张鸽；范鸣
目的:改进盐酸度洛西汀合成工艺.方法:以乙酰噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、还原、拆分、成醚、去甲基、重结晶等6步,改进文献报道的工艺过程,更换部分反应试剂,合成盐酸度洛西汀.结果:所得目标化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱以及红外光谱确证,总收率由文献报道的7%提高到19.4%.结论:该工艺可降低成本,操作简化,收率高,适合工业化生产.
作者：罗光顺；焦宇；余永强；陆涛 刊期： 2006年第04期
Ambrisentan是Myogen公司开发的一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的高选择性内皮素ETA受体拮抗剂,可强效抑制内皮素所致血管收缩.试验证实,本品生物利用度高,半衰期长,可实现1日1次给药;它明显优于非选择性内皮素受体拮抗剂,药效强,副作用少.其化学结构:
作者：张鸽；范鸣 刊期： 2006年第04期
综述目前中国生物制药产业的格局和结构、投资走向、市场发展、所有制形式及其影响.受国家政策导向和巨大的商业利益驱动,中国生物医药产业正步入大规模产业化阶段,其年销售额约占全国医药产业的10%,在研产品多达100多种,其中60%以上具有自主知识产权.
作者：黄凤杰；吴梧桐 刊期： 2006年第04期
目的:采用GC法建立肉桂药材中挥发油及其β-环糊精包合物的指纹图谱.方法:采用水蒸气蒸馏法提取肉桂药材中挥发油,并采用国家药典委员会推荐的指纹图谱计算软件计算,建立10批次肉桂药材中挥发油及其β-环糊精包合物的共有指纹峰,考察二者的相关性.结果:建立的指纹图谱具有良好的重复性、精密度和稳定性(RSD＜3%,n=6).经中南大学开发的计算机辅助相似性评价系统计算,10批次肉桂药材挥发油及其β-环糊精包合物指纹图谱共有峰的相似性良好,相关系数均大于0.9;两种图谱相关性良好,主要色谱峰均能一一对应.结论:建立的指纹图谱可为肉桂药材及其挥发油制剂的质量控制提供依据.
作者：崔京；霍立茹；郑朝华；陈玉英 刊期： 2006年第04期
目的:制备聚N-异丙基丙烯酰胺类的两种温敏凝胶:聚N-异丙基丙烯酰胺均聚水凝胶和N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酰胺共聚水凝胶,并考察其性质和对萘普生钠的缓释作用.方法:在氮气保护下制备两种水凝胶,测定和比较交联剂和甲基丙烯酰胺含量对凝胶溶胀度及临界相转变温度的影响.并以两种水凝胶为载体,在模拟人体肠液环境下进行萘普生钠的体外释放实验.结果和结论:交联剂用量增大时,凝胶溶胀度下降;甲基丙烯酰胺含量增加时,共聚水凝胶溶胀度增加,临界相转变温度提高.亲水性共聚水凝胶对药物的释放稳定持久,释药量大,具缓释作用.
作者：唐青；胡艾希；谭英；游天彪；黄仁义 刊期： 2006年第04期
目的:改进米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺.方法:将顺式六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,再经氢化铝锂还原两个羰基,合成顺式全氢异吲哚.结果:合成得到目标产物,纯度大于98%,两步反应的总收率达56.3%,其结构经1HNMR和ESI-MS确证.结论:该合成工艺所用原料易得,反应条件温和,产物纯度和收率高,适合于工业化生产.
作者：虞春晓；朱雄；王尔华；汪会海 刊期： 2006年第04期
药学进展杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
