有不同程度的吸附作用，本实验就玻璃瓶、塑料输液袋及输液管对硝酸甘油的影响作了比较和研究。1 材料与方法1.1 仪器与材料 日本岛津(SIMADAZU)高效液相色谱仪：SP10A型UV-VIS检测器、LC-10AD泵、CR7A分析仪。输液管(上海凯乐输液器厂，批号 990701)；硝酸甘油注射液(广州明兴制药厂，批号 981205)；5 %GS注射液(玻璃瓶，本院自制，批号 990622)，5%GS注射液(塑料输液袋，上海百特医疗用品有限公司，批号 S9908005)；甲醇(分析纯，上海吴泾化工厂)。
作者：黄小萍；顾嘉钦 刊期： 2000年第04期
目的：通过测定小鼠脑内单胺递质含量变化探讨丙 咪嗪(Imi)单用及与尼莫地平(Nim)合用与单胺递质的关系。方法：采用高 效液相色谱-电化学法测定脑内单胺递质及其代谢物的含量。结果：单用 及合用组多巴胺含量均增加，去甲肾上腺素和5-羟色胺含量单用组明显增高，且以7 d合用 组变化明显。结论：7 d组Imi与Nim合用对单胺递质水平有一定影响。
作者：潘桂兰；吴刚；庞东卫；王颖彦；马骊 刊期： 2000年第04期
肝素问世已有八十余年的历史了，现在依然在临床有广泛的应用，但其一些药理特性限制了肝素的应用。因此，一些新的制剂不断问世，如低分子肝素、低分子类肝素及抗凝血酶Ⅲ等。其中低分子肝素在临床中的应用(如心血管疾病)越来越多。1 低分子肝素的药理特性和一般特点 低分子肝素(low molecular weight heparins,LMWHs)是由普通肝素(unfractionated heparin，UFH)解聚而产生，其Mr均在4 000～8 000，UFH的Mr大约为5 000～30 000，因其解聚的方法不同而Mr不同。目前所有LMWHs制剂都是由猪肠黏膜提取的UFH解聚而来(fluxum来源于牛肺黏膜)。其方法主要分化学解聚和酶解聚2种。所制备的LMWHs Mr大概是肝素的1/3。LMWHs与血浆蛋白的非特异结合率低，与内皮细胞的黏附力远较UFH小，生物利用度高达98%，量效关系明确。LMWHs避免了UFH的缺点，引起出血的发生率低。UFH应用时常需进行APTT监测，尽管LMWHs也具有抗Xa活性，但不引起APTT的变化，不需监测，因此使用也较方便。LMWHs半衰期长，是UFH的4倍(12～16 h)。动物实验表明，LMWHs主要是经肾脏排泄，且是以非剂量依赖机制清除，其清除速度比UFH来得慢，有人研究显示，肾功能不良者，LMWHs的生物半衰期比正常人长2倍［1，2］。
作者：王蔚；童步高 刊期： 2000年第04期
【病例】 男，56 y，因言语不利，左侧肢体力弱12 h，以急性脑血管意外收入我院内科。既往有阵发室上性心动过速病史30余年，高血压病史20余年，糖尿病病史2 a，无血红蛋白尿史。入院查体：BP 16/9.3 kPa (120/70 mmHg)，神清，双肺呼吸音清，心界不大，HR 78 beats/min，律齐，未闻及杂音，肝脾未及，双下肢无水肿。神经系统检查提示：左侧上下肢肌力4级。头颅CT示，右内囊前支脑梗死。实验室检查：空腹血糖9.16 mmol/L，余无阳性发现。入院后给予川穹嗪80 mg/d, iv gtt治疗，病情稳定。 患者入院第8天3：00，突发心悸，ECG示：室上速，HR 180 beats/min。给予普罗帕酮(广州明兴药厂，35 mg/支，批号已夫查)70 mg，加入0.9 %生理盐水20 ml，iv gtt，5 min注射完毕，观察5 min，未能终止室上速，遂将普罗帕酮140 mg加入0.9 %生理盐水20 ml，再次iv gtt，5 min注射完毕，室上速终止，转为窦性心律。0.5 h后患者排酱油色尿300 ml左右，无其他不适主诉。急查尿常规：蛋白()、糖()、潜血()、白细胞2～3个、红细胞0～1个、颗粒管型2～3个/高倍视野。未做进一步检查及处理，患者尿色逐渐变浅，19：00点复查尿常规：蛋白(-)、潜血(-)、糖(+)、白细胞1～2个/高倍视野，未见红细胞及颗粒管型。次日晨查总胆红素13.86 μmol/L，间接胆红素10.26 μmol/L，BUN、Cr、尿酸均在正常范围。 追踪2年余，患者仍反复发作室上速，多次静推普罗帕酮，剂量多在70～100 mg，未再发现血红蛋白尿。
作者：阎建玲；唐邦熙 刊期： 2000年第04期
透明质酸酶(hyaluronidase)可溶解粘连组织、血栓、栓子和血肿，并可促进注射部位药液和局部水肿的消散和吸收［1］。近年来动物实验和临床试用结果证实该药可保护缺血的心肌和脑组织［2］。基于透明质酸酶具有水解黏多糖(透明质酸)的生物药理作用，针对肩关节周围炎(肩周炎)的病理特点主要是关节囊内及囊外软组织粘连的病变，而其临床特征则主要是疼痛和运动功能障碍［3］。我们从1995年1月至1998年12月，用透明质酸酶加利多卡因(lidocaine)患处注射治疗肩周炎66例。1 资料与方法1.1 临床资料 66例肩周炎(男38，女28)，年龄(52±16)y，均为门诊病例。其中右侧肩周炎37例，左侧24例，双侧5例，共计71肩。病程：＜1mo 8例，1～3 mo 22例，4～6 mo 24例。＞6 mo 12例。既往有肩关节劳损史者26例(39.39%)，肩部受寒史者18例(27.27%)。主要临床表现：自发肩部疼痛者43例(65.15%)，影响睡眠者20例(30.30%)，患肢活动时疼痛者66例(100%)。压痛点有：三角肌腱附着处14例，肩峰下滑囊13例，结节间沟17例，喙突16例，肩关节间隙前方11例，冈下窝中央2例。全部病例都经放射学检查均未发现结核和肿瘤病变，其中54例发病以来曾先后用过针灸、理疗、按摩和醋酸强的松龙局部注射等治疗，但均未取得满意疗效。
作者：张引娣；卫好国 刊期： 2000年第04期
自从1847年Sobrero首次发现硝酸甘油在口腔黏膜吸收以来，人们相继报道了其他药物的吸收情况［1］，19世纪70年代以来进入快速发展阶段，80年代后期细胞培养技术的应用使其进展更为迅猛，目前国外已有18个品种上市［2］。口腔黏膜给药具有局部作用(使药物到达黏膜、牙组织、牙周袋等)和全身作用(给药部位包括舌下、颊和齿龈)。与口服相比有许多优点：可避免胃肠道影响和肝脏首过效应；血液供应良好，利于吸收；易于给药，易于除去。口腔黏膜的通透性较鼻黏膜差，但大于皮肤，因此强效药物通过颊内或舌下给药可望达到治疗浓度。另外，口腔组织的亲脂性使一些亲脂性药物能被快速吸收且达到缓释效果。然而亲水性大分子药物不易透过，生物利用度极低；同时口腔黏膜比肠、肺黏膜可用面积小，这就对制剂提出了较高的要求。现在对口腔组织结构的研究越来越深入。要设计一个佳给药体系，必须熟知口腔的解剖生理、药物的吸收代谢及给药时可能存在的问题、新辅料与新技术的应用等，本文就此概括了该领域近十年来的进展。
作者：许清芳；方晓玲 刊期： 2000年第04期
小柴胡汤出自汉代医家张机的著作《伤寒论》，由柴胡、半夏、生姜、黄芩、大枣、人参、甘草组成。在日本将上述药物按照一定的量和比例混合煎煮后，干燥成粉末状并做成颗粒剂而广泛应用于临床，1994年日本厚生省医疗用药再评价认为其能改善慢性肝炎的肝功能，而且已脱离中医辨证的束缚，成为治疗肝病的常用药物［1，2］。但是自1989年筑山氏等［3］报道了第1例小柴胡汤引起间质性肺炎以来，至1998年有关报道已达138例，其中包括死亡病例，引起了医患的密切关注。本文论述了其在日本的流行病学、发病机制、临床特点及处理对策等。
作者：贺琦；张天嵩 刊期： 2000年第04期
目的：比较国产单硝酸异山梨酯(IS-5-MN)与进口 硝酸异山梨酯(ISDN)注射液治疗冠心病心绞痛的疗效。方法：冠心病心绞 痛病人160例，其中100例以国产IS-5-MN 25 mg，加入5% GS 100 ml， iv gtt (5～10 mg /h)，bid，连用14 d。另外60例以进口ISDN 10 mg，加入5% GS 100 ml， iv gtt (2～4 mg /h), bid, 连用14 d。结果：国产IS-5-MN组临床总有效率92.0%，ECG 总有效率57.0%；对照组则依次为88.3%与53.3%；组间比较均P＞0.05。结 论：国产IS-5-MN的疗效和作用与进口ISDN注射液相近。
作者：程标；唐英容；姜荣建；蔡力；闫亚非；王伟 刊期： 2000年第04期
目的：评价甲硝唑在感染根管中的作用。方 法：100例根尖及牙髓病患者，实验组在根管中封入甲硝唑和甲醛甲酚液(FC)，对 照组在根管中封入FC，治疗1 wk后观察2组的疗效。结果：实验组成功率为 90%，对照组成功率为68%，2组有显著性差异。结论：甲硝唑在感染根管治 疗中有明显疗效。
作者：钱文昊；徐培成 刊期： 2000年第04期
目的：观察前列腺素E1(PGE1)对慢性阻塞性肺 疾病(COPD)急性加重期患者的疗效。方法：对25例COPD的患者在常规治疗 的基础上加用PGE1 100～200 μg/d，对照组仅接受常规治疗。 结果：PGE1治疗组患者临床症状和体征改善的有效率明显高于对照组；治疗组治 疗后肺功能(FEV1.0)有明显改善(P＜0.01)，但对照组改善不明显(P＞0. 05)；2组患者治疗后血气分析各项指标(pH、PaO2、PaCO2、SaO2)均有一定程度的改 善(P＜0.05或P＜0.01)，治疗组改善程度明显高于对照组(均为P＜0.01)。 结论：PGE1对COPD急性加重期的患者有一定疗效。
作者：周凤丽；毕筱刚；张扣兴；张天托；唐英春 刊期： 2000年第04期
目的：观察银杏叶提取物(Egb761)在肺心病治疗中 的作用，特别是抗血小板作用。方法：用流式细胞方法测定了2组慢性肺心 病患者治疗前后的血小板表面CD41和CD62p表达变化。结果： 2组病人治疗后CD41和CD62p表达均显著降低，Egb761治疗组较一般治疗更明显 。 结论：Egb761具有良好的改善血小板功能的作用，是一种有效的肺心病治 疗辅助药。
作者：邢国宏；孙晓明；周士发；李跃珍；王立欣；刘军 刊期： 2000年第04期
【病例】 男，40 y，因患扁桃体炎于1999年5月来我院就诊。给予青霉素［华北制药股份有限公司，冀卫药准字(1995)第000006号，批号 E9802109］800万U加5% GS 500 ml, iv gtt, qd,次日清晨突然出现呃逆，未介意，再次静滴上述剂量的药物，原患疾病愈，但呃逆有所加重，未出现其他任何症状，即给予中西药物及针灸等积极治疗，呃逆方止，出院后呃逆无发作。1999年8月又因患化脓性扁桃体炎再次来院就诊，因青霉素治疗效佳，又使用青霉素［石家庄制药集团有限公司，冀卫药准字(1995)第010361号，批号 990504-3］800万U加5% GS 500 ml, iv gtt, qd,次日又出现频繁呃逆，即改用红霉素0.9 g加5% GS 500 ml, iv gtt, qd,甲硝唑250 ml, iv gtt, qd,停用青霉素2 d后呃逆乃止。仍继续静滴红霉素、甲硝唑3 d，原患疾病治愈，未再出现呃逆症状。
作者：王密元 刊期： 2000年第04期
臀肌挛缩症(以下简称：臀症)好发于儿童、成人少有发病。几十年来，众多学者对于臀症的病因与发病机制进行了不断的研究和探索。大量的动物实验和流行病学调查显示：小儿臀症与婴幼儿期反复多次局部肌注以苯甲醇为溶媒的青霉素密切相关［1，2］。 1999年2月由医学、药学、流行病学专家组成的联合调查组在鄂汉川市××乡2个村发现了大批跛行儿童、引起了有关部门的注意。调查结果显示：两村的跛行儿童均为臀症患儿，共60例。其患病程度不等，年龄4～13 y。均在～3 y期间使用过苯甲醇-青霉素。
作者：于星；唐荣福 刊期： 2000年第04期
目的：观察奈替米星(Net)配伍甲硝唑(Met)治疗阑 尾炎及预防阑尾术后感染的效果及Net在阑尾组织中的分布。方法：确诊阑 尾炎病人给予Net(0.3 g, iv gtt, qd)/Met (0.5 g, iv gtt, tid)2～7 d保守治疗或阑 尾切除手术病人术前1次及术后2 d应用Net/Met预防阑尾术后感染。结果： 14例阑尾炎保守治疗有效率为64.3%(9/14)。52例阑尾切除术总手术感染率为1.9%(1/52) 。21例阑尾组织Net浓度分别为(3.91±2.03) μg/g(0.5～2 h)、(1. 21±0.68) μg/g(2～4 h)及(0.86±0.53) μg/g(4 ～6 h)，达到有效治疗浓度，在组织中有较长的滞留时间。本实验过程中未见肝、肾功能及 听力损害。结论：Net对阑尾炎的保守治疗及预防阑尾切除术后感染具有良 好的效果，应用安全。
作者：杨志英；付强；唐伟松；王强；李力 刊期： 2000年第04期
湿疹是由多种内外因素引起的一种具有明显渗出倾向的皮肤炎症反应，皮疹多形性，慢性期则局限而有浸润，瘙痒剧烈，易复发。我科自1998年至1999年应用倍他米松磷酸钠复方制剂治疗慢性湿疹皮炎82例取得了较好的临床效果。1 材料与方法1.1 临床资料 1998年2月～1999年1月我科收治的慢性湿疹皮炎病患者82例(男61，女21)，年龄18～62 (32±13) y，病程长20 a，短1.2 mo。其中慢性局限性湿疹28例，湿疹样皮炎54例。
作者：张国娣；褚国弟 刊期： 2000年第04期
高脂血症的治疗在冠心病的一、二级预防中起重要作用，在降低脑血管意外、促进脑血管意外患者功能恢复及减少病残率上也有重要的作用。目前临床上治疗高脂血症的药物很多，效果、不良反应等不一。为比较疗效及安全性，我们对60例门诊高脂血症患者用血脂康及吉非罗齐治疗，观察了临床疗效及不良反应。1 资料与方法
作者：傅蓉蓉；李群 刊期： 2000年第04期
药物耐受性是肿瘤化疗面临的主要问题之一，其原因是肿瘤细胞的异质性、遗传不稳定和突变率高。血管内皮细胞均质，遗传稳定，突变率较低，是较为理想的靶细胞。控制肿瘤内部血管生成，就能抑制肿瘤生长和肿瘤转移灶的形成。经过近20年的努力，有关研究已取得了重大进展。血管生成抑制因子已显示出良好的抗肿瘤前景。1 血管生成是肿瘤转移的基础1.1 血管生成是肿瘤转移的必要途径 血管生成为肿瘤生长提供必要的营养物质和氧气，是肿瘤细胞进入血液的有效通道。新生血管几乎没有基底膜，细胞间连结复合物少，渗透能力强，1 cm3肿瘤组织每天可释放2×106肿瘤细胞入血，减少肿瘤血管生成，就能减少肿瘤转移灶的形成。1.2 血管生成是肿瘤转移及预后的重要指征 血管生成因子存在于肿瘤病灶、病人血液、尿液和泪液之中，与肿瘤的复发、转移和预后密切相关［1］。碱性纤维母细胞生长因子(BFGF)水平与原发性肾癌患者的预后呈负相关［2］；血管内皮细胞生长因子(VEGF)水平与乳腺癌的早期复发呈正比［3］；肿瘤实体内血管密度越高，肿瘤转移的可能性越大，病人生存时间越短。
作者：张莉；邵元福 刊期： 2000年第04期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
